Od srčnih črvov do ogorčic: razložen prašek milbemicin oksima

Ko lastniki hišnih ljubljenčkov razmišljajo o zaščiti svojih psov in mačk pred zajedavci, pogosto najprej pomislijo na srčne gliste. Toda grožnja je veliko globlja od tega. Črevesne ogorčice, kožni-črvi in ​​ličinke-v tkivih lahko sčasoma tiho ogrozijo zdravje ljubljenčka.Milbemicin oksim v prahu obravnava ta celoten spekter groženj - in razumevanje, kako deluje, lahko veterinarskim strokovnjakom, formulatorjem in podjetjem za zdravje živali pomaga pri sprejemanju pametnejših odločitev o nabavi.

Ta članek razčlenjuje znanost, ki stoji za milbemicin oksimom, njegov doseg v življenjskih obdobjih ogorčic in zakaj še naprej služi kot temeljna sestavina sodobnih veterinarskih antiparazitskih izdelkov.

Milbemicin oksim v prahu

1.Splošna specifikacija (na zalogi)
(1) API (čisti prašek)
(2) Tablete
Za pse: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Za mačke: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Stroj za stiskanje tablet
https://www.achievechem.com/pill-tisk
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo individualno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za raziskovanje znanosti.
Notranja koda: BM-1-112
Milbemicin oksim CAS 129496-10-2
Glavni trg: ZDA, Avstralija, Brazilija, Japonska, Nemčija, Indonezija, Velika Britanija, Nova Zelandija, Kanada itd.
Proizvajalec: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podpora: R&D Dept.-4

Larvicidno delovanje: zaustavitev parazitov, preden se naselijo

Ko se uporablja kot zdravilo, je prašek milbemicin oksima zelo uporaben, saj lahko uniči jajčeca črvov, preden zrastejo v odrasle. Po mesečnem odmerku psa se aktivna kemikalija premika po njegovem telesu in doseže tkivne-ličinke na dovolj visokih ravneh, da se te težko premikajo in preživijo. Ličinke srčne gliste najpogosteje zbolijo, ko so v fazi rasti L3 in L4. Zato je dajanje odmerka enkrat na mesec dobro obdobje za preprečevanje.

Raziskovalci na področju veterinarske parazitologije pravijo, da lahko milbemicin oksim uniči več kot 99 % ličink srčne gliste, če se ga da v 30 dneh po stiku.

Adulticidni in obstojni učinki na črevesne črve

To larvicidno okno uporabljajo veterinarji po vsem svetu, da se odločijo, koliko bodo dali vsak mesec.

Toxocara canis, Ancylostoma caninum in Trichuris vulpis so odrasli okrogli črvi, kavljaste gliste in bičkarji, ki živijo v črevesju. Zdravilo milbemicin oksim je zelo dobro pri ubijanju teh črvov. Poskusi na živalih so pokazali, da to zdravilo deluje v več kot 90 % primerov pri zdravljenju odraslih primerov Toxocara canis pri psih. Zaradi tega je dobra učinkovina za sestavljene tablete proti glistam.

Glutamat-zaprti kloridni kanali: primarna tarča

Milbemicin oksim v prahuustavi kanale GluCl, ki so kloridni ionski kanali-odvisni od glutamata. Obstajajo deli živčnega sistema ogorčic in členonožcev, podobni tem, ki jih pri vretenčarjih ni. Teh kanalov ni mogoče zapreti, potem ko se milbemicin oksim poveže z njimi. To pošlje veliko kloridnih ionov v živčne in mišične celice parazita. Celična membrana se preveč naelektri, kar ohromi parazita in onemogoči njegovo ponovno premikanje.

Ta izbira ni zgolj naključje. Varen je za pse, mačke in celo občutljive pasme z variacijo gena MDR1 (ABCB1), ker živali nimajo GluCl kanalov.

Če dobimo ustrezno količino milbemicin oksima, so psi, kot je škotski ovčar, varni, ker nimajo delujočega P-glikoproteina na krvno-možganski pregradi. To je tisto, zaradi česar se razlikuje od preteklih zdravil v istem razredu kot avermektin.

Zakaj je selektivnost pomembna za varnost sesalcev

Kloridni kanali pri sesalcih so zaprti z GABA{0}}in ko jih je veliko, se lahko nekateri makrociklični laktoni povežejo z njimi. Milbemicin oksim lahko pomaga pri številnih drugih stanjih, ker se močneje veže na kanale GluCl kot na receptorje GABA. Študije, ki so ljudem dalj časa dajale 3 mg/kg/dan in iskale kronično toksičnost, niso odkrile nobenih nevroloških težav. Zaradi tega se lahko uporablja kot dolgoročna-mesečna preventiva.

Ta natančnost delovanja je pomembna tudi na ravni formulacije. Ljudje, ki izdelujejo tablete, mehke žvečilke ali injekcije, lahko uporabljajo zdravilo, ki ima stabilne antiparazitske učinke in jim ni treba upoštevati strogih varnostnih smernic. Tako je lažje pripraviti načrte in jih poslati vladi.

Dejavnost proti ličinkam srčne gliste

Učinkovitost praška milbemicin oksima proti juvenilnim stadijem Dirofilaria immitis, parazita, ki povzroča srčno glisto pri psih, je bila obsežno raziskana. Milbemicin oksim večinoma vpliva na ranljive ličinke, ki krožijo v gostitelju, in ne na odrasle srčne gliste. Deluje tako, da vpliva na živčno in mišično aktivnost parazita in lahko prepreči nadaljnjo rast ličink. Kemikalija je bistveni aktivni element za študijo o preprečevanju srčne gliste in za veterinarske formulacije. Poznavanje njegovega-specifičnega delovanja je pomembno tudi pri razmišljanju o njegovi vključitvi v večja prizadevanja za nadzor parazitov.

Učinki na okrogle črve in druge nematode

Milbemicin oksim v prahudeluje proti več kot le ličinkam srčne gliste. Aktiven je tudi proti številnim črevesnim ogorčicam, vključno z valjastimi črvi, kot sta Toxocara canis in Toxascaris leonina. Namesto tega ti paraziti prebivajo v prebavilih in ne v obtoku. Vendar pa milbemicin oksim še vedno vpliva na nevrološke in mišične sisteme teh parazitov. In zato se kemikalija preiskuje za druge uporabe poleg preprečevanja srčnih glist. Raziskovalci lahko ocenijo ranljivost, razvojno stopnjo in biološki odziv ter pogledajo tudi vpliv na različne vrste parazitov.

Primerjava tarč parazitov in raziskovalnih aplikacij

Glavna razlika med srčnimi glistami in črevesnimi glistami je v lokaciji parazitov in v tem, katera od razvojnih stopenj je napadena. Pri raziskavah srčne gliste je glavni poudarek na ranljivih stadijih ličink. Študije okroglih črvov so bolj neposredno povezane s črevesnimi ogorčicami. Prašek milbemicin oksima je dobra modelna spojina za preučevanje in njegovo aktivnost so raziskali v teh različnih parazitskih sistemih. Te primerjave so koristne za raziskovalce, da razumejo učinek ene kemikalije na druge ogorčice in spodbudijo raziskovalce k nadaljnjemu raziskovanju možne uporabe spojine v veterinarskih formulacijah za obvladovanje parazitov.

 

Milbemicin oksim je makrociklični lakton, ki se uporablja v veterinarski parazitologiji in se je izkazal za učinkovitega proti številnim glavnim zajedavcem ogorčicam. Dejansko ciljno območje se bo razlikovalo glede na vrsto živali in formulacijo izdelka. Milbemicin oksim je dovoljen za uporabo pri psih proti odraslim glistam, glistam in glistam, določeni pripravki pa za mačke proti glistam in glistam v prebavilih.

Odrasle kavljaste gliste pri psih in mačkah

Milbemicin oksim je pomembno sredstvo proti -gastrointestinalnim ogorčicam proti kavljastim glistam. Ancylostoma caninum je znana tarča pri psih, medtem ko lahko pripravki za mačke delujejo na Ancylostoma tubaeforme. Ti paraziti se zadržujejo v prebavilih in lahko povzročijo težave, kot je izguba krvi v črevesju in slabo zdravje. Ena od bolj priznanih uporab milbemicin oksima, kot je opredeljeno na veterinarski oznaki, je nadzor ali zdravljenje infestacij odraslih s kavljastimi črvi.

Okrogli črvi in ​​bičkarji pri psih

Milbemicin oksim se je prav tako izkazal za učinkovitega proti pomembnim pasjim valjastim črvom, kot sta Toxocara canis in Toxascaris leonina.

Odobreni izdelki za pse nadzorujejo in uničujejo zrelo Trichuris vulpis, pasjo bičko. Ker imajo ti paraziti različne življenjske cikle in učinke na tkiva, je identifikacija vključenih vrst še vedno bistvenega pomena pri načrtovanju veterinarske terapije ali študijskega postopka.

Pokritost-specifičnih vrst ogorčic

Spekter ogorčic ni enak za vse živali ali vse formulacije. Ameriške oznake za pse na primer vključujejo kavljaste gliste, valjaste gliste in bičkarje, medtem ko ima trenutni izdelek za mačke v Združenem kraljestvu Ancylostoma tubaeforme in Toxocara cati med gastrointestinalnimi ogorčicami. Zato bi morali raziskovalci in veterinarski strokovnjaki, ki razmišljajo o prahu milbemicin oksima, povezati formulacijo in ciljne vrste s parazitom, ki ga preučujejo, namesto da domnevajo široko aktivnost proti vsem ogorčicam.

 

Kombinirane formulacije in trditve na razširjeni oznaki

En uporaben del izdelave zdravil je milbemicin oksim. Zares pa zasije, če ga zmešate z drugimi učinkovinami, ki z njim dobro delujejo. V enem mesečnem odmerku, če ga pomešamo s prazikvantelom, lahko uniči črevesne gliste, kavljaste gliste, gliste in trakulje. To vam preprečuje, da bi dobili srčne gliste. Ta številka z več kot enkratno uporabo lastnikom hišnih ljubljenčkov olajša sledenje vsem različnim stvarem, ki jih njihovi ljubljenčki potrebujejo.

Poslovni--kupci morajo najti prašek milbemicin oksima, ki ima GMP-certificiran in je bil testiran s HPLC in LC-MS. To velja za podjetja, ki proizvajajo zdravila, izdelke za živali in edinstvene kemikalije.

V ZDA, EU, na Japonskem in v Avstraliji je za regulativne vloge potrebno dokazilo, da je izdelek čist, stabilen in da je mogoče ugotoviti, kje je bil izdelan.

Prilagodljiva ponudba za globalne veterinarske trge

Več ljudi v jugovzhodni Aziji, Latinski Ameriki in na Bližnjem vzhodu si nabavlja hišne ljubljenčke, zato je povpraševanja po veterinarskih antiparazitikih po vsem svetu več. Milbemicin oksim v prahu je velik del te rasti, ker je aktivna sestavina, ki so jo testirali in odobrili organi. Z odobritvami US-FDA, EU-GMP in PMDA lahko proizvodno mesto prodaja na trge zunaj ZDA, ne da bi bilo treba opraviti dodatne korake za pridobitev kvalifikacije. Novo blago lahko zdaj veliko hitreje pride na trg.

 

Milbemicin oksim v prahuzasluži svoje mesto kot -protparazitsko učinkovino širokega spektra s kombinacijo natančnega molekularnega ciljanja, ugodne varnosti za sesalce in vsestranske združljivosti formulacij. Od blokiranja razvoja ličink srčne gliste do čiščenja črevesnih valjastih črvov in prodiranja v habitate folikularnih pršic, je zaradi njegovega dosega v parazitskih taksonih ena klinično najbolj pomembnih sestavin v današnji veterinarski medicini. Za podjetja, ki gradijo ali širijo svoje portfelje veterinarskih izdelkov, predstavlja zanesljivo, dobro-okarakterizirano in globalno sprejeto aktivno farmacevtsko učinkovino.

Bloomtechz vam je pripravljen pomagati pri razvoju vašega veterinarskega izdelka, če potrebujete zanesljivega dobavitelja praška milbemicin oksima, ki ima za to zakonsko pravico in proizvodne zmogljivosti. FDA v ZDA, GMP v EU, PMDA, MFDS in BGV v Hamburgu v Nemčiji so odobrili našo tovarno v Xi'anu. Na ta način ste lahko prepričani, da bo vsaka serijaprašek milbemicin oksimaustreza standardom kakovosti in papirologije, ki jih potrebuje vaša regulatorna ekipa.

Pomagamo vam lahko pri različnih stvareh, kot so čisti prašek API, pripravljene-tablete (z 2,3 mg do 23,0 mg API-ja na tableto za pse in mačke), popolna analitska dokumentacija (HPLC, LC-MS in HNMR) in prilagoditev OEM/ODM. Z organsko sintezo in trojno-preverjanjem kakovosti delamo že več kot 12 let. To vključuje tovarniško,-hišno QA/QC in testiranje s strani-organa tretje osebe. Obljubimo, da vam bomo povrnili celotno kupnino, če artikel ne bo ustrezal našim standardom. Ta obljuba stoji za vsako pošiljko.

Takoj stopite v stik z našo ekipo, da se pogovorimo o vaših potrebah, pridobimo vzorec ali pridobimo natančne informacije o ceni in času dobave. Pošljite nam e-pošto naSales@bloomtechz.com.

1. Prichard, RK in Geary, TG (2019). Perspektive uporabnosti moksidektina za zatiranje parazitskih ogorčic ob razvoju odpornosti na anthelmintike. Mednarodni časopis za parazitologijo: zdravila in odpornost na zdravila, 10, 69–83.

2. Bowman, DD, in Atkins, CE (2009). Biologija srčne gliste, zdravljenje in nadzor. Veterinarske klinike Severne Amerike: praksa malih živali, 39(6), 1127–1158.

3. Sasaki, T., Ishikawa, H., & Yamamoto, S. (1992). Milbemicin oksim: Farmakološki profil in klinična uporaba v veterinarski medicini. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 15 (4), 332–344.

4. Shoop, WL, Mrozik, H. in Fisher, MH (1995). Struktura in aktivnost avermektinov in milbemicina pri zdravju živali. Veterinarska parazitologija, 59 (2), 139–156.

5. Blagburn, BL in Dryden, MW (2009). Biologija, zdravljenje in nadzor infestacij z bolhami in klopi. Veterinarske klinike Severne Amerike: praksa malih živali, 39(6), 1173–1200.

6. Paul, AJ, Tranquilli, WJ in Seward, RL (1987). Klinična opazovanja pri kolijih, ki so jim peroralno dajali ivermektin, v primerjavi z milbemicin oksimom. American Journal of Veterinary Research, 48(4), 684–685.