Klopi so več kot nadloga. Ti paraziti, ki se hranijo s krvjo, prenašajo resne patogene na hišne ljubljenčke in v nekaterih primerih na ljudi, ki živijo z njimi. Lastniki hišnih ljubljenčkov po vsem svetu iščejo zanesljivo, znanstveno podprto zaščito – in fipronil spot-onje postal eden najbolj zaupanja vrednih odgovorov na to potrebo.
Ta članek podrobno razčlenjuje, kako ta aktualna rešitev deluje proti klopom, zakaj ostaja tako učinkovita in zakaj je najboljša izbira za veterinarje in lastnike hišnih ljubljenčkov.
Fipronil Spot-On
1.Splošna specifikacija (na zalogi)
(1) API (čisti prašek)
Vrečka iz PE/Al folije/papirna škatla za čisti prah
(2) Na mestu
mačka: 0,5 ml
pes:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rešitev
(4) Kapljice
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo individualno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za raziskovanje znanosti.
Koda izdelka:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podpora: R&D Dept.-3
Kako fipronil spot-on moti klopne receptorje GABA?
Vloga GABA v klopni nevrologiji
Gama-aminomaslena kislina (GABA) je glavni zaviralni nevrotransmiter v živčnih sistemih členonožcev. Pri klopih kloridni kanali, ki jih nadzoruje GABA, omogočajo prehod negativno nabitih kloridnih ionov v živčne celice. Modulira možgansko aktivnost, izklopi električne impulze in narekuje delovanje mišic. Brez GABA se živčni sistem ne more uravnavati in parazit hitro izgubi nadzor nad svojim gibanjem.
Fipronil spot-on moti kemično raven. Fipronil se izjemno tesno veže na receptor GABA-A. Veže se na mestu kloridnega ionskega kanala, kjer se veže pikrotoksin. Ta se zatakne za kanal na način, ki fizično prepreči vstop kloridnih ionov v živčno celico.
Povzroča nenadzorovano nevronsko stimulacijo, kar pomeni, da je klopov živčni sistem ujet v "vklopljenem" načinu.
Selektivnost med členonožci in sesalci
Fipronil spot-on velja za varnega za hišne ljubljenčke, saj selektivno ubija parazite in je varen za hišne ljubljenčke. Fipronil se veže na receptorje GABA pri žuželkah in pajkih približno 100-krat močneje kot na receptorje GABA pri ljudeh. Glede na raziskavo, objavljeno v reviji Pesticide Biochemistry and Physiology, je ta meja selektivnosti tisto, zaradi česar je molekula uporabna kot živalski paraziticid. Sesalci presnavljajo fipronil drugače kot ljudje. Presnavlja se večinoma v jetrih, ki imajo veliko manjši vpliv na nevrološki sistem.
Brez te presnovne blazine lahko nizke ravni v povrhnjici klopa na več načinov poškodujejo njegov živčni sistem.
Fipronil Spot-On Kontaktno delovanje na živčne sisteme klopov
Kako površinski stik sproži nevrološke motnje
Fipronil klopom škoduje tudi, če ne ugriznejo. Ena od stvari, ki naredijofipronil spot-onznačilen je način ubijanja z dotikom. Mreža žlez lojnic širi molekule fipronila po površini hišnega ljubljenčka. Če klop tava po tretirani koži ali dlaki, se molekule absorbirajo neposredno preko klopove lupine. Koža ga zlahka vpije, raven fipronila pa je mogoče zaznati v živčnem tkivu klopa le nekaj ur po stiku.
V nekaj urah po stiku fipronil migrira v centralni živčni sistem klopa. Kot je navedeno zgoraj, zdravilo deluje na GABA-odvisne kloridne kanale, zaradi česar se nevroni neprestano sprožijo. To se kaže kot sunkoviti gibi nog, izguba oprijema in končno paraliza.
Klop ne more ostati povezan z gostiteljem, zato zdrsne, preden se lahko nahrani s krvjo. Ta lastnost je ključnega pomena za preprečevanje širjenja okužb.
Hitrost delovanja in preostala zaščita
Ko se skušate znebiti klopov, je pomembna hitrost, saj mnogi patogeni, ki jih prenašajo klopi, potrebujejo minimalno obdobje pritrditve, preden se lahko razširijo. Podatki kažejo, da začne fipronil na klope delovati 24 do 48 ur po nanosu, običajno pa najbolje deluje v prvem tednu. Aktivna sestavina se premika skozi olje in se združi z lipidnim matriksom kože ter ustvari prostor za shranjevanje, ki ohranja aktivnost.
Odvisno od vrste hišnega ljubljenčka, njegovega stanja dlake in pogostosti kopanja lahko en sam nanos fipronil spot-on ohrani učinkovito koncentracijo na površini kože do štiri do osem tednov.
Zakaj klopi naletijo na fipronil na površini kože?
Fipronil ne ostane tam, kjer ste ga dali. Potem ko kapljica odloži raztopino za vrat hišnega ljubljenčka, se fipronil porazdeli po celotni površini telesa preko mreže oljnih žlez. Stvari se morajo premakniti. Naravni oljni sebum proizvajajo žleze na lasnih steblih. Fipronil je lipofilen in se zato zlahka raztopi v oljni plasti. Nato se razširi od tam, kjer je bil postavljen.
Mačke imajo več lasnih mešičkov (50 do 80/cm2) in ustvarijo več maščobe (1 do 2 mg/cm2/dan); zato se zdravilo bolj enakomerno porazdeli po njihovih telesih. Odmerjanje po teži mora zagotoviti enakomerno porazdelitev snovi. Psi imajo manj sebuma in debelejšo kožo na hrbtu. Učinkovina je v stiku s kožo povsod, zato jo bo klop srečal, če se bo poskušal priprijeti na žival.
Kako blokiranje kloridnega ionskega kanala povzroči paralizo klopov
Kloridni ioni ne morejo priti v postsinaptični nevron, ko fipronil blokira kanal kloridnih ionov v receptorju GABA-A. Vzbujevalnih signalov ni mogoče ustaviti brez tega vnosa, ki jih upočasni. Ko motorični nevroni sprožijo ves čas, se mišice napnejo in ostanejo zakrčene. To se imenuje konvulzivna paraliza. Klop izgubi sposobnost gibanja skupaj, preneha jesti in na koncu umre.
Organofosfatni in piretroidni insekticidi delujejo tako, da napadajo acetilholinesterazo ali natrijeve kanale, vendar je ta mehanizem drugačen. Kerfipronil spot-ondeluje na drugačni poti receptorjev, lahko še vedno ubije populacije klopov, ki so odporne na druge vrste spojin. Fenilpirazol deluje tako, da cilja na določene dele živčnega sistema na način, ki ga členonožci ne morejo zlahka obiti.
Zaradi tega je pomembno orodje za dolgoročno integrirano obvladovanje parazitov.
Od stika s kožo do nadzora klopov: sledenje aktivnosti fipronila na mestu nanosa
Fipronil spot-on začne delovati takoj, ko raztopina pride v stik s kožo ljubljenčka. Fipronil razgradi roženo plast in ustvari mešanico z lipidi v mreži lojnic. Potuje preko sebuma in v naslednjih 24 do 48 urah prekrije stebla las in odprtine foliklov po vsem telesu. Ko klopi pridejo v stik z tretiranim kožuhom, absorbirajo fipronil prek mehkega tkiva kože in sklepov. Snov vstopi v hemolimfo (krvno tekočino) klopa in se prenese v osrednje ganglije, kjer začne zavirati receptorje GABA. Klop doživi ekscitacijsko paralizo, odvrže žrtev in umre. Po 30 dneh je lahko število površin kože pri mačkah še vedno približno 60 % tistega, kar je bilo pred uporabo fipronila.
To ponazarja, kako dolgotrajen je lahko sistem za shranjevanje na osnovi sebuma.
Ta cikel, od dajanja fipronila na kožo do blokiranja receptorjev v telesu, je razlog, zakaj ga veterinarji vedno predpisujejo kot prvo linijo zaščite pred klopi.
Zaključek
Fipronil spot-ondeluje tako, da blokira specifične receptorje GABA v parazitu, kar prepreči njegovo premikanje. To se zgodi tako, da se sebum širi po koži, klopi absorbirajo povrhnjico in parazit postane trajno paraliziran. Je eden najbolj zanesljivih načinov, kako se znebiti klopov pri psih, saj deluje le na receptorje žuželk, klope ubije ob stiku in ostane aktiven do osem tednov. Informirane odločitve sprejemajo lastniki hišnih ljubljenčkov in medicinski strokovnjaki, ki razumejo znanost, ki stoji za tem.
Pogosto zastavljena vprašanja
1. Kako dolgo fipronil spot-on deluje proti klopom?
+
-
Klope je običajno mogoče preprečiti s samo enim nanosom za štiri do osem tednov. Kako dolgo deluje, je odvisno od vrste hišnega ljubljenčka, njegove dolžine dlake, pogostosti kopanja in števila parazitov v njegovem okolju. Ker mačke proizvajajo več sebuma in imajo dlačne mešičke bolj gosto porazdeljene, učinkovite koncentracije trajajo nekoliko dlje kot pri psih.
2. Ali lahko klopi postanejo imuni na fipronil spot-on?
+
-
Nekatere študije so pokazale, da so populacije klopov odporne na fipronil, še posebej na mestih, kjer se je dolgo uporabljal. Uporaba mešanih formul in menjavanje paraziticidnih razredov sta znana načina za obvladovanje tega tveganja. Izdelki, ki združujejo fipronil z aktivnimi sestavinami, ki dobro delujejo skupaj, vam dajejo večji nadzor.
3. Ali je varno nanesti fipronil spot-on na hišno glavo in obraz?
+
-
Zdravilo je treba vedno nanesti na kožo na dnu vratu ali med lopaticami, ki jih jezik živali težko doseže. Fipronil preko sebumskih poti pride do vseh delov telesa, zato ga neposrednega nanašanja na obraz ni potrebno in se mu je treba izogibati.
Partner z Bloomtechz za zanesljivo dobavo fipronila spot-on
Pri Bloomtechzu vemo, da so za podjetja, ki kupujejo veliko medicinskih učinkovin, kakovost, rednost in skladnost obvezni. Kot zanesljiv dobaviteljfipronil spot-onin kooperativno proizvodno lokacijo s certifikatom GMP, ki obsega 100.000 kvadratnih metrov in so jo preverili in odobrili US-FDA, EU-GMP, CFDA, PMDA in BGV-Hamburg, nudimo izdelke, ki natančno ustrezajo potrebam vašega trga. Naš tristopenjski postopek nadzora kakovosti s testiranjem v tovarni, notranjim QA/QC in odobritvijo zunanjega organa zagotavlja, da vsaka serija izpolnjuje standarde vsebine, navedene na etiketi. Bloomtechz se ukvarja z organsko sintezo že več kot 12 let in že ima dolgoročne dobavne posle s 24 velikimi tujimi strankami. To pomeni, da vam lahko pomagajo pri vašem cevovodu od vzorca do velike količine. Takoj stopite v stik z nami in naša tehnična ekipa vam bo pomagala najti najboljšo izbiro za vaše potrebe po formulaciji.
Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com.
Reference
1. Gunning, RV, Moores, GD in Devonshire, AL (2008). Odpornost na insekticide v Boophilus microplus: Mehanizmi in strategije upravljanja. Biokemija in fiziologija pesticidov, 90 (1), 1–12.
2. Meinke, PT (2001). Zdravje živali: Nove tarče za antiparazitska sredstva. Journal of Medicinal Chemistry, 44(5), 641–659.
3. Cole, LM, Nicholson, RA, in Casida, JE (1993). Delovanje fenilpirazolnih insekticidov na GABA-odvisni kloridni kanal. Biokemija in fiziologija pesticidov, 46 (1), 47–54.
4. Robbins, RG in Cunha Filho, NA (2003). Klopi (Acari: Ixodida) domačih živali v Ameriki: posodobljen sistematični pregled. Sistematična in uporabna akarologija, 8(1), 109–120.
5. Hsu, WH (2008). Priročnik za veterinarsko farmakologijo. Wiley-Blackwell, Ames, Iowa.
6. Wall, R. in Beugnet, F. (2019). Napredek v topikalnih formulacijah ektoparaziticida za domače živali: mehanizmi, učinkovitost in preostala aktivnost. Veterinarska parazitologija, 270 (Suppl 1), S14–S22.