mizoprostol, svetlo rumena viskozna tekočina, se lahko meša z etanolom, etrom ali kloroformom in se zelo težko raztopi v vodi ali n-heksanu. Je derivat prostaglandina E1, ki ima močan zaviralni učinek na izločanje želodčne kisline in kontraktilni učinek na nosečo maternico. Poleg tega ima mizoprostol farmakološko aktivnost e-prostaglandinov, ki lahko zmehčajo maternični vrat, povečajo napetost maternice in intrauterini tlak. Trenutno je zaporedna uporaba mifepristona za indukcijo poroda postala ena glavnih metod za vmesno indukcijo poroda. Lahko bolje nadomesti kirurške posege, kot sta kiretaža s kleščami in amniocenteza. Uspešnost splava je približno 96,1 odstotka. Je varna in učinkovita metoda za indukcijo poroda. Misoprostol je prvi klinični derivat PGE (prostaglandina E), ki ima očiten kurativni učinek na različne razjede (razen na dvanajstniku). Vendar je njegova cena relativno draga. Trenutno se na splošno uporablja kot zdravilo druge izbire za zdravljenje razjed, predvsem za neodzivne razjede ali ponavljajoče se razjede.
Umetna sinteza misoprostola: vzemite azelainsko kislino kot surovino, reagirajte z diimidazolil sulfoksidom, da proizvedete acilacijski produkt imidazola, ki ima močno acilacijsko aktivnost. Po reakciji z monometil malonatom se nakisa in dekarboksilira, da nastane 2-[8- (metoksikarbonil) oktil] metil acetat, nato se hidrolizira in dekarboksilira, da se proizvede 8-okso dekanojska kislina, ciklizirana in dekarboksilirana z dimetil oksalatom, da nastane 3-substituiran ciklopentatrion, Ena od karbonilnih skupin je bila selektivno hidrogenirana v hidroksil in nato reducirana v 4-hidroksi-2- (metil heptanat-7-il) { {7}},3-ciklopentenon po reakciji z aceton acetalom. Končno je bil misoprostol pridobljen z reakcijo z organskim aluminijevim reagentom.
Uporablja se predvsem kot prvo kemično sintetizirano zdravilo proti razjedam prostaglandina E1. Močno vpliva na zaviranje izločanja želodčne kisline in preprečuje nastanek razjed. Želodčna kislina, ki jo je mogoče zavirati, vključuje bazalno izločanje želodčne kisline in izločanje želodčne kisline, ki ga povzroči histamin pentagastrin, stimulacija s hrano ali kavo, lahko pa tudi zmanjša izločanje želodčne kisline ponoči. Je prvo zdravilo proti peptičnim ulkusom, ki se uporablja v kliniki. Boljši je od antagonistov receptorjev pri podaljšanju ponovitve razjede, vendar manj učinkovit pri lajšanju bolečine peptične razjede kot antagonisti receptorjev Island. Za razjede želodca in dvanajstnika, zlasti za primere z nizko vsebnostjo prostaglandinov.
Kar zadeva farmakološko znanje o misoprostolu, so prostaglandini in njihovi derivati razred zdravil proti peptičnemu ulkusu, ki so bili odkriti v zadnjih 20 letih in so pritegnili vse večjo pozornost. Ta izdelek je prvi derivat sintetičnega prostaglandina I, ki je vstopil v klinike. Dokazano močno vpliva na zaviranje izločanja želodčne kisline pri živalih in ljudeh. Po zaužitju se je bistveno zmanjšalo izločanje želodčnega soka in izločanje kisline zaradi bazalne želodčne kisline, histamina, gastrina in stimulacije s hrano, zmanjšano pa je bilo tudi izločanje proteaze. Vendar mehanizem delovanja še ni pojasnjen, kar je lahko povezano z učinkom aktivnosti adenilat ciklaze na raven cAMP v parietalnih celicah. Poskusi na živalih so tudi dokazali, da lahko prepreči nastanek razjed. Zato velja, da ima ta izdelek močan celični zaščitni učinek poleg zaviranja izločanja želodčne kisline. Poleg tega ima ta izdelek tudi farmakološko aktivnost e-prostaglandinov, ki lahko zmehčajo maternični vrat, povečajo napetost maternice in intrauterini tlak. Zaporedna uporaba z mifepristonom lahko znatno poveča in inducira pogostost in amplitudo spontanega krčenja maternice v zgodnji nosečnosti, kar se lahko uporabi za prekinitev zgodnje nosečnosti. Njegovi neželeni učinki so bili manjši kot pri tioprostonu in karboprost metil estru, uporaba pa je bila enostavna. Peroralna absorpcija je dobra. Po zaužitju enkratnega odmerka je Tmax 0,5 ure, razpolovni čas izločanja pa 20-40 minut. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi je bila 80-90 odstotkov. Koncentracija zdravila v jetrih, ledvicah, črevesju, želodcu in drugih tkivih je bila večja kot v krvi. Po peroralni uporabi se približno 75 odstotkov zdravila, označenega z radioaktivnimi elementi, izloči z urinom, približno 15 odstotkov z blatom in 56 odstotkov z urinom v 8 urah.
Poznavanje farmakokinetike: misoprostol se pri peroralnem dajanju hitro absorbira in se lahko popolnoma absorbira po 1,5h. Po 15 minutah peroralnega dajanja je plazemski aktivni presnovek mizoprostoična kislina dosegel vrh. Enkratna peroralna uporaba 200 μg. Povprečna najvišja koncentracija v plazmi je bila 0,309 μg/l. Stopnja vezave misoprostola na beljakovine v plazmi je bila 80-90-odstotna. Koncentracija zdravila v jetrih, ledvicah, črevesju, želodcu in drugih tkivih je bila večja kot v krvi. Razpolovni čas izločanja misoprostola je 20 ~ 40 minut, jemlje se peroralno vsakih 12 ur, saj se 400 μG misoprostola ne kopiči in vivo. Približno 75 odstotkov misoprostola se je izločilo z urinom skozi ledvice in približno 15 odstotkov se je izločilo z blatom po peroralni uporabi; Izločanje urina v 8 urah je bilo 56 odstotkov.
Ta izdelek so ocenili ustrezni strokovnjaki. Misoprostol je derivat prostaglandina E1, ki močno vpliva na zaviranje izločanja želodčne kisline in ima kontraktilni učinek na nosečo maternico. Poleg tega ima mizoprostol farmakološko aktivnost e-prostaglandinov, ki lahko zmehčajo maternični vrat, povečajo napetost maternice in intrauterini tlak. Trenutno je zaporedna uporaba mifepristona za indukcijo poroda postala ena glavnih metod za vmesno indukcijo poroda. Lahko bolje nadomesti kirurške posege, kot sta kiretaža s kleščami in amniocenteza. Uspešnost splava je približno 96,1 odstotka. Je varna in učinkovita metoda za indukcijo poroda. Misoprostol je prvi klinični derivat PGE (prostaglandina E), ki ima očiten kurativni učinek na različne razjede (razen na dvanajstniku). Vendar je njegova cena relativno draga. Trenutno se na splošno uporablja kot zdravilo druge izbire za zdravljenje razjed, predvsem za neodzivne razjede ali ponavljajoče se razjede.