Skopolamin(hioscin)(povezava:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/hyoscine-powder-cas-138-12-5.html) je bel kristal ali kristalinični prah, brez vonja, grenkega okusa, topen v organskih topilih, kot so voda, alkohol in kloroform. Je stabilen pri visokih temperaturah in močnih kislinah, lahko pa se razgradi v alkalnem mediju. Molekulska formula je C17H21NO4, CAS C17H21NO4, molekulska masa pa 303,35 g/mol. Je kiralna molekula, obstoj optičnih izomerov. Njegova glavna izomera sta D-skopolamin in L-skopolamin. Njihova optična rotacija in smer optične rotacije sta različni. Ima antiholinergične učinke in ima farmakološke učinke s kompetitivno vezavo na acetilholinske receptorje. Ima tudi antihistaminske, antiadrenalinske in antidopaminske učinke.
Opis glavnega namena:
1. Antiholinergični učinki: Skopolamin je antiholinergično zdravilo, ki deluje tako, da na receptorje tekmuje z nevrotransmiterjem acetilholinom. Ta farmakološki mehanizem ga naredi uporabnega v številnih medicinskih in nemedicinskih aplikacijah, vključno s tistimi, ki so opisane spodaj.
2. Sedativni in hipnotični učinki: Skopolamin se pogosto uporablja za sedacijo in hipnozo pred operacijo, da pomaga zmanjšati napetost in tesnobo ter spodbuja spanje pri bolnikih. Običajno se uporablja kot pomoč pri anesteziji pri operacijah in kot pomirjevalo v enoti intenzivne nege (ICU).
3. Zdravljenje motenj gibanja: Skopolamin lahko učinkovito prepreči in lajša nekatere motnje gibanja, kot so morska bolezen, slabost zaradi gibanja v zraku in slabost zaradi gibanja v avtomobilu. Zmanjšuje slabost in bruhanje z zaviranjem vzbujanja vagusnega živca.
4. Zdravljenje bolezni prebavil: Skopolamin ima določene aplikacije v prebavilih. Uporablja se za zdravljenje gastrointestinalnih krčev in prekomerne aktivnosti prebavnega sistema ter je zelo učinkovit pri nadzoru GI krčev in zmanjševanju izločanja GI.
5. Uporaba v oftalmologiji: skopolamin lahko razširi zenice in zagotovi boljši vid ter se uporablja pri nekaterih očesnih pregledih in operacijah. Pogosto se uporablja za preglede fundusa, operacijo zamenjave leče in v drugih situacijah, ko je treba razširiti zenico.
6. Profilaksa in zdravljenje induciranih emetikov: uporaba skopolamina pod anestezijo lahko zmanjša slabost in bruhanje med okrevanjem po anesteziji. Lahko se uporablja kot zdravilo proti slabosti v kombinaciji s splošno anestezijo za zmanjšanje neželenih učinkov operacije in anestezije na bolnike.
7. Psihiatrične uporabe: Skopolamin se lahko uporablja tudi pri zdravljenju nekaterih psihiatričnih motenj. V zadnjih letih so ga uporabljali v kliničnih preskušanjih, ki so raziskovali njegov terapevtski potencial za depresijo. Nekatere študije so pokazale, da lahko skopolamin izboljša razpoloženje in kognitivne funkcije pri ljudeh z depresijo.
8. Druge uporabe: Poleg običajnih medicinskih aplikacij, omenjenih zgoraj, se skopolamin uporablja tudi na nekaterih drugih področjih. Na primer, uporablja se v kinološki medicini za zdravljenje težav s prebavili in za nadzor čezmernega slinjenja, prav tako pa se lahko uporablja v sistemih za dermalno dostavo zdravil za pomoč pri prodiranju zdravil.
Skopolamin (skopolamin) je pomemben alkaloid s široko paleto medicinskih aplikacij. Njegova nomenklatura se nanaša na rastlino, iz katere je bil pridobljen, njegovo kemijsko strukturo in prispevke njegovih kemikov.
1. Rastlinski vir:
Skopolamin so najprej izolirali iz rastlin, predvsem iz rodu skopolaminov (Datura), predvsem skopolamina (Datura stramonium) in dature (Datura metal). Te rastline so razširjene po vsem svetu, vključno z regijami, kot so Azija, Evropa, Afrika in Amerika.
2. Struktura in kemijske lastnosti:
Skopolamin je alkaloid, ki spada med alkaloidne analoge atropina s kompleksno obročasto strukturo. Njegovo kemijsko ime je (1S,3R,5R,6R,7S)-6,7-dihidrobenzofenan-1,3,5-triol.
Strukturne značilnosti skopolamina vključujejo:
- Benzenov obroč (aromatski obroč): obročna struktura s šestimi ogljikovimi atomi, ki so substituirani z dvema hidroksilnima skupinama (OH). Ta obroč se imenuje monanski obroč.
- Dve hidroksilni skupini na benzenovem obroču: nahajata se pri ogljikovem atomu 1 oziroma ogljikovem atomu 3.
- Položaj hidroksilne (OH) substitucije: skopolamin ima dodaten hidroksil pri ogljiku 5.
3. Zgodovina poimenovanja:
Ime skopolamin izhaja iz latinskega znanstvenega imena rastline Scopolia v kombinaciji z biološko aktivnostjo. Scopolia, rastlinski rod, soroden skopolaminu, prav tako vsebuje podobne alkaloide. Zato jo je poimenovanje z združitvijo imen teh dveh rastlin poimenoval Skopolamin.
4. Prispevki ustreznih kemikov:
a) Jean-Pierre-Joseph Pelletier in Joseph Bienaimé Caventou:
Dvojica francoskih kemikov sta bila med zgodnjimi pionirji pri proučevanju alkaloidov. Leta 1819 sta Pelletier in Caventou prva izolirala skopolamin iz rastline iz rodu skopolaminov in določila njegovo kemično strukturo.
b) Albert Ladenburg:
Nemški kemik Albert Ladenburg je nadalje proučeval kemijsko strukturo skopolamina in okoli leta 1880 predlagal strukturno formulo skopolamina.
c) Arthur Heffter:
Nemški farmacevt Arthur Heffter je v poznem 19. in zgodnjem 20. stoletju izvedel obsežno raziskavo, pri čemer je poglobljeno raziskoval kemične in farmakološke lastnosti skopolamina in drugih alkaloidov.