Oktreotid acetatje umetno sintetiziran analog somatostatina. Je oktapeptidna spojina, sestavljena iz aminokislin, povezanih s peptidnimi vezmi. Njegova molekulska formula je C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, z relativno molekulsko maso 1129,38. Kemične lastnosti so razmeroma stabilne, vendar lahko v ekstremnih pogojih, kot so visoka temperatura, močna kislina ali močna baza, pride do razkrojnih ali polimerizacijskih reakcij. Poleg tega se je treba zaradi prisotnosti funkcionalnih skupin, ki se lahko oksidirajo, kot so peptidne vezi in tioetrske vezi, izogibati tudi izpostavljenosti zraku in svetlobi. Termično stabilnost, temperaturo razgradnje in kinetiko termične razgradnje oktreotid acetata je mogoče preučevati s tehnikami termične analize, kot sta diferencialna skenirajoča kalorimetrija in termogravimetrična analiza. Te lastnosti so zelo pomembne za oceno njihove stabilnosti in varnosti med skladiščenjem in uporabo. Kot umetno sintetiziran analog somatostatina ima edinstveno kemijsko strukturo in različne fizikalne lastnosti, ki so pomemben temelj za njegovo uporabo na medicinskem področju.
(Povezava do izdelka: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/octreotide-acetat-powder-cas-83150-76-9}.html)
Oktreotid acetat, znan tudi kot oktreotid acetat v kitajščini, je umetno sintetiziran analog somatostatina. Njegova molekularna struktura je naslednja:
1. Molekulska formula je C54H74N10O13, molekulska masa pa 1029,24. Struktura vsebuje oktapeptidno glavno verigo in dva cisteinska ostanka, ki sta navzkrižno povezana z medmolekularnimi disulfidnimi vezmi, da tvorita ciklično strukturo. Poleg tega obstajajo acetilne skupine, vezane na N-konec glavne verige.
2. Molekularna struktura je edinstvena in ima več fizioloških in farmakoloških učinkov. Ima visoko stabilnost tako in vivo kot in vitro in se lahko specifično veže na somatostatinski receptor (SSTR), s čimer ima zaviralne učinke na izločanje hormonov, celično proliferacijo in rast tumorja. Poleg tega lahko oktreotid acetat zavira tudi izločanje glukagona in s tem zniža raven sladkorja v krvi.
Za določitev molekularne strukture oktreotid acetata se za določanje običajno uporabljajo metode, kot so spektroskopija, kromatografija in masna spektrometrija. Med njimi je jedrska magnetna resonanca (NMR) eno od pomembnih sredstev za preučevanje njegove molekularne strukture. Z analizo NMR spektra je mogoče pridobiti informacije, kot so položaj, kemijsko okolje in medsebojna razmerja vsakega atoma v molekuli oktreotid acetata. Poleg tega je mogoče za preučevanje njegove molekularne strukture uporabiti tudi tehnike, kot so infrardeča spektroskopija (IR), Ramanova spektroskopija (Raman) in rentgenska difrakcija monokristala.
3. Poleg njegove molekularne strukture je biološka aktivnost oktreotid acetata tesno povezana tudi z njegovo konformacijo. V fizioloških pogojih konformacija oktreotid acetata prehaja iz peptidne verige v disulfidno ciklično spojino, kar mu omogoča, da se veže na somatostatinske receptorje in izvaja biološko aktivnost. Zato je proučevanje vpliva konformacijskih sprememb oktreotid acetata na njegovo biološko aktivnost še ena pomembna raziskovalna smer.
Oktreotid acetat, v kitajščini znan tudi kot oktreotid acetat, je umetno sintetiziran oktapeptidni derivat naravnega somatostatina. Njegova molekulska formula je C49H66N10O10S2 z molekulsko maso 1019,239.
1. Stabilnost: Oktreotid acetat kaže visoko stabilnost in vivo in in vitro, kar je povezano s posebnimi kemičnimi vezmi in konformacijo v njegovi molekularni strukturi. Ima dobro toleranco, encimi ga ne razgradijo zlahka in lahko ohranja razmeroma stabilno farmakološko aktivnost.
2. Specifična vezava: oktreotid acetat se lahko specifično veže na receptor somatostatina (SSTR), zaradi česar je pomemben pri analogih somatostatina. Somatostatinski receptorji so večinoma razporejeni v organih, kot so trebušna slinavka, prebavila in sprednja hipofiza, zato oktreotid acetat deluje predvsem na te organe.
3. Farmakološki učinki: oktreotid acetat ima različne farmakološke učinke, vključno z zaviranjem rastnega hormona (GH), povečanjem patološkega izločanja peptidov endokrinega sistema prebavil trebušne slinavke (GEP) ter lajšanjem simptomov in znakov, povezanih z endokrinimi tumorji prebavil trebušne slinavke. Prav tako lahko zavira sproščanje glukagona in inzulina ter tako uravnava raven sladkorja v krvi. Poleg tega ima oktreotid acetat tudi protitumorske učinke, ki lahko zavirajo proliferacijo in širjenje tumorskih celic.
4. Kemijska reaktivnost: Molekule oktreotid acetata vsebujejo več kemičnih vezi, ki kažejo različno reaktivnost v različnih kemičnih reakcijah. Na primer, cisteinski ostanki v molekulah lahko sodelujejo pri tvorbi disulfidnih vezi med molekulami, medtem ko lahko acetilne skupine interagirajo z veznimi mesti receptorjev. Reaktivnost teh kemičnih vezi določa biološko aktivnost in farmakološke učinke oktreotid acetata.
5. Presnova in izločanje: Poti presnove in izločanja osteotid acetata v telesu vključujejo predvsem izločanje skozi ledvice in presnovno transformacijo. Iz telesa se lahko v svoji prototipni obliki izloči skozi ledvice, v jetrih pa se lahko tudi presnovi in pretvori v druge metabolite. Razumevanje njegovih presnovnih in izločevalnih poti pomaga razviti racionalne načrte zdravil in napovedati učinkovitost zdravil.
Oktreotid acetat kot umetno sintetiziran analog somatostatina ima edinstvene kemijske lastnosti in farmakološke učinke. Z izvajanjem poglobljenih raziskav o njegovi kemijski strukturi in lastnostih je mogoče pridobiti več dragocenih informacij za njegovo klinično uporabo, kar pomaga pri načrtovanju in optimizaciji zdravil ter dodatno širi obseg njegove uporabe pri zdravljenju.
Farmakološki učinki oktreotid acetata vključujejo predvsem zaviranje izločanja rastnega hormona, glukagona in insulina, zaviranje rasti in lajšanje simptomov endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke ter protitumorske učinke.
1. Prvič, oktreotid acetat lahko zavira izločanje rastnega hormona, glukagona in insulina. Preveč ali premajhno izločanje teh hormonov v človeškem telesu vodi do vrste bolezni, kot so sladkorna bolezen, endokrini tumorji prebavil in trebušne slinavke. Oktreotid acetat zavira izločanje teh hormonov s specifično vezavo na somatostatinske receptorje in tako igra terapevtsko vlogo pri povezanih boleznih.
2. Drugič, oktreotid acetat lahko zavira rast in lajšanje simptomov endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke. Rast in izločanje hormonov s temi tumorji lahko povzroči vrsto simptomov, kot so krvavitve iz prebavil, bolečine v trebuhu, driska itd. Oktreotid acetat lahko učinkovito ublaži te simptome in izboljša kakovost življenja bolnikov z zaviranjem proliferacije tumorskih celic. in izločanje hormonov.
3. Poleg tega ima oktreotid acetat tudi protitumorske učinke. Zavira lahko proliferacijo in širjenje tumorskih celic, zmanjša obseg tumorjev in podaljša dobo preživetja bolnikov. Posebej pri zdravljenju raka trebušne slinavke, raka jeter in drugih malignih tumorjev je dokazano, da ima oktreotid acetat določen učinek.
Farmakološki učinki oktreotid acetata so obsežni, vključujejo zaviranje rastnega hormona, glukagona in izločanja insulina, rast in lajšanje simptomov endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke ter protitumorske učinke. Realizacija teh farmakoloških učinkov je tesno povezana z njihovo molekularno strukturo in kemijskimi lastnostmi. S poglobljenimi raziskavami njihovih farmakoloških mehanizmov in kemijskih lastnosti je mogoče pridobiti več dragocenih informacij za načrtovanje in optimizacijo zdravil, kar lahko pomaga pri razvoju učinkovitejših metod zdravljenja in zdravil.