Skopolamin butilbromid(povezava:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlje organska spojina s kemijsko formulo C21H30BrNO4 in molekulsko maso 440,3804 g/mol. Spojina je bel kristalinični prah, skoraj netopen v vodi, lahko tvori tudi ustrezne raztopine v nekaterih organskih topilih in zlahka topen v etanolu, kloroformu in benzenu. je ionska spojina, ki ima v vodi drugačno ionizacijsko konstanto. Med njimi je ionizacijska konstanta skupine N(CH3)3 na acetilholin receptorju 9,4×10-5; ionizacijska konstanta Br-iona pa je 7,3×10-17. Spada v razred antagonistov acetilholinskih receptorjev in lahko sprosti gladke mišice ter zmanjša izločanje izločkov z blokiranjem delovanja acetilholinskih receptorjev M1-M5.
Različne kemijske lastnosti skopolamin butilbromida bodo podrobno predstavljene spodaj.
1. Toplotna stabilnost:
Skopolamin butilbromid je relativno stabilen pri sobni temperaturi, vendar ga je enostavno razgraditi v pogojih, kot so visoka temperatura, vlaga in svetloba. Zato je treba med pripravo, shranjevanjem in uporabo paziti, da se izognemo vplivu teh pogojev.
2. Spektralne lastnosti:
Skopolamin butilbromid ima lastnosti absorpcije ultravijoličnih in infrardečih žarkov. Glavna absorpcijska valovna dolžina v ultravijoličnem območju je 220-240 nm. Infrardeči spekter prikazuje raztezne vibracije NH (3323 cm-1), raztezne vibracije C=O (1690 cm-1), raztezne vibracije COC (1090 cm-1) in druge značilni vrhovi.
3. Stabilnost:
Skopolamin butilbromid je relativno stabilen pri sobni temperaturi, vendar ga je enostavno razgraditi v pogojih, kot so visoka temperatura, vlaga in svetloba. Zato je treba med pripravo, shranjevanjem in uporabo paziti, da se izognemo vplivu teh pogojev.
4. Topnost:
Skopolamin butilbromid je praktično netopen v vodi in zlahka topen v etanolu, kloroformu in benzenu. Kot so metanol, etanol itd.
Skopolamin butilbromid je dobro topen in se lahko raztopi v različnih topilih. Sledijo podatki o topnosti skopolamin butilbromida v nekaterih pogostih topilih:
Voda: 1 g skopolaminijevega butilbromida lahko raztopite v približno 10 ml vode;
Etanol: 1 g skopolaminijevega butilbromida lahko raztopite v približno 3 ml etanola;
Metanol: 1 g skopolamin butilbromida je topen v približno 4 ml metanola;
Dimetil sulfoksid (DMSO): 1 g skopolamin butilbromida lahko raztopite v približno 5 ml DMSO.
Upoštevati je treba, da lahko v nekaterih primerih na topnost skopolaminijevega butilbromida vplivajo drugi dejavniki, kot so temperatura, pH itd. Zato je treba pri izdelavi farmacevtskih pripravkov in aplikacij ustrezno prilagoditi posebne pogoje za dosegli najboljše rezultate.
5. Konstanta ionskega števila:
Skopolamin butilbromid je ionska spojina z drugačno ionizacijsko konstanto v vodi. Med njimi je ionizacijska konstanta skupine N(CH3)3 na acetilholin receptorju 9,4×10-5; ionizacijska konstanta Br-iona pa je 7,3×10-17.
5.1. Ionizacijska konstanta: Ionizacijska konstanta skopolaminijevega butilbromida je pKa=8.3, kar kaže, da ima močno alkalnost v vodni raztopini in lahko reagira s kislino, da tvori ustrezne soli.
5.2. Stopnja disociacije: Na stopnjo disociacije skopolaminijevega butilbromida vpliva pH. Skopolamin butilbromid manj disociira pri nižjem pH (kislo okolje) in močneje pri višjem pH (bazično okolje). Na primer, skopolamin butilbromid disociira približno 6,5 odstotka pri pH=7.4 (v fizioloških pogojih).
Na splošno je skopolamin butilbromid spojina z ionskimi lastnostmi, njegova ionizacija pa se pogosto uporablja za opis njegovega kemičnega obnašanja in fizikalnih lastnosti v vodni raztopini.
Če povzamemo, skopolamin butilbromid je bel kristalinični prah z lastnostmi absorbiranja UV in IR. Ima pomembno vlogo pri uravnavanju gladkih mišic in izločanja, vendar se zlahka razgradi v pogojih, kot so visoka temperatura, vlaga in svetloba, zato je treba paziti na pogoje shranjevanja in uporabe.
Leta 1893 je nemški farmacevt Wilhelm Täufert ekstrahiral organsko spojino, imenovano atropin, iz naprstca. Atropin je močno antiholinergično zdravilo, ki ima značilne antiholinergične učinke, kot je zaviranje srca in dihal.
Leta 1894 je britanski farmacevt Skinton Burns (Henry Hallett Dale) med preučevanjem mehanizma delovanja atropina, ki je fiziološki proces nadzora mišičnega krčenja in izločanja v človeškem telesu, odkril nevrotransmiter, imenovan holin. pomembna snov.
Od takrat so znanstveniki v procesu antiholinergičnih testov na različnih zdravilih zaporedno odkrili veliko antiholinergičnih zdravil, podobnih atropinu, vključno s skopolaminijevim butilbromidom.
Leta 1900 je nemški farmacevt Heinrich Lefler prvič sintetiziral skopolamin, vendar ni ugotovil, da bi imel dobro klinično uporabno vrednost. Do leta 1917 je nemški farmacevt Krusman prevzel raziskovalno delo Rifingolda in izboljšal metodo sinteze glede na kemijsko strukturo skopolamina ter uspešno pripravil skopolamin butilbromid. Od takrat se je zdravilo v Nemčiji hitro razširilo in postalo pomembno zdravilo za zdravljenje bolezni prebavil in drugih bolezni.
S poglobljenim raziskovanjem mehanizma delovanja skopolamin butilbromida se širi tudi področje njegove uporabe. Na primer, lahko se uporablja kot dodatek k narkotikom, ki lahko zmanjša stranske učinke bruhanja in suhih ust. Poleg tega lahko skopolamin butilbromid lajša bolečine in nelagodje, ki jih povzročajo bolezni motoričnega sistema, kot so mišični krči in ankilozirajoči spondilitis.
Na splošno je skopolamin butilbromid že dolgo uveljavljeno in široko uporabljano antiholinergično zdravilo, ki izvira iz raziskav atropina ob koncu 19. stoletja. Po letih trdega dela znanstvenikov so ga ljudje postopoma spoznali in uporabljali.