Sulfadimetoksin(povezava:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimetoksin-powder-cas-122-11-2}.html), kemijsko ime je N^1-(4,6-dimetoksi-2-piridinsulfonil)-N^4, N^4-dimetilformamid. Njegova kemijska formula je C12H14N4O4S in njegova molska masa je 310,33 g/mol. Je bel ali umazano bel kristaliničen prah. Lahko tvori različne kristalne oblike, kot so igličasti kristali ali ploščasti kristali, odvisno od metode priprave. Topen v običajnih organskih topilih, kot so metanol, etanol in dimetilformamid, vendar slabo topen v nepolarnih topilih, kot sta petroleter in n-heksan. Njegova topnost je povezana s temperaturo in naravo topila. Je zdravilo, ki spada med sulfonamidne antibiotike in se pogosto uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb pri živalih. Blokira sintezo dihidrofolata z zaviranjem dihidrofolat sintaze. Uporablja se lahko za zaviranje sinteze folne kisline pri prokariontih. Mehanizmi odpornosti pri gram-pozitivnih, gram-negativnih in klamidijah, spremembe dihidrofolat sintaze ali alternativne poti za sintezo folata.
Sulfadimetoksin je sulfonamidni antibiotik s kemijskim imenom 4-Amino-N-(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)benzonsulfonamid.
1. Kislinsko-bazične lastnosti:
Sulfadimetoksin je v vodi alkalen. Lahko reagira s kislino, da ustvari solne spojine s kislinsko-bazično nevtralizacijo. Na primer, reakcija s klorovodikovo kislino lahko povzroči sulfadimetoksin hidroklorid:
C12H14N4O4S plus HCl → C12H15N4O4S plus Cl-
2. Obnovljivost:
Sulfadimetoksin je lahko podvržen redukcijskim reakcijam, ki so v glavnem osredotočene na njegov aromatski obroč. Na primer, sulfadimetoksin lahko zmanjšamo z natrijevim sulfitom (Na2torej3), da ustvarimo ustrezno amino spojino:
C12H14N4O4S plus Na2torej3plus 2H2O → C12H15N4O2S plus Na2torej4plus 2H2torej4
3. Oksidacija:
Sulfadimetoksin se lahko oksidira pod delovanjem oksidantov. Na primer, sulfadimetoksin lahko oksidiramo v ustrezne oksidacijske produkte z uporabo vodikovega peroksida (H2O2):
C12H14N4O4S plus H2O2 → C12H14N4O6S plus H2O
4. Reakcija z amino spojinami:
Sulfadimetoksin je lahko podvržen reakciji substitucije amina z nekaterimi amino spojinami. Na primer, lahko reagira z etanolaminom, da proizvede ustrezen amin substitucijski produkt:
C12H14N4O4S plus HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S plus H2O
5. Reakcija kompleksiranja s kovinskimi ioni:
Sulfadimetoksin lahko tvori komplekse z določenimi kovinskimi ioni. Na primer, reagirajte s kobaltovim ionom (Co2 plus ), da nastane kompleks Co(II):
C12H14N4O4S plus CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Sintezo sulfadimetoksina je običajno mogoče doseči s kemično reakcijo v več korakih v 4-aminobenzensulfonil amid. Splošna sintetična pot je naslednja:
prva metoda:
Najprej 4-aminobenzensulfonamid reagira z metanolom, da nastane N-metiliran intermediat.
Nato pod bazičnimi pogoji intermediat reagira z anhidridom metil acetoocetne kisline (anhidrid ocetne kisline), da nastane nov intermediat.
Nato novi intermediat reagira z metil izobutil ketonom in surovino dimetilaminobenzen diazonijeve soli, da nastane drug intermediat.
Končni produkt sulfadimetoksina dobimo tako, da zadnji intermediat izpostavimo reakciji odpiranja obroča žveplovega anhidrida. Druga metoda:
Laboratorijske metode sinteze sulfadimetoksina običajno temeljijo na principih in tehnikah sinteze sulfanilamidnih zdravil. Tukaj je kratek korak za korakom:
Izhodni material:
Izhodne snovi vključujejo p-aminobenzensulfonil klorid in dimetil etanolamin.
Koraki reakcije:
(1) Najprej reagirajte p-aminobenzensulfonamid z natrijevim karbonatom, da nastane natrijev p-aminobenzensulfonat.
(2) Nato v alkalnih pogojih reagirajte natrijev p-aminobenzensulfonat z dimetiletanolaminom, da nastane predhodna spojina sulfadimetoksina—bis(4-metoksibenzensulfonamid)metilamin (N^1 -(4-metoksibenzonsulfonil) -N^4-metilmetanamin).
(3) Nazadnje se prekurzorska spojina izpostavi reakciji odstranitve zaščite, da se odstrani zaščitna skupina, da dobimo končni produkt sulfadimetoksin.
Sulfadimetoksin je sulfonamidni antibiotik, ki se pogosto uporablja v veterinarski medicini. Ima protimikrobno delovanje in se uporablja pri zdravljenju in preprečevanju bakterijskih okužb pri perutnini in živini. .
1. Piščanec in raca
Sulfadimetoksin se pogosto uporablja v perutninarstvu. Lahko se uporablja za zdravljenje in preprečevanje številnih vrst okužb, kot so piščančja kolera, okužba z Escherichia coli, kokcidioza in jejuni levkosteritis itd. Poleg tega se lahko uporablja tudi kot pomožno zdravilo za resne bolezni, kot sta infekcijski encefalitis in gosji infekcijski hepatitis.
2. Prašič
Sulfadimetoksin se uporablja tudi pri veterinarskem zdravljenju prašičev. Lahko zdravi okužbe, kot so pastereloza, kolitis, reproduktivna odpoved in prašičja kuga pri prašičih. Poleg tega se lahko sulfadimetoksin uporablja tudi za zdravljenje okužb dihal pri prašičih, kot sta prašičji reproduktivni in respiratorni sindrom (PRRS) in prašičja epidemična driska.
3. Govedo in ovce
Pri živini, kot sta govedo in ovce, se sulfadimetoksin uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb dihal in prebavil. Uporablja se lahko za zdravljenje pljučnice, rinotraheitisa, enteritisa in tuberkuloze itd. Poleg tega se lahko sulfadimetoksin uporablja tudi za zdravljenje nalezljivih bolezni, kot sta površinski ulkus kopita in limfna filariaza.
4. Ostala živina in perutnina
Poleg zgoraj omenjene običajne perutnine in živine se lahko sulfadimetoksin uporablja tudi pri veterinarskem zdravljenju drugih živali. Uporablja se lahko na primer za zdravljenje kokcidioze pri kuncih, okužb pri psih, mačkah in miših itd.
Farmakokinetika sulfadimetoksina je predstavljena na naslednji način:
1. Absorpcija:
Sulfadimetoksin se po peroralni uporabi hitro absorbira. V prebavnem traktu je stabilen in ima zato visoko stopnjo absorpcije pri peroralni uporabi. Po absorpciji sulfadimetoksin vstopi v krvni obtok in se v telesu porazdeli v tkiva in organe.
2. Porazdelitev:
Sulfadimetoksin se dobro porazdeli po tkivih. Lahko prehaja skozi celične membrane in vstopi v različna tkiva in telesne tekočine, kot so mišično, pljučno, jetrno, ledvično, možgansko tkivo itd. Ta tkivna porazdelitev omogoča celovitejši terapevtski učinek proti infekcijskim patogenom.
3. Presnova:
Sulfadimetoksin je v telesu podvržen procesu presnovne pretvorbe. Glavna presnovna pot poteka preko encimske katalize, ki ga pretvori v aktivne metabolite. Ti metaboliti se lahko nadalje kombinirajo s presnovnimi encimi bakterij, da zavirajo presnovno aktivnost bakterij.
4. Odpravite:
Sulfadimetoksin se v glavnem izloča preko ledvic. Filtrirajo ga glomeruli, vstopi v ledvične tubule in se aktivno izloča. Nekaj sulfadimetoksina se ponovno absorbira v kri, nekaj pa se izloči z urinom. Majhen delež preostanka se lahko izloči z žolčem.
5. Razpolovna doba:
Razpolovna doba (t1/2) sulfadimetoksina je čas, potreben za zmanjšanje njegove koncentracije v krvi za polovico. Pri perutnini in živini je razpolovni čas sulfadimetoksina približno 8 do 12 ur. To nakazuje, da ima sulfadimetoksin razmeroma kratko življenjsko dobo v telesu in zahteva redno odmerjanje za ohranitev terapevtskega učinka.
6. Interakcije z zdravili:
Sulfadimetoksin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, kar vpliva na njegove farmakokinetične lastnosti. Na primer, pri sočasni uporabi z etanolom lahko vplivata na absorpcijo in presnovo sulfadimetoksina. Zato je treba pri kombinirani uporabi zdravil paziti na morebitne interakcije med zdravili in po potrebi prilagoditi odmerek.