Kapsule SR9009

Molekularna vezava in aktivacija poti

SR9009 kaže visoko lipofilnost (XLogP3-AA=4.4), kar mu omogoča, da hitro prodre skozi celične membrane in se natančno veže na REV-ERB (IC50=670 nM) in REV-ERB (IC50=800 nM). Inducira konformacijske spremembe v receptorjih, rekrutira korepresorski kompleks NCoR/HDAC3, se veže na element RORE v promotorski regiji ciljnih genov in zavira transkripcijo genov jedrne ure (npr.Bmal1) in geni za presnovno sintezo (npr.Srebf1, Fasn), s čimer sinhrono uravnava-presnovno mrežo celega telesa.

Izboljšanje mitohondrijske funkcije (osrednji učinek)

Po aktivaciji poti REV-ERB SR9009 izrazito spodbuja mitohondrijsko biogenezo v skeletnih mišicah in jetrih, poveča količino in gostoto mitohondrijev ter izboljša učinkovitost mitohondrijske oksidativne fosforilacije. Medtem odpravlja poškodovane mitohondrije in zmanjšuje kopičenje reaktivnih kisikovih vrst (ROS). Ta učinek neposredno posnema mitohondrijsko aktivacijo, ki jo povzroča aerobna vadba, s čimer se poveča proizvodnja celične energije brez dejanske visoko{4}}intenzivne fizične aktivnosti -, ki služi kot osrednji mehanizem za njen sloves vadbe v steklenici.

Sinhronizacija cirkadianega ritma in metabolizma

REV-ERB deluje kot mostna molekula, ki povezuje cirkadiani ritem in metabolizem. Z uravnavanjem izražanja genov jedrne ure v hipotalamusu SR9009 popravlja motene cirkadiane ritme in sinhronizira presnovne ritme v jetrih, mišicah in maščobnem tkivu. Natančno usklajuje porabo energije, sintezo lipidov, uporabo glukoze in druge fiziološke procese s cirkadianim ciklom, kar preprečuje presnovno neravnovesje.

Izboljšana vzdržljivost in atletska zmogljivost: množenje vzdržljivosti-ki ga poganja mitohondriji

Ena najvidnejših lastnosti SR9009 je njegova sposobnost povečanja vzdržljivosti in učinkovitosti vadbe brez fizičnega treninga, zaradi česar je ključno raziskovalno središče za vzdržljivostne športnike in fitnes navdušence.

Preseganje meja vzdržljivosti: s povečanjem količine mitohondrijev v skeletnih mišicah in oksidativne učinkovitosti zviša največji vnos kisika (VO2 max) in odloži utrujenost,-ki jo povzroči vadba.

V poskusih na živalih se je vzdržljivost tekalne steze pri miših povečala za več kot 50 % z opaznim podaljšanjem trajanja vadbe.

Optimizirana energetska učinkovitost: premakne prednost mišične energije k izkoriščanju maščob, zmanjša porabo glikogena, podaljša trajanje visoko-intenzivne vadbe, pospeši-obnovo glikogena po-vadbi in skrajša cikel okrevanja, zaradi česar je primeren za visoko-intervalne treninge in vzdržljivostne športe.

Zaščita in okrevanje mišic: zmanjša sproščanje vnetnih dejavnikov-, ki jih povzroči vadba (npr. TNF-, IL-6), blaži mikropoškodbe in bolečine-mišic, ki jih povzroči-vadba, spodbuja obnovo mišic, zmanjša tveganje pretreniranosti in posredno podpira vzdrževanje mišic in funkcionalno izboljšanje.

Za razliko od tradicionalnih športnih dodatkov, ki neposredno spodbujajo rast mišic, SR9009 naravno izboljša atletske sposobnosti in učinkovitost okrevanja z optimiziranjem energetske presnove in mitohondrijske funkcije, pri čemer zadovoljuje zahteve po izboljšanju vzdržljivosti in ne hipertrofije mišic.

Terapevtski potencial za presnovne bolezni: debelost, sladkorna bolezen tipa 2 in presnovni sindrom

Glede na svojo glavno regulativno vlogo pri presnovi ima SR9009 pomembno vrednost v predkliničnih raziskavah presnovnih bolezni in zagotavlja nov terapevtski cilj za debelost, sladkorno bolezen tipa 2, presnovni sindrom in druge motnje.

Debelost in presnovni sindrom: odpravi presnovne-motnje, ki jih povzroča debelost, z zmanjšanjem maščob, izboljšanjem lipidov v krvi, hipoglikemičnimi učinki in povečano občutljivostjo za inzulin, zmanjša tveganje za jetrno steatozo (zamaščena jetra) in izboljša glavne kazalce presnovnega sindroma.

Sladkorna bolezen tipa 2: Spodbuja uporabo glukoze v jetrih in mišicah, zavira glukoneogenezo v jetrih, znižuje raven glukoze v krvi in ​​glikiranega hemoglobina na tešče, izboljšuje delovanje -celic trebušne slinavke in zmanjšuje odvisnost od inzulina, kar ponuja novo od-inzulina-odvisno strategijo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

Kardiometabolična zaščita: Znižuje serumske trigliceride in holesterol lipoproteinov nizke-gostote (slab holesterol), zvišuje holesterol lipoproteinov visoke-gostote (dober holesterol), zmanjšuje tveganje za aterosklerozo, blaži vnetje žilnega endotelija in ščiti delovanje srca in ožilja.

Drugi možni učinki: proti-vnetje, proti-tumor in uravnavanje ritma

Protivnetno-delovanje: Zavira vnetno pot NF-κB, zmanjša sproščanje vnetnih dejavnikov in lajša sistemsko vnetje, pri čemer ima -zaščitne učinke na tkiva pri vnetnih modelih, kot sta srčna poškodba in artritis.

Pro-tumorski potencial: zavira proliferacijo tumorskih celic, vključno z rakom prostate, drobnoceličnim pljučnim rakom in multiplim mielomom, tako da zavira avtofagijo in inducira zaustavitev tumorskega celičnega cikla.

V kombinaciji s kemoterapevtiki poveča proti{0}}tumorsko občutljivost in zagotavlja novo strategijo za zdravljenje tumorjev.

Izboljšanje motenj cirkadianega ritma: popravlja cirkadiane motnje, ki jih povzročajo pozno spanje, izmensko delo in nespečnost, izboljšuje kakovost spanja, uravnava apetit in lajša utrujenost ter obravnava cirkadiano neravnovesje pri sodobnih populacijah.