Ceftiofur injekcija

Ceftiofur injekcijaje antibiotik širokega spektra z močno antibakterijsko aktivnostjo tako proti gram pozitivne kot gram negativne bakterije. Občutljive bakterije vključujejo predvsem Pasteurella Multocida, hemolitično pasteurella, Actinobacillus pleuropneumoniae, Salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus itd. Njegova antibakterijska aktivnost je močnejša od ampicilina, njena aktivnost proti Streptococcusu pa je tudi močnejša od kinolonskih antibiotikov. Patogeni so bili izolirani iz vzorcev goveje dihalne bolezni, njihove vrednosti MIC9 0 0. 0 6 (0. {{1 {2 {2 {22}}}}}}}}. 25) in Haemophilus influenzae manj kot ali enaka 0. občutljivost. Vrednosti MIC90 za prašične patogene so aktinobacillus pleuropneumoniae manj kot ali enake 0,03, pasteurella mul mul multocida manj kot ali enake 0,03, salmonela kolere, manjše ali enake 0,1, Salmonella Typhimurium 2.0 in Escherichia coli 1,0.

Cefotaksim deluje na transkripcijske peptidaze, da blokira sintezo mucinov, kar vodi do izgube bakterijskih celičnih sten in doseganju baktericidnih učinkov. To je zaviralec sinteze celične stene, ki cilja na bakterijske beljakovine, ki vežejo penicilin (PBP), ki izvaja baktericidne učinke z zaviranjem sinteze peptidoglikanov bakterijske celične stene, kar vodi do bakterijske celične lize. Hkrati zavira tudi aktivacijo NF - κ B in MAPK -jev, s čimer zmanjša izločanje protivnetnih citokinov, kot so TNF -, IL -1 in IL {4}}. Na primer, ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; predhodno zdravljenje za 1 h+LPS stimulacija 12 ur) je znatno zavirala izločanje TNF -,, il -1 in IL -6 v sekreciji RAW 264.7, vendar ni imel pomembnega vpliva na IL {17}}, vendar IL {17}}} Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; predhodno zdravljenje za 1 uro+LPS stimulacija 30 minut) je znatno zaviral fosforilacijo ERK, JNK, p38 in jedrsko translokacijo NF - κ BP65 v surovih 264,7 celicah.

Cefotaxime se hitro absorbira po intramuskularni in subkutani injiciranju, z največjim časom {0}}. 5-3. 0 uri. Koncentracija zdravil je velika v krvi in ​​tkivih, učinkovita koncentracija krvnih zdravil pa se vzdržuje dlje časa, s počasno izločanjem in dolgo razpolovno dobo. V 15 minutah po intramuskularni injiciranju tega izdelka v živali se hitro absorbira in ustvari primarni presnovek desfuroil cefidofur (DFC) v plazmi. Zaradi nepoškodovanega laktama je njegova antibakterijska aktivnost v osnovi enaka kot pri cefotaksimu. DFC lahko nadalje tvori neaktivni DFC cisteinski disulfid v tkivih, navidezni volumen porazdelitve tega izdelka pa je manjši od 1L\/kg. Več odmerkov intramuskularne injekcije pri prašičih, kravah in ovcah imajo najvišjo koncentracijo v ledvicah, sledijo pljuča, jetra, maščobe in mišice in lahko na splošno vzdržujejo koncentracije višje od MIC. Cefotaxime se izloča počasi in med živalmi obstajajo pomembne razlike med vrstami. Polovična življenja konj, krav, ovc, prašičev, psov, piščancev in puranov so 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 in 7,45 ure. Vendar pa se lahko večina izloči iz urina in blata v 24 urah po intramuskularni injiciranju, DFC pa se hitro razpade v neaktivne spojine v prašič in piščančji iztrebki. Na primer, intramuskularna injekcija 2,2 mg\/kg pri govedu je povzročila cmax 9. 79-15. 3ug\/ml, tmax 1-4 ur in T1\/2B od 9. 68-13. 3H; Intramuskularna injekcija 3mg\/kg pri prašičih je povzročila CMAX 14,22ug\/ml, Tmax 0,625H in T1\/2b 13,46H.

Namen tega poskusa je zagotoviti teoretično podlago za optimizacijo razvojnega procesa in racionalno klinično uporabo injiciranja cefotaksima z oceno optimizacije procesov in farmakokinetičnih študij ciljnih živali.

Primerjalna analiza je bila izvedena na testu viskoznosti, simuliranem testu učinka vbrizgavanja, testu razmerja v razmerju, testu disperzivnosti in drugih testov injekcije hidroklorida cefotaksima pred in po procesni optimizaciji Hunan Agricultural University Animace Pharmaceutical Co., Ltd. v primerjavi s priljubljenimi izdelki na trgu. Hkrati je bilo izbranih 18 zdravih hibridnih dolgih belih prašičev in naključno razdeljenih v tri skupine. Tri vrste injekcij suspenzije s hidrokloridom cefotaksima smo vbrizgali v mišico z odmerkom 5 mg\/kg telesne teže, vključno z optimiziranim izdelkom, izdelkom iz Qilu Animal Health Products Co., Ltd. in izdelkom pred optimizacijo procesa. 3 ml vbrizganja suspenzije s hidrokloridom cefotaksima je bilo zbranih iz kave vene pred 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 in 144 ur, vsebnost cefotaksime hidroklorida v plazmi pa je bila določena s HPLC.

Viskoznost vzorca se je pred optimizacijo na (2 {{5 {5 {5 {5 {5}} 4,0 ± 16,7MPA · s) zmanjšala z (269,5 ± 21,5MPa · s) (p) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Ceftiofur injekcijakaže, da so novi procesni izdelki boljši od tistih, ki jih proizvajajo drugi procesi. Stari obrtni izdelki.