Injekcija oktreotid acetataje umetno sintetiziran oktapeptidni analog somatostatina, ki simulira delovanje naravnega somatostatina in izvaja širok spekter fizioloških učinkov z vezavo na specifične receptorje. Glavni mehanizem je zaviranje aktivnosti adenilat ciklaze, zmanjšanje ravni znotrajceličnega adenozin monofosfata in s tem blokiranje sinteze in sproščanja hormonov.
Kar zadeva regulacijo izločanja hormonov, lahko to zdravilo zavira patološko izločanje rastnega hormona (GH), ščitničnega stimulirajočega hormona, gastrointestinalnih in trebušne slinavke endokrinih hormonov. Pri bolnikih z akromegalijo lahko zmanjša raven serumskega inzulina-kot rastni faktor-1 in ublaži simptome, kot so glavobol in bolečine v sklepih; Pri endokrinih tumorjih prebavil in trebušne slinavke lahko zavira izločanje gastrina, glukagona in zmanjša simptome, kot so driska in bolečine v trebuhu.
Kar zadeva uravnavanje vaskularne funkcije, lahko injekcija oktreotid acetata selektivno zmanjša pretok krvi in tlak portalne vene in njenega kolateralnega krvnega obtoka, zniža pritisk varic požiralnika in želodca ter zmanjša tveganje za krvavitev iz varic požiralnika in želodca za 20 % -30 % pri zdravljenju portalne hipertenzije pri cirozi.
Kar zadeva inhibicijo celične proliferacije, lahko to zdravilo neposredno zavre proliferacijo tumorskih celic prebavil, trebušne slinavke in nevroendokrinih tumorjev, inducira zaustavitev celičnega cikla in zavira tumorsko angiogenezo, kar podaljša preživetje bolnikov brez napredovanja.
| Ime izdelka | Oktreotid acetat v prahu | Raztopina oktreotid acetata | Injekcija oktreotid acetata |
| Vrsta izdelka | Prašek | rešitev | Injekcija |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Obrazec izdelka | Organska sinteza | Organska sinteza | Organska sinteza |
Oktreotid acetat COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Oktreotid acetat | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 83150-76-9 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakiranje | 25 kg/boben | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090049 | |
| MFG | 9. januar 2025 | |
| EXP | 8. januar 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.49% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.32% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.47% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
Osnovne informacije o zdravilih
Glavna sestavina je oktreotid acetat, pomožne snovi pa so mlečna kislina, manitol in natrijev bikarbonat. Njegove lastnosti so brezbarvne in bistre tekočine.
To zdravilo je treba hraniti v temnem prostoru pri 2-8 stopinjah za hlajenje, da se zagotovi njegova stabilnost in učinkovitost, njegov rok uporabnosti pa je običajno 36 mesecev.
Skupne specifikacije zainjekcija oktreotid acetataso v obliki 1 ml raztopine, ki ustreza različnim vsebnostim oktreotida. Glavne specifikacije vključujejo 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml, nekateri izdelki pa lahko ponujajo specifikacijo 0,5 mg/1 ml.
Skupne specifikacije vključujejo:
Ta specifikacija injekcije je primerna za bolnike, ki potrebujejo manjše odmerke, kot je začetna stopnja zdravljenja nekaterih endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke.
To je splošna specifikacija, ki se pogosto uporablja za različne indikacije, kot so krvavitev iz krčnih žil v požiralniku, preprečevanje pooperativnih zapletov trebušne slinavke, endokrini tumorji trebušne slinavke in akromegalija.
Za bolnike, ki potrebujejo večje odmerke, kot je zdravljenje nekaterih endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke v pozni fazi ali dolgotrajno-zdravljenje akromegalije, se lahko izbere ta specifikacija injekcije.
Ta specifikacija injiciranja se uporablja v določenih posebnih situacijah, na primer, ko se bolniki slabo odzivajo na manjše odmerke ali ko je potreben hiter nadzor stanja.
Poleg tega lahko nekateri izdelki ponujajo specifikacijo 0,5 mg/1 ml, vendar je to relativno redko.
Injekcija acetat oktreotida je primerna za zdravljenje različnih bolezni, ki vključujejo predvsem naslednje kategorije:
Krvavitve, povezane s cirozo:
Uporablja se za nujno zdravljenje krvavitev iz krčnih žil v požiralniku, ki jih povzroča ciroza, običajno v kombinaciji s posebnimi zdravljenji, kot je endoskopska skleroterapija. Zaradi oslabljenega delovanja jeter in povečanega pritiska v sistemu portalne vene so bolniki s cirozo nagnjeni k rupturi in krvavitvam v požiralniku in želodcu. Injekcija acetat oktreotida ima nujno vlogo pri ustavljanju krvavitve in preprečevanju ponovne krvavitve z zmanjšanjem tlaka v portalni veni in zmanjšanjem tveganja za krvavitev.
Preprečevanje pooperativnih zapletov po operaciji trebušne slinavke:
Po operaciji trebušne slinavke se lahko pojavijo zapleti, kot sta fistula trebušne slinavke in intestinalna fistula. Injekcija acetat oktreotida lahko zmanjša izločanje prebavne tekočine, pospeši celjenje fistule in zmanjša tveganje za zaplete. Na splošno se uporablja subkutana injekcija 0,1 mg trikrat na dan za neprekinjeno zdravljenje 7 dni. Prvo injekcijo je treba dati vsaj 1 uro pred operacijo.
Zdravljenje pankreatitisa:
Pri akutnem pankreatitisu, zlasti v zgodnjih fazah,injekcija oktreotid acetatalahko hitro nadzoruje stanje in ublaži klinične simptome. Lahko zavira bazalno in stimulirano izločanje trebušne slinavke, zavira aktivnost encimov trebušne slinavke in fosfolipaze A2, zmanjša tlak v kanalu trebušne slinavke, odstrani toksine, ki povzročajo nekrozo, stimulira retikuloendotelijski sistem, poveča aktivnost mononuklearnega fagocitnega celičnega sistema, nadzoruje kaskadno reakcijo, ki jo povzročajo citokini, s čimer ščiti celice trebušne slinavke in preprečuje napredovanje lezij trebušne slinavke pri akutnem pankreatitisu.
Endokrini tumorji prebavil in trebušne slinavke:
Lahko ublaži simptome in znake, povezane z endokrinimi tumorji prebavil in trebušne slinavke. Obstaja veliko dokazov, da je ta izdelek učinkovit proti različnim vrstam tumorjev.
Karcinoidni tumorji s karcinoidnim sindromom:
Bolniki s karcinoidnimi tumorji pogosto doživljajo karcinoidni sindrom, ki se kaže kot zardevanje obraza, driska, astma in drugi simptomi. Injekcija acetat oktreotida lahko ublaži te simptome z uravnavanjem izločanja pomembnih hormonov.
VIP tumor:
Bolniki z VIP tumorjem izločajo velike količine vazoaktivnega intestinalnega peptida, kar povzroči hudo drisko, hipokalemijo itd. To zdravilo lahko učinkovito zavre izločanje vazoaktivnega intestinalnega peptida in izboljša bolnikove simptome.
Glukagonski tumor:
Pri bolnikih z glukagonskim tumorjem se glukagon prekomerno izloča, kar povzroča simptome, kot sta sladkorna bolezen in nekrotični eritem migrans. Injekcija acetat oktreotida lahko zmanjša raven glukagona in ublaži bolezen.
Gastrinom/Zollingerjev Ellisonov sindrom:
Običajno v kombinaciji s selektivnimi antagonisti receptorjev H2 in po potrebi se lahko dodajo antacidi. Bolniki z gastrinomom imajo prekomerno izločanje gastrina, ki spodbuja izločanje želodčne kisline in vodi v prebavne razjede in druge bolezni. Injekcija acetat oktreotida lahko zavre izločanje gastrina, zmanjša nastajanje želodčne kisline in pospeši celjenje razjede.
Inzulinski tumor:
Uporablja se za predoperativno preprečevanje hipoglikemije in vzdrževanje normalnega krvnega sladkorja pri tumorjih trebušne slinavke. Bolniki z insulinomom pogosto doživljajo čezmerno izločanje insulina in simptome hipoglikemije. To zdravilo lahko zavira izločanje inzulina in prepreči nastanek hipoglikemije.
Tumor faktorja sproščanja rastnega hormona:
Lahko zavre izločanje faktorja sproščanja rastnega hormona, zmanjša raven rastnega hormona in ublaži simptome.
akromegalija:
Pri bolnikih z akromegalijo, pri katerih operacija, obsevanje ali zdravljenje z agonistom dopaminskih receptorjev ni bila uspešna, je simptome mogoče nadzorovati z zmanjšanjem koncentracije rastnega hormona (GH) in mediatorja rastnega hormona C. Velja tudi za bolnike z akromegalijo, ki ne morejo ali nočejo opraviti operacije, kot tudi bolnike v intervalu, ko obsevanje še ni učinkovalo. Z zaviranjem izločanja rastnega hormona lahko bolniki izboljšajo simptome, kot je nenormalna hiperplazija kosti in mehkih tkiv, ki jo povzroča čezmerni rastni hormon.
Interakcije z zdravili
Injekcija oktreotid acetata, kot analog somatostatina, vključuje več interakcij med zdravili, ki lahko vplivajo na absorpcijo, presnovo ali učinkovitost drugih zdravil. Hkrati lahko druga zdravila vplivajo tudi na njegovo lastno učinkovitost. Sledi podroben uvod v njegove interakcije z zdravili:
Ciklosporin:
Oktreotid acetat lahko zmanjša absorpcijo ciklosporina v črevesju in s tem vpliva na njegov imunosupresivni učinek. Če je sočasna uporaba potrebna, je treba razmisliti o spremljanju koncentracije ciklosporina v krvi in na podlagi kliničnega odziva ustrezno prilagoditi odmerek.
Cimetidin:
Oktreotid acetat lahko upočasni absorpcijo cimetidina, kar vpliva na njegovo sposobnost zaviranja izločanja želodčne kisline. Zato je treba pri kombinirani uporabi paziti na opazovanje sprememb bolnikovih simptomov in po potrebi prilagoditi načrt zdravljenja.
Bromokriptin: v kombinaciji z oktreotid acetatom lahko poveča biološko uporabnost bromokriptina in s tem poveča njegov agonistični učinek na dopaminske receptorje. To lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot sta ortostatska hipotenzija in aritmija. Zato je treba pri kombinirani uporabi natančno spremljati bolnikov krvni tlak in spremembe srčnega utripa ter po potrebi zmanjšati odmerek bromokriptina.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in zaviralci kalcijevih kanalčkov: ta zdravila se običajno uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca. Oktreotid acetat lahko poveča zaviralni učinek teh zdravil na delovanje miokarda, kar povzroči bradikardijo ali hipotenzijo. Pri kombinirani uporabi morajo bolniki skrbno spremljati svoje srčno-žilno stanje in pravočasno prilagoditi načrt zdravljenja.
Presnovna zdravila s CYP3A4: Oktreotid acetat lahko zavre izločanje rastnega hormona in tako vpliva na hitrost očistka zdravil, ki jih presnavlja encim citokrom P450 (CYP) 3A4. Zlasti pri zdravilih z ozkim terapevtskim obsegom, kot sta kinidin in terfenadin, je potrebna previdnost pri kombiniranju z oktreotid acetatom. Koncentracije teh zdravil v krvi se lahko povečajo zaradi vpliva oktreotid acetata, kar poveča tveganje za neželene učinke.
Insulin in peroralna hipoglikemična zdravila:
Oktreotid acetat lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato bo morda treba pri uporabi v kombinaciji z insulinom ali peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili prilagoditi odmerjanje teh hipoglikemičnih zdravil. To je zato, ker lahko oktreotid acetat zavre izločanje insulina in glukagona in s tem spremeni nadzor glukoze v krvi.
Rifampicin:
Kot zdravilo proti tuberkulozi lahko rifampicin pospeši presnovo oktreotid acetata in zmanjša njegovo koncentracijo v plazmi. To lahko privede do zmanjšanja učinkovitosti oktreotid acetata, zato je treba odmerek oktreotid acetata prilagoditi glede na klinični odziv.
Zdravila za uravnavanje lipidov, kot so statini, lahko zahtevajo pozornost zaradi povečanega tveganja toksičnosti za mišice, če se uporabljajo v kombinaciji z oktreotid acetatom. To je zato, ker lahko oktreotid acetat vpliva na presnovne procese mišičnih celic, in če se uporablja v kombinaciji s statini, lahko poveča tveganje za poškodbe mišic. Zato je pri uporabi v kombinaciji potrebno redno spremljanje bolnikov za takojšnje odkrivanje in obvladovanje reakcij mišične toksičnosti.
Medsebojno delovanje s ciklosporinom in cimetidinom:
Oktreotid acetat lahko zmanjša absorpcijo ciklosporina v črevesju in upočasni absorpcijo cimetidina v črevesju, zato bo pri uporabi teh zdravil morda potrebna prilagoditev odmerka.
Prilagoditev odmerka z drugimi zdravili:
V kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zdravili, ki uravnavajo ravnotežje tekočin in elektrolitov, insulinom in peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi, bo morda potrebna prilagoditev odmerka za zagotovitev varnosti in učinkovitosti zdravljenja.
Vpliv zdravil na presnovo CYP3A4:
Analogi somatostatina lahko zmanjšajo hitrost očistka zdravil, za katera je znano, da jih presnavlja citokrom P450 (CYP) 3A4, kar je lahko posledica njihovega zaviranja izločanja rastnega hormona.
Zato je pri uporabi potrebna previdnostinjekcija oktreotid acetatav kombinaciji z zdravili, ki se presnavljajo s CYP3A4 in imajo ozek terapevtski indeks, kot sta kinidin in terfenadin. Bolnikov odziv je treba natančno spremljati in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.
Priljubljena oznake: injekcija oktreotid acetata, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo