Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev topikalne raztopine esafoksolaner eprinomektina in prazikvantela na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni topikalni raztopini esafoksolaner eprinomektina in prazikvantela, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Esafoksolaner Eprinomektin in prazikvantel topikalna raztopinaje -protiparazitsko topikalno zdravilo širokega spektra, zasnovano posebej za mačke, ki združuje tri učinkovine za preprečevanje in zdravljenje različnih parazitskih okužb znotraj in zunaj telesa, vključno z bolhami, klopi, glistami, kavljastomasti, srčnimi glistami in trakuljo. Je zelo učinkovit, varen in enostaven za uporabo. Je prvo in edino protiparazitsko zdravilo širokega spektra za mačke, ki lahko hkrati preprečuje in zdravi bolhe, klope, gliste, kavljaste gliste, srčne gliste in trakulje. Celovita zaščita pred paraziti se lahko zagotovi z-enkratno aplikacijo, ne da bi morali lastniki mačk uporabljati več zdravil hkrati. Uničevalni učinek tega zdravila na odrasle bolhe lahko doseže 92,1 % do 99,7 % v 24 urah po zdravljenju, preventivni učinek pa ostane nad 95,5 % pri naslednji tedenski ponovni okužbi vsaj en mesec.
 |
 |
| Splošne lokalne specifikacije esafoksolanerja, eprinomektina in prazikvantela |
| (1)0,3 ml: esafoksolaner 3,6 mg + eprinomektin 1,2 mg + prazikvantel 24,9 mg (1,8–5,5 lb) |
| (2)0,9 ml: esafoksolaner 10,8 mg + eprinomektin 3,6 mg + prazikvantel 74,7 mg (5,6–16,5 lb) |
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Esafoksolaner, eprinomektin in prazikvantel lokalno | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakiranje | 25 kg/boben | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090054 | |
| MFG | 9. januar 2025 | |
| EXP | 8. januar 2028 | |
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.48% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.36% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.47% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
Parazitske okužbe hišnih ljubljenčkov so eden glavnih izzivov pri globalnem upravljanju zdravja hišnih ljubljenčkov. Po podatkih Svetovnega združenja veterinarjev za male živali (WSAVA) je približno 60 % mačk po vsem svetu izpostavljenih vsaj eni parazitski okužbi, pri čemer imajo zunanji paraziti, kot so bolhe in klopi, stopnjo okužbe do 45 %, notranji paraziti, kot so srčne gliste, gliste, kavljaste gliste in trakulje, pa imajo stopnjo okužbe od 30 % do 50 %. Tradicionalni režim razglistenja zahteva kombinirano uporabo več zdravil (kot je peroralni ivermektin + lokalne kapljice proti bolham + peroralni prazikvantel), kar ima težave, kot so slaba skladnost, tveganja medsebojnega delovanja zdravil in zapleteno delovanje.Esafoksolaner Eprinomektin in prazikvantel topikalna raztopina, kot prvo široko{0}}spektralno antiparazitično zdravilo za mačke, z enkratno mesečno uporabo dosega hkratno preprečevanje in zatiranje bolh, klopov, srčnih glist, glist, kavljastih glist in trakulj. Ključni preboj je v natančnem mehanizmu dostave treh učinkovin skozi kožno pregrado.
Anatomske in fiziološke osnove kožne pregrade
Mačja koža, kot prva obrambna linija pred zunanjimi patogeni, je sestavljena iz povrhnjice, dermisa in podkožnega tkiva, ki tvori trojno fizikalno in kemično pregrado. Njegova specifičnost neposredno vpliva na učinkovitost penetracije zdravila in lokalno draženje.
Mačji stratum corneum je sestavljen iz 15-20 plasti keratiniziranih celic, debeline približno 10–15 μm (pri psih 20–30 μm). Celice tvorijo gosto strukturo skozi tesne stike in desmosome. Lipidi (ceramidi, holesterol, proste maščobne kisline) med keratinociti tvorijo hidrofobni matriks v molskem razmerju 1:1:1, ki tvori "strukturo opečne stene", ki omejuje prodiranje vodotopnih snovi.
Odpornost stratuma corneuma na penetracijo zdravila izvira predvsem iz:
Lipidni matriks: samo lipofilne snovi z molekulsko maso<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinociti: absorbirajo velike molekule z endocitozo, vendar je presnovna aktivnost mačjih keratinocitov nizka in učinkovitost te poti je omejena;
PH gradient: Površinska pH vrednost mačje kože (5,5-7,0) je blizu nevtralne, stopnja disociacije šibko kislih zdravil (kot so nekateri antibiotiki) se zmanjša, kar povzroči zmanjšanje učinkovitosti penetracije.
Epidermalno: Kemična obramba plasti živih celic
Več{0}}plastna struktura in funkcija povrhnjice je sestavljena iz bazalne plasti, trnaste plasti, zrnate plasti in prozorne plasti (mačke nimajo prozorne plasti):
Bazalna plast: vsebuje izvorne celice in melanocite, vzdržuje obnavljanje povrhnjice z izločanjem rastnih faktorjev;
Trnova plast: mehansko podprta z medceličnimi premostitvenimi granulami in izločajočimi protimikrobnimi peptidi (kot je obrambni faktor -1);
Zrnata plast: Vsebuje lamelarna telesca, ki izločajo prekurzorje lipidov za sodelovanje pri popravljanju pregrade stratum corneum.
Na dvosmerno regulacijo penetracije zdravila vpliva epidermalna plast prek naslednjih mehanizmov:
Izražanje presnovnih encimov: aktivnost encima CYP450 je nizka v celicah povrhnjice mačk, vendar sta aktivnosti esteraze in amidaze visoki, kar lahko razgradi nekatera predzdravila;
Izražanje transportnih beljakovin: P-glikoprotein (P-gp) je močno izražen v bazalni plasti in lahko črpa lipofilna zdravila nazaj v dermis, kar povzroči učinek "efluksne črpalke";
Vnetni odziv: Med okužbo ali poškodbo se poveča prepustnost epidermalne plasti, hkrati pa se poveča izražanje P-gp, kar lahko zmanjša učinkovitost zdravila.
Gostota lasnih mešičkov mačje kože je 50–100/cm² (10–50/cm² pri ljudeh), premer folikularnega lijaka je približno 20–50 μm, ki je glavni kanal za prodiranje lipidov topnih zdravil. Sebum, ki ga izločajo žleze lojnice (vsebuje trigliceride, estre voskov in skvalen), tvori kislo lipidno membrano (pH 4-5,5), ki lahko raztopi nekatera lipofilna zdravila, vendar lahko prekomerno sebum ovira sproščanje zdravila.
Omejitev žlez znojnic je, da so razporejene le v tačnicah mačk, z zelo malo izločanja in zanemarljivim prispevkom k prodiranju zdravila. Vendar lahko elektroliti v znoju (kot so Na⁺, Cl⁻) spremenijo lokalne vrednosti pH in vplivajo na status disociacije zdravila.
Posebnost mačje kožne pregrade
Debelina mačje rožene plasti je le-tretjina pasje, vendar je njena vsebnost lipidov (30 % suhe teže stratuma corneuma) primerljiva s pasjo, kar ima za posledico večjo gostoto lipidnega matriksa in večjo odpornost proti prodiranju vodo{2}}topnih zdravil.
Vrednost pH mačje kože je blizu nevtralne, podobna kot pri psih (pH 6,2-7,4), vendar višja kot pri ljudeh (pH 4,5-6,0). Nevtralno okolje lahko zmanjša učinkovitost prodiranja šibko kislih zdravil (kot so nekateri antibiotiki), vendar je koristno za ohranjanje ravnovesja kožnega mikrobioma (kot je zmanjšanje kolonizacije oportunističnih patogenov).
Mačji lasni mešički gredo skozi fazo rasti (70% -80%), fazo regresije (5% -10%) in fazo mirovanja (10% -20%). Učinkovitost prodiranja zdravila se spreminja glede na cikel lasnega mešička: med fazo rasti se odpre lijakasti del lasnega mešička in učinkovitost prodiranja je največja; Med mirovanjem se lasni mešički skrčijo in osmotska odpornost se poveča.
Mehanizem prepustnosti in sinergistični učinek treh učinkovin
Esafoksolaner Eprinomektin in prazikvantel topikalna raztopinaZ molekularno modifikacijo, nanokristalno tehnologijo in sinergističnimi mehanizmi prebijemo pregrado mačje kože in dosežemo širok{0}}spekter protiparazitskih učinkov.
Esafoksolaner: nevrotoksin, usmerjen na členonožce
Kemijske lastnosti in prednosti prepustnosti
Esafoksolan je S-enantiomer afoksolana z molekulsko maso 625,9 g/mol, vrednostjo LogP 4,8 in visoko topnostjo v lipidih. Trifluorometilfenilni in imidazolni obroči v njegovi molekularni strukturi mu dajejo močno sposobnost prodiranja:
Liposolubilne skupine: trifluorometil (- CF ∝) in imidazolni obroč povečata molekularno hidrofobnost in spodbujata prehod skozi lipidni matriks stratum corneum;
Receptor za vodikovo vez: Atom dušika v imidazolnem obroču lahko deluje kot receptor za vodikovo vez in medsebojno deluje s skupino lipidne glave rožene plasti, da zmanjša osmotsko odpornost.
Ciljni in insekticidni mehanizem
Esafoksolan kot močan zaviralec gama aminomaslene kisline (GABA) - zaprtih kloridnih kanalov in glutamatno zaprtih kloridnih kanalov (GluCl) uniči členonožce z naslednjimi mehanizmi:
Nevroinhibicija: Blokiranje kanalov GABA/GluCl v postsinaptični membrani nevronov bolh in klopov povzroči povečan dotok kloridnih ionov, hiperpolarizacijo nevronov in smrt zaradi paralize;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μM), ki zagotavlja varnost;
Avtotoksični učinek: Ko bolha ugrizne, se zdravilo kopiči v prebavnem traktu bolhe s procesom sesanja krvi, ubije bolho in ji prepreči odlaganje jajčec.
Dinamični proces prečkanja ovire
Začetna penetracija: Po zunanji uporabi esafoksolan hitro prodre v plast dermisa skozi folikularni lijak (s stopnjo penetracije 30 % v 1 uri);
Sistemska porazdelitev: absorbira se v krvni obtok skozi dermalno kapilarno mrežo in se porazdeli v kožo in podkožna tkiva po telesu;
Učinek kopičenja: kopičenje v maščobnem tkivu (-razpolovna doba t ₁/₂=12 dni), ki tvori dolgo-trajno zaščito.
Epinomektin: optimizacija penetracije širok{0}}spektralnih antiparazitskih sredstev
Molekularna modifikacija in afiniteta do kože
Molekularna modifikacija in afiniteta do kože
Epinomektin je derivat avermektina B1 in njegova prepustnost je optimizirana z naslednjimi modifikacijami: uvedba acetilamino skupine za acetilacijo C4-OH avermektina B1, izboljšanje njegove topnosti v vodi (topnost 0,5 mg/mL) ob ohranjanju njegovega lipofilnega skeleta (vrednost LogP 3,8); Dodajte prožne obročne strukture (kot so pentaciklični etri), da zmanjšate odpornost proti prodiranju skozi kožo. Njegova molekulska masa je 914,13 g/mol, njegova površina pa je dodatno povečana z nanokristalno tehnologijo (velikost delcev<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Večtarčni protiparazitski mehanizem
Epinomektin uniči ogorčice in členonožce z naslednjimi mehanizmi:
Aktivacija GluCl kanala: povzroči parazitsko živčno-mišično paralizo, ki vodi v motorične motnje in smrt;
Regulacija receptorjev GABA: poveča dotok kloridnih ionov, posredovan z GABA, zavira hranjenje in razmnoževanje parazitov;
Prodiranje skozi krvno-možgansko pregrado: prepustnost krvno{1}}možganske pregrade pri mačkah je trikrat večja kot pri psih in epinomektin lahko učinkovito uniči parazite (kot so mikrofilamenti srčne gliste) v tkivih.
Prodiranje skozi kožo in sistemska porazdelitev
Absorpcija lasnih mešičkov: V 30 minutah po zunanji uporabi se hitro absorbira skozi lasne mešičke in žleze znojnice (s stopnjo penetracije 25 %);
Transport po limfnem sistemu: vstop v krvni obtok skozi dermalne limfne žile, da se preprečijo učinki prvega prehoda;
Kopičenje maščobnega tkiva: kopičenje v podkožnem maščevju (koncentracija je 5-10-krat večja od koncentracije v plazmi), ki tvori rezervoar zdravila.
Prazikvantel: preboj pri prodiranju specifičnih sredstev za trakuljo
Molekularne lastnosti in izzivi penetracije skozi kožo
Prazikvantel ima molekulsko maso 312,41 g/mol in vrednost LogP 2,8. Spada med hidrofilna zdravila (vodo{2}}topna 4 mg/mL) in tradicionalno velja, da težko prehaja skozi kožno bariero. Njegova odpornost proti prepustnosti izhaja predvsem iz:
Nizka topnost v maščobah: vrednost LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Visoka polarnost: Molekula vsebuje pirazinske obroče in benzenske obroče, ki tvorijo močno polarno strukturo, ki omejuje pasivno difuzijo.
Mehanizem in ciljanje odpornosti proti trakuljam
Prazikvantel uniči trakulje z naslednjimi mehanizmi:
Motnje kalcijevih kanalov: aktivira kalcijeve kanale tipa L- na površinski membrani trakulje, kar povzroči povečan dotok kalcijevih ionov ter trajno krčenje in krče mišic;
Poškodba površinske membrane: uniči glikoproteinsko strukturo površinske membrane trakulje, poveča prepustnost membrane in povzroči dehidracijo in smrt parazita;
Imunska aktivacija: Izpostavljenost antigenom trakulje aktivira imunski sistem gostitelja (kot je fagocitoza makrofagov), da odstrani parazite.
Njegov LC50 za Dipylidium caninum pri psih je 0,1 μg/mL in je občutljiv na navadne trakulje pri mačkah, kot je Taenia solium.
Okrepljen prodor inovativnih dostavnih sistemov
Nanokristalna disperzija: nanokristali prazikvantela hitro prodrejo skozi lijak lasnih mešičkov s stopnjo penetracije 15 % v 1 uri;
Učinek lipidnega nosilca: lipofilne skupine esafoksolana in epinomektina tvorijo vodikove vezi s prazikvantelom, kar pospešuje njihov prehod skozi stratum corneum;
Prilagoditev pH: formuli dodajte pufer citronske kisline (pH 5,5), da povečate delež nedisociiranega prazikvantela (s 30 % na 70 %) in izboljšate učinkovitost prepustnosti.
Priljubljena oznake: esafoksolaner eprinomektin in prazikvantel topikalna raztopina, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo