Cimetidinska kremaje aktualna spojinska formulacija, s svojo jedro sestavino, cimetidin, ki služi kot antagonist H ₂ receptorja. Z blokiranjem vezave histamina na H ₂ receptorje v celicah želodčne stene znatno zavira izločanje želodčne kisline. Ta mehanizem je bil razširjen na polja anti - vnetne in imunske regulacije, kadar se uporablja lokalno. Njegova sestavljena formula pogosto združuje salicilno kislino, aciklovir, lidokain in druge sestavine, da tvori več - ciljni terapevtski učinek. Njegova polovica - življenjska doba je približno 1,5-2 ure, njegova ustna biološka uporabnost pa 60-70%. Uporablja se predvsem v klinični praksi PET za zdravljenje bolezni, povezanih z želodčno kislino. Čeprav se kremne formulacije običajno uporabljajo v človeški medicini za kožne in sluznice, v industriji hišnih ljubljenčkov, ustne tablete, injekcije in ustne rešitve so običajne formulacije, kremne formulacije pa se redko uporabljajo in jih je treba strogo uporabljati v skladu z zdravniškimi nasveti.
Temeljni mehanizem delovanja
Zatiranje želodčne kisline:
Blokirajo izločanje želodčne kisline, ki ga povzroča histamin, znižuje želodčni pH in ublaži bolečine v razjedah.
Imunska ureditev:
Z zaviranjem aktivnosti limfocitov T, zmanjšanjem sproščanja vnetnih dejavnikov in pomoč pri zdravljenju imunskih - posredovanje bolezni.
Protitumorska podpora:
V primerih mastocitoma lahko zavira sproščanje histamina in upočasni napredovanje tumorja.
Dodatne informacije o kemični spojini:
Naš obrazec za izdelek
Cimetidin +. coa
Pogoste klinične specifikacije in odmerne oblike za hišne ljubljenčke
Veljavni scenariji za specifikacije oblike odmerka
Tablete 100 mg, 150 mg, 200 mg se pri rednih odmerkih dajejo psom in mačkam
Ustna rešitev 300mg/5 ml za dojenčke ali primere težav s požiranjem
Žvečilne tablete 100 mg/tablete (izboljšanje okusa) za izboljšanje skladnosti z zdravili za hišne ljubljenčke
Specifikacija: 150 mg/ml (5ml ampule)
Veljavni scenariji:
Akutna krvavitev želodca ali perforacija razjed
Preprečevanje pooperativnih stresnih razjed
Kritične primere, ki jih ni mogoče ustno dajati
Cimetidinska krema: Matrična formula, ki vsebuje 2% cimetidina, za lokalno uporabo samo pod veterinarskimi smernicami, kot so:
Uporaba za ustne razjede (zahteva usklajevanje s fiksacijo peroralnega stenta)
Površinska pokritost kožnih razjed (potrebno sterilno delovanje)
Rektalna uporaba (zahteva prilagojeno supozitorijsko kalup)
PET Specifični administracijski načrt in izračun odmerka
1. Načelo osnovnega odmerka
Psi: 3-5 mg/kg telesne teže, vsakih 6-8 ur
Mačka: 5-10 mg/kg telesne teže, vsakih 8-12 ur
Poseben primer:
Tumor mastocitov: 10-20 mg/kg, dvakrat na dan
Požiralnik: 5-10 mg/kg, 4-krat na dan
2. Primer izračuna pretvorbe formulacije
Primer: 15kg pes zahteva peroralno raztopino (300mg/5 ml)
Enojni odmerek: 15kg × 5mg/kg =75 mg
Zahtevana prostornina rešitev: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Optimizacija metode uporabe
Ustna administracija:
Dajte na prazen želodec (30 minut pred obroki), da povečate stopnjo absorpcije
Tablete lahko zavijete v sir ali klobase
Rešitev je treba počasi kapljati v vogal ust s pomočjo brizge
Uprava za injiciranje:
Intravensko injiciranje zahteva redčenje na 1 mg/ml in čas vbrizgavanja, večji ali enak 2 minuti
Vbrizgavanje mišic izbere stransko mišično skupino zadnjih okončin
Tipična analiza primerov
Primer 1: 8 - letni nemški ovčar s kronično odpovedjo ledvic in želodčno razjedo
Rešitev:
Cimetidin 3mg/kg q12h oralno
Kombinirano dajanje 1G Q8H aluminijevega sulfata pred obroki
Spremljajte vrednosti pH kreatinina v krvi in želodčnega soka
Rezultat: Zdraje za ozdravljenje po 2 tednih in vzdrževanje zdravljenja 3 mesece brez ponovitve
Primer 2: 3 - Letna Maine Coon Cat, pooperativni mastocitoma
Rešitev:
Cimetidin 10 mg/kg ponudbe intravenska infuzija
Kombinacija prednizolona 2MG/kg oralno
Spremljajte ravni histamina vsaka 2 tedna
Rezultat: stopnja zaviranja rasti tumorja je dosegla 65%, obdobje preživetja pa se je razširilo na 14 mesecev
Interakcija med posebnimi sortami in kliničnimi scenariji
1. razlike v raznolikosti
Zaradi mutacije genov MDR1 so količi bolj občutljivi na osrednjo nevrotoksičnost cimetidina in morajo zmanjšati odmerjanje in spremljati nevrološke simptome.
2. kritični primeri
V primerih septičnega šoka lahko kombinacija cimetidinskih in vazoaktivnih zdravil, kot je dopamin, povzroči črevesno bakterijsko translokacijo zaradi zatiranja želodčne kisline, kar poveča tveganje za okužbo. Predlagajte, da namesto tega uporabite zaviralce protonske črpalke (na primer omeprazol).
3. Terapija z adjuvantom tumorja
V primerih mastocitoma lahko kombinacija cimetidina in loperamida poveča inhibicijo sproščanja histamina, vendar je treba biti previden glede na neželene učinke zaprtja. Priporočljivo je spremljati frekvenco gibanja črevesja in po potrebi dajati laktulozo za defekacijo.
4. zdravila za kemoterapijo
Kadar se cimetidin uporablja v kombinaciji z mifepristonom, se lahko biološko uporabnost slednjega zmanjša za 30% in stopnjo očistka v plazmi poveča. Zato se je treba izogibati CO uporabi. V raziskavi, ki vključuje bolnike z multiplim mielomom, se je T1/2 Melfalana znatno zmanjšala z 1,94 ure na 1,57 ure po dajanju CO, kar kaže na znatno zmanjšanje učinkovitosti.
Cimetidinska krema, kot klasični antagonist H ₂ receptorjev se pogosto uporablja pri zdravljenju bolezni prebavnega sistema, kot so želodčne razjede, dvanajstnika in refluksni ezofagitis z zaviranjem izločanja želodčne kisline. Vendar je njegov mehanizem za interakcijo z zdravili zapleten, ki vključuje več učinkov, kot so inhibicija presnovnih encimov, zmanjšan pretok krvi jeter in farmakološki sinergijo/antagonizem, ki ga je treba strogo spremljati v klinični praksi. Sledi podrobno analizo iz štirih vidikov: inhibicija presnovnih encimov, učinki jetrnega krvnega pretoka, farmakološke interakcije ter posebne sorte in klinične scenarije.
Inhibicija presnovnih encimov: jedrna motnja sistema CYP450
Cimetidin je močan zaviralec encimskega sistema CYP450, zlasti ima pomembne zaviralne učinke na podtipe CYP1A2, CYP2D6 in CYP3A4. Ta zaviralni učinek vodi do upočasnitve presnove različnih zdravil, povečanja koncentracije zdravil v krvi in nato sproži strupene reakcije.
1. antikoagulanti
V kombinaciji z varfarinom lahko cimetidin zmanjša svojo stopnjo presnove za 30% -50%, kar povzroči znatno povečanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR). Klinični primeri so pokazali, da je treba odmerek varfarina po kombinaciji zmanjšati za 25% -50%, da se prepreči tveganje za krvavitev. Na primer, pacient, ki je že dolgo jemal varfarin, je zaradi kombinacije cimetidina doživel krvavitve iz nosu in podkožene modrice. Po prilagoditvi odmerka so se simptomi izboljšali.
2. antiepileptična zdravila
Kadar se natrij fenitoina kombinira s cimetidinom, se koncentracija zdravil v krvi poveča za povprečno 28%, nekateri primeri pa toksičnost centralnega živčnega sistema (kot sta ataksija in tremor). V študiji, ki je vključevala 11 bolnikov z epilepsijo, so 4 primeri pokazali pomembne simptome zastrupitve iz izpuščaja ali fenitoina po kombiniranem zdravljenju. Zato je treba prilagoditi odmerek natrija fenitoina na spodnjo mejo območja zdravljenja in spremljati koncentracijo zdravila v krvi.
3. Benzodiazepini
Ko je DiazePam kombiniran s cimetidinom, se njena odpravljena polovica - življenjska doba podaljša za 50%, koncentracija prostih zdravil pa se poveča, kar vodi do prekomerne sedacije. Na primer, lahko pacient po uporabi CO doživi zaspanost in zapozneli odziv, vendar se simptomi po prilagajanju odmerka izboljšajo. Priporočljivo je zmanjšati odmerek diazepama za 30% -50% ali preklopiti na antagoniste receptorjev H ₂, kot je ranitidin, ki nimajo učinkov zaviranja encimov.
4. antiaritmična zdravila
Kadar je prokainamid kombiniran s cimetidinom, se njegova polovica - življenjska doba podaljša za 24% - 36%, stopnja ledvičnega odmika se zmanjša za 36% -42%, stopnja ledvičnega odmika aktivnega metabolita N -acetilprokainamida pa je znatno zmanjšana. To je še posebej očitno pri starejših ljudeh in bolnikih z ledvično insuficienco, zato je treba spremljati elektrokardiogram in koncentracijo zdravil v krvi, da se prilagodi odmerek.
Zmanjšan krvni pretok jeter: indirektna inhibicija očistka zdravil
Cimetidin zmanjšuje hitrost presnovnega očistka zdravil, ki se zanašajo na učinke jeter, s čimer se znižujejo s krvnim pretokom jeter, kar vodi do povečanja koncentracije zdravil v krvi.
1. lidokain
Kadar se v kombinaciji uporablja, se stopnja očistka lidokaina zmanjša za 34%, stopnja sistemskega očistka pa se znatno zmanjša, kar lahko zlahka povzroči strupenost centralnega živčnega sistema (kot so zaspanost in krče). V primerih miokardnega infarkta je treba vzdrževalni odmerek lidokaina po kombinaciji zmanjšati za 20% -30% in spremljati koncentracijo zdravil v krvi.
2. propranolol
Kadar se uporablja v kombinaciji, se koncentracija propranolola v krvi poveča za 2-3 krat, kar vodi do hude bradikardije in hipotenzije. Klinični nasveti je za spremljanje srčnega utripa in krvnega tlaka, po potrebi pa prehod na kombinacijo nadola (naftoprima), ki jo v glavnem izločajo ledvice in cimetidin.
3. Amiodaron
Serumska koncentracija amiodarona se je v povprečju povečala za 38%, če je bila uporabljena v kombinaciji, vendar so bile posamezne razlike. Potem ko so 12 bolnikom, ki so prejeli 200 mg/d amiodarona, dodajali cimetidin, jih je 8 pokazalo povečanje koncentracije v serumu, 4 pa so ostali nespremenjeni ali zmanjšani. Koncentracijo zdravil v krvi je treba spremljati in pravočasno prilagoditi odmerjanje.
Farmakodinamične interakcije: Superpozicija več sistemskih učinkov
Ko se v kombinaciji s cimetidinom uporabljajo aluminijev hidroksid in druge antacide, se lahko njihova biološka uporabnost zmanjša za 20% -30%. Predlagana uporaba intervala (jemanje antacidov 1 uro pred ali 2 uri po cimetidinu). Prebavna zdravila, kot je metoklopramid, je treba prilagoditi, da se pospeši praznjenje želodca in zmanjša absorpcijo cimetidina. Najprej je treba dati zaporedje uporabe, ki mu sledi cimetidin 30 minut kasneje.
Cimetidin se lahko konkurenčno veže na androgenske receptorje, dolga uporaba - pa lahko privede do razvoja moških dojk (s stopnjo pojavnosti približno 1% -2%). Pri zdravljenju moških hišnih ljubljenčkov je treba oceniti ravni spolnih hormonov in po potrebi uporabiti androgenske dodatke v kombinaciji.
Tetraciklin:Cimetidinska kremaPoveča pH v želodcu, kar vodi do zmanjšanja hitrosti raztapljanja tablet tetraciklina, vendar sirup tetraciklina ne vpliva.
Linkomicin: Kadar se uporablja v kombinaciji, se koncentracija linkomicina v krvi poveča za 19%, njegova biološka uporabnost pa se poveča za 27%. Zlasti pri bolnikih z disfunkcijo jeter in ledvic je potrebno spremljanje koncentracije v krvi ali zmanjšanje odmerka.
Kloramfenikol: Oba lahko povzroči zatiranje kostnega mozga in obstaja tveganje, da bosta v kombinaciji povzročila anemijo s pomanjkanjem železa.
Priljubljena oznake: cimetidinska krema, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo