Krema Loratadineje aktualno zdravilo z edinstvenimi farmakološkimi lastnostmi. Pri zdravljenju dermatoloških bolezni so lokalna zdravila postala pogosto uporabljena metoda zdravljenja zaradi njegovega neposrednega delovanja na mestu lezije, visoke lokalne koncentracije zdravil in minimalnih sistemskih neželenih učinkov. Kot nova vrsta aktualne priprave antihistaminskih zdravil se ta snov postopoma pojavlja v kliničnih aplikacijah. Glavna aktivna sestavina te snovi je loratadin, ki je antihistaminik druge generacije, ki selektivno antagonizira periferne receptorje H1. Poleg loratadina smetana vsebuje tudi različne pomožne snovi, kot so osnova, vlažilna sredstva, konzervans itd. Matrica je nosilec zdravila, ki določa teksturo, zmogljivost uporabe in hitrost sproščanja zdravila smetane; Vlažilna sredstva lahko vzdržujejo vlago kože in izboljšajo funkcijo kožne pregrade; Konzervansi se uporabljajo za preprečevanje mikrobne kontaminacije smetane med skladiščenjem in uporabo. Videz je ponavadi bela ali izpuščena bela smetana, kot je priprava, z enotno in nežno teksturo, ki jo je enostavno nanesti in odvijati. V primerjavi z drugimi odmernimi oblikami ima smetana naslednje pomembne značilnosti. Prvič, lahko ga neposredno nanesemo na prizadeto območje kože, kar omogoča, da zdravilo hitro doseže učinkovito koncentracijo lokalno in izboljša terapevtski učinek; Drugič, smetana lahko tvori zaščitni film na površini kože, kar zmanjša škodo, ki jo povzročijo zunanji dražljaji na koži, hkrati pa prepreči izgubo vlage kože in spodbuja popravilo kože; Poleg tega je postopek priprave smetane razmeroma preprost, kakovost je enostavna za nadzor in bolnikom je priročno, da jih uporabljajo z dobro skladnostjo.
Dodatne informacije o kemični spojini:
|
|
|
LORATADINE COA
Priprava topnih mikroneed: hidroksipropil metilceluloza/hialuronska kislina
Loratadin, kot pogosto uporabljeno antihistaminsko zdravilo inKrema Loratadineso njegove pogoste aktualne formulacije. Vendar imajo tradicionalne aktualne formulacije težave, kot so slaba prepustnost zdravil in nizka biološka uporabnost, ki omejujejo njihov popoln terapevtski učinek. Kot nova vrsta sistema za dostavo zdravil imajo topni mikroneed prednosti minimalno invazivnih, nebolečih in sposobnosti, da se prebije skozi kožno pregrado Stratum Corneum. Lahko bistveno izboljšajo učinkovitost transdermalne penetracije zdravil in zagotavljajo nov način za izboljšanje učinka dostave loratadinske kreme. Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) in hialuronska kislina (HA) sta dva polimerna materiala, ki se pogosto uporabljata v farmacevtski industriji. HPMC ima dobre lastnosti oblikovanja filmov, zgostitve in biokompatibilnosti; HA ima odlično vlažilno, mazalno in biološko aktivnost, ki lahko spodbuja celjenje ran. Pričakuje se združevanje HPMC in HA za izdelavo topnega sistema mikroneedle
Značilnosti in zahteve za uporabo
Kemične in fizikalne lastnosti
Kemijsko ime loratadin je 4- (8-kloro-5,6-dihidro-11H-benzo [5,6] ciklohepto [1,2-B] piridin-11-subbunita) -1-piperidinekarboksilne etil etilne estere in njegova molekularna struktura. Loratadinska smetana je ponavadi bela ali izpuščena bela smetana, z enakomerno in nežno teksturo, določeno viskoznostjo in vlažilno lastnosti ter pH vrednostjo, ki je običajno v območju, primernem za nanašanje kože.
Zahteve in izzivi prijave
Loratadinska smetana se uporablja predvsem za lokalno anti alergijsko zdravljenje kože, vendar je zaradi pregradnega učinka roženice stratum težko učinkovito prodreti na prizadeto območje in izvajati terapevtske učinke, kar ima za posledico slabe učinke zdravljenja in zahteva pogosta zdravila. Zato je treba razviti sistem dostave, ki lahko izboljša učinkovitost transdermalne penetracije zdravil, poveča kopičenje zdravil na koži, podaljša čas delovanja zdravil, zmanjša pogostost zdravil in izboljša skladnost bolnikov.
Lastnosti hidroksipropil metil celuloze (HPMC) in hialuronske kisline (HA) ter načela konstrukcije sestavljenega sistema
Lastnosti HPMC
HPMC je pol sintetični neionski celulozni eter z različnimi odličnimi lastnostmi. Glede na kemijsko strukturo jo hidroksipropil in metoksi skupine na molekularni verigi obdaljujejo z edinstvenimi lastnostmi. HPMC ima dobro topnost vode in se lahko hitro razprši in raztopi v hladni vodi, da tvori enakomerno raztopino. Raztopina ima določeno viskoznost, viskoznost pa se s povečanjem koncentracije znatno poveča. Poleg tega ima HPMC značilnosti dobre biokompatibilnosti, nestrupnosti in ne draženja ter močne sposobnosti oblikovanja filma. V farmacevtskem polju se pogosto uporablja kot zgoščevalec, stabilizator, sredstva za oblikovanje filmov itd.
Lastnosti ha
HA je kisla mukopolisaharid, ki je naravno prisoten v človeškem vezivnem tkivu, epitelijskem tkivu in živčnem tkivu. Sestavljen je iz večkratnih disaharidnih enot in ima močno vlažilno sposobnost, ki lahko absorbira in zadrži veliko vodo, tako da kožo ohranja vlažno in elastično. HA ima tudi dobro biokompatibilnost in biološko razgradljivost, ki lahko spodbuja celično proliferacijo in migracijo, sodeluje v procesu celjenja ran in se pogosto uporablja na področju medicine in kozmetike.
Načelo gradnje kompozitnega sistema HPMC/HA
Tako molekularne verige HPMC kot HA vsebujejo veliko število polarnih skupin, kot so hidroksilne skupine, ki lahko medsebojno medsebojno medsebojno medsebojno vežejo vodikovo vez, da tvorijo fizično medsebojno povezavo. V raztopini se molekule HPMC in HA prepletajo in prežemajo, in ko topilo izhlapi ali strdi, oba skupaj tvorita sestavljen material z določeno trdnostjo in žilavostjo. Ta kompozitni sistem lahko združi lastnosti filma in zgoščevanja HPMC z vlažilno in biološko aktivnostjo HA, kar zagotavlja dobro materialno podlago za pripravo topnih mikroneed.
Postopek priprave topnih mikroneed, ki vsebujejo kremo loratadin
Experimental Materials and Equipment:The experimental materials include HPMC (different viscosity grades), HA (different molecular weights) Loratadine Cream, Deionized water, etc. The experimental equipment mainly includes magnetic stirrer, vacuum drying oven, microneedle mold, optical microscope, scanning electron microscope (SEM), universal material testing machine, drug release device, etc.
Postopek priprave
Priprava raztopine HPMC/HA: tehtajte določeno količino HPMC in HA, dodajte ustrezno količino deionizirane vode in na določeno temperaturo mešajte na magnetnem mešalniku, da se popolnoma raztopi HPMC in HA, kar tvori enakomerno mešano raztopino. Pripravite sestavljene rešitve z različnimi razmerji s spreminjanjem masnega razmerja HPMC in HA.
Dodajanje in mešanje loratadinske kreme: dodajte določeno količinoKrema Loratadinena raztopino HPMC/HA in nadaljujte z mešanjem, da enakomerno razpršite zdravilo v raztopino, pri čemer tvori zdravilo, ki vsebuje mikroneedle raztopino.
Nastanek mikroneed: počasi vlijemo zdravilo, ki vsebuje raztopino mikroneedle v kalup mikroneza in s pomočjo vakuumskega sušenja odstranite mehurčke iz raztopine, kar omogoča raztopino, da v celoti napolni niz mikroeedle v kalupu. Nato plesen postavite v okolje z določeno temperaturo in vlažnostjo za sušenje in ozdravitev. Ko so mikroneji v celoti oblikovani, jih skrbno zamaknite, da dobijo topne mikronele, ki vsebujejoKrema Loratadine.
Optimizacija ključnih parametrov procesa
Delež HPMC in HA: razmerje HPMC in HA pomembno vpliva na delovanje mikroneed. S pripravo HPMC/HA sestavljenih mikroneed z različnimi razmerji smo raziskali mehansko trdnost, topnost, nalaganje zdravil in sproščanje. Eksperimentalni rezultati kažejo, da ima Microneed, ko je masno razmerje med HPMC in HA [specifično razmerje], dobro celovito zmogljivost, ki ima ne le določeno mehansko moč, da se vstavi v kožo, ampak lahko tudi hitro raztopi in sprosti zdravila na koži.
Pogoji sušenja: Temperatura sušenja in vlažnost pomembno vplivata tudi na oblikovanje in kakovost mikroneed. Višje temperature sušenja lahko pospešijo izhlapevanje vode in skrajšajo čas sušenja, vendar lahko privedejo do napak, kot so razpoke na površini mikroneed; Nižje temperature sušenja povzročijo daljši čas sušenja, kar lahko povzroči deformacijo mikroneed. Ustrezna sušenje vlaga lahko zagotovi, da mikroneji med postopkom sušenja ohranjajo stabilno obliko. Po eksperimentalni optimizaciji je bila ugotovljena optimalna temperatura sušenja, ki je [X], vlaga [X]% RH, čas sušenja pa [X] H.
Karakterizacija zmogljivosti topnih mikroneed, ki vsebujejo kremo loratadin
Karakterizacija fizične zmogljivosti
Videz in opazovanje
Opazujte videz in morfologijo pripravljenih topnih mikroneed z optičnim mikroskopom in SEM. Slika optičnega mikroskopa kaže, da so mikroneedi razporejeni v običajnem stožčastih matriki, površina telesa igle pa je gladka; Slike SEM so nadalje razkrile mikrostrukturo mikroneedle z ostrimi konicami igle, enotno debelino igle in brez očitnih napak, kar kaže na to, da se lahko kompozitni sistem HPMC/HA uporabi za pripravo dobro topnih mikroneed.
Mehansko testiranje trdnosti
Uporabite univerzalni stroj za testiranje materiala za testiranje mehanske trdnosti mikroneed. Na preskusni stroj postavite mikroedle navpično, pritisniti tlak z določeno hitrostjo in zabeležite vrednost tlaka, ko se Microneedle upogne ali zlomi. Eksperimentalni rezultati kažejo, da imajo pripravljeni mikroneedi zadostno mehansko moč, da prenesejo tlak, ki je bil med vstavitvijo v kožo brez poškodb, kar zagotavlja učinkovito dostavo zdravil v kožo.
Testiranje topnosti
Mikroneed postavite v simulirano kožno tekočino (na primer fosfatno pufrano fiziološko raztopino, PBS) in opazujte raztapljanje mikroneedla v različnih časovnih točkah. Narišite krivuljo raztapljanja z merjenjem spremembe mase mikroneed med postopkom raztapljanja. Rezultati so pokazali, da se mikroneedi lahko hitro raztopijo v PBS in se raztopijo skoraj v celoti v [x] minutah, kar kaže na to, da imajo dobro topnost in so koristne za sproščanje zdravil na koži.
Karakterizacija zmogljivosti zdravil
Določitev zmogljivosti nalaganja zdravil
Uporaba visokozmogljive tekočinske kromatografije (HPLC) za določitev vsebnosti loratadina v pripravljenih mikroneedah in izračunavanje zmogljivosti nalaganja zdravil. Eksperimentalni rezultati kažejo, da lahko z optimizacijo postopka pripravljanja zmogljivost nalaganja zdravil mikroneed doseže [x] mg/tableto in tako ustreza terapevtskim potrebam.
Študija o značilnostih sproščanja zdravil
Zdravilo, ki vsebuje mikroede v napravo za sproščanje zdravil, uporabite PBS kot medij za sproščanje in pri določeni temperaturi v oscilatorju s konstantno temperaturo izvedete poskuse sproščanja zdravil. Vzorci so bili odvzeti v različnih časovnih točkah, koncentracija loratadina v sproščenem mediju pa je bila določena s HPLC za izračun kumulativnega sproščanja zdravil. Krivulja sproščanja zdravil kaže, da se lahko loratadin v Microneedle nenehno sprošča, s kumulativno količino sproščanja nad x% v x uri, kar kaže, da lahko topni mikroneed doseže počasno in trajno sproščanje zdravil, kar je koristno za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja z zdravili.
Priljubljena oznake: Loratadine Cream, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo