Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev permetrina in imidakloprida na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega permetrina in imidakloprida v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Permetrin in imidaklopridso široko{0}}spektralni in vitro pripravki za razglistenje, zasnovani posebej za pse, njihov glavni mehanizem delovanja pa je dosežen s sinergističnim učinkom dveh komponent:
Permasect: kot sintetični piretroidni insekticid tipa I moti napetostno odvisne natrijeve ionske kanale gogga, povzroča trajno depolarizacijo nevronov in sproži parazitsko spastično paralizo do smrti. Njegovo področje delovanja vključuje krvosese členonožce, kot so klopi, bolhe, komarji in muhe.
Imidakloprid: kot neonikotinoidni nurotoksin se specifično veže na nikotinski acetilholinski receptor gogga (nAChR), blokira transdukcijo živčnega signala in povzroči čezmerno vzburjenje osrednjega živčnega sistema gogga, ki vodi v smrt. Ima dvojni učinek, in sicer kontaktno ubijanje in želodčno toksičnost za odrasle bolhe in ličinke.
Naš izdelek
Po kombinaciji obeh nastane trojni zaščitni sistem:
Učinek ubijanja s stikom: Neposreden stik s površino parazita povzroči hitro smrt
Učinek izogibanja: tvori trajno 4-tedensko pregrado proti glistam
Blokada razvoja: zaviranje izleganja jajčec bolh s piriproksifenom (delno dodana formula)
Patogeno preprečevanje in nadzor:
Traja 4 tedne pri trdih vrstah klopov, kot sta rdečepikasti klop in klop, ter 3 tedne pri mrežastih klopih
Klinične študije so pokazale, da enkratni odmerek zdravila zmanjša tveganje za okužbo z erlihiozo pri psih za 72 %.
Z blokiranjem krvosesanja klopov se prekine prenosna veriga bolezni, ki jih prenašajo klopi, kot je babezioza.
Vedenjska intervencija:
Po zdravilu se je čas pritrditve klopa skrajšal na manj kot 48 ur (povprečno 7 dni v nezdravljeni skupini)
Stopnja repelenta je dosegla 98,6 %, kar je občutno zmanjšalo možnost kolonizacije klopov
Integrirano zatiranje bolh
Umor odrasle osebe:
Flea mortality rate>95 % v 2 urah po zdravilu
Traja do 30 dni in pokriva celoten življenjski cikel bolh
Okoljski nadzor:
Stopnja uničenja ličink bolh v okolju doseže 89 %
Zmanjšanje obremenitve okolja z zaviranjem izvalitve jajčec (delovanje piriproksifena)
Kontrola alergij:
Stopnja ozdravitve alergijskega dermatitisa zaradi bolh (FAD) je 82 %
V 72 urah po zdravilu se je indeks srbenja zmanjšal za 76 %.
Zatiranje komarjev in insektov:
Stopnja repelentnosti proti Aedes aegypti in Culex pipiens je večja od 90 %
Neprekinjen učinek 4 tedne, kar zmanjša tveganje za prenos filariaze
Preprečevanje in zatiranje peščenih muh:
Repelentni učinek na peščeno muho Bapu traja 2 tedna
Klinična validacija lahko zmanjša stopnjo okužbe z lišmaniozo za 68 %
Preprečevanje in zatiranje muh in insektov:
Repelentni učinek na hlevsko muho traja 4 tedne
Zmanjšajte mehanske poškodbe kože in sekundarne okužbe
Permetrin in imidaklopridso in vitro sredstva za razglistenje širokega{0}}spektra, zasnovana posebej za pse. Njihov mehanizem delovanja doseže učinkovito ubijanje in izogibanje tako, da cilja na ključne povezave v živčnem sistemu gogga. V nadaljevanju je sistematično razložen njegov mehanizem delovanja s treh vidikov: molekularne tarče, motnje prenosa signala in sinergistični učinki.
Mehanizem delovanja zdravila Permasect: regulacija natrijevih kanalov in neravnovesje živčne vzdražnosti
Permasect spada med sintetične piretroide tipa I, njegova molekularna zgradba je podobna naravnim piretroidom, vendar sta njegova stabilnost in delovanje bistveno povečani. Ta vrsta spojin moti ustvarjanje in širjenje nevronskih akcijskih potencialov z delovanjem na napetostno odvisne natrijeve kanale (VGSC) v gogah. Gogga VGSC so sestavljeni iz podenot alfa in beta, pri čemer podenota alfa tvori ionsko selektivne kanale, odgovorne za dotok natrijevih ionov; Podenota beta uravnava napetostno odvisnost in farmakološke lastnosti kanala.
Zakasnitev depolarizacije in trajna aktivacija
Permasect spremeni kinetiko aktivacije in inaktivacije kanalov z vezavo na podenoto alfa VGSC. V normalnih fizioloških pogojih se natrijevi kanalčki med depolarizacijo membrane hitro odprejo, kar omogoči, da natrijevi ioni tečejo navznoter in sprožijo akcijske potenciale, čemur sledi hitra deaktivacija, da se prekine pretok ionov. Po vezavi Permasecta se proces inaktivacije kanala bistveno upočasni, kar vodi do stalnega dotoka natrijevih ionov in povzroči, da potencial nevronske membrane dolgo časa ostane v stanju depolarizacije. Ta trajna aktivacija sproži čezmerno vzdraženost nevronov, kar se kaže kot tipični toksični simptomi, kot so mišični tremorji in krči.
Paraliza dihalnih mišic in smrt
Dihalni sistem goggas se opira na ritmično kontrakcijo intersegmentalnih mišic, da doseže izmenjavo plinov. Prekomerno vzdraženost nevronov, ki jo povzroča Permasect, lahko moti usklajeno krčenje dihalnih mišic, kar vodi do motenj dihalnega ritma ali celo popolne paralize. Eksperimentalni podatki kažejo, da klopi, izpostavljeni Permasectu, občutijo zmanjšanje stopnje dihanja v 30 minutah in poginejo zaradi zadušitve v 2 urah, s stopnjo uničenja več kot 98 %.
Presnova permasecta v gogah poteka predvsem s hidrolizo esteraze. Karboksilesteraze v srednjem črevesu in maščobnem telesu goggas lahko razgradijo Permasect v ne-strupene metabolite, vendar ta proces zahteva veliko količino energije, kar posredno poslabša nevrotoksičnost. Poleg tega lipofilnost Permasecta omogoča enostavno prodiranje skozi voskasto plast površine gogga telesa, doseganje učinkovite koncentracije v hemolimfi, kar dodatno poveča njegov insekticidni učinek.
Mehanizem delovanja imidakloprida: antagonizem nikotinskih acetilholinskih receptorjev in blokada nevronskih signalov
Imidakloprid spada v razred neonikotinoidov gogga nevrotoksinov, njegova tarča pa so nikotinski acetilholinski receptorji (nAChR) v gogah. gogga nAChR so pentamerni ligandno zaprti ionski kanali, sestavljeni iz (1- 10) in (1- 4) podenot, ki tvorijo osrednji ionski kanal. Acetilholin (ACh) se kot endogeni ligand veže na nAChR in sproži odpiranje kanalov, kar omogoča, da natrijevi in kalijevi ioni tečejo skozi membrano in ustvarjajo ekscitatorne postsinaptične potenciale (EPSP).
Antagonistični učinek imidakloprida na nAChR
Konkurenčna vezava in blokada kanala:
Molekularna struktura imidakloprida je podobna strukturi ACh inpermetrin in imidaklopridse lahko kompetitivno veže na pozitivno mesto podenote alfa nAChR, vendar je njegova stopnja disociacije znatno nižja kot pri ACh. Ta učinek "psevdoliganda" vodi do trajne aktivacije nAChR, kar povzroči neravnovesje med čezmernim dotokom natrijevih ionov in odtokom kalijevih ionov, kar na koncu povzroči hiperpolarizacijo nevronskega membranskega potenciala in izgubo sposobnosti ustvarjanja akcijskih potencialov. Poskusi so pokazali, da ima imidakloprid več kot 1000-krat večjo afiniteto za gogga nAChR kot pri sesalcih, kar pojasnjuje njegovo visoko selektivno toksičnost za gogga.
Odpoved sinaptičnega prenosa in paraliza centralnega živčnega sistema:
Pri bolhah in drugih ektoparazitih povzroči antagonistični učinek imidakloprida do neučinkovitega prenosa signala acetilholina na živčno-mišičnem stiku, kar ima za posledico šibkost mišičnega krčenja in motnje motorične koordinacije. Odrasle bolhe, izpostavljene imidaklopridu, prenehajo delovati v 2 urah in poginejo v 4 urah, pri čemer je stopnja uničenja več kot 99 %. Poleg tega lahko imidakloprid prodre skozi krvno-možgansko pregrado in neposredno deluje na osrednji živčni sistem goggas, kar poslabša motnje transdukcije nevronskih signalov.
Mehanizmi metabolizma in odpornosti:
Presnova imidakloprida v gogah se v glavnem izvaja prek encimskega sistema citokroma P450 (CYP450), vendar se presnovna učinkovitost med različnimi vrstami močno razlikuje. Na primer, bolhe imajo šibko presnovno zmogljivost za imidakloprid in so nagnjene h kopičenju toksičnosti; goggas, kot so čebele, lahko hitro razgradijo imidakloprid prek družinskih encimov CYP6AS, kar povzroči razvoj odpornosti. Ta presnovna razlika zagotavlja teoretično osnovo za oblikovanje sestavljenih formulacij - s kombiniranjem Permasecta je mogoče premagati tveganje odpornosti ene same komponente.
Sinergistični mehanizem Permasecta in Imidakloprida: več-tarčni napad in izboljšanje učinkovitosti
Tarče Permasecta in Imidakloprida se nahajajo v različnih delih gogga živčnega sistema: prvi moti delovanje natrijevega kanala in blokira nastajanje akcijskega potenciala; Slednji nasprotuje nAChR in blokira sinaptični prenos. Ta več-tarčna strategija napada lahko znatno zmanjša verjetnost, da paraziti razvijejo odpornost z mutacijami ene tarče. Na primer, sevi klopov, ki razvijejo odpornost na Permasect, imajo točkovne mutacije v svojih genih za natrijeve kanale (kot je VSSC), kar ima za posledico zmanjšano občutljivost kanalov na Permasect; Vendar pa lahko imidakloprid še vedno izvaja insekticidne učinke prek nAChR in ohranja splošno učinkovitost.
1. Dvojni učinki ubijanja s stikom in zastrupitve z želodcem
Permasect uniči površinske parazite s stikom, medtem ko Imidakloprid poveča svoj insekticidni učinek z oralno toksičnostjo (zaužitje, ko se paraziti hranijo s krvjo gostitelja). Laboratorijski testi so pokazali, da je pri uporabi samega Permasecta ali Imidakloprida 48-urna smrtnost bolh 72 % oziroma 68 %; Po kombiniranem zdravljenju se je stopnja umrljivosti povečala na 99%, kar kaže na pomemben sinergistični učinek med obema.
2. Sestavljena zaščita izogibanja in ubijanja
Permasect ima repelentni učinek na klope, komarje in druge goge, kar lahko zmanjša pritrditev parazitov; Imidakloprid zagotavlja hitro uničenje pritrjenih parazitov. Ta dvojni način "preventivnega zdravljenja" lahko bistveno zmanjša tveganje za prenos parazitskih bolezni. Na primer, na območjih, kjer je pasja lišmanioza razširjena, se je stopnja pritrjenosti psov v skupini s kombinirano terapijo zmanjšala za 67 % v primerjavi s skupino z monoterapijo, stopnja okužbe pa se je zmanjšala za 81 %.
1. Razporeditev po koži in obstojnost
Permasect in imidakloprid sta lipofilni spojini, ki lahko hitro prodreta v stratum corneum psa in se porazdelita v žleze lojnice in lasne mešičke. Ta porazdelitveni vzorec omogoča, da zdravila tvorijo dolgotrajno-zaščitno plast na površini telesa, kar podaljša trajanje njihovega delovanja. Farmakokinetične študije so pokazale, da je razpolovna doba zdravila Permasect v koži po kombiniranem zdravljenju 14 dni, medtem ko je imidakloprid 21 dni, kar je bistveno dlje kot pri monoterapiji.
2. Inhibicija presnovnih encimov in podaljšanje aktivnosti
Imidakloprid lahko zavre aktivnost encimov citokroma P450 v gogah, upočasni presnovno razgradnjo zdravila Permasect in tako podaljša čas njegovega delovanja. Ta presnovna interakcija je še posebej pomembna pri sestavljenih formulacijah, ki zagotavljajo, da obe komponenti hkrati dosežeta učinkovite koncentracije v telesu parazita, kar poveča sinergistični insekticidni učinek.
Preverjanje mehanizma delovanja in klinične uporabe
1. Elektrofiziološke raziskave
Z uporabo tehnologije patch clamp za snemanje akcijskih potencialov gogga nevronov,permetrin in imidaklopridUgotovljeno je bilo, da lahko Permasect podaljša čas odpiranja natrijevih kanalčkov za 300 %, Imidakloprid pa lahko zmanjša amplitudo tokov, ki jih posreduje nAChRs, za 80 %. Pri uporabi v kombinaciji so bile funkcije natrijevih kanalov in nAChR znatno zavrte, kar kaže na sinergistični učinek med obema.
2. Simulacija molekularnega priklopa
Računalniške simulacije kažejo, da se Permasect veže na transmembranski segment S6 natrijevih kanalčkov gogga, medtem ko se imidakloprid veže na pozitivno mesto alfa podenote nAChR brez prekrivajočih se vezavnih mest, kar pojasnjuje molekularno osnovo njunega sinergističnega učinka.
Klinični učinek uporabe
1. Preprečevanje in zatiranje klopov
Na endemičnih območjih lymske borelioze se je čas pritrditve klopov pri psih v skupini s kombinirano terapijo skrajšal s 7 dni v kontrolni skupini na<48 hours, and the tick borne disase infection rate decrased by 65%. This effect is due to the rapid contact killing of Permasect and the sustained killing effect of Imidachloprid.
2. Upravljanje z bolhami
Pri zdravljenju alergijskega dermatitisa zaradi bolh (FAD) se je indeks srbenja psov v skupini s kombinirano terapijo zmanjšal za 76 % v 72 urah, območje kožnega eritema pa se je zmanjšalo za 63 %, kar je bistveno bolje kot v skupini z monoterapijo.
Mehanizem vključuje hitro zmanjšanje obremenitve z bolhami na površini telesa in zmanjšanje izpostavljenosti antigenom.
3. Preprečevanje bolezni, ki jih prenašajo komarji
Na območjih z visoko pojavnostjo srčne gliste je skupina s kombiniranimi zdravili zmanjšala pogostost hranjenja komarjev za 92 % v primerjavi s kontrolno skupino in zmanjšala tveganje okužbe s srčno glisto za 59 %. Ta učinek je posledica repelentnega učinka zdravila Permasect na komarje in uničevalnega učinka imidakloprida na mikrofilamente.
Permetrin in imidaklopriddoseči učinkovite in dolgotrajne-insekticidne in repelentne učinke z usmerjanjem na natrijeve kanale in nikotinske acetilholinske receptorje v gogga živčnem sistemu. Njegov sinergistični mehanizem zajema ciljno komplementarnost, izboljšano farmakokinetiko in farmakokinetično optimizacijo, kar zagotavlja znanstveno osnovo za preprečevanje in nadzor pasjih ektoparazitov.
Priljubljena oznake: permetrin in imidakloprid, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo