Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev selamektina in sarolanerja na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega selamektina in sarolanerja v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Selamektin in sarolaner,na področju zdravstvenega varstva hišnih ljubljenčkov so parazitske okužbe ena glavnih groženj zdravju psov in mačk. Od zunanjih zajedavcev, kot so bolhe in klopi, do notranjih zajedavcev, kot so srčne gliste in gliste, ti patogeni ne le neposredno škodujejo fiziološkim funkcijam hišnih ljubljenčkov, ampak lahko s širjenjem zoonoznih bolezni ogrožajo tudi zdravje ljudi. Z vzponom gospodarstva hišnih ljubljenčkov se je povpraševanje lastnikov hišnih ljubljenčkov po preprečevanju in nadzoru parazitov premaknilo od »pasivnega zdravljenja« k »aktivnemu preprečevanju«, kar spodbuja razvoj industrije veterinarske medicine v smeri visoke učinkovitosti, varnosti in širokega-spektra delovanja. V tem kontekstu sta kot dve vrsti insekticidov z inovativnimi mehanizmi delovanja zaradi svojih edinstvenih tarč in kliničnih prednosti postali ključni zdravili na področju preprečevanja in zdravljenja hišnih parazitov.
Naši izdelki
Mehanizem delovanja selamektina
V sodobni klinični antiparazitski praksi za domače živali so kombinirane formulacije, ki vsebujejoselamektin in sarolanerzaradi komplementarnih mehanizmov obeh zdravilnih učinkovin so se pojavile kot glavni -spektralni režim razglistenja. Kot ena od osrednjih komponent je selamektin primarno odgovoren za nadzor notranjih ogorčic in pomožno akaricidno delovanje proti zunanjim pršicam, kar je pomemben temelj za celovito učinkovitost takih kombiniranih izdelkov.
Osnovna tarča in načelo molekularne vezave
Selamektin spada v tretjo generacijo polsintetičnih makrocikličnih laktonskih antiparazitikov v družini avermektinov. Njegovo farmakološko delovanje je v osnovi odvisno od visoke vrste selektivnega prepoznavanja ciljev, pri čemer so njegovo primarno mesto delovanja za nevretenčarje specifični kloridni kanali, odvisni od glutamata (GluCls). Ti kanali so osrednji funkcionalni proteini nevromuskularnega signalnega sistema pri ogorčicah, pršicah, bolhah, ušeh in drugih parazitih, ki so obilno izraženi na celičnih membranah osrednjih in perifernih živcev parazitov.
Uravnavajo ključne vitalne procese, vključno z regulacijo živčnega potenciala, krčenjem mišic, gibanjem in presnovnim ritmom. Z vidika diferenciacije vrst GluCl obstajajo izključno pri nevretenčarjih. Nevronske membrane sesalcev nimajo tega funkcionalnega kanala in vsebujejo samo strukturno homologne, a funkcionalno različne podtipe kloridnih kanalov. Selamektin kaže zanemarljivo vezavno afiniteto za homologne tarče sesalcev, kar predstavlja osnovno molekularno osnovo za njegovo visoko varnost in nizko toksičnost. Po lokalni uporabi na koži hišnih ljubljenčkov selamektin počasi prodre skozi lipidne poti v stratum corneum v dermis in sistemski obtok.
Ugodna lipofilnost omogoča enakomerno porazdelitev po tkivih, ustvarjanje stabilnih terapevtskih koncentracij na s paraziti okuženih kožnih površinah, podkožju, krvnih žilah in prebavnem traktu. Na molekularni ravni selamektin natančno prepozna in se zasidra na specifične vezavne žepe na GluCls parazitov. Spremeni prostorsko konformacijo kanalskih transmembranskih domen in odstrani fiziološke omejitve prehoda. Brez potrebe po aktivaciji endogenih glutamatnih nevrotransmiterjev iz parazitov, selamektin vztrajno odpira kloridne kanale in bistveno moti normalno nevronsko signalno transdukcijo, kar ima močne in nepopravljive farmakološke učinke.
Nevronska interferenca in smrtni proces parazitov
V fizioloških pogojih pri parazitih glutamat deluje kot ključni ekscitatorni nevrotransmiter. Vezava na nevronske membranske receptorje natančno uravnava prehod GluCl, vzdržuje ionsko ravnovesje klorida in natrija v membrani, stabilizira potencial membrane v mirovanju in podpira bistvena vedenja, vključno s krčenjem mišic, gibanjem, vezavo na gostitelja, hranjenjem in razmnoževanjem. Stabilna vezava selamektina na GluCls sproži trajno odpiranje kanalov, prekine ionsko homeostazo in poganja množične, neprekinjen dotok zunajceličnih kloridnih ionov, ki povzročajo globoko, ireverzibilno hiperpolarizacijo parazitskih nevronskih membran.
Hiperpolarizacija popolnoma zavre nastajanje in širjenje živčnih akcijskih potencialov in blokira signalno komunikacijo med centralnim živčnim sistemom in perifernimi mišicami, zaradi česar je živčni sistem parazita popolnoma zavrt in paraliziran. Ko se izpostavljenost nadaljuje, se nevroinhibicija kopiči in širi po celotnem živčno-mišičnem sistemu. Paraziti najprej izgubijo mobilnost in se ne morejo več trdno pritrditi na kožo hišnega ljubljenčka, krvne žile ali sluznico prebavil, čemur sledi popolna izguba prehranjevanja, presnove in reproduktivne sposobnosti.
Navsezadnje paraziti umrejo zaradi popolne paralize živčnega sistema in popolne fiziološke odpovedi. Predvsem je ta farmakološka kaskada nepovratna. Kompleks zdravilo-tarča kaže izjemno stabilnost vezave; presnovni sistemi parazitov ne morejo ločiti kompleksa ali popraviti oslabljenega nevronskega prevajanja, kar omogoča temeljito odstranjevanje parazitov brez oživitve parazitov po zdravljenju in zagotavlja trajno, popolno učinkovitost razglistenja.
Protiparazitsko delovanje širokega spektra in značilni podaljški
Zaradi svojega edinstvenega mehanizma za modulacijo kloridnih kanalov ima selamektin dvojno endektocidno aktivnost širokega spektra, ki zajema glavne endoparazite nematode in členonožce ektoparazite, ki okužijo pse in mačke, z veliko širšim spektrom kot običajni antiparazitiki z enim samim delovanjem.
Za zatiranje notranjih zajedalcev: proti zelo razširjenim pasjim glistam, mačjim glistam, kavljastomam, bičkarjem in smrtno nevarnim srčnim glistam pri domačih živalih selamektin prodre v kožico parazita in steno telesa ter deluje na celoten živčno-mišični sistem.
Učinkovito ubija odrasle črve, hkrati pa selektivno zavira migracijo ličink, razvoj in miljenje, prekine rast parazita in reproduktivni cikel znotraj gostitelja.
Poleg tega moti metabolizem lipidov in embrionalni razvoj v jajcih parazitov, da zavira izvalitev, prekine generativno razmnoževanje pri viru in zmanjša tveganje za ponavljajoče se in navzkrižne okužbe pri hišnih ljubljenčkih. Za nadzor zunanjih parazitov: po lokalni uporabi se na površini kože hišnega ljubljenčka oblikuje obstojen rezervoar zdravila, ki nenehno deluje na ušesne pršice, sarkoptične pršice, demodektične pršice in drugi paraziti, ki prebivajo na povrhnjici in lasnih mešičkih.
Hitro paralizira parazite, prekine parazitske poškodbe in ublaži klinične znake, kot so eritem, pruritus, alopecija in vnetje, ki ga sproži grizenje, plazenje in prebadanje. Proti bolham selamektin zaporedno ubije odrasle bolhe in ličinke ter zavira razvoj jajčec, s čimer popolnoma prekine življenjski cikel bolh in prepreči alergijski dermatitis in anemijo, ki jo povzroča množično razmnoževanje bolh.
Poleg tega je njegovo farmakološko delovanje blago in stabilno. Redno dolgotrajno dajanje ne obremenjuje jetrnega in ledvičnega metabolizma hišnih ljubljenčkov. Njegov način delovanja, specifičen za tarčo, ne povzroči takoj visokofrekvenčnih odpornih mutacij pri parazitih. En sam lokalni odmerek ohranja stabilno zaščito 30 dni, kar popolnoma ustreza kliničnim zahtevam za mesečno rutinsko razglistenje. Selamektin služi kot osnovno sredstvo za celovit nadzor parazitov pri hišnih živalih.
Mehanizem delovanja zdravila Sarolaner
Kombinirane formulacijeselamektin in sarolanerzagotavljajo vrhunsko antiparazitsko učinkovitost v primerjavi s-pripravki z eno samo učinkovino. Temeljna utemeljitev je v diferencirani komplementarnosti med dvema učinkovinama v smislu molekularnih tarč, antiparazitskih spektrov in smrtnih mehanizmov. Kot močna ektoparazitska komponenta v tem kombiniranem izdelku je sarolaner v prvi vrsti odgovoren za hitro odstranitev odpornih bolh in klopov, saj deluje kot ključna sestavina, ki povečuje učinkovitost proti-rezistence kombinirane formulacije proti ektoparazitom.
Specifično prepoznavanje tarče in mehanizem selektivne vezave
Kot ektoparaziticid nove generacije izoksazolinskega razreda sarolaner deluje po farmakološki poti, ki se popolnoma razlikuje od makrocikličnih laktonov, kot je selamektin. Njegove glavne tarče so za členonožce specifični kloridni kanali, odvisni od aminomaslene kisline (GABA-Cls), s sinergistično aktivnostjo proti kloridnim kanalom, odvisnim od glutamata. Ta dvojni ciljni profil zagotavlja močno protiparazitsko delovanje z delovanjem proti odpornim parazitom. GABA-Cls predstavljajo glavne zaviralne regulacijske kanale v živčnem sistemu bolh, klopov, pršic in drugih členonožcev, ki jih kodira gen za odpornost proti parazitom RDL.
Ta gen predstavlja ključni lokus za mutacije odpornosti proti parazitom in glavni vzrok za neuspeh tradicionalnih antiparazitikov.
Sarolanerjeva molekularna arhitektura, optimizirana z visoko zmogljivim strukturnim izboljšanjem, se natančno prilega prostorski strukturi parazita GABA-Cls, kar omogoča natančno prepoznavanje in stabilno vezavo na kanalske proteine iz občutljivih in odpornih mutantnih sevov. Selektivnost vrst podpira njegov visok varnostni profil: sestava podenote in prostorski konformacije parazita GABA-Cls se drastično razlikujejo od primerkov pri sesalcih.
Sarolaner ima stokrat večjo vezavno afiniteto za tarče parazitov kot receptorji sesalcev. Nizki odmerki zadostujejo za popolno blokado ciljne funkcije parazita, ne da bi motili nevronsko prevodnost, ionsko homeostazo ali gibanje mišic pri pasjih in mačjih gostiteljih, kar podpira izjemno široko terapevtsko varnostno okno. V primerjavi s tradicionalnimi piretroidi in makrocikličnimi laktoni sarolaner tvori bolj stabilne ciljne komplekse in se izogne običajnim enotočkovnim in večtočkovnim rezistentnim mutacijam pri parazitih, premagovanje omejitev odpornosti starejših antiparazitskih sredstev.
Hiperekscitacija nevronov in smrtni mehanizem parazitov
Pri zdravih členonožcih zajedavcih aminomaslena kislina deluje kot glavni zaviralni nevrotransmiter. Vezava na GABA‑Cls v nevronih olajša dotok klorida, zadrži nenormalen začetek in prenos živčnih impulzov, stabilizira homeostazo živčnega sistema, prepreči prekomerno mišično ekscitacijo in krče ter vzdržuje normalno parazitsko vedenje, vključno s pritrjevanjem, hranjenjem s krvjo in migracijo. Po vstopu v telo parazita se sarolaner kompetitivno in nepovratno veže na receptorska mesta na GABA‑Cls, ki popolnoma ovirajo vezavo endogene GABA in zaprejo dotok klorida, s čimer motijo ionsko homeostazo parazitskih nevronov.
Ta farmakološki učinek vzdržuje trajno depolarizacijo nevronskih membran parazitov, odpravlja zaviralni nadzor živčnega sistema, sproži neregulirano, pogosto sprožanje živčnih impulzov in vodi do sistemske nevronske hiperekscitacije ter vztrajnih silovitih mišičnih krčev in konvulzij. Ko se farmakološka aktivnost okrepi, nevroregulacijski sistemi parazitov popolnoma propadejo, energetski metabolizem se hitro izčrpa, in motorična funkcija postane popolnoma nenadzorovana.
Paraziti hitro izgubijo vitalne funkcije, kot so pritrditev, hranjenje s krvjo in dihanje, ter podležejo izčrpanosti. V nasprotju s selamektinom, ki povzroči postopno smrt prek nevronske paralize, sarolaner povzroči hitrejši začetek smrtonosnega delovanja s hiperekscitacijo nevronov in večjo farmakodinamično močjo. Odstrani večino odraslih in ličink bolh in klopov v 24 urah po dajanju, hitro zaustavi poškodbe, ki jih povzročajo ugrizi, in ublaži klinične znake, vključno s pruritusom, eritemom in kožnimi razjedami pri hišnih ljubljenčkih, kar dokazuje vidne prednosti pri nujnih kliničnih posegih in odstranjevanju parazitov.
Prednosti dolgotrajne zaščite in izogibanje odpornosti
Sarolanerjev edinstven ciljno-posredovan mehanizem delovanja zagotavlja hitre antiparazitske učinke, hkrati pa zagotavlja več farmakoloških prednosti, vključno z dolgotrajno-zaščito, močnim delovanjem proti odpornim parazitom in popolno prekinitvijo življenjskega cikla parazitov. Po peroralni ali lokalni absorpciji pri domačih živalih sarolaner vzpostavi stabilne rezervoarje zdravila v plazmi in kožnih tkivih. Po vezavi na ciljna mesta parazitov tvori zelo stabilne komplekse beljakovin-zdravil, ki so odporni na razgradnjo s presnovnimi encimi parazitov in hitro odstranitev s strani gostiteljskega organizma.
Ena sama uporaba vzdržuje terapevtsko učinkovite paraziticidne koncentracije več kot 30 dni, pri čemer v tem obdobju nenehno odpravlja novo pridobljene in na novo izležene parazite, da se doseže obstojna zaščita.
Proti globalno razširjenim multi{0}}odpornim populacijam bolh in klopov, s katerimi se srečujemo pri domačih živalih, sarolaner zaradi svoje posebne molekularne tarče ne kaže navzkrižne-odpornosti s tradicionalnimi antiparazitiki, kot so avermektini, piretroidi in organofosfati. Učinkovito izkorenini odporne okužbe s paraziti, ki se ne odzivajo na konvencionalna zdravljenja, in obravnava klinične izzive, vključno z neuspehom zdravljenja in ponavljajočimi se okužbami.
Poleg tega sarolaner deluje v celotnem življenjskem ciklu parazita: hitro ubije odrasle parazite, zavira miljenje in razvoj ličink ter zavira normalno izleganje jajčec. S prekinitvijo cikla razmnoževanja parazitov pri izvoru temeljito prepreči izbruhe sekundarne infestacije po razglistenju.
Za klinično uporabo so kombinirani izdelki, ki vsebujejoselamektin in sarolanerintegrirajo prednosti sarolanerja v močnem ektoparazitskem delovanju in učinkovitosti proti-odpornosti s širokim-spektrom endoparazitske učinkovitosti selamektina. Dve učinkovini delujeta na neodvisne tarče in ustvarjata sinergistične farmakološke učinke, s čimer učinkovito premagata omejitve zdravljenja z enim-sredstvom. Te formulacije omogočajo celovit nadzor nad vsemi večjimi notranjimi in zunanjimi zajedavci pri psih in mačkah ter predstavljajo osrednjo kombinacijo protiparazitskih izdelkov, ki uravnotežijo varnost, -aktivnost širokega spektra in učinkovitost na trenutnem področju obvladovanja parazitov hišnih živali.
Zgodovina odkritja selamektina
Selamektin je polsintetično makrociklično laktonsko antiparazitsko sredstvo razreda avermektina, ki ga je razvil Pfizer Animal Health v devetdesetih letih prejšnjega stoletja. Takrat so običajni avermektini imeli slabo perkutano penetracijo, izrazito draženje kože in hiter presnovni očistek, zaradi česar niso izpolnili povpraševanja po varnem nadzoru parazitov pri hišnih živalih.
Z uporabo avermektina B1 kot matičnega ogrodja je raziskovalna skupina optimizirala lipofilnost, zadrževanje kože in varnost s ciljno strukturno modifikacijo in farmakodinamičnim presejanjem, kar je prineslo selamektin. Zdravilo je opravilo celoten program testiranja in leta 1998 pridobilo dovoljenje za promet.
Kot topikalni endektocid, učinkovit proti notranjim ogorčicam in zunanjim členonožcem pri hišnih ljubljenčkih, ima minimalne škodljive učinke in ustreza rutinskim protokolom za preprečevanje zajedalcev za domače živali, kar ga uveljavlja kot glavno klinično antiparazitsko sredstvo.
Zgodovina odkritja Sarolanerja
Sarolaner je nov ektoparaziticid iz razreda izoksazolina, ki ga je razvil Zoetis. Po letu 2010 je vse bolj prevladovala odpornost proti tradicionalnim antiparazitikom, z drastično zmanjšano učinkovitostjo proti klopom in trdovratnim infestacijam z bolhami, kar je ustvarilo nujno industrijsko povpraševanje po sredstvih, ki delujejo na nove molekularne tarče.
Z uporabo visokozmogljivega presejanja spojin so raziskovalci optimizirali molekularno strukturo izoksazolinov, ki ciljajo na kloridne kanale, specifične za členonožce, in identificirali sarolaner, monomer z visoko močjo, dolgotrajnim delovanjem in aktivnostjo proti odpornim parazitom.
Sarolaner je končal klinična preskušanja in pridobil regulativno odobritev leta 2016. Zahvaljujoč svojemu edinstvenemu mehanizmu delovanja učinkovito odpravlja odporne ektoparazite in zagotavlja izjemno dolgotrajno zaščito ter se široko uporablja za preprečevanje in zdravljenje infestacij z ektoparaziti pri psih in mačkah.
pogosta vprašanja
Kaj je selamektin in sarolaner?
+
-
Selamektin/sarolaner jeizdelek za lokalno uporabo vsakih 30 dni. Selamectin/sarolaner je učinkovit proti bolham, klopom, srčni glisti, črevesnim zajedavcem in ušesnim pršicam. Selamectin/sarolaner začne ubijati bolhe v prvih 6 do 12 urah po nanosu.
Ali sta selamektin in sarolaner varna?
+
-
Sklepi: nova točkovna formulacija selamektina in sarolanerja, ki se daje lokalno v mesečnih intervalih z najmanjšim odmerkom 6,0 mg/kg selamektina in 1,0 mg/kg sarolanerja, je bilavaren in zelo učinkovit proti naravnim napadom bolh v različnih geografskih razmerah, predstavnik obeh ...
Priljubljena oznake: selamektin in sarolaner, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj