Fenbendazol Ivermektin

Ivermektin poveča sproščanje inhibitornega nevrotransmiterja gama aminomaslene kisline (GABA) pri parazitih in odpre z glutamatom nadzorovane kloridne ionske kanale, s čimer poveča prepustnost živčnih membran za kloridne ione in blokira prenos živčnih signalov. Tovrstna motnja živcev lahko povzroči paralizo parazitskega živca, mišične celice izgubijo sposobnost krčenja in na koncu povzročijo smrt parazita zaradi nezmožnosti premikanja.

Ivermektin lahko moti tudi energijsko presnovo parazitov, tako da zavira njihov privzem glukoze, izčrpa njihove zaloge energije in dodatno pospeši smrt parazitov.

Fenbendazol ima močan uničevalni učinek na ogorčice, trakulje in metljaje, medtem ko ima ivermektin dober uničevalni učinek na ogorčice in členonožce (kot so pršice in klopi). Kombinacija obeh lahko pokrije skoraj vse običajne vrste parazitov pri živini in perutnini, vključno z ogorčicami, trakulami, metljaji in členonožci.

Fenbendazol moti predvsem mikrotubulne beljakovine in presnovo glukoze parazitov, medtem ko ivermektin ovira predvsem nevrotransmiterje in kanale kloridnih ionov. Komplementarnost tega mehanizma delovanja omogoča, da so paraziti napadeni v več fizioloških fazah, kar močno izboljša učinkovitost dehelmintizacije in zmanjša možnost odpornosti parazitov.

Fenbendazol zavira agregacijo proteinov mikrotubulov v parazitskih celicah, moti njihov sistem mikrotubulov, kar vodi do ovirane celične delitve, nenormalne energetske presnove in na koncu povzroči smrt parazita zaradi nezmožnosti normalne rasti in razmnoževanja.

Uravnava imunski odziv gostitelja, povečuje sposobnost boja proti parazitom in ima zaviralne učinke na nekatere bakterije.
Spekter odganjanja žuželk: Je širok-spekter učinkovit proti valjastim črvom, kavljastim črvom, glistam, trakuljam itd., presnovek orfendazol pa podaljša čas delovanja.

Zdravila lahko zavirajo privzem glukoze s parazitom, kar vodi do izčrpanja glikogena, okvare energetske presnove in pospešene smrti parazita.

Fenbendazol lahko poruši fiziološko strukturo trakulj in drugih parazitov, ki se držijo črevesne stene, kar jim omogoči izločanje z blatom.

Preveliko odmerjanje je glavni dejavnik tveganja za neželene učinke. Razpon varnosti fenbendazola in ivermektina je razmeroma ozek, zlasti za občutljive sorte ali posebne populacije (kot so osebe z motnjami v delovanju jeter in ledvic), preveliko odmerjanje pa lahko povzroči kopičenje toksičnosti. Na primer, priporočeni odmerek ivermektina za pse pasme Collie je 50 μg/kg, ko pa odmerek preseže 200 μg/kg, se tveganje za nevrotoksičnost poveča s 5 % na 50 %.

Zdravila na tešče pospešijo razgradnjo zdravila in povečajo lokalno draženje; Zdravila po obroku zmanjšajo tveganje za neželene učinke, tako da zadržijo hrano in upočasnijo praznjenje želodca. Na primer, jemanje Fenbendazola 3 ure po obroku pri psih je povzročilo 40-odstotno zmanjšanje pojavnosti bruhanja v primerjavi s skupino na tešče.
Zdravila za injiciranje, zlasti intravensko injiciranje, lahko povzročijo hujše alergijske reakcije, saj zdravilo vstopi neposredno v krvni obtok in zaobide "učinek prvega prehoda" prebavil. Na primer, pojavnost alergijskih reakcij na injekcije humanega ivermektina (3 %) je znatno večja kot pri peroralnih oblikah (1 %).

Pasme, ki prenašajo genske mutacije MDR1, kot so škotski ovčarji, so zelo občutljive na nevrotoksičnost fenbendazola in ivermektina. Zaradi povečane prepustnosti krvno-možganske pregrade so zdravila nagnjena k kopičenju v centralnem živčnem sistemu.
Ljudje z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic imajo počasnejšo presnovo in izločanje zdravil, kar lahko zlahka privede do kopičenja strupov. Na primer, bolniki s cirozo, ki uporabljajo ivermektin, imajo koncentracije zdravila v krvi 2-3-krat višje kot pri zdravih posameznikih, tveganje za nevrotoksičnost pa se bistveno poveča.
Imunosupresivni bolniki (kot so aids in prejemniki presajenih organov) imajo večje tveganje za alergijsko reakcijo na zdravila. Ker je imunski sistem v stanju visoke občutljivosti, je lahko sprožiti preobčutljivost.