Milbemicin oksim tablete

Milbemicin oksim tableteso široko{0}}spektralno antiparazitsko zdravilo, ki se uporablja predvsem za preprečevanje in zdravljenje različnih parazitskih okužb pri hišnih ljubljenčkih, kot so psi in mačke. Spadajo v razred makrolidnih derivatov antibiotikov. Moti parazitski živčni sistem (gama aminomaslena kislina, GABA), povzroči paralizo in smrt parazita. Učinkovit proti ogorčicam (kot so srčne gliste, kavljaste gliste, gliste) in nekaterim členonožcem (kot so bolhe in klopi v fazi ličink). Uporablja se predvsem za preprečevanje dirofilarioze: z rednim dajanjem (običajno enkrat na mesec) lahko učinkovito prepreči razvoj ličink srčne gliste v odrasle osebke in zmanjša tveganje za okužbo hišnih ljubljenčkov; Zdravljenje črevesnih zajedavcev: ciljanje na običajne črevesne ogorčice, kot so kavljaste gliste, gliste in bičkarji, ima ubijalski učinek.

Hkrati naše podjetje ne zagotavlja samo čistih praškov, ampak tudi tablete in injekcije. Če je potrebno, vas prosimo, da nas kadar koli kontaktirate.

Naši izdelki

Milbemicin oksim v prahu

Milbemicin oksim tablete

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Milbemicin Oxime COA

Potrdilo o analizi
Sestavljeno ime	Milbemicin oksim
Ocena	Farmacevtska kakovost
št. CAS	129496-10-2
Količina	337,3 kg
Standardno pakiranje	25 kg/boben
Proizvajalec	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
sklop št.	202501090034
MFG	9. januar 2025
EXP	8. januar 2028
Struktura
Postavka	Podjetniški standard	Rezultat analize
Videz	Bel ali skoraj bel prah	Ustrezen
Vsebnost vode	Manj ali enako 5,0 %	0.38%
Izguba pri sušenju	Manj ali enako 1,0 %	0.29%
Težke kovine	Pb Manj ali enako 0,5 ppm	N.D.
	Kot Manjše ali enako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
Čistost (HPLC)	Večji ali enak 99,0 %	99.80%
Ena nečistoča	<0.8%	0.43%
Skupno mikrobno število	Manj ali enako 750 cfu/g	70
E. Coli	Manjši ali enak 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (GC)	Manj ali enako 5000 ppm	400 ppm
Shranjevanje	Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj

Milbemicin oksim tableteso široko{0}}spektralno antiparazitsko zdravilo, ki se pogosto uporablja pri hišnih ljubljenčkih (psi, mačke). Njegova osrednja komponenta, milbemicin oksim, doseže svoj ubijalski učinek tako, da posega v nevronski prenosni sistem parazita.

Kemična struktura milberoksima spada v razred derivatov makrolidnih antibiotikov, njegova sintezna pot pa zahteva številne organske reakcije, da se doseže visoko-čistost in visok-izkoristek priprave ciljnega produkta.

Izbira vhodnih materialov

 

Po navdihu naravnih virov: Kemična struktura Mirbeixima temelji na modifikaciji naravnih makrolidnih spojin (kot je avermektin), njegova protiparazitska aktivnost in farmakokinetične lastnosti pa so okrepljene z uvedbo oksimetilnih in oksimskih skupin.
Ključni intermediati: Sinteza se običajno začne z mirbeimicinom A3/A4 (ekstrahiranim iz fermentacijske brozge Streptomyces), ki vsebuje 16-členski makrociklični laktonski obroč kot aktivno jedro.

Koraki osnovne sinteze

 

Korak 1: Reakcija oksimetilacije- ---Zmešajte milbermicin A3/A4 s klorometil metil etrom (CMME) v alkalnih pogojih, uvedite oksimetilno skupino in ustvarite oksimetil milbermicin. Ta korak zahteva strog nadzor reakcijske temperature (0-5 stopinj) in pH vrednosti (8-9), da se izognete stranskim reakcijam.
Korak 2: Reakcija oksmacije-----Oksimetilmilbemicin reagira s hidroksilamin hidrokloridom (NH ₂ OH · HCl) v organskem topilu (kot je metanol), da se tvori oksimska skupina, pri čemer na koncu nastane milbemicin oksim. Reakcijo je treba izvesti v prisotnosti katalizatorja (kot je natrijev acetat), da se izboljša selektivnost reakcije.
3. korak: Čiščenje in kristalizacija----- Ločite ciljni produkt s kolonsko kromatografijo na silikagelu ali tehnikami prekristalizacije (kot je sistem etil acetat n-heksan) s čistostjo nad 98 %, da izpolnite farmacevtske zahteve.

Smer optimizacije procesa

 

Zelena kemija: Raziskovanje biokatalitskih metod (kot je encimska metilacija kisika) za nadomestitev tradicionalne kemične sinteze in zmanjšanje uporabe organskih topil.
Reakcija z neprekinjenim tokom: uporaba mikrokanalnega reaktorja za doseganje natančnega nadzora temperature in pH, skrajšanje reakcijskega časa in izboljšanje izkoristka.

Surovine zaMilbemicin oksim tabletevključujejo aktivne sestavine (API) in pomožne snovi, njihova kakovost pa neposredno vpliva na stabilnost in učinkovitost formulacije.

01.

Zdravilna učinkovina (milberoksim)

Usposobljenost dobavitelja: Izbrati je treba proizvajalce surovin, ki so opravili certifikat GMP, da zagotovijo skladnost s standardi EP (Evropska farmakopeja) ali USP (Farmakopeja Združenih držav).
Ključni indikatorji nadzora kakovosti:
Vsebnost: 98,0 % -102,0 % (metoda HPLC).
Glede snovi: posamezne nečistoče manjše ali enake 0,5 %, skupne nečistoče manjše ali enake 1,0 %.
Preostala topila: metanol manj kot ali enako 0,3 %, etil acetat manj kot ali enako 0,5 % (GC metoda).

02.

Izbira dodatne opreme in študija združljivosti

Razredčila: Laktoza in mikrokristalna celuloza (MCC) se uporabljata za prilagoditev teže in trdote tablet.
Lepilo: polivinilpirolidon (PVP) ali hidroksipropil metilceluloza (HPMC) izboljšata stisljivost delcev.
Mazivo: Magnezijev stearat ali silicijev dioksid zmanjša trenje med postopkom stiskanja.
Razkužilo: zamrežena natrijeva karboksimetil celuloza (CCNa) zagotavlja hitro razgradnjo tablet.
Material za prevleko: Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) ali polietilen glikol (PEG) se uporablja za maskiranje ali odpornost na vlago.

Ocenite interakcijo med surovinami in pomožnimi snovmi s preskusi prisilne razgradnje (kot so visoka temperatura, visoka vlažnost in izpostavljenost svetlobi), da se izognete tabujem glede združljivosti.

Postopek priprave tablet milberoksima zahteva upoštevanje enotnosti vsebine, časovne omejitve razgradnje in stabilnosti. Običajni postopki vključujejo metodo mokre granulacije in stiskanja.

Metoda mokre granulacije in stiskanja

1

 

Pred mešanje

Milberoksim predhodno mešajte z delnim razredčilom (kot je MCC) 10-15 minut, da zagotovite enakomerno disperzijo aktivne sestavine.

2

 

Granulacija

Dodajte raztopino lepila (kot je 5-odstotna raztopina etanola PVP), oblikujte mokre delce skozi-hitrostni mešalni granulator in presejte (16-20 mesh), da odstranite prevelike ali premajhne delce.

3

 

Sušenje in cele granule

Mokri delci se sušijo v sušilniku z zvrtinčeno plastjo pri 40-50 stopinjah, dokler vsebnost vlage ni manjša ali enaka 3,0 %, nato pa se z granulatorjem zdrobijo in aglomerirajo.

4

 

Popolno mešanje

Dodajte preostale pomožne snovi (lubrikante, dezintegrante) in mešajte 20-30 minut, da zagotovite enotnost vsebine (RSD manj kot ali enako 5%).

5

 

Stiskanje tablet

Uporabite rotacijsko stiskalnico za tablete za nadzor razlike v masi (± 5 %) in trdote (50-100 N) tablet, s čimer zagotovite časovno omejitev razpadanja (manj kot ali enako 15 minutam).

Uporablja se za učinkovine, občutljive na vlago in toploto. Postopek je poenostavljen z izbiro visoko stisljivih pomožnih snovi (kot je razpršilno posušena laktoza), vendar je treba optimizirati fluidnost delcev.

• Cilj: prikriti grenak okus mirbeiksima in izboljšati okus hišnih ljubljenčkov.
• Metoda: Stroj za nanašanje z zvrtinčeno plastjo je bil uporabljen za pršenje vodne raztopine HPMC (ki vsebuje pigmente in sladila), s čimer se nadzoruje povečanje teže (2% -5%) in enakomernost premaza.

Nadzor kakovosti tablet Mirbexime bi moral zajemati surovine, intermediate in končne izdelke, da se zagotovi skladnost z GMP in standardi farmakopeje.

ProizvodnjaMilbemicin oksim tabletemora strogo upoštevati standarde GMP, da zagotovi sledljivost in obvladljiva tveganja skozi celoten proces.

Raziskave in razvoj tablet Milbeixime se še naprej osredotočajo na izboljšanje učinkovitosti in optimizacijo enostavnega dajanja.

Priljubljena oznake: milbemicin oksim tablete, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo