Trilostan tableteso ena od pogosto uporabljenih dozirnih oblik v klinični praksi, običajno s specifikacijo trilostan 5 mg, trilostan 10 mg, trilostan 20 mg, trilostan 30 mg, trilostan 60 mg. Počakajte na različne odmerke, da zadostite potrebam zdravljenja različnih bolnikov. Zasnova tablete je primerna za peroralno jemanje bolnikov, odmerjanje pa je natančno, zaradi česar je primerna za dolgoročno-zdravljenje z zdravili.
Trilostan je umetno sintetizirana steroidna spojina s kemijskim imenom 4, 5 - epoksi-2-ciano-androst-2-en-3,17 - diol, molekulsko formulo C20H27NO3 in molekulsko maso 329,43. Njegov videz je bel do rjav prah s tališčem 264 stopinj C in specifično optično rotacijo D25+137.4 stopinj (c=1 v piridinu). Topnost zdravila v DMSO je večja ali enaka 17 mg/mL, pogoji shranjevanja pa so 2-8 stopinj C. Trolostan izvaja svoje farmakološke učinke z zaviranjem 3 - hidroksisteroid dehidrogenaze in △ 5,4-izomeraze, ki blokira biosintezo mineralokortikoidov in glukokortikoidov.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Trilostan tablete | Trilostan kapsula |
| Vrsta izdelka | Tablete | kapsula |
| Čistost izdelka | HPLC Večji ali enak 99,0 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
|
|
|
Trilostan+. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
trilostan | |
|
št. CAS |
13647-35-3 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
 |
||
|
|
||
Farmakološki učinki in mehanizmi
Zaviranje sinteze kortikosteroidov v nadledvični žlezi
Trilostan tabletebiosintezo kortizola in aldosterona z reverzibilnim zaviranjem 3 - hidroksisteroid dehidrogenaze in △ 5,4-izomeraze v skorji nadledvične žleze. Zaradi tega mehanizma je učinkovito zdravilo za zdravljenje Cushingovega sindroma (Cushingov sindrom) in primarnega aldosteronizma. V primerjavi z metolazonom ima trilostan nekoliko slabšo učinkovitost pri zdravljenju Cushingovega sindroma, vendar ima manj stranskih učinkov in večjo varnost.
Uravnavanje izražanja estrogenskih receptorjev
Trolostan ne deluje le proti raku z zniževanjem ravni estrogena, temveč tudi uravnava vezavo estrogena na različne podvrste estrogenskih receptorjev. Estrogenski receptor alfa (ER alfa) je povezan s celično proliferacijo, medtem ko ima estrogenski receptor beta (ER) zaviralni učinek na celično proliferacijo. Tromestan lahko poveča vezavo estrogena na ER in oslabi njegov učinek na ER ter tako blokira in spremeni negativne učinke estrogena na rakave celice. Zaradi tega dvojnega učinka ima edinstvene prednosti pri zdravljenju hormonsko odvisnega raka dojke.
Protivnetni in imunski regulatorni učinki
Trolostan deluje protivnetno z zaviranjem ciklooksigenaze v presnovi arahidonske kisline, kar zmanjša sintezo prostaglandina E2. Poleg tega lahko zdravilo vpliva tudi na delovanje makrofagov, krepi imunski odziv telesa, a hkrati zavira čezmerne vnetne reakcije. Zaradi tega imunomodulatornega učinka je potencialno dragocen za zdravljenje avtoimunskih bolezni.
Hipoglikemični in diuretični učinki
Tromestan lahko neposredno razširi periferne krvne žile, zmanjša naknadno obremenitev srca in tako doseže cilj znižanja krvnega tlaka. Hkrati ima tudi diuretični učinek, zmanjšuje edeme, saj spodbuja ledvice k izločanju odvečne vode iz telesa. Zaradi teh učinkov ima nekatere pomožne učinke pri zdravljenju hipertenzije in srčnega popuščanja.
Antiandrogenom podobni učinki
Tromestan lahko zavira aktivnost 5 - reduktaze, zmanjša pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron in tako izvaja antiandrogene podobne učinke. Ta mehanizem ima potencialno uporabno vrednost pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate in androgeno odvisne alopecije.
Zaviranje agregacije trombocitov
Tromestan lahko blokira receptorje faktorja aktivacije trombocitov, s čimer zavre agregacijo trombocitov in prepreči trombozo. Ta vloga je zelo pomembna za preprečevanje srčno-žilnih bolezni.
Neželeni učinki in varnost
Pogosti neželeni učinki:
Neželeni učinki trilostana vključujejo predvsem slabost, bruhanje, drisko, glavobol in izpuščaj. Slabost in bruhanje lahko povzročijo zdravila, ki stimulirajo gladke mišice prebavil ali vplivajo na centralni živčni sistem. Driska je običajno posledica neposredne stimulacije sluznice prebavil s trilostanom, ki pospešuje črevesno peristaltiko. Glavobol je pogost nevrološki simptom, ki ga lahko sproži trilostan s širjenjem intrakranialnih krvnih žil za izboljšanje možganskega krvnega pretoka. Pojav izpuščaja je lahko povezan s posameznikovo alergijo na trilostan.
Resni neželeni učinki:
Čeprav je stranskih učinkov trilostana manj, se lahko v nekaterih primerih vseeno pojavijo resni neželeni učinki. Na primer, dolgotrajna in obsežna uporaba trilostana lahko povzroči okvaro delovanja jeter in ledvic, zaviranje kostnega mozga itd. Poleg tega lahko troksostat povzroči tudi endokrine motnje, kot je iatrogena insuficienca nadledvične žleze.
Varnostni nadzor:
Med uporabo troksostata je treba redno spremljati delovanje jeter in ledvic bolnikov, krvno rutino in raven kortizola. Bolnikom, pri katerih se pojavijo neželeni učinki, je treba odmerek prilagoditi ali zdravljenje pravočasno prekiniti in uvesti ustrezno simptomatsko zdravljenje. Poleg tega je treba bolnike obvestiti o možnih neželenih učinkih in njihovih ustreznih ukrepih za izboljšanje adherence pri zdravljenju.
Zdravljenje Cushingovega sindroma
Tromestan je eno izmed pogosto uporabljenih zdravil za zdravljenje Cushingovega sindroma, še posebej primerno za starejše živali (kot so starejši psi) s Cushingovim sindromom. Klinične študije so pokazale, da lahko troksostat ublaži simptome Cushingovega sindroma pri več kot 90 % psov in izboljša kakovost njihovega življenja. To zdravilo izboljša klinične simptome bolnikov z zaviranjem sinteze kortizola in zmanjšanjem prekomernega izločanja kortizola.
Zdravljenje primarnega aldosteronizma
Trolostan učinkovito zdravi primarni aldosteronizem z zaviranjem sinteze aldosterona in zmanjšanjem koncentracije aldosterona v plazmi. To zdravilo lahko znatno izboljša bolnikov krvni tlak in simptome neravnovesja elektrolitov ter izboljša kakovost njihovega življenja.
Zdravljenje hormonsko odvisnega raka dojke
Tralostam ima edinstvene prednosti pri zdravljenju hormonsko odvisnega raka dojke. Zavira rast in širjenje rakavih celic z zmanjšanjem ravni estrogena in uravnavanjem izražanja estrogenskih receptorjev, blokira in spreminja negativne učinke estrogena na rakave celice. Klinične študije so pokazale, da je tralostam še vedno zelo učinkovit pri bolnicah z rakom dojke, ki so neuspešne ali so odporne na druge protiestrogenske terapije.
Navodila za zdravljenje in prilagoditev odmerka
Začetni odmerek in načrt uporabe
Začetni odmerektablete trilostanje treba prilagoditi glede na dejavnike, kot so bolnikova teža, resnost stanja ter delovanje jeter in ledvic. Za bolnike s Cushingovim sindromom smernice FDA priporočajo začetni razpon odmerkov 2,2–6,7 mg/kg, ki se daje vsakih 24 ur. Vendar pa je bilo v klinični praksi ugotovljeno, da je uporaba nižjega odmerka, režim odmerjanja dvakrat na dan, lahko boljši. Na primer, peroralno jemanje 0,8-1 mg/kg vsakih 12 ur (skupaj s hrano).
Prilagoditev odmerka in spremljanje
Med postopkom zdravljenja je treba odmerek prilagoditi glede na bolnikove klinične simptome, raven kortizola ter kazalnike delovanja jeter in ledvic. Običajno je treba prvo spremljanje-naročiti 10–14 dni po začetku zdravljenja ali prilagoditvi odmerka. Če klinični simptomi vztrajajo, je treba odmerek povečati, običajno za 10–50 %. Druga strategija je prilagoditev pogostosti odmerjanja, na primer sprememba z enkrat na dan na dva ali trikrat na dan.
Zdravilo za posebne populacije
Pri starejših ljudeh, otrocih, nosečnicah in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic je treba odmerjanje trilostana skrbno prilagoditi. Zaradi zmanjšanega delovanja jeter in ledvic ter zmanjšane presnove zdravil in zmožnosti izločanja morajo starejši ljudje zmanjšati odmerek, da preprečijo kopičenje zdravila. Nosečnice in doječe ženske naj se izogibajo uporabi troksostata, da preprečijo škodljive učinke na plod ali dojenčka.
Interakcije z zdravili
Tromestan medsebojno deluje z več zdravili. Na primer, sočasna uporaba z litijevimi pripravki lahko poslabša neželene učinke in zmanjša učinkovitost zdravila; Kombinacija z antacidi in antidiaroiki lahko zmanjša stopnjo absorpcije trilostana; Sočasna uporaba z zaviralci centralnega živčnega sistema ali tricikličnimi antidepresivi lahko povzroči prekomerno zaspanost. Zato je treba pri uporabi trilostata skrbno preučiti bolnikovo zgodovino jemanja zdravil, da se izognemo morebitnim interakcijam z zdravili.
Interakcije z zdravili in kontraindikacije
Interakcije z zdravili in kontraindikacije
Interakcije z zdravili
Tromestan medsebojno deluje z več zdravili. Na primer, kombinacija s sukralfatom lahko zmanjša biološko uporabnost trilostana; Kombinirana uporaba z litijevimi pripravki lahko poslabša neželene učinke in zmanjša učinkovitost zdravila; Kombinacija z antacidi in antidiaroiki lahko zmanjša stopnjo absorpcije trilostana. Poleg tega lahko troksostat medsebojno deluje z depresivi centralnega živčnega sistema, tricikličnimi antidepresivi, antikoagulanti in nekaterimi antiepileptičnimi zdravili, kar vodi do povečane ali zmanjšane učinkovitosti in celo do resnih neželenih učinkov.
Kontraindikacije
Bolniki, ki so alergični na trilostan, ne smejo uporabljati tega zdravila. Poleg tega naj se nosečnice in doječe matere izogibajo uporabi troksostata, da se izognejo škodljivim učinkom na plod ali dojenčka. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic je potrebna previdnost pri uporabi trilostana, odmerjanje pa je treba prilagoditi glede na bolnikovo specifično stanje.
Visoka trdnost
Nudimo različne sestavne dele menjalnika, vključno z zobniki, valjčnimi verigami, zobniki, spojkami, letvami, pesti, jermenicami, stožčastimi pušami, sedeži ležajev in še več.
Profesionalno
Nudimo različne sestavne dele menjalnika, vključno z zobniki, valjčnimi verigami, zobniki, spojkami, letvami, pesti, jermenicami, stožčastimi pušami, sedeži ležajev in še več.
Izobraževanje bolnikov in usmerjanje zdravil
Pred uporabo trilostana je treba bolnikom zagotoviti podrobne informacije o mehanizmu delovanja zdravila, učinkovitosti, neželenih učinkih in previdnostnih ukrepih. Obvestite pacienta o potrebi po dolgotrajni-uporabi trilostana in poudarite pomen jemanja zdravil pravočasno in v predpisani količini. Hkrati je treba bolnike povprašati tudi o njihovi alergijski anamnezi, anamnezi zdravil ter delovanju jeter in ledvic, da ocenimo, ali so primerni za uporabo zdravila.
Med zdravljenjem je treba bolnike usmerjati, naj zdravila jemljejo pravočasno in v primerni količini ter jih obveščati o možnih neželenih učinkih in njihovih ustreznih ukrepih. Na primer, če imate gastrointestinalne težave, kot sta slabost in bruhanje, ga lahko poskusite vzeti v razdeljenih odmerkih ali po obroku, da ublažite simptome. Če se pojavijo alergijske reakcije, kot je izpuščaj, takoj prenehajte jemati zdravilo in poiščite zdravniško pomoč. Poleg tega je treba bolnike seznaniti s pomenom rednega spremljanja delovanja jeter in ledvic, redne krvi in ravni kortizola.
Če mora bolnik prekiniti zdravljenje ali prilagoditi odmerek, mora to storiti pod vodstvom zdravnika. Po prekinitvi zdravljenja je treba bolnike pozorno spremljati glede kakršnih koli sprememb v njihovem stanju in nemudoma poiskati zdravniško pomoč zaradi morebitnih povratnih simptomov ali zapletov. Hkrati je treba bolnike obvestiti, naj ohranijo dobre življenjske navade in miselnost, da bi spodbudili okrevanje bolezni.
Kot steroidna spojina z več farmakološkimi učinki,tablete trilostanima pomembno vlogo pri zdravljenju Cushingovega sindroma, primarnega aldosteronizma, hormonsko odvisnega raka dojke in drugih bolezni. Izvaja terapevtske učinke prek različnih mehanizmov, kot je zaviranje sinteze hormonov skorje nadledvične žleze, uravnavanje izražanja estrogenskih receptorjev, protiv-vnetna in imunska regulacija, znižanje krvnega tlaka in diureze ter antiandrogenom podobni učinki. Pri uporabi trilostata pa je treba dosledno upoštevati načela navodil za uporabo zdravil in prilagajanja odmerkov, pozorno spremljati neželene učinke in varnost ter biti pozoren na interakcije in kontraindikacije zdravil. V prihodnosti naj bi z nenehnim napredkom tehnologije raziskav in razvoja zdravil ter poglabljanjem kliničnih raziskav troksostat igral pomembno vlogo pri zdravljenju več bolezni ter prinesel boljše učinke zdravljenja in kakovost življenja bolnikov.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšen je mehanizem delovanja trilostana pri psih?
+
-
Trilostan je oralno aktiven sintetični steroidni analog, kikompetitivno zavira encim 3- -hidroksisteroid dehidrogenazo v skorji nadledvične žleze. Zaviranje tega encima zmanjša sintezo kortizola in v manjši meri aldosterona in nadledvičnih androgenov (spolnih hormonov).
Kaj je pogost neželeni učinek trilostana?
+
-
Vaš veterinar lahko priporoči prekinitev jemanja trilostana, dokler ni mogoče opraviti in analizirati krvi. Bolj-pogostejši neželeni učinki vključujejoizguba apetitaletargija, šibkost, bruhanje in driska. Redko so poročali o smrtnih primerih.
Kako dolgo živijo psi s Cushingovo boleznijo na zdravilih?
+
-
Kako dolgo živi pes s Cushingovo boleznijo? Končna starost, da pes preživi s Cushingovo boleznijo, je približno tri leta. Vendar pa je v nekaterih primerih stopnja preživetja dve leti. Psi s to boleznijo imajo lahko dobro kakovost življenja, če jih pozorno spremlja veterinar.
Ali psi s Cushingovo boleznijo pogosto polulajo?
+
-
Povečana žeja in uriniranje: To je eden najpogostejših znakov Cushingove bolezni in se pojavi zaradi povečane proizvodnje kortizola, ki vpliva na ravnovesje vode v telesu.Psi s Cushingovo boleznijo lahko pogosteje pijejo in urinirajo ter proizvajajo večje količine urina.
Priljubljena oznake: trilostan tablete, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj