Levobupivacaine hidroklorid CAS 27262-48-2

Levobupivacaine hidroklorid, Molekularna formula C18H29CLN2O, CAS 27262-48-2. Je beli ali beli kristalni prah, brez vonja in rahlo grenka. V vodi in etanolu ni enostavno topno, ampak topno v organskih topilih, kot je kloroform. Topnost je nizka, topnost v vodi 5 mg/ml, topnost v etanolu pa približno 1 mg/ml. To je kiralna molekula z dvema enantiomerima, L- in D-. Med njimi je l- levičarska molekula in D- je desna molekula. Ker je samo L-Enantiomer farmakološko aktiven, običajno uporablja L-Enantiomer kot aktivno sestavino. Gre za šibko alkalno snov z ionizacijsko konstanto (PKA) približno 8,1. Glede na načelo simetrije levo-desno Levo (levičar) predstavlja njegovo tridimenzionalno konfiguracijo. Gre za lokalni anestetik s podobnim mehanizmom delovanja kot Lidocain in Bupivacaine. Njegova kemijska struktura določa njegove značilnosti, ki so zelo pomembni pri farmakoloških raziskavah, razvoju zdravil in drugih področjih. Ta članek bo opisal vse fizikalne lastnosti izdelka.

Levobiokainski hidroklorid je lokalni anestetik amida s kemijsko formulo C ₁₈ H ₂₈ CLN ₂ O · HCl in molekulsko maso 342,9 (znan tudi kot 324,89, ki se lahko razlikuje glede na prisotnost kristalne vode). Ima široko paleto kliničnih aplikacij, naslednje pa je podroben uvod v njeno skupno uporabo:

Kirurška anestezija

 

Anestezija epiduralnega bloka:
Je pogosto uporabljeno zdravilo za kirurško epiduralno anestezijo. Blokira nastajanje in prenos živčnih impulzov, zaradi česar so bolniki doživeli začasno in reverzibilno senzorično izgubo na območjih, povezanih z živčno innervacijo v zavestnih pogojih, s tem izvajajo analgetične učinke.
Če se pri odraslih uporablja za živčni blok ali infiltracijsko anestezijo, je največji odmerek naenkrat 150 mg. Kar zadeva pripravo koncentracije zdravil, kirurški epiduralni blok običajno uporablja raztopino od 0,5% do 0,75%, z odmerkom 10-20 ml ali 50-150 mg, ki lahko doseže zmerni do popolnega učinka motorja.
Ko 0,25%~ 0,5%Levobupivacaine hidrokloridse uporablja za regionalno blokado, njegova učinkovitost je podobna kot pri bupivakainu v isti koncentraciji; Ko se izvede 0,375% ~ 0,75% epiduralni blok, sta začetek in trajanje senzacije in bloka gibanja podobna kot enake koncentracije bupivakaina.

 

Ledvena otrplost:
Čeprav navodila izrecno ne navajajo njegove uporabe za ledveno anestezijo, klinični učbeniki anestezije kažejo, da se lahko uporablja za ledveno anestezijo . 2-3 ml 0,5% levobupivakaina HCl za ledvene anestezije, ki so primerne za nižje okondo, lupina in spodnja bolnika.
Anestezija nevrobloka:
Široko se uporablja v različnih vrstah živčnih blokov, kot so anestezija brahialnega pleksusa, anestezija materničnega vratu, regionalna anestezija itd. Blokira prenos živčnih impulzov, kar ustvarja anestetični učinek na območju, ki ga innervirajo živci, zagotavljajo nemoten napredek operacije.

Delovna analgezija in pooperativna analgezija

 

Delovna analgezija:
Lahko se uporablja za lajšanje bolečin med porodom, kar zmanjšuje bolečino po poromnih ženskah . 0.125% ~ 0,15% Levobupivacaine HCL rešitev je primerna za delovno analgezijo, z blago blokado motoričnih živcev in brez vpliva na proces dostave matere.
Pooperativna analgezija:
Pooperativna bolečina je eden izmed pogostih simptomov pri kirurških bolnikih, ki jih je mogoče ublažiti z blokiranjem prenosa živčnih impulzov . 0.125% ~ 0,15% Levobupivacaine HCl raztopino lahko uporabimo tudi za pooperativno analgezijo za izboljšanje udobja pacientov.

Anestezija v drugih medicinskih postopkih

 

Pregled in delovanje anestezije:
Se lahko uporablja za anestezijo pri različnih majhnih operacijah, kot so endoskopija, biopsija itd. Uporablja lokalno infiltracijsko anestezijo ali živčno anestezijo, da prepreči, da bi bolniki med pregledom ali delovanjem čutili bolečino.
Topična anestezija:
Čeprav se v glavnem uporablja za infiltracijsko anestezijo in živčno anestezijo, se lahko v nekaterih primerih uporablja tudi za površinsko anestezijo. Na primer, v oftalmični kirurgiji lahko levobupivakaine HCl uporabimo z očesnimi kapljicami za indukcijo anestezije na površini zrkla. Vendar je bolj pogost površinski anestetik Obukainski hidrokloridni gel itd.

Prijava v posebnih medicinskih scenarijih

 

Proti vnetni učinek:
Lahko zavira sproščanje vnetnih dejavnikov in s tem doseže protivnetne učinke. Uporablja se lahko za lajšanje vnetnih reakcij, ki jih povzročajo kirurške travme, opekline itd., In ublaži vnetne simptome bolnikov. Vendar ta funkcija ni njegova glavna uporaba in jo je treba kombinirati s posebnimi stanji in zdravniškimi napotki v kliničnih aplikacijah.
Antiaritmični (uporaba previdno):
Teoretično ima lahko levobupivakainski HCL določen proti aritmični učinek, saj vpliva na elektrofiziološko aktivnost miokardnih celic.

 

Vendar pa zaradi svoje srčne toksičnosti (čeprav nižje od bupivakaina) za klinično uporabo ne priporočamo kot antiaritmično zdravilo. V določenih situacijah, kot je aritmija med lokalno anestezijo, lahko zdravniki skrbno ocenijo stanje, preden se odločijo, ali ga bodo uporabili.
Proti udarcu (pomožna uporaba v določenih okoliščinah):
Ni standardno zdravilo za šok. Toda v določenih posebnih situacijah, na primer, ko bolniki s šokom potrebujejo kirurško anestezijo, lahko zdravniki skrbno uporabljajoLevobupivacaine hidrokloridza anestezijo pod natančnim spremljanjem na podlagi pacientovega posebnega položaja in kirurških potreb.

To je lokalni anestetik, ki ga je mogoče sintetizirati z različnimi metodami.

Na koncu ga lahko pripravimo s številnimi različnimi sintetičnimi metodami. Med njimi je najpogosteje uporabljena sintetična metoda z metodo redukcije l-fenilacetne kisline, kondenzacijske metode reaktantov in reakcijske metode acilacije L-izobutilamina. Poleg tega obstajajo bolj zapletene sintetične poti, ki zahtevajo natančnejše operacije kemijskega eksperimenta in postopke čiščenja kristalizacije.

To je lokalni anestetik, ki je bil prvič uveden v klinično uporabo leta 1996. Njegova učinkovitost je podobna kot pri bupivakainu, vendar so njeni analgetični in anestetični učinki bistveno boljša od slednjega. To je tudi anestetično zdravilo z dobro varnostjo, saj lahko ta spojina uporablja le levičarski izomer, medtem ko je desni ročni izomer strupen.

Odkritje izdelka sega v devetdeseta leta, ko je Pharma-Product Manufacturing Limited (PPM) izvajal študijo oralnih protimikrobnih zdravil, kjer so odkrili zelo nenavaden globok anestetik. V podjetju je ugotovilo, da se lahko kot surovina uporabi spojina iz sončničnega olja za sintetiziranje levobupivakaina HCl, levega izomera, skozi vrsto kemijskih reakcij.

Takrat PPM ni vedel, da je ustvaril nov anestetik, zato so ga uporabili v poskusih, ki so ocenjevali strupenost na morskih prašičih. Rezultati so pokazali, da je imel izdelek, livorotatorni izomer, manjše strupenosti za miši in lahko proizvaja dolgotrajno in učinkovito lokalno anestezijo. Te ugotovitve so spodbudile PPM, da je začel raziskovati novo spojino pri ljudeh, da bi še naprej ocenili njeno varnost in učinkovitost.

V zgodnjih kliničnih preskušanjih je pokazal podobne analgetične in anestetične učinke na Bupivakainu, vendar je bil varnejši. Nizka kardiotoksičnost zdravila in manjši vpliv na dihalni sistem in živčni sistem se pogosto uporabljata pri kliničnih aplikacijah. Od takrat je bil prepoznan kot varen in učinkovit lokalni anestetik in je postal nepogrešljiv anestetik na področju ortopedije, porodništva, zobozdravstva in plastične kirurgije.

Čeprav se je klinično široko uporabljal, podrobnosti o njegovi zgodovini odkritja še vedno niso popolnoma razumljive. Trenutno je raziskava o njej omejena na njegovo uporabo kot lokalni anestetik in nadaljnjih raziskav o zgodovini odkritjaLevobupivacaine hidrokloridje bila izvedena.

Priljubljena oznake: Levobupivacaine hidroklorid CAS 27262-48-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuti