Čisti sevofluran, kemijsko ime 1,1,1,3,3-heksafluoro-2-(fluorometoksi) propan, je organska spojina s kemijsko formulo C4H3F7O, CAS 28523-86-6 in molekulsko maso približno 200,05. Brezbarvna, prozorna, ne dražeča tekočina, ki je pri sobni temperaturi videti mastna in ima nizko hlapnost. Njegov videz je jasen in brez kakršnih koli nečistoč ali suspendiranih trdnih snovi, kar zagotavlja njegovo čistost pri medicinski uporabi. Povečal se bo tudi parni tlak. Na primer, parni tlak je približno 157 mmHg pri 20 stopinjah, 197 mmHg pri 25 stopinjah in 317 mmHg pri 36 stopinjah. Ta temperaturno odvisna karakteristika parnega tlaka je ključnega pomena za njegovo uporabo v anestezijskih napravah. Porazdelitveni koeficient v različnih medijih je tudi ena njegovih pomembnih fizikalnih lastnosti. Na primer, pri 25 stopinjah je porazdelitveni koeficient v krvi/zraku 0,63-0,69, kar pomeni, da je njegova topnost v krvi razmeroma nizka, vendar zadostna za doseganje učinkovitih učinkov anestezije. Medtem pa je porazdelitveni koeficient v oljčnem olju/plinu relativno visok (47-54), kar olajša njegovo porazdelitev in shranjevanje v maščobnem tkivu. Ta spojina se v medicini uporablja predvsem kot inhalacijski anestetik in se pogosto uporablja v splošni anesteziji. Izdelki našega podjetja so samo za laboratorijsko uporabo.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C4H3F7O |
|
Natančna masa |
200.01 |
|
Molekulska teža |
200.06 |
|
m/z |
200.01 (100.0%), 201.01 (4.3%) |
|
Elementna analiza |
C, 24.02; H, 1.51; F, 66.48; O, 8.00 |
Čisti sevofluranje nova vrsta splošne anestezije z odličnim delovanjem. V primerjavi z običajnimi anestetiki ima sevofluran prednosti nevnetljivosti, kratkega indukcijskega obdobja, hitrega okrevanja, močne presnovne sposobnosti, osnovne netoksičnosti za človeško telo in brez stranskih učinkov. Je idealen splošni anestetik. Naš laboratorij je sprejel novo sintetično pot za sintezo sevoflurana in s tem rešil vrsto težav, ki so obstajale pri prejšnjih sinteznih poteh. Pot sinteze v glavnem vključuje pet korakov, postopek vsakega koraka pa je optimiziran v naslednjem besedilu, dobljeni rezultati pa so teoretično obravnavani. Optimiziran reakcijski postopek za vsak korak je naslednji.
Točka optimizacije:
Če izberete KF kot katalizator, njegova močna alkalnost pomaga spodbujati tvorbo žveplovih ketonov, hkrati pa se izogibate uporabi bolj nevarnih ali jedkih katalizatorjev.
Reakcijska temperatura 40 stopinj je zmerna, kar zagotavlja hitrost reakcije in preprečuje morebitne stranske reakcije, ki jih povzročajo visoke temperature.
DMF kot topilo ima dobro topnost in stabilnost, ki olajšata reakcijo.
Teoretično raziskovanje:
Heksafluoropropen in dimetilformamid sta lahko podvržena reakciji žveplanja pod KF katalizo, da tvorita heksafluorotion, ki lahko nato tvori dimere s šibkimi interakcijami, kot so vodikove vezi ali van der Waalsove sile med molekulami heksafluorotiona.
Razlog za visok izkoristek so lahko blagi reakcijski pogoji, razumna izbira katalizatorja in dobra topnost topil za reaktante in produkte.
Točka optimizacije:
Z uporabo KIO3 kot oksidanta ima močne oksidacijske lastnosti in ga je enostavno nadzorovati ter lahko kvantitativno oksidira dimer heksafluorotioketona v heksafluoroaceton.
Teoretično raziskovanje:
Med procesom oksidacije lahko KIO3 deluje kot akceptor elektronov, pri čemer jemlje elektrone iz dimera heksafluorotiona, da tvori tionske radikale ali ione, ki se nato nadalje pretvorijo v heksafluoroaceton.
Zaradi kvantitativne oksidacije sta stopnja pretvorbe reaktantov in selektivnost produkta visoki.
Točka optimizacije:
Izbira 5 % Pd-C kot katalizatorja ima visoko katalitično aktivnost in ga je enostavno reciklirati in ponovno uporabiti.
Reakcijska temperatura 90 stopinj in tlak 0,9 MPa zagotavljata ustrezne kinetične pogoje za reakcijo redukcije hidrogeniranja.
Reakcijski čas 3 ure zagotavlja popoln napredek reakcije, hkrati pa se izogne morebitnim stranskim reakcijam, ki se lahko pojavijo zaradi dolgotrajne izpostavljenosti.
Teoretično raziskovanje:
Pod katalizo Pd-C se molekule vodika aktivirajo in disociirajo na atome vodika, ki nato napadejo karbonilni ogljik heksafluoroacetona, da tvorijo alkoholne hidroksilne skupine, pri čemer nastane heksafluoroizopropanol.
Razlog za visok izkoristek je lahko posledica visoke aktivnosti katalizatorja, ustreznih reakcijskih pogojev in ustreznega nadzora reakcijskega časa.
Opomba: v tem opisu koraka lahko pride do nesporazuma, saj se heksafluoroizopropanol običajno ne pretvori neposredno v heksafluoroizopropil kloroform alkil eter z reakcijo klorometilacije. Ta korak lahko zahteva prilagoditve ali uporabo drugih reakcijskih poti.
Prilagoditev predpostavke: Če je cilj uvesti klorometil na nek način, bo morda treba uporabiti druge reagente (kot je metil kloroformat itd.) za zaestrenje ali podobne reakcije, ki jim sledi hidroliza ali druge transformacije.
Točka optimizacije:
Dobra topnost in stabilnost PEG-400 kot topila prispevata k poteku reakcije.
KF kot sredstvo za fluoriranje lahko učinkovito spodbuja reakcije izmenjave halogenov.
Reakcijska temperatura 95 stopinj in reakcijski čas 2,5 ure zagotavljata učinkovito potek reakcije.
Teoretično raziskovanje:
Pod delovanjem KF se atom klora v heksafluoroizopropil kloroform alkil etru (ali njegovih prilagojenih analogih) nadomesti z atomi fluora, kar povzroči nastanek sevoflurana.
Razlog za visok izkoristek je lahko posledica optimizacije reakcijskih pogojev, močne aktivnosti fluorirnih sredstev in dobre topnosti topil za reaktante in produkte.
Farmakološki učinkičisti sevofluranse odražajo predvsem v vplivu na centralni živčni sistem, kardiovaskularni sistem, dihala itd. kot inhalacijski anestetik. Sledi podrobna razlaga farmakoloških učinkov:
Učinek anestezije:
Po vdihavanju skozi hlapne pline lahko hitro vstopi v osrednji živčni sistem, se veže na receptorje na membrani živčnih celic, zavira natrijeve ionske kanale, s čimer blokira prenos živčnih impulzov in povzroči anestetične učinke.
Njegova indukcija anestezije in prebujanje sta gladka in hitra, globino anestezije pa je enostavno prilagoditi, zaradi česar je primeren za indukcijo in vzdrževanje splošne anestezije.
Analgetični učinek:
Ima določen analgetični učinek, lahko ublaži bolečino med operacijo in izboljša udobje bolnika.
Učinek pozabljanja:
Pri bolnikih lahko povzroči pozabljivost, zaradi česar se težko spomnijo kirurškega postopka, kar pomaga ublažiti njihove psihološke travme.
Delovanje kardiovaskularnega sistema
Vazodilatacijski učinek:
Ima določen vazodilatacijski učinek in lahko zmanjša periferni žilni upor ter s tem zniža krvni tlak. Ta učinek pomaga ohranjati hemodinamsko stabilnost pri bolnikih med indukcijo in vzdrževanjem anestezije.
Učinek zaviranja miokarda:
Ima določen zaviralni učinek na miokard, kar lahko zmanjša kontraktilnost miokarda in srčni utrip. Ta učinek je treba med anestezijo natančno spremljati, da bi se izognili resnim srčno-žilnim zapletom.
Vpliv na srčni utrip:
Ko se koncentracija poveča, lahko povzroči hipotenzijo in povišan srčni utrip, včasih pa se lahko srčni utrip tudi upočasni. Ta sprememba srčnega utripa je povezana z regulativnim učinkom sevoflurana na avtonomni živčni sistem.
Delovanje dihalnega sistema
Učinek zaviranja dihanja:
Ima določen zaviralni učinek na dihalni sistem, kar lahko zmanjša frekvenco dihanja in dihalni volumen. Ta učinek je treba med anestezijo natančno spremljati, da se zagotovi ohranitev bolnikove dihalne funkcije.
Učinki na dihalne poti:
Manj draži dihalne poti, primeren za postopke intubacije in ekstubacije sapnika. Obenem pomembno vpliva mišična relaksacija in pomaga ohranjati prehodnost dihalnih poti.
Druge funkcije
Učinki na delovanje jeter in ledvic:
Po presnovi v telesu se v glavnem izloči skozi ledvice, le malo vpliva na delovanje jeter in ledvic. Pri bolnikih z jetrno in ledvično disfunkcijo pa sta presnova in izločanje lahko prizadeta in zahtevata natančno spremljanje.
Vpliv na imunski sistem:
Vpliv na imunski sistem ni popolnoma razumljen. Toda raziskave so pokazale, da ima lahko določen imunosupresivni učinek, ki lahko ublaži vnetni odziv in imunski odziv med kirurškim postopkom.
Farmakološke značilnosti
Indukcija in prebujanje
Za sevofluran je značilna hitra indukcija. Po inhalaciji 4 % koncentracije sevoflurana lahko pacientova zavest izgine po približno 2 minutah indukcije z inhalacijo s kisikovo masko. Hkrati je njegovo prebujanje razmeroma hitro, zahvaljujoč njegovemu nižjemu porazdelitvenemu koeficientu krv/plin (v nekaterih podatkih na primer 0,63 ali 1,71), zaradi česar sta porazdelitev in izločanje sevoflurana v telesu hitrejša. Zaradi te lastnosti je sevofluran v klinični anesteziji zelo nadzorovan in predvidljiv.
Vpliv na srčno-žilni sistem
Sevofluran ima razmeroma majhen učinek na srčno-žilni sistem, njegov vpliv na srčni utrip pa ni pomemben. Znižanje arterijskega tlaka je predvsem posledica srčne depresije, zmanjšanega minutnega volumna srca in vazodilatacije. Med fazo vzdrževanja anestezije lahko ustrezne koncentracije sevoflurana vzdržujejo stabilno delovanje srca in ožilja in so primerne za inhalacijo z visoko koncentracijo. Poleg tega ima sevofluran tudi določen zaščitni učinek na miokard, saj so študije pokazale, da lahko zmanjša pojavnost srčnih dogodkov pri operacijah, kot je presaditev koronarne arterije.
Učinki na dihalni sistem
Sevofluran minimalno draži dihalne poti in lahko sprosti gladke mišice dihalnih poti, zaradi česar je med indukcijo inhalacije bolj udobno in varno. Medtem pa njegova manjša topnost zmanjšuje tudi tveganje za nastajanje izločkov dihal med anestezijo.
Delovanje centralnega živčnega sistema
Anestetični učinek sevoflurana doseže predvsem z vezavo na receptorje na membrani živčnih celic, zavira nevronsko vzbujanje in s tem blokira občutke, gibanje in zaznavanje. Njegov anestetični učinek se začne iz skorje in se postopoma razširi na medullo oblongato, kar na koncu vodi do izgube zavesti, izginotja telesnih refleksov in zaviranja dihalnega centra. Anestetični učinek sevoflurana je v pozitivni korelaciji z njegovo lipofilnostjo, topnostjo in cerebralnim pretokom krvi ter v negativni korelaciji s parcialnim tlakom kisika.
Molekularni mehanizem
Eden od mehanizmov anesteziječisti sevofluranje okrepiti zaviralni učinek receptorja tipa A (GABAAR) za gama aminomasleno kislino (GABA). GABAAR je pentamerni ionski kanal, ki posreduje zaviralno nevrotransmisijo. Sevofluran v glavnem sodeluje s 3. podenoto v GABAAR, s čimer poveča aktivacijo in desenzibilizacijo receptorjev, posredovano s 3. podenoto, s čimer poveča afiniteto med GABA in receptorji, frekvenco odpiranja kanalov in čas odpiranja kanalov, kar vodi do povečanega dotoka kloridnih ionov in hiperpolarizacije nevronov, kar na koncu zavira prenos živčnega signala in povzroča anestetične učinke.
Čisti sevofluran je široko uporabljen in zelo cenjen inhalacijski anestetik z ugodnim varnostnim profilom in širokim spektrom kliničnih aplikacij. Zaradi njegovega hitrega začetka in časa okrevanja, ne-ostrega vonja in primernosti za indukcijo in vzdrževanje anestezije je privlačna izbira tako za kirurge kot anesteziologe. Čeprav sevofluran prinaša določena tveganja in morebitne neželene učinke, jih je na splošno mogoče obvladati z ustreznim spremljanjem in podporno nego. Stalna prizadevanja za raziskave in razvoj so osredotočena na optimizacijo uporabe sevoflurana ter raziskovanje novih in izboljšanih možnosti anestezije za prihodnost.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kateri je najmočnejši anestetik?
+
-
Čeprav se to lahko obravnava kot varnostni dejavnik, je močhalotanje najmočnejši anestetik.
Kako se počutite zaradi sevoflurana?
+
-
SEVOFLURAN (glejte voe FLOO rane) povzroča zaspanost pred in med posegom. Deluje tako, dablokiranje bolečinskih signalov v možganih, tako da med posegom ne čutite bolečine ali nelagodja. Spada v skupino zdravil, imenovanih splošni anestetiki.
Katera je najvarnejša anestezija?
+
-
Lokalna anestezijaverjetno najvarnejša oblika anestezije. Stranskih učinkov je zelo malo. Najpogostejša je bolečina na mestu injiciranja. Toda v redkih primerih se lahko pri ljudeh pojavi alergijska reakcija na zdravilo.
Katera anestezija je tvegana?
+
-
Splošna anestezija povzroči, da postanete nezavestni. Čeprav je ta vrsta anestezije zelo varna, je najverjetneje povezana s stranskimi učinki in tveganjem. Večina neželenih učinkov je manjših in začasnih, kot so slabost, bruhanje, mrzlica, nekajdnevna zmedenost in vneto grlo, ki ga povzroča dihalna cev.
Priljubljena oznake: čisti sevofluran cas 28523-86-6, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj