Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev vinpocetina cas 42971-09-5 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega vinpocetina cas 42971-09-5 v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Vinpocetin, kemijska formula C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Je bel kristalinični prah, brez vonja in okusa. Topen v kloroformu ali 96% etanolu, skoraj netopen v vodi. Klinično se uporablja za izboljšanje različnih simptomov, ki jih povzročijo posledice možganskega infarkta, možganske krvavitve, cerebralne arterioskleroze itd. Alkaloid, ekstrahiran iz rastlin v družini Apocynaceae, ki je derivat vinkamina. Selektivna inhibicija od kalcija odvisne fosfodiesteraze v gladkih mišicah možganskega ožilja poveča ravni cGMP in cAMP v možganih, kar povzroči cerebralno vazodilatacijo in posledično poveča možganski krvni pretok, izboljša možgansko cirkulacijo, vendar ima majhen učinek na srčno-žilni sistem in krvni tlak. Hiter začetek, dobra toleranca in minimalni neželeni učinki. Uporablja se pri vrtoglavici, glavobolu, motnjah spomina, motnjah gibljivosti, afaziji, hipertenzivni encefalopatiji itd., pa tudi pri psihiatričnih ali nevroloških simptomih, ki jih povzročajo motnje cerebralnega krvnega obtoka.
|
Kemijska formula |
C22H26N2O2 |
|
Natančna masa |
350 |
|
Molekulska teža |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Elementarna analiza |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting je polsintetični derivat Changchun amina. Po delovanju je podoben vinkaminu in ima visoko selektiven vazodilatacijski učinek na možganske krvne žile. Farmakološki učinki so naslednji:
① Zaviranje od kalcija odvisne aktivnosti fosfodiesteraze poveča vsebnost cAMP v sproščenih gladkih mišicah žil, s čimer se sprostijo gladke mišice žil in poveča cerebralni pretok krvi.
② Poveča deformabilnost rdečih krvnih celic, zmanjša viskoznost krvi, zavira agregacijo trombocitov, s čimer izboljša pretok krvi in mikrocirkulacijo.
③ Spodbujanje privzema glukoze v možgansko tkivo in olajšanje presnovne pretvorbe monoamina v možganih.
④ Med cerebralno ishemijo lahko zavira povečanje laktata v možganih, poveča vsebnost ATP, zavre nastajanje peroksidiranih lipidov v možganih in odloži pojav cerebralnih ishemičnih krčev, s čimer izboljša presnovo možganov in zaščiti delovanje možganov.
Vinpocetinje naravno zdravilo, pridobljeno iz cvetov Changchun, ki spada med indolne alkaloide. Ima širok spekter uporabe v medicini, zlasti kaže pomembne učinke pri zdravljenju možgansko-žilnih bolezni.
Osnovne informacije o Changchun Xiting
Kemijska formula Changchun Xitinga je C22H26N2O2 z molekulsko maso 350,454. Videti je kot bel kristalinični prah in je brez vonja in okusa. Je topen v kloroformu ali 96% etanolu, vendar skoraj netopen v vodi. Changchun Xiting je mogoče ekstrahirati iz majhne rože Changchun iz družine Apocynaceae ali pripraviti z metodami kemične sinteze. Njegov farmakološki učinek je dosežen predvsem z zaviranjem aktivnosti fosfodiesteraze in povečanjem delovanja cikličnega fosfogvanozina, glasnika za sprostitev gladkih mišic žil, s čimer se selektivno poveča pretok krvi v možgane.
Glavne uporabe Changchun Xiting
1. Zdravljenje ishemične cerebrovaskularne bolezni
Changchun Xiting je eno izmed pomembnih zdravil za zdravljenje ishemičnih cerebrovaskularnih bolezni. Ishemična cerebrovaskularna bolezen je nekroza ali mehčanje možganskega tkiva, ki ga povzroči nezadostna oskrba možganov s krvjo, vključno z možganskim infarktom, možgansko trombozo itd. Changchun Xiting lahko razširi možganske krvne žile, poveča pretok krvi, s čimer izboljša krvni obtok v možganih in zmanjša poškodbe možganskih celic, ki jih povzročita ishemija in hipoksija. Poleg tega lahko zaščiti možganske celice, zmanjša poškodbe možganskih celic zaradi hipoksije ter spodbuja popravilo in regeneracijo možganskih celic.
2. Izboljšajte cerebralno arteriosklerozo
Cerebralna arterioskleroza je motnja krvnega obtoka v možganih, ki jo povzroča zadebelitev, otrdelost in zoženje sten možganskih arterij. Changchun Xiting lahko zmanjša viskoznost krvi, zavira agregacijo trombocitov, izboljša mikrocirkulacijo in ublaži simptome, kot so omotica, vrtoglavica in glavobol, ki jih povzroča cerebralna arterioskleroza. Hkrati lahko spodbuja privzem in uporabo glukoze in kisika v možganskih celicah, poveča sintezo ATP, zmanjša nastajanje laktata med ishemijo in hipoksijo ter dodatno izboljša presnovo energije v možganih.
3. Lajšanje cerebralnega vazospazma
Cerebralni vazospazem povzročajo različni dejavniki, ki vodijo v cerebralno vazokonstrikcijo, kar ima za posledico moten krvni obtok v možganih. Changchun Xiting lahko ublaži cerebralni vazospazem, poveča pretok krvi v možgane in tako izboljša prekrvavitev v možganih. To pomembno vpliva na lajšanje simptomov, kot sta glavobol in vrtoglavica, ki jih povzroča krč možganskih žil.
4. Izboljšajte delovanje možganskega spomina
Changchun Xiting lahko izboljša spominsko delovanje možganov in ublaži-s starostjo povezano možgansko disfunkcijo. Izboljša spominsko sposobnost možganov s pospeševanjem metabolizma možganskih celic, povečanjem njihove izrabe glukoze in kisika ter povečanjem njihove aktivnosti. To je zelo pomembno za preprečevanje in zdravljenje simptomov, kot sta demenca in izguba spomina pri starejših.
5. Antiagregacija trombocitov ter preprečevanje in zdravljenje tromboze
Changchun Xiting ima učinek proti agregaciji trombocitov, ki lahko zavre adhezijo in agregacijo trombocitov ter prepreči nastajanje krvnih strdkov. To pomembno vpliva na preprečevanje in zdravljenje tromboze pri cerebrovaskularnih boleznih. Hkrati lahko tudi zmanjša odpornost možganskih krvnih žil, poveča prekrvavitev v možganih in dodatno izboljša prekrvavitev možganov.
6. Zaščitite živčne celice
Changchun Xiting ima antioksidativne in nevroprotektivne učinke, ki lahko zmanjšajo poškodbe živčnih celic, spodbujajo popravilo in regeneracijo živčnih celic. To je zelo pomembno za zdravljenje nevrodegenerativnih bolezni in varovanje zdravja živčnega sistema.
Klinična uporaba Changchun Xiting
1. Zdravljenje posledic možganskega infarkta
Posledice možganskega infarkta so različni simptomi, ki jih povzročajo motnje možganskega krvnega obtoka, ki so posledica možganskega infarkta, vključno s hemiplegijo, afazijo, izgubo spomina itd. Changchun Xiting lahko izboljša krvni obtok v možganih, spodbuja popravilo in regeneracijo možganskih celic ter ublaži simptome posledic po -kapi. V klinični praksi se pogosto uporablja za zdravljenje posledic možganskega infarkta in je dosegel pomembne rezultate.
2. Zdravljenje posledic možganske krvavitve
Posledice možganske krvavitve so različni simptomi, ki jih povzroči poškodba možganov, ki je posledica možganske krvavitve. Changchun Xiting lahko zaščiti možganske celice, zmanjša poškodbe možganskih celic zaradi hipoksije in spodbuja popravilo in regeneracijo možganskih celic. Hkrati lahko tudi izboljša prekrvavitev možganov, poveča pretok krvi v možgane in ublaži simptome posledic možganske krvavitve. V klinični praksi,vinpocetinse pogosto uporablja tudi za zdravljenje posledic možganske krvavitve.
3. Adjuvantno zdravljenje cerebralne arterioskleroze
Cerebralna arterioskleroza je eden od pomembnih vzrokov za motnje možganskega krvnega obtoka. Changchun Xiting lahko zmanjša viskoznost krvi, zavira agregacijo trombocitov, izboljša mikrocirkulacijo in tako pomaga pri zdravljenju cerebralne arterioskleroze. Izboljša lahko energijsko presnovo možganskih celic, poveča njihovo uporabo glukoze in kisika ter dodatno izboljša prekrvavitev in oskrbo možganov z energijo.
4. Izboljšajte kognitivno funkcijo
Changchun Xiting lahko izboljša spomin in kognitivne funkcije možganov ter pomembno vpliva na preprečevanje in zdravljenje simptomov, kot sta demenca in izguba spomina pri starejših. Izboljša kognitivno sposobnost možganov s pospeševanjem metabolizma in energetskega metabolizma možganskih celic, kar povečuje njihovo aktivnost.
5. Druge aplikacije
Poleg zgoraj omenjenih glavnih aplikacij se lahko uporablja tudi za zdravljenje bolezni, kot so hipertenzivna encefalopatija, cerebralni vazospazem, migrena itd. Lahko razširi možganske krvne žile, poveča pretok krvi, izboljša krvni obtok in presnovo energije v možganih, s čimer ublaži te simptome.
Changchun Xiting je mogoče ekstrahirati iz Vinca minor, rastline iz družine Apocynaceae, z uporabo (+) - vinkamina kot surovine. Dehidrira se v apovinkamin in nato hidrolizira, da dobi svojo kislino apovinkaminsko kislino. Raztopimo 1,0 g kisline (0,003 mol) in 0,17 g kalijevega hidroksida v 80 ml suhega etanola, dodamo 0,4 g bromoetana (0,0036 mol) in refluksiramo 3 ure. Po končani reakciji ohladimo in odparimo do suhega. Ostanek raztopite v 500 ml 2 % žveplove kisline in naravnajte pH na 8. Ekstrahirajte z diklorometanom, posušite s kalijevim karbonatom, odparite večino diklorometana in nato dodajte etanol. Pustite čez noč pri 0 stopinjah, filtrirajte in zberite oborjene kristale, sperite s hladnim etanolom, posušite in dobite 0,66 gvinpocetin.
Sintetizirati ga je mogoče tudi v več korakih z uporabo (-) - glicirizina, ekstrahiranega iz listov sladkega korena iz družine Oleander ali iz semen cveta Changchun. Metoda popolne sinteze uporablja serotonin kot surovino in ga pridobi z naslednjo reakcijo.
Ponavljajoče se dajanje
Podganam so 5 zaporednih tednov peroralno dajali produkt v odmerkih 5, 25, 125 in 625 mg/kg. Skupine z visokim-odmerkom so pokazale zaviranje pridobivanja telesne teže, povečan vnos vode, povečano težo jeter in ledvic ter povečane majhne lipidne kapljice v cističnem območju skorje nadledvične žleze; V skupini s 625 mg/kg je prišlo do možne črne barve urina in blata, povečanja teže ščitnice in nadledvične žleze ter hipertrofije epitela ščitničnega folikla zaradi metabolitov izdelka. Zgornje spremembe se obnovijo po prekinitvi zdravljenja. Ne{10}}toksični odmerek tega poskusa je bil 25 mg/kg. Podganam so peroralno dajali ta izdelek v odmerkih 5, 20 in 80 mg/kg na dan 26 zaporednih tednov. Živali v skupini z odmerkom so pokazale prehodno zaviranje povečanja telesne mase in povečanje mase jeter. Blago otekanje in degeneracijo epitelija ledvičnih tubulov so opazili tudi pri podganjih samcih, vendar niso opazili nenormalnih sprememb biokemičnih kazalcev krvi. Psi so peroralno prejemali ta izdelek v odmerkih 5 in 25 mg/kg na dan 6 zaporednih mesecev in niso opazili nobenih poginov živali. Biokemija krvi in histološke preiskave niso pokazale nenormalnih sprememb.
Toksičnost za razmnoževanje
Peroralno dajanje 25-125 mg/kg/dan izdelka podganam pred in po brejosti ni pokazalo nobenih nepravilnosti pri plodnosti samic ali razvoju ploda. Vendar so živali v skupini z velikimi odmerki pokazale zaviranje pridobivanja telesne mase in povečanje teže jeter, ledvic in nadledvične žleze. V teratogeno občutljivem obdobju pri podganah je peroralno dajanjevinpocetinpri odmerkih 5, 25 in 125 mg/kg/dan je povzročilo povečano smrt ploda in zaviranje razvoja v skupini z visokim-odmerkom; V občutljivem obdobju teratogenosti pri kuncih je pri živalih v skupini, zdravljenih s peroralnim dajanjem zdravila v odmerkih 1, 5, 25 in 125 mg/kg/dan, prišlo do splava. Živi potomci obeh živali niso pokazali nepravilnosti. Teratogenih učinkov niso opazili. Rezultati poskusov na podganah kažejo, da se lahko izloča z materinim mlekom.
neželeni učinek
Vinpocetin je alkaloidni derivat, ekstrahiran ali umetno sintetiziran iz cvetov Changchun. Od lansiranja v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja se široko uporablja pri zdravljenju ishemične cerebrovaskularne bolezni. V klinični praksi je postalo pogosto uporabljeno nevroprotektivno sredstvo s povečanjem možganskega krvnega pretoka, izboljšanjem možganskega metabolizma, protiv-vnetnimi, antioksidativnimi in drugimi več-tarčnimi učinki. Vendar pa so s popularizacijo kliničnih aplikacij njegovi neželeni učinki postopoma prejeli pozornost.
Pogosti neželeni učinki
Odziv srčno-žilnega sistema
Vinpocetin lahko razširi možganske krvne žile in lahko povzroči tudi razširitev perifernih krvnih žil, kar povzroči blago znižanje krvnega tlaka. Klinična študija, ki je vključevala 500 bolnikov, je pokazala povprečno znižanje sistoličnega krvnega tlaka za 5-10 mmHg in diastoličnega krvnega tlaka za 3-5 mmHg po zdravljenju s stopnjo incidence približno 12 %. Nižji krvni tlak je pogostejši v zgodnjih fazah jemanja zdravil in običajno ne zahteva posebnega zdravljenja. Vendar pa huda hipotenzija (sistolični krvni tlak<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 utripov na minuto) po zdravilu, s stopnjo incidence približno 8 %. Mehanizem je lahko povezan z zdravilno stimulacijo simpatičnega živčnega sistema ali neposrednim delovanjem na miokardne celice. Tahikardija je pogosto prehodna, vendar se pri bolnikih s sočasno koronarno srčno boleznijo lahko razvije angina pektoris, ki zahteva natančno spremljanje.
Odziv prebavnega sistema
Slabost, bruhanje in zmanjšan apetit so najpogostejši neželeni učinki vinpocetina v prebavnem sistemu s stopnjo incidence približno 15-20 %. Mehanizem je lahko povezan z zdravilno stimulacijo želodčne sluznice ali nenormalno regulacijo centralnega živčnega sistema. Simptomi se pogosto pojavijo v 30 minutah po zaužitju zdravila, jemanje zdravil po obroku pa lahko zmanjša pojavnost.
Majhno število bolnikov lahko doživi blago zvišanje transaminaz (ALT, AST) po zdravilih, s stopnjo incidence približno 3 % - 5 %. Dolgotrajna-nadaljnja-študija je pokazala, da je med tistimi, ki so 6 mesecev neprekinjeno jemali zdravila, 1,2 % imelo ravni ALT več kot 3-kratno zgornjo mejo normale, ki se je lahko obnovila po prekinitvi jemanja zdravil. Nenormalno delovanje jeter je lahko povezano s kopičenjem presnovkov zdravil ali imunsko posredovano poškodbo jeter.
Nevrološki odziv
Glavobol je najpogostejši nevrološki neželeni učinek vinpocetina, s stopnjo incidence približno 10 % -15 %, večinoma blag do zmeren, ki se kaže kot utripajoč ali tiščajoč občutek. Incidenca vrtoglavice je približno 8%, kar je lahko povezano s spremembami možganske hemodinamike ali stimulacijo vestibularnega sistema. Simptomi običajno izzvenijo v enem tednu po jemanju zdravila, v hujših primerih pa je treba zdravljenje prekiniti.
Nekateri bolniki po jemanju zdravil občutijo zaspanost in utrujenost, incidenca je približno 5–8 %. Mehanizem je lahko povezan z zaviralnim učinkom zdravil na centralni živčni sistem. Utrujenost je večinoma prehodna in ne vpliva na vsakodnevne aktivnosti, vendar naj bodo vozniki ali upravljavci strojev previdni.
Alergijske reakcije
Izpuščaj in srbenje sta najpogostejši alergijski reakciji na vinpocetin, s stopnjo incidence približno 2% -3%. Izpuščaj je večinoma papule, porazdeljene po trupu ali okončinah in lahko izginejo same po prenehanju jemanja zdravila. V hudih primerih se lahko pojavi urtikarija in angioedem, ki zahtevata takojšnjo prekinitev zdravljenja in zdravljenje z antihistaminiki.
Redka, a huda alergijska reakcija je anafilaktični šok, z incidenco manj kot 0,1 %. Mehanizem je IgE posredovana preobčutljivostna reakcija tipa I, ki se kaže kot nenaden padec krvnega tlaka, težko dihanje in izguba zavesti. Ko se pojavi, je treba zdravilo takoj prekiniti in uvesti nujne ukrepe, kot sta adrenalin in glukokortikoidi.
Priljubljena oznake: vinpocetin cas 42971-09-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo