4-amino-3,5-dikloroacetofenonje organska spojina s specifično molekulsko formulo in molekulsko maso (C8H7Cl2NO, molekulska masa 204,05), ki običajno kaže bež ali rumenkaste kristale. Njegovo tališče se giblje od 158-166 stopinj, vrelišče je približno 351,5 stopinj (pri tlaku 760 mmHg), njegova gostota pa je približno 1,4±0,1 g/cm³. Poleg tega je netopen v hladni vodi, vendar rahlo topen v vroči vodi in topen v organskih topilih, kot so etanol, eter, benzen in tako naprej. 4-Amino-3,5-dikloroacetofenon je pomemben intermediat pri sintezi zdravila Kerbasin za lajšanje kašlja in astme. Uporablja se lahko kot farmacevtski intermediat in dodatek krmi za živali. Poleg tega se lahko 4-amino-3,5-dikloroacetofenon uporablja tudi pri sintezi drugih finih kemikalij, kot so barvila in začimbe.
|
|
|
|
|
|
| Kemijska formula | C8H7Cl2NO |
| Molekulska teža | 204.05 |
| Natančna masa | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| Elementna analiza | C 47,09; H 3,46; Cl, 34,75; N 6,86; O, 7,84 |
| Tališče | 162-166 stopinj (osvetljeno) |
| Vrelišče | 351,5±42,0 stopinj (predvideno) |
| Gostota | 1,2748 (groba ocena) |
| Lomni količnik | 1,5500 (ocena) |
| Pogoji shranjevanja | Hraniti v temnem prostoru, Inertna atmosfera, Sobna temperatura |
| Topnost | DMSO (rahlo), metanol (rahlo) |
| obrazec | Trdna |
| Koeficient kislosti (pKa) | -1,72±0,10 (predvideno) |
| barva | Svetlo rjava do rjava |
Smo dobavitelj za4-amino-3,5-dikloroacetofenon.
Opomba: BLOOM TECH (od leta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Sledijo podrobni koraki in ustrezne kemijske enačbe za pridobivanje 3,5-dikloro-4-aminoacetofenona s kloriranjem p-aminoacetofenona:
Reakcija p-aminoacetofenona s klorovodikovo kislino: C6H4CH2CH2N++HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
Priprava p-aminoacetofenon hidroklorida: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
Priprava spojin na osnovi imina: C6H4CH2CH2Cl+CH3OH → C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
Priprava spojin piridinskega obroča: C6H4CH(CH3)CH2OH+O2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
Reakcija hidrolize: C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
Pranje in sušenje: C6H4CH(CH3)COO(-)+brezvodni etanol → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2CHOH
Eksperimentalni koraki
Ločeno postavite para-aminoacetofenon (AR) in brezvodno klorovodikovo kislino (AR) v suhe in čiste čaše za kasnejšo uporabo.
Priprava raztopine klorovodikove kisline: V čašo z majhno količino vode dodamo ustrezno količino koncentrirane klorovodikove kisline, dobro premešamo in ohladimo na sobno temperaturo.
Priprava p-aminoacetofenon hidroklorida: Počasi dodajte p-aminoacetofenon zgornji raztopini klorovodikove kisline, med dodajanjem mešajte, dokler se popolnoma ne raztopi. Nato pustite raztopino stati nekaj časa, da se oborina popolnoma loči.
Priprava spojin na osnovi imina: Po filtriranju netopne raztopine p-aminoacetofenon hidroklorida, pridobljene v prejšnjem koraku, po kapljicah dodajte ustrezno količino topila, kot je metanol ali etanol, da jo pretvorite v spojine na osnovi imina. Bodite pozorni na nadzorovanje pospeška kapljic, da se izognete prekomerni oksidaciji, ki povzroči nastajanje stranskih-produktov.
Priprava spojin piridinskega obroča: Iminsko spojino, dobljeno v prejšnjem koraku, med mešanjem počasi dodajte topilu, ki vsebuje piridin (kot je piridin, piridin itd.), in vzdržujte temperaturo, ki ne presega 60 stopinj. Po končanem kapljanju nadaljujte z mešanjem določen čas, da se reakcija zaključi.
Reakcija hidrolize: hidrolizirajte spojino piridinskega obroča, pridobljeno v prejšnjem koraku, v zmes spojin piridinskega obroča in piridin ketonov. Poseben postopek je, da mešanico dodate ustrezni količini vode, jo segrejete na približno 80 stopinj in mešate nekaj časa, dokler se vsi piridin ketoni ne pretvorijo v piridin.
Pranje in sušenje: Odfiltrirajte odvečno vodo iz produkta, dobljenega v prejšnjem koraku, ga enkrat sperite z brezvodnim etanolom in ga nato postavite v dobro prezračen prostor, da se naravno posuši na zraku, da dobite ciljni produkt 3,5-dikloro-4-aminoacetofenon.
4-amino-3,5-dikloroacetofenon(CAS številka: 37148-48-4) je pomemben farmacevtski intermediat s široko uporabo na farmacevtskem področju. Sledi podrobna raziskava njegove uporabe na farmacevtskem področju, katere cilj je celovita in poglobljena analiza njegovega pomena in potencialne vrednosti.
Ketokonazol kot intermediat zaviralca kašlja in astme
Najbolj -znana uporaba je vmesni produkt pri sintezi zdravil za lajšanje kašlja in astme, kot je Quechuanxin (znan tudi kot Chuankening, Chuanshu tablete itd.). Ketamin je zelo učinkovito novo zdravilo, ki se v glavnem uporablja za zdravljenje bolezni dihal, kot sta traheitis in astma, zlasti za neodzivno astmo in astmo starejših.
(1) Farmakološki učinki ketokonazola
Ketamin lajša simptome astme predvsem tako, da zavira krčenje gladkih mišic bronhijev in širi bronhije. Prav tako lahko zmanjša reaktivnost dihalnih poti, zmanjša sproščanje vnetnih mediatorjev in tako ublaži vnetje in edem dihalnih poti. Poleg tega ima ketokonazol tudi antialergijske učinke, ki lahko zavirajo sproščanje alergijskih mediatorjev in zmanjšajo pojav alergijskih reakcij.
(2) Vloga pri sintezi klenbuterola
Kot ključni intermediat sodeluje v nizu kemičnih reakcij v procesu sinteze klortetraciklina. Te reakcije vključujejo substitucijo, dodajanje, kondenzacijo itd., ki na koncu povzročijo proizvodnjo klortetraciklina, ki ima učinke lajšanja kašlja in astme. Zato njegova kakovost in čistost pomembno vplivata na sintezo in učinkovitost klortetraciklina.
Uporaba drugih farmacevtskih intermediatov
Poleg tega, da služi kot intermediat za klenbuterol, se lahko uporablja tudi za sintezo drugih farmacevtskih intermediatov, ki igrajo pomembno vlogo v farmacevtskem proizvodnem procesu.
(1) Sintetizirati druge zaviralce kašlja in astme
Poleg ketokonazola se lahko uporablja tudi za sintezo drugih zdravil za lajšanje kašlja in astme. Ta zdravila imajo podobne farmakološke učinke kot klenbuterol, vendar z drugačno kemično strukturo in mehanizmi delovanja. Z njegovo uvedbo je mogoče razviti več zdravil za zaviranje kašlja in astme z edinstvenimi terapevtskimi učinki in manjšimi stranskimi učinki.
(2) Sintetizirati druge vrste zdravil
Uporablja se lahko tudi za sintezo drugih vrst zdravil, kot so protiv-vnetna zdravila, proti-tumorska zdravila itd. V procesu sinteze teh zdravil kot ključni intermediati sodelujejo v kemičnih reakcijah in na koncu ustvarijo molekule zdravil s posebnimi farmakološkimi učinki.
Uporaba pri razvoju zdravil
Ima tudi potencialno uporabno vrednost pri razvoju zdravil. Zaradi svoje edinstvene kemijske strukture in lastnosti je eden od pomembnih kandidatov za razvoj zdravil.
(1) Kot izhodišče za razvoj novih zdravil
Služi lahko kot izhodišče za razvoj novih zdravil, s kemično modifikacijo in modifikacijo pa je mogoče razviti nova zdravila z novimi farmakološkimi učinki in manjšimi stranskimi učinki. To novo zdravilo ima morda širši obseg zdravljenja in večjo učinkovitost.
(2) Kot modelna spojina za presejanje zdravil
Lahko služi tudi kot model spojine za presejanje zdravil. Z vezavo na ciljne proteine ali receptorje je mogoče ovrednotiti njihovo učinkovitost in afiniteto, kar zagotavlja močno podporo razvoju novih zdravil.
Druge aplikacije na področju medicine
Poleg zgornjih aplikacij ima tudi druge potencialne uporabne vrednosti na farmacevtskem področju.
(1) Kot analitski reagent
Lahko se uporablja kot analitski reagent za kemično analizo in detekcijo. Zaradi svojih edinstvenih kemijskih lastnosti je ključni reagent v določenih kemijskih reakcijah, kar raziskovalcem pomaga pri natančnejšem razumevanju in analizi lastnosti snovi.
(2) Kot predmet raziskovanja presnove zdravil
Lahko se uporablja tudi kot raziskovalni objekt za presnovo zdravil. S proučevanjem njegovih presnovnih procesov v telesu lahko razumemo absorpcijo, distribucijo, metabolizem in izločanje zdravil v telesu, kar zagotavlja močno podporo razvoju novih zdravil.
Ima široko uporabno vrednost na področju medicine. Kot ključni intermediat zaviralca kašlja in astme ketokonazola ima tudi pomembno vlogo pri razvoju novih zdravil, raziskavah presnove zdravil in drugih vidikih. V prihodnosti bo z nenehnim napredkom farmacevtske tehnologije ter poglabljanjem raziskav in razvoja novih zdravil uporaba4-amino-3,5-dikloroacetofenonna farmacevtskem področju bo obsežnejši. Obenem je treba tudi okrepiti okoljevarstvene in varnostne ukrepe za zagotovitev varnosti in trajnosti med proizvodnjo in uporabo.
3,5-dikloro-4-aminoacetofenon (številka CAS: 37148-48-4), kot pomembna aromatska ketonska spojina, ima zgodovino raziskav in razvoja, ki sega v sredino 20. stoletja. Prešel je skozi kritično fazo od osnovnih sinteznih raziskav do industrijske uporabe in postopoma postal nepogrešljiv posrednik na področjih, kot so medicina, pesticidi in znanost o materialih.
Sinteza je prvotno izhajala iz raziskovalnega povpraševanja po kloriranih aromatskih ketonskih spojinah. Zgodnje metode sinteze so v glavnem temeljile na elektrofilnih substitucijskih reakcijah z uvedbo atomov klora in amino skupin na benzenski obroč, čemur je sledila uvedba acetilnih skupin. Na primer, v petdesetih letih 20. stoletja so raziskovalci kot surovino uporabili 4-aminoacetofenon in v raztopino ledocetne kisline dodali plin klor za reakcijo kloriranja. Z nadzorovanjem reakcijskih pogojev (kot sta temperatura in hitrost vbrizgavanja klorovega plina) je bil uspešno pripravljen 3,5-dikloro-4-aminoacetofenon. Izkoristek te metode je približno 50%, čeprav je učinkovitost relativno nizka, postavlja temelje za nadaljnje raziskave.
V sedemdesetih letih 20. stoletja so z napredkom tehnologije organske sinteze raziskovalci začeli raziskovati učinkovitejše poti sinteze. Na primer, izhajajoč iz 2,6-dikloroanilina, z uvedbo acetilnih skupin z reakcijo aciliranja in nato s čiščenjem z rekristalizacijo, je mogoče pridobiti izdelke visoke čistosti. Ta metoda ne le poenostavi korake delovanja, ampak tudi bistveno izboljša izkoristek (do 80 % ali več), kar postane pomembna referenca za industrijsko proizvodnjo.
V osemdesetih letih 20. stoletja je z naraščajočim povpraševanjem po tej snovi v panogah, kot sta medicina in pesticidi, njena industrijska proizvodnja postala raziskovalno središče. Domača kemična podjetja, kot sta Zhongshan Dixin Chemical Co., Ltd. in Jiangsu Pulesi Biotechnology Co., Ltd., so z optimizacijo reakcijskih pogojev in izboljšanjem zasnove opreme dosegla -velikoserijsko proizvodnjo. Na primer, z uporabo naprave za neprekinjeno reakcijo kloriranja je mogoče količino vnesenega plinastega klora natančno nadzirati, da se zmanjša nastajanje stranskih -produktov; Z uporabo sistema za rekuperacijo topil je mogoče zmanjšati proizvodne stroške in zmanjšati onesnaževanje okolja.
Istočasno so raziskovalci razvili tudi procese zelene sinteze. Na primer, z uporabo bakrovega bromida namesto tekočega broma kot reagenta za bromiranje se izognemo uporabi zelo strupenega broma in izboljšamo varnost reakcije; Z zamenjavo tradicionalnih reducentov z redukcijo s katalitskim hidrogeniranjem so se zmanjšale emisije odpadkov. Te inovacije naredijo njihovo proizvodnjo okolju prijaznejšo in spodbujajo trajnostni razvoj industrije.
Ob vstopu v 21. stoletje se področja uporabe nenehno širijo. Na področju medicine povpraševanje po ketokonazolu kot ključnem vmesnem produktu za sintezo zaviralca kašlja in astme še naprej narašča. Na primer, 4-amino-3,5-dikloro-alfa-bromoacetofenon, pripravljen z reakcijo bromiranja, lahko nadalje sintetizira stabilne izotopsko označene spojine klenbuterola za raziskave presnove zdravil.
Na področju znanosti o materialih je zaradi strukture aromatskih ketonov pomemben monomer za pripravo funkcionalnih polimernih materialov. Na primer, njegove derivate je mogoče uporabiti za sintezo fotoluminiscenčnih materialov, materialov za zaslone s tekočimi kristali itd., in imajo potencialno uporabno vrednost v zaslonski tehnologiji, optičnem zaznavanju in drugih področjih.
Priljubljena oznake: 4-amino-3,5-dikloroacetofenon CAS 37148-48-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj