Dermorfin peptid CAS 77614-16-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev dermorfin peptida cas 77614-16-5 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni dermorfin peptid cas 77614-16-5, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Dermorfin peptidje eden od opioidov. Endogeni opioidi se nanašajo na peptide, ki jih proizvaja telo, vključno z enkefalini, endorfini, močnimi enkefalini in neofenkefalini, ki imajo širok razpon učinkov. Dermorfin je peptidna spojina s kompleksnimi kemijskimi lastnostmi, CAS 77614-16-5. Molekule pikefalina vsebujejo več kemičnih vezi, kot so disulfidne vezi, peptidne vezi itd. Te kemične vezi se lahko prekinejo ali ponovno oblikujejo v posebnih kemičnih okoljih in tako sodelujejo v različnih kemičnih reakcijah. Na primer, disulfidna vez v peptidni molekuli dermorfina se lahko zlomi pod delovanjem oksidanta, kar povzroči nastanek oksidiranega dermorfina.

Dermorfin peptid, opioidni peptid, ima več značilnih lastnosti. Prvič, to je naravni agonist heptapeptida μ-opioidnega receptorja (MOR), odkrit v koži dvoživk. Ta lastnost ga naredi potencialnega kandidata za različne farmakološke aplikacije. Drugič, dermorfin kaže visoko afiniteto za tip opioidnega receptorja μ, kar ima za posledico močno antinociceptivno aktivnost po sistemskem ali centralnem dajanju. To lastnost so pripisali njegovi pomembni prepustnosti krvno-možganske pregrade. Tretjič, biološke in antinociceptivne lastnosti dermorfina so dobro-uveljavljene, kar ga postavlja kot primerno matično spojino za raziskovanje učinkov modifikacije na njegovo aktivnost. Poleg tega je dermorfin na voljo v visoki čistosti (99 %) in ga je mogoče shraniti pri -20 stopinjah, kar zagotavlja njegovo stabilnost in učinkovitost. Če povzamemo, dermorfinov edinstven agonizem μ-opioidnih receptorjev, visoka afiniteta za receptorje, močno antinociceptivno delovanje in stabilnost prispevajo k njegovemu pomembnemu potencialu v farmacevtskih raziskavah in aplikacijah.

Dermorfin peptidje bila izbrana kot matična spojina zaradi svojih bioloških in antinociceptivnih lastnosti. Dermorphin izraža visoko afiniteto za tip opioidnih receptorjev μ in močno antinociceptivno delovanje po aplikaciji bodisi s sistemsko (intraperitonealno, ip., intravensko, iv) ali centralno (intratekalno, it) aplikacijo. Dermorfin, peptid, izoliran iz kože žab Phyllomedusa in komponente peptidnega receptorja (NOP) z endogenim agonistom nociceptin/orfanin FQ (N/OFQ).

Zdravljenje bolečine

 

Kot analgetično zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje različnih vrst bolečin, vključno s pooperativno bolečino, bolečino po travmi, bolečino zaradi raka itd. Njegov mehanizem delovanja je aktiviranje analgetične poti v živčnem sistemu z vezavo na opioidne receptorje, s čimer se izvajajo analgetični učinki. Pikefalin ima močan analgetični učinek in se lahko uporablja za zdravljenje zmerne do hude bolečine.

Zdravljenje nevroloških bolezni

 

Kot so nevropatske bolečine, artritis, angina, bolečine v mišicah itd. Te bolezni so običajno povezane z nenormalnimi funkcijami živčnega sistema in kortikorpini lahko izboljšajo funkcionalno stanje živčnega sistema z uravnavanjem aktivnosti in prenosa nevronov.

Zdravljenje odvisnosti od drog

 

Še posebej odvisnost od opioidov. Po vezavi na opioidne receptorje lahko opioidni peptidi zavirajo učinke opioidnih zdravil, pomagajo pacientom pri postopnem zmanjševanju odvisnosti od drog in na koncu pri opustitvi zasvojenosti.

Zdravljenje tumorja

 

Še posebej za obvladovanje rakavih bolečin. Pri zdravljenju tumorjev lahko kortikosteroide uporabljamo v kombinaciji z drugimi zdravili za lajšanje bolečin in izboljšanje kakovosti življenja bolnikov.

Zdravljenje bolezni srca in ožilja

 

Kot sta angina pektoris in miokardni infarkt. Pikephalin lahko razširi krvne žile, zniža krvni tlak, poveča prekrvavitev miokarda in ublaži simptome angine.

Zdravljenje sladkorne bolezni

 

Raziskave so pokazale, da lahko kortikosteroidi povečajo občutljivost na inzulin, izboljšajo odpornost proti inzulinu in tako znižajo raven sladkorja v krvi. Poleg tega lahko uravnava tudi apetit in sitost, pomaga pri nadzoru prehrane in hujšanju ter dodatno izboljša stanje bolnikov s sladkorno boleznijo.

Kombinacijska sinteza je metoda sintetiziranjaDermorfin peptidspojine z uporabo kombinatorne kemije. Ta metoda običajno združuje več fragmentov aminokislin in nato tvori peptidne vezi s pomočjo kondenzacijskih reakcij. Prednost kombinatorne metode sinteze je, da lahko hitro sintetizira veliko število analogov, lastnosti tarčne molekule pa lahko spremenimo s spremembo vrstnega reda aminokislin. Sledi podroben korak in kemijska enačba za sintezo dermorfina z uporabo metode sinteze specifične kombinacije:

Sledi specifična kemijska enačba za sintezo kortikorpina z uporabo metode kombinirane sinteze:

NH₂-CH(CH3₃H3₃₃O₃3)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅→ NH₂-CH(CH3₃H₃₃O₃3)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅

Na področju raziskovanja dermorfina se obeta več smeri za prihodnji napredek. Prvič, vse večji je poudarek na načrtovanju in sintezi novih analogov dermorfina in hibridnih peptidov. To vključuje vključitev strukturnih modifikacij za izboljšanje afinitete, selektivnosti in stabilnosti ter možnosti za dvojno ali več-tarčno delovanje. Na primer, razvoj hibridnih peptidov, ki združujejo dermorfin in melatonin, je pokazal obetajoče analgetične učinke.

Drugič, nadaljnja razjasnitev molekularnih mehanizmov, na katerih temelji interakcija dermorfina z opioidnimi receptorji, je ključnega pomena. Strukturne študije z visoko-ločljivostjo, kot je krio-elektronska mikroskopija, lahko zagotovijo vpogled v načine vezave receptorjev in signalne poti navzdol. To znanje lahko vodi racionalno zasnovo učinkovitejših in varnejših analogov dermorfina.

Tretjič, treba je raziskati možne uporabe dermorfina in njegovih analogov na različnih farmakoloških področjih. Glede na njegovo močno analgetično delovanje lahko dermorfin služi kot vodilna spojina za razvoj novih analgetikov z zmanjšanimi stranskimi učinki in izboljšanim prenašanjem. Poleg tega bi lahko njegove lastnosti dvojnega-agonista receptorjev izkoristili za zdravljenje kompleksnih bolezni, ki vključujejo več fizioloških sistemov.

Nazadnje je treba v predkliničnih in kliničnih študijah temeljito ovrednotiti profile varnosti in prenašanja dermorfina in njegovih analogov. To vključuje ocenjevanje možnih neželenih učinkov, medsebojnega delovanja zdravil in dolgoročne-varnosti. Uspešen prenos raziskav dermorfina v klinične aplikacije zahteva multidisciplinarni pristop, ki vključuje kemike, farmakologe, klinike in regulatorje.

Če povzamemo, je raziskava o dermorfinu pripravljena napredovati v smeri nove analogne zasnove, razjasnitve molekularnega mehanizma, raziskovanja farmakoloških aplikacij in ocene varnosti. Ta napredek ima potencial za sprostitev celotnega terapevtskega potenciala dermorfina in njegovih analogov pri obvladovanju bolečine in širše.

Dermopin je naravni heptapeptid, pridobljen iz kože južnoameriških drevesnih žab, s kemijsko formulo C ₄₀ H ₅₀ N ₈ O ₁₀ in številko CAS 77614-16-5. Kot močan selektivni agonist mu opioidnega receptorja (MOR) je njegova analgetična aktivnost 30-40-krat večja od morfina, njegova prepustnost krvno-možganske pregrade pa je pomembna. Njegovo aminokislinsko zaporedje je Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂, v katerem sta uvedba D-alanina (D-Ala) in toga struktura N-terminala tetrapeptid (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) daje edinstvene fizikalne dinamične lastnosti in vivo.

Učinkovito sprostite navzkrižne-medijske informacije brez navzkrižne{1}}medijske vrednosti.

请替换当前内容 Vzdržujemo razgibano mrežo osebja za gozdarstvo in socialni razvoj skupaj z lokalnimi posredniki na področjih, na katerih delamo.

Vzdržujemo razgibano mrežo osebja za gozdarstvo in socialni razvoj skupaj z lokalnimi posredniki na področjih, na katerih delamo.

Učinkovito sprostite navzkrižne-medijske informacije brez navzkrižne{1}}medijske vrednosti.

Vzdržujemo razgibano mrežo osebja za gozdarstvo in socialni razvoj skupaj z lokalnimi posredniki na področjih, na katerih delamo.

Vzdržujemo razgibano mrežo osebja za gozdarstvo in socialni razvoj skupaj z lokalnimi posredniki na področjih, na katerih delamo.

01.

π - π zlaganje aromatskih ostankov

Phe ³ in Tyr ¹/Tyr 5 dermorfina tvorita hidrofobno jedro skozi zlaganje π - π. Simulacije molekularne dinamike kažejo, da je pri 300 K povprečni kot med benzenskim obročem Phe ³ in benzenovim obročem Tyr ¹ 45 stopinj, kar tvori pakiranje v obliki črke T-; In kot s Tyr ⁵ je 30 stopinj, kar tvori vzporedno zlaganje. Ta dinamična mreža zlaganja π - π ima za posledico disociacijsko energijo 5,2 kcal/mol za hidrofobno jedro, kar je bistveno več kot hidrofobna interakcija enega samega aromatskega ostanka (približno 2,8 kcal/mol).

02.

Hidrofobno hidrofilno ravnovesje in prepustnost membrane

Hidrofobni ostanki (Phe ³, Tyr ¹/5) in hidrofilni ostanki (Gly 4, Pro 6, Ser ⁷) dermorfina so izmenično porazdeljeni in tvorijo amfifilno strukturo. Njegov hidrofobni moment je 0,45, kar je nižje od tipičnih peptidov, ki prodrejo skozi membrano (kot je peptid, ki prodre skozi membrano TAT, μ H=0.62), vendar dosega prodor skozi krvno-možgansko pregrado z naslednjimi mehanizmi:

Receptorsko posredovana endocitoza: po vezavi na μ receptor Dermorphon vstopi v nevrone s klatrinsko odvisno endocitozo;
Dinamična hidrofobna prilagoditev: V membranskem okolju rotacija benzenskega obroča Phe ³ poveča hidrofobno površino za 20 %, kar spodbuja vstavljanje membrane;
Penetracija s pomočjo vodikove vezi: hidroksilna skupina Ser ⁷ tvori vodikove vezi z glavno skupino membranskih fosfolipidov, kar zmanjšuje energijsko oviro za penetracijo.

Priljubljena oznake: dermorfin peptid cas 77614-16-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo