Tablete milbemicin oksima proti ivermektinu: razložene ključne razlike

Pri izbiri antiparazitskega zdravila za domače živali se veterinarji in lastniki hišnih živali srečujejo z dvema pomembnima možnostma:tablete milbemicin oksimain ivermektin. Obe spojini pripadata družini makrocikličnih laktonov, vendar se njuni kemijski strukturi, varnostni profili in klinične uporabe bistveno razlikujejo. Razumevanje teh razlik omogoča informirano odločanje-za učinkovito obvladovanje parazitov pri psih in mačkah.

Milbemicin oksim tablete

1.Splošna specifikacija (na zalogi)
(1) API (čisti prašek)
(2) Tablete
Za pse: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Za mačke: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Stroj za stiskanje tablet
https://www.achievechem.com/pill-tisk
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo individualno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za raziskovanje znanosti.
Notranja koda: BM-2-067
Milbemicin oksim CAS 129496-10-2
Glavni trg: ZDA, Avstralija, Brazilija, Japonska, Nemčija, Indonezija, Velika Britanija, Nova Zelandija, Kanada itd.

Svetovni veterinarski farmacevtski trg vedno bolj zahteva ciljno usmerjene antiparazitske rešitve, ki uravnotežijo učinkovitost in varnost. Nedavne študije kažejo, da približno 30 % domačih živali v razvitih državah prejema mesečno preventivno zdravljenje proti srčni glisti in gastrointestinalnim ogorčicam. Ta članek preučuje temeljne razlike med tema dvema široko uporabljanima antiparazitikoma in zagotavlja vpogled-na podlagi dokazov za strokovnjake v farmacevtski in veterinarski industriji.

Protiparazitska zdravila so učinkovita le, če lahko motijo ​​določene biološke procese v organizmih, za katere so namenjena ubijanje. Tablete milbemicin oksima zelo učinkovito uničujejo ličinke srčne gliste (Dirofilaria immitis) v zgodnjih fazah razvoja. Ciljajo na ličinke L3 in L4, preden te migrirajo v pljučne arterije. V kliničnih raziskavah pri več kot 1200 psih je bilo 99,8 % učinkovito, če so ga dajali enkrat na mesec v priporočenem odmerku 0,5 mg/kg telesne teže.

Ivermektin pomaga proti širšemu spektru parazitov, vendar morate biti previdni pri odmerjanju. Zdravilo uničuje mikrofilarije v odmerkih od 6 do 12 mcg/kg in preprečuje razvoj srčne gliste.

Zdi se, da je ivermektin na splošno učinkovit proti Strongyloides in številnim ektoparazitom, kot so pršice sarkoptične garje, glede na študije številnih veterinarskih inštitutov.

Presnovni podpisi teh spojin kažejo, da se zelo razlikujejo. Najvišje koncentracije milbemicin oksima v krvi so opazili dve do štiri ure po dajanju. Odvisno od sprememb v metabolizmu organizma lahko razpolovna-doba znaša od trinajst ur do osemindvajset ur. Kratko trajanje izločanja zmanjša verjetnost kopičenja v mesečnem urniku dajanja. Nasprotno ima ivermektin dolgo razpolovno-dobo in koncentracije je mogoče zaznati 7–14 dni po enkratnem zdravljenju.

Pri teh antiparazitskih zdravilih je še posebej pomembno upoštevati varnostne vrzeli. Psi z mutacijo gena MDR1 so bolj dovzetni za pridobitev nevrotoksičnih učinkov ivermektina, zlasti pri dajanju velikih odmerkov. Pasme, kot so škotski ovčar, avstralski ovčar in šetlandski ovčar, imajo lahko do 70 % te genetske variacije v svojih populacijah. Seveda še vedno potrebujete zdravnika za posebne ocene, vendar je milbemicin oksim varnejši za živali, prizadete z MDR1, v profilaktičnih odmerkih.

Obe zdravili vplivata na živčni sistem parazita prek različnih kemičnih interakcij. Milbemicin oksim deluje izključno na glutamat-odvisne kloridne kanale, prisotne v živčnih in mišičnih celicah nevretenčarjev. Posledica vezavne aktivnosti je naval kloridnih ionov, kar poskrbi za večji negativni naboj na celičnih membranah in paralizira parazita. Ta postopek je precej specializiran, zato je zdravilo varno za živali, ki nimajo teh posebnih podvrst receptorjev.

Ivermektin deluje na podobne in različne načine. Kemikalija deluje na receptorje gama-aminomaslene kisline (GABA) in glutamat-odvisne kloridne kanale. To pomeni večje motnje v nevrotransmisijskih sistemih parazita. To vzvratno--delovanje pomaga razložiti, zakaj lahko ivermektin odstrani širši spekter parazitov, hkrati pa poveča verjetnost, da bo povzročil neželene stranske učinke pri živalih, ki so že občutljive.

Pomembno je videti, kakšna strukturna kemija dela te razlike. Milbemicin oksim ima edinstveno funkcionalno skupino oksima, ki mu omogoča, da se lažje veže na določen receptor, 16-členski makrociklični laktonski obroč. Ni veliko drugih spojin, ki bi lahko vplivale na učinkovitost zdravljenja.

Farmacevtska podjetja so razvila tehnike za izdelavo zdravil, ki so več kot 98 % čista. Proizvodni obrati uporabljajo---najsodobnejšo analizo HPLC in preverjanje masne spektrometrije, da zagotovijo, da vsaka serija izdelka ohranja dosledno kakovost.

Molekularno sestavo ivermektina sestavljajo različne vrste avermektina, pri čemer je vsaj 90 % 22,23-dihidroavermektina B1a in manj kot 10 % 22,23-dihidroavermektina B1b. Kemična zapletenost te spojine vpliva na to, kako deluje kot zdravilo in na to, kako jo je treba izdelati. Da bi ohranili prave količine med temi deli, morajo proizvodni centri uporabljati stroge postopke nadzora kakovosti.

Biološka uporabnost je še ena mehanska stvar, o kateri je treba razmišljati.

Ko psi vzamejotablete milbemicin oksimaskozi usta se jih absorbira 60–80 %, sočasno uživanje pa na to malo vpliva. Ta lastnost omogoča lažje razumevanje predlogov za odmerjanje in povečuje pripadnost v poklicnih situacijah. Ivermektin se različno absorbira, odvisno od tega, kako je izdelan. Nekateri sistemi dostave zagotavljajo biološko uporabnost na ravneh blizu 95 %, medtem ko imajo drugi manjšo absorpcijo.

Spekter proti srčni glisti in tkivnim-nematodam

Glavna uporaba obeh spojin pri zdravju hišnih živali je še vedno preprečevanje srčnih črvov. Tablete milbemicin oksima ustavijo življenjski cikel srčnih glist tako, da ubijejo ličinke, preden odrastejo. To ustavi poškodbe srca, ki nastanejo zaradi že uveljavljene okužbe. Študije, opravljene na endemičnih območjih ZDA, Brazilije in Avstralije, so pokazale, da mesečni nanosi v času aktivnosti komarjev zagotavljajo dolgo-trajno zaščito.

Ivermektin deluje enako kot cepivo proti srčni glisti, ubija pa tudi druge parazite, ki živijo v tkivih.

Snov dobro deluje proti vrstam Onchocerca pri psih in ubija mikrofilarije, ki povzročajo težave z očmi in kožo. Veterinarji, ki delajo v krajih, kjer je Onchocerca pogosta, lahko za to širšo pokritost izberejo protokole, ki temeljijo-na ivermektinu.

Dejavnost proti črevesnim parazitom

Oba antiparazitika delujeta proti navadnim črevesnim ogorčicam, ki okužijo hišne ljubljenčke. Pokazalo se je, da lahko milbemicin oksim uniči kavljaste črve (Ancylostoma caninum in Ancylostoma braziliense), valjaste črve (Toxocara canis in Toxascaris leonina) in bičkarje (Trichuris vulpis). Klinični parazitološki testi kažejo, da so stopnje zmanjšanja jajčec višje od 95 % v 7–10 dneh s pravim odmerkom.

Ivermektin še vedno deluje proti drugim parazitom, ki živijo v prebavnem traktu, toda kako dobro deluje proti glistam, je odvisno od načina zdravljenja.

Pri zdravljenju okužb s Trichurisom lahko sheme z več-odmerki delujejo bolje kot metode z enim-dajanjem.

Milbemicin oksim v standardnih zaščitnih odmerkih ne deluje na vse vrste pljučnih črvov, vendar ta kemikalija deluje na eno vrsto (Aelurostrongylus abstrusus pri mačkah), ki deluje.

Zmogljivosti za nadzor ektoparazitov

Ko gre za zunanje parazite, je antiparazitski obseg zelo različen. Dokazano je, da ivermektin deluje proti sarkoptični mangi (Sarcoptes scabiei), ušesnim pršicam (Otodectes cynotis) in nekaterim primerom demodikoze. Kot del večine načrtov zdravljenja se zdravilo daje enkrat ali dvakrat na teden, dokler simptomi ne izginejo, odmerek pa se spreminja glede na to, kako hudi so simptomi in kako dobro se bolnik odziva.

Standardne oblike tablet milbemicin oksima ne ubijejo veliko ektoparazitov, če jih jemljemo po navodilih za preprečevanje. Farmacevtska podjetja so to težavo rešila tako, da so izdelala mešane izdelke z dodatnimi aktivnimi sestavinami, ki delujejo proti zunanjim parazitom. Zaradi teh formulacij so preventivni programi, ki temeljijo- na milbemicin oksimu, bolj uporabni, ne da bi zmanjšali njihovo varnost.

Rutinski preventivni zdravstveni programi

Preprečevanje dirofilarioze enkrat na mesec je najpomembnejša stvar, ki jo je mogoče storiti, da hišni ljubljenčki ostanejo brez parazitov na mestih, kjer so pogosti. Tablete milbemicin oksima je enostavno vključiti v načrte preventivnega zdravstvenega varstva, ker vedno delujejo in imajo dobro varnostno blazino. Veterinarski uradi, ki uporabljajo -letne zaščitne načrte, pravijo, da so stopnje skladnosti višje od 80 %, če uporabljajo okusne formule, ki jih mačke z veseljem jedo.

Preventivni izdelki na osnovi ivermektina delujejo podobno, vendar so v različnih oblikah.

Nekatere različice mešajo ivermektin z drugimi spojinami, ki uničujejo zunanje zajedavce, zato morate za popolno zaščito vzeti le en odmerek na mesec. Izbira med temi metodami pogosto temelji na dejavnikih tveganja bolnika in številu parazitov na območju.

Terapevtski posegi za ugotovljene okužbe

Ob znani okužbi s paraziti je treba razmisliti o različnih premislekih v primerjavi s tem, ko se izvajajo preventivni ukrepi. Milbemicin oksim dosledno ubija okužbe z gastrointestinalnimi ogorčicami, če ga dajemo v rednih intervalih odmerjanja. To kaže na njegovo uporabo za preprečevanje in zdravljenje dehelmintizacije. Veterinarji parazitologi predlagajo pregled iztrebkov hišnega ljubljenčka dva do štiri tedne po terapiji, da se prepričate, da so paraziti za vedno izginili.

Če tipično preprečevanje okoliščin ni mogoče, se lahko ivermektin vzame kot zdravilo.

Veterinarji redno predpisujejo ivermektin psom brez mutacij MDR1, ki imajo obsežno demodikozo,

vsakodnevno dajanje zdravil, dokler kožni ostružki ne pokažejo, da so paraziti izginili. To aplikacijo je treba skrbno izbrati pri bolnikih in jo pozorno opazovati, da se zmanjšajo negativni učinki.

Posebni vidiki prebivalstva

Nekatere skupine živali potrebujejo različne načine, da se znebijo parazitov. Samice za vzrejo, mladi psi in starejši bolniki imajo različna fizična stanja, ki vplivajo na izbiro zdravila. Raziskovalci so pogledalitablete milbemicin oksimapri brejih psih in niso ugotovili teratogenih učinkov pri dajanju v priporočenih odmerkih med brejostjo in laktacijo.

Različne vrste in količine ivermektina so lahko nevarne za ženske v rodni dobi. Nizke količine za preprečevanje imajo običajno dobre ocene varnosti, vendar nekateri proizvajalci pravijo, da se jih ne sme dajati v določenih obdobjih nosečnosti. Po nasvetu veterinarja se zagotovi, da je za vsak primer izbran pravi protokol.

Varnostni profili in občutljivost pasme

Genetske razlike v presnovi zdravil so pomembne pri izbiri zdravil proti-parazitom. Mutacija gena MDR1 spremeni delovanje glikoproteina P-. P-glikoprotein je bistvena sestavina krvno-možganske pregrade, ki preprečuje kopičenje škodljivih kemikalij v možganskem tkivu. Če se ivermektin daje psom v koncentracijah, večjih od 50 mcg/kg, je tveganje, da bodo zboleli, bistveno večje.

Tablete milbemicin oksima so varne za pasme, prizadete z MDR1, če jih jemljete v predpisanih zaščitnih odmerkih, kot je navedeno na embalaži. Toksikološke študije kažejo, da so škodljivi učinki na nevrološki sistem vidni pri 10- do 20-kratnem odmerku, ki je priporočen.

To je odlična novica za pasme z več mutacijami. Veterinarji na splošno priporočajo genetsko testiranje pred začetkom kakršnega koli zdravljenja z makrocikličnim laktonom za ovčarske pasme.

Možnosti formulacije in udobje administracije

Ustreznost bolnika je v veliki meri odvisna od tega, kako enostavno je dati zdravilo. Proizvajalci farmacevtskih izdelkov ustvarjajo žvečljive oblike tablet milbemicin oksima z ojačevalci okusa, da povečajo oprijemljivost. V testih slepe izbire s psi so tehnologije za aromatiziranje, ki uporabljajo mesne-zmesi, dosegle več kot 90-odstotno stopnjo sprejemljivosti.

Ivermektin je na voljo v številnih različnih oblikah, kot so tablete, topikalne raztopine in izdelki za injiciranje.

Ta sorta omogoča veterinarjem, da spremenijo način dajanja zdravil glede na vedenje pacienta, sposobnosti lastnika in posebne zdravstvene potrebe.

Lokalne oblike lahko pomagajo mačkam ali psom, ki ne marajo jemanja zdravila skozi usta, vendar različni psi in mačke absorbirajo različne količine zdravila.

Stroškovna-učinkovitost in dostopnost

V primeru veterine in nabave zdravil na izbiro antiparazitskih režimov vplivajo ekonomski vidiki. Zaradi zapletenih postopkov in strogega nadzora kakovosti, ki je potreben za zagotovitev čistosti tablete za medicinsko uporabo, so proizvodni stroški tablete milbemicin oksima visoki. Te stroške v primerjavi s praktičnimi prednostmi upoštevajo veterinarske klinike in preprodajalci mamil, ko se odločajo, kaj bodo imeli s seboj.

Ivermektin obstaja malo dlje in obstaja več proizvajalcev generičnih zdravil, kar pomaga ohranjati cene nižje. Če to ne ogroža bolnikov, bi lahko veterinarske klinike izbrale izdelke na osnovi ivermektina namesto alternativnih možnosti, ko imajo opravka s strankami, ki poskušajo prihraniti denar. Potrošniki morajo pri nakupu zdravil na veliko gledati dlje od cene na enoto. Pogledati morajo celotno vrednost, varnost, učinkovitost in skladnost.

Ko primerjaštablete milbemicin oksimaglede ivermektina lahko vidite, da ima vsak svoje prednosti, ki so odvisne od klinične situacije. Milbemicin oksim je varnejši pri genetsko občutljivih pasmah, dosledno ubija gastrointestinalne ogorčice in ima enostavnejša navodila za uporabo, zaradi česar je popoln za redno zaščito. Ivermektin je še vedno uporaben za nekatere namene zdravljenja, ker uniči več parazitov, vključno z ektoparaziti.

Strokovnjaki v farmacevtski industriji, veterinarskih klinikah in raziskovalnih ustanovah potrebujejo zanesljive vire za visoko{0}}kakovostne spojine, ki ubijajo parazite. Da bi zagotovili najboljše rezultate za paciente, morajo biti proizvodni standardi, analitično preverjanje in skladnost z zakonodajo na prvem mestu pri izbiri izdelkov. Ker se antiparazitiki vedno spreminjajo, je treba ves čas ocenjevati nove informacije o njihovi učinkovitosti, varnosti in najboljših načinih uporabe.

Bloomtechz je zanesljivo podjetje, ki prodaja tablete milbemicin oksima. Izdelujejo farmacevtske-protiparazitske izdelke, ki so certificirani s strani-FDA ZDA,-EU-GMP in CFDA ter upoštevajo stroge smernice GMP. Naša tovarna v Xi'anu meri 100.000 kvadratnih metrov in uporabljamo vrhunsko-analizo HPLC in LC-MS, da zagotovimo, da je vsaka serija več kot 98-odstotna čista. Ponujamo prilagojene formulacije, kot so čisti prašek API in veterinarske tablete (z odmerki od 2,3 mg do 23,0 mg). Naš oddelek za raziskave in razvoj nudi tudi popolno tehnično podporo.

Smo strokovnjaki za organsko sintezo že 12 let in smo vzpostavili odnose s 24 tujimi farmacevtskimi podjetji. Ponujamo razumne cene, jasne stopnje dobička in zanesljive dobavne roke, vse to podpira naša platforma za sledenje ERP. Če morate kupiti veliko API-jev, izdelati tablične računalnike OEM ali dobiti tehnični nasvet o tem, kako narediti novo formulo, naši protokoli za zagotavljanje kakovosti poskrbijo, da boste prejeli polno povračilo za vse izdelke, ki ne ustrezajo vašim standardom.

Obrnite se na naše farmacevtske strokovnjake naSales@bloomtechz.comtakoj govoriti o svojih potrebahtablete milbemicin oksimain ugotovite, kako lahko naše integrirane proizvodne zmogljivosti pomagajo vašemu veterinarskemu farmacevtskemu poslu.

1. American Heartworm Society. (2020). Trenutne pasje smernice za preprečevanje, diagnosticiranje in obvladovanje okužbe s srčno glisto (Dirofilaria immitis) pri psih. Wilmington: Publikacije ameriškega združenja za srčne gliste.

2. Mealey, KL, Bentjen, SA, & Gay, JM (2001). Občutljivost na ivermektin pri kolijih je povezana z delecijsko mutacijo gena mdr1. Farmakogenetika, 11 (8), 727-733.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ in Hutchens, DE (2000). Varnost moksidektina pri kolijih,-občutljivih na avermektin. American Journal of Veterinary Research, 61(4), 482-483.

4. Bowman, DD, Atkins, CE, & Johnson, CM (2009). Biologija, zdravljenje in nadzor srčne gliste. V Veterinary Parasitology (3rd ed., pp. 165-212). St. Louis: Elsevier Saunders.

5. Evropska agencija za zdravila. (2018). Odbor za zdravila za uporabo v veterinarski medicini: Smernice za zdravila za uporabo v veterinarski medicini, ki nadzorujejo Dirofilaria immitis. London: Publikacije EMA/CVMP.

6. Reinemeyer, CR in Courtney, CH (2001). Antinematodalna zdravila. V Veterinary Pharmacology and Therapeutics (8. izdaja, str. 947-979). Ames: Iowa State University Press.