Lokalni anestetiki se nanašajo na zdravila za lokalno anestezijo, ki delujejo okoli lokalnih živčnih končičev in lahko pri zavesti začasno izginejo lokalno bolečino in druge občutke. Lokalni anestetiki lahko učinkovito začasno in popolnoma blokirajo pacientovo živčno prevodnost', tako da pacient izgubi lokalno zavest, delovanje živca pa se lahko po anesteziji popolnoma obnovi, ne da bi pri tem poškodovali tkivo. Lokalni anestetiki so sestavljeni iz treh delov: aromatičnega obroča, aminske skupine in vmesne verige v kemični strukturi. Prokain in tetrakain sta oba estra. Lokalna anestezija je uporaba prodornega lokalnega anestetika na površino sluznice, kot je potrebno za anestezijo submukoznih živčnih končičev.tetrakain, znan tudi kot dikain, ima kemično strukturo, podobno prokainu. Je lokalni anestetik na osnovi estra. Njegova prednost je v hitrem delovanju, ki je učinkovit v 1 do 3 minutah, trajanje delovanja je 2 do 3 ure, intenzivnost anestezije pa je Prokain 10-krat bolj strupen in 10-12-krat bolj toksičen. Zaradi svoje močne toksičnosti se običajno ne uporablja za infiltracijsko anestezijo.
Lokalni anestetiki imajo dober blokirni učinek na lokalni perif
eralnih živcev, lahko pa tudi poveča prag potenciala bolnikovih živcev in ima dober zaviralni učinek na naraščajočo hitrost depolarizacije akcijskega potenciala, tako da se refraktorno obdobje akcijskega potenciala podaljša, odmerek pa je previsok. Na splošno lahko živčne celice izgubijo prevodnost in razburjenje. Lokalni anestetiki imajo lipofilne lastnosti. V živčne celice vstopajo v nedisociirani obliki, medtem ko so njihovi znotrajcelični učinki v disociirani obliki. Lahko se vežejo na določena mesta natrijevih ionov in s tem odstranijo natrijeve ione. Blokirano. Zato sta lipofilnost in disociacijski učinki lokalnih anestetikov zelo pomembni, ki se po vstopu v živec z disociacijo pretvorijo v nabite katione.
Lahko igra svojo vlogo blokiranja. Različni lokalni anestetiki imajo različna razmerja med disociacijo in nedisociacijo. Prokain hidroklorid je 2,5 %, tetrakain pa 25 %. Vendar pa ne smemo podcenjevati toksične reakcije, ki jo povzroča tetrakain. Če je odmerek ali koncentracija anestetika previsoka ali ko se zdravilo injicira v krvno žilo, bo to povzročilo sistemske neželene učinke. Osrednji živčni in srčno-žilni sistem običajno povzročata toksičnost.
Sprva po toksičnem učinku bodo imeli bolniki nevrološke manifestacije, kot so omotica, panika, govorjenje, tremor in tesnoba. V hujših primerih se pojavijo konvulzije in zmedenost. Tetrakain lahko očitno povzroči evforijo in določeno stopnjo čustvenih in vedenjskih učinkov. Za srčno-žilni sistem imajo lokalni anestetiki membransko stabilizacijski učinek na miokardne celice. Ko miokard absorbira lokalne anestetike, lahko zavira razdražljivost miokarda, oslabi njegovo kontraktilnost miokarda, upočasni prevodnost in podaljša refraktorno obdobje. Pri uporabi tetrakaina morate obvladati koncentracijo zdravila in dovoljeno količino naenkrat ter uporabiti metodo razdeljenih majhnih odmerkov.