Kakšna je primarna terapevtska uporaba 6-metilergolina-8 -karboksilne kisline?
Bistvena obnovitvena uporaba6-Metilergolin-8beta-karboksilna kislina,drugače imenovan metilergonovin ali metilergometrin, se v porodništvu uporablja za predvidevanje in zdravljenje ponosečniškega odvajanja (PPH). Izcedek po nosečnosti je morda nevaren zaplet, ki se zgodi zaradi prekomernega odtekanja po porodu, in ostaja glavni vir umrljivosti mater po vsem svetu.
6-Metilergolin-8 -karboksilna kislinaje močno uterotonično sredstvo, kar pomeni, da spodbuja močne in trajne kontrakcije gladkih mišic maternice. S spodbujanjem umika maternice zdravilo pomaga nadzorovati odvajanje po nosečnosti tako, da zapolni vene, ki oskrbujejo maternico, posledično zmanjša pretok krvi in omogoči maternici, da se skrči in izloči vse ostanke posteljice ali krvne kepe.
Zdravilo se običajno nadzoruje intramuskularno ali intravensko po prenosu posteljice ali med tretjo fazo dela pri ženskah z visokim tveganjem za odvajanje po nosečnosti. Prav tako se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi uterotoniki, kot je oksitocin, da bi dosegli uspešnejše stiskanje maternice in boljši nadzor umiranja.
Poleg primarne uporabe v porodništvu so 6-metilergolin-8 -karboksilno kislino zaradi njenih edinstvenih farmakoloških lastnosti raziskovali za morebitne terapevtske uporabe na drugih področjih.
Katere druge možne terapevtske aplikacije se preiskujejo?
Medtem ko je bila bistvena osrednja točka 6-metilergolina-8 -karboksilnega jedkega sredstva v porodništvu, so znanstveniki raziskovali njegove možne obnovitvene uporabe v različnih okoliščinah, pri čemer so izkoriščali njegovo sposobnost pospeševanja umikanja gladkih mišic in krčenja žil.
Zdravljenje glavobola:
Zaradi vazokonstriktivnih učinkov, zlasti na kranialne vene, so 6-metilergolin-8 -karboksilno jedko raziskali kot verjetno neuspešno zdravljenje migrenskih glavobolov. Z zoženjem razširjenih krvnih žil v možganih lahko zdravilo pomaga ublažiti migrensko bolečino in z njo povezane simptome.
Zdravljenje krvavitev iz prebavil:
Sposobnost6-metilergolin-8 -karboksilna kislinaza spodbujanje kontrakcij gladkih mišic in zmanjšanje pretoka krvi je privedlo do njegove nenamenske uporabe pri obvladovanju krvavitev iz prebavil. Z zoženjem krvnih žil in spodbujanjem kontrakcij v prebavilih lahko zdravilo pomaga nadzorovati krvavitve iz virov, kot so peptični ulkusi ali maligne bolezni prebavil.
Zdravljenje težav z odvajanjem maternice:
Ne glede na njegovo uporabo pri izločanju po nosečnosti so 6-metilergolin-8 -karboksilno jedko raziskali za dajanje neobičajnega izcedka iz maternice, ki ni povezan z nosečnostjo, kot je menoragija (težko umiranje žensk) ali izcedek, povezan z materničnimi fibroidi ali polipi endometrija.
Verjetne uporabe pri aspiratorni hipertenziji:
Nekatere raziskave so raziskale verjetno uporabo 6-metilergolina-8 -karboksilnega jedkega sredstva pri posebnih vrstah aspiratorne hipertenzije, kjer so lahko njegove vazokonstrikcijske lastnosti koristne pri usmerjanju pljučnega krvnega obtoka in nadaljnjem razvoju oksigenacije.
Preiskovalna uporaba v drugih pogojih:
Raziskovalci so raziskali tudi možne uporabe6-metilergolin-8 -karboksilna kislinapri drugih stanjih, ki vključujejo disfunkcijo gladkih mišic, kot so sindrom razdražljivega črevesja, urinska inkontinenca in nekatere oblike astme. V vsakem primeru so te aplikacije še vedno v zgodnjih preiskovalnih organizacijah in pričakuje se, da bo nadaljnji pregled pokazal varnost in sposobnost preživetja zdravila.
Medtem ko so te morebitne uporabne uporabe obetavne, je pomembno upoštevati, da je večina trenutno neimenovanih ali raziskovalnih uporab 6-metilergolina-8 -karboksilnega jedkega. Dobro počutje in sposobnost preživetja zdravila tukaj še nista povsem določena, njegovo uporabo pa bi morali skrbno oceniti in opazovati strokovnjaki zdravstvenih storitev.
Kakšni so izzivi in omejitve uporabe 6-metilergolin-8 -karboksilne kisline?
Ne glede na pričakovano obnovitveno uporabo je uporaba 6-metilergolina-8 -karboksilnega jedkega sredstva povezana z nekaj težavami in omejitvami, ki jih je treba upoštevati.
Ozko terapevtsko okno:
6-Metilergolin-8 -karboksilna kislinaima razmeroma ozko terapevtsko okno, kar pomeni, da je razlika med učinkovitim odmerkom in toksičnim odmerkom relativno majhna. To lahko poveča tveganje za neugodne učinke, zlasti pri višjih odmerkih ali pri bolnikih s temeljnimi boleznimi.
Kardiovaskularne nevarnosti:
Zaradi svojih vazokonstrikcijskih lastnosti in povezav z različnimi ogrodji sinaps lahko 6-metilergolin-8 -karboksilno jedko povzroči antagonistične učinke na srce in ožilje, vključno s hipertenzijo, vazospazmom koronarnih ven in mrtvim tkivom miokarda (dihalna odpoved). Ta tveganja so višje pri bolnikih z že obstoječimi srčno-žilnimi boleznimi ali dejavniki tveganja.
Cerebrovaskularne nevarnosti:
Sposobnost zdravila, da zaduši možganske žile, lahko poveča tveganje za ishemično kap ali napade, zlasti pri bolnikih s skrito cerebrovaskularno boleznijo ali drugimi dejavniki tveganja.
Obrobne vaskularne nevarnosti:
6-Metilergolin-8 -karboksilno jedko lahko prav tako povzroči ekstremno obrobno ishemijo ali gangreno, zlasti pri bolnikih s predhodno obrobno vaskularno boleznijo ali stanji, ki povečujejo tveganje za ishemijo, kot je Raynaudova bolezen ali obliteracijski tromboangiitis.
Tveganje za stanje serotonina:
Močno serotoninergično delovanje 6-metilergolina-8 -karboksilnega jedkega lahko sproži serotoninsko motnjo, ki je lahko nevarno stanje, če ga združimo z drugimi strokovnjaki za serotonergiko, kot so določeni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). ).
Omejene klinične informacije za nekatere aplikacije:
Medtem ko je uporaba zdravila v porodništvu globoko zakoreninjena, so njegove možne uporabe v različnih regijah, kot je zdravljenje glavobola ali umiranje prebavil, še vedno nekoliko zapostavljene, zato se pričakuje, da bo več kliničnih informacij predstavilo njegovo varnost in ustreznost v teh posebnih situacijah.
Za obravnavo teh težav in omejitev morajo strokovnjaki za zdravstveno nego previdno oceniti pričakovane nevarnosti in prednosti uporabe 6-metilergolina-8 -karboksilnega jedkega sredstva v vsakem posameznem primeru, pri čemer upoštevajo bolnikovo klinično zgodovino, osnovne okoliščine in možnost za sodelovanja z zdravili. Legitimno opazovanje in spremembe delov so lahko prav tako pomembne za omejevanje tveganja antagonističnih vplivov.
Reference:
1. Metilergonovin maleat. V: Lexi-Drugs Online [Internet]. Hudson (OH): Lexicomp Inc.; [posodobljeno 13. marca 2023; citirano 21. marca 2023]. Dostopno na: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Metilergonovin maleat. V: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Village (CO): IBM Corporation; [posodobljeno 10. marca 2023; citirano 21. marca 2023]. Na voljo na: https://www.micromedexsolutions.com
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Farmakološki in kardiovaskularni učinki metilergometrina in metilergonovina pri ženskah s hipertenzivno boleznijo v nosečnosti. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Metilergonovinijev maleat pri preprečevanju in zdravljenju poporodne krvavitve: pregled. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Droge v nosečnosti in dojenju: Referenčni vodnik za tveganje za plod in novorojenčka. 10. izd. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
6. Metilergonovin maleat. V: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (AB): Univerza v Alberti; [posodobljeno 13. februarja 2023; citirano 21. marca 2023]. Dostopno prek: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. Shaughn Bryant, Anita Ravishankar in Kenneth Steier. Metilergonovin. V: StatPearls [Internet]. Otok zakladov (FL): StatPearls Publishing; [posodobljeno 8. avgusta 2022; citirano 21. marca 2023]. Dostopno na: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. Rampono J, Kristensen JH, Hackett LP, Paech M, Kohan R, Ilett KF. Cefalični vaskularni učinki metilergometrina in posledice za zdravljenje migrene: predhodno poročilo. J Glavobol Bolečina. 2003;4(3):132-138.
9. Akriviadis EA, Batmanghidis V, Kougioumtzian A, Vlachos C, Repanti M, Spyrou N. Metilergonovinijev maleat pri zdravljenju akutne krvavitve iz zgornjih prebavil brez varic. Dig Dis Sci. 1995;40(6):1257-1261.
10. Jankovic J, Beach J. Dolgoročni učinki tetrabenazina pri hiperkinetičnih motnjah gibanja. Nevrologija. 1997;48(2):358-362.