Letrozolprahuje sintetični derivat benzotriazola. znižuje raven estrogena z zaviranjem aromataze, s čimer se odpravi stimulativni učinek estrogena na rast tumorja. Za kemoterapijo in radioterapijo raka dojke. Je nova generacija visoko selektivnih zaviralcev aromataze. Je izdelek benzilriazola. Z zaviranjem aromataze se raven estrogena zmanjša, s čimer se odpravi stimulativni učinek estrogena na rast tumorja.
In vivo aktivnost je 150-250-krat močnejša od zaviralca aromataze prve generacije aminolutamida. Zaradi visoke selektivnosti ne vpliva na delovanje glukokortikoidov, mineralnih kortikosteroidov in ščitnice. Uporaba velikih odmerkov ne zavira izločanja nadledvičnih kortikosteroidov, zato ima visok terapevtski indeks. General Chat Lounge Različne predhodne študije kažejo, da letrozol ni toksin za sistemski sistem in ciljne organe, niti ni mutageni ali rakotvorni učinek. In ima manjše stranske učinke in se dobro prenaša. V primerjavi z estrogenskimi zdravili je protitumorski izdelek močnejši. Primeren je za bolnike po menopavzi z napredovalim rakom dojk, ki so neučinkovite pri zdravljenju antiestrogenske terapije in zgodnjega raka dojke.
Decembra 2005 je britanska regulativna agencija za zdravila in zdravstvene izdelke odobrila zdravilo, ki ga je izdelal Novartis v Švici za zdravljenje bolnikov z rakom dojk, kar je omogočilo uporabo pri kirurško zdravljenih bolnicah z zgodnjim invazivnim rakom dojke v postmenopavzi, ki so bile pozitivne na hormone po menopavzi. To je drugi zaviralec aromataze, odobren v Združenem kraljestvu po odobritvi zdravila AstraZeneca Arimidex junija 2005. Obe zdravili sta se v kliničnih preskušanjih izkazali za preprečevanje tveganja ponovitve raka dojke bolje kot trenutno standardno zdravljenje s tamoksifenom.
Po peroralni uporabiletrozolprahu, se je zdravilo hitro in popolnoma absorbiralo v prebavilih, doseglo najvišjo serumsko koncentracijo v 1 uri in se takoj porazdelilo v tkiva. Stopnja vezave na beljakovine v serumu je nizka, le 60 odstotkov, razpolovna doba končne faze izločanja iz seruma pa je približno 2 d. Njegov očistek je predvsem posledica presnove v hidroksi metabolite brez farmakološkega učinka. Ledvice izločajo skoraj vse presnovke in približno 5 odstotkov prvotnega zdravila.