1. Kemijske lastnostiTropisetron hidroklorid
Tropisetron hidroklorid je alkalna, alkalna in hidrofobna brezbarvna trdna snov z molekulsko maso 389.00. Je topen v različnih organskih topilih, kot so diklorometan, toluen in stiren, in rahlo topen v vodi.
2.Uporaba tropisetronijevega klorida
Tropisetron hidroklorid se uporablja predvsem za zdravljenje slabosti in bruhanja (PONV) po operaciji in med radioterapijo malignih tumorjev. Uporablja se lahko tudi za učinkovitejše preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzročajo druge osnovne bolezni (kot so bolezni ledvic in srca), kot nadaljnje zdravljenje s sestavljenimi zdravili (vključno s placebom).
3. Tropisetron hidroklorid je 5-antagonist receptorjev HT3, ki se običajno uporablja za zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzroči kemoterapija. Sledi možna pot za sintezo tropisetronijevega klorida:
(1) Preko Michaelove adicijske reakcije, ki jo katalizira natrijev hidroksid, 2-metil-1H-indol-3-on in 4-fenil-1,{{7} }propandion reagirajo, da nastane 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-on.
(2) Reakcija 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-ona s trikloroocetno kislino, da nastane 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)propionska kislina.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionska kislina reagira z { {9}}kloroocetna kislina za proizvodnjo 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)propionske etil ester kisline.
(4) Reakcija etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionata z natrijem trihidroksida za hidrolizacijo v tropisetron.
(5) Končno tropisetron reagira s klorovodikovo kislino, da nastane tropisetron hidroklorid.
Upoštevati je treba, da so zgornje poti sinteze samo za referenco in da lahko pride do nekaterih sprememb in optimizacij v dejanskem procesu sinteze. Poleg tega je treba kemično sintezo izvajati v varnih laboratorijskih pogojih in jo morajo izvajati izkušeni kemiki.
4.Tropisetron hidroklorid (TropHCl v angleščini in Dolon hidroklorid v kitajščini) z molekulsko formulo C18H22ClNO3 je indoksazol antipiretik, analgetik in antipsihotik. Kot 5-antagonist receptorjev hidroksitriptamina 3 se njegova učinkovita komponenta imenuje "tropisetron", njegova struktura pa je razvita na podlagi strukture NCA maščobne kisline, posredovane z oksazolom, ki se uporablja predvsem za reakcijo proti averziji (strah pred čustva), zaviranje navzee ali bruhanja in zdravljenje odprtih in zaprtih randomiziranih dvojno slepih raziskovalnih reakcij.
Odkritje Tropisetrona sega v sedemdeseta leta prejšnjega stoletja, ko je Janssen Pharmaceuticals Ltd predstavil britansko zdravilo, znano kot "Doron", za zdravljenje bolnikov s cirozo jeter. Zdravilo je prva odkrila farmacevtska družba Janssen-Cilag v Nemčiji, nato pa so Dolon uporabljali tudi za zdravljenje slabosti in bruhanja, ko so se pojavile metastaze rakavih bezgavk.
Z vedno več študijami o Dolongu je vedno več ljudi ugotovilo, da ima Dolong učinke proti averziji, proti slabosti in proti anksioznosti. Glede na številne klinične študije se lahko dolon uporablja kot zdravilo brez recepta za boj proti averziji in je bilo ugotovljeno, da ima antidepresivni učinek in velja za učinkovitega antidepresiva.
V 1990-ih je Dolon spet začel dobivati pozornost in je bil razvit kot Tropisetron Hydrochloride ali TropHcl. V skladu z različnimi smernicami za diagnozo in zdravljenje so ga šteli za učinkovito sekundarno ali primarno zdravilo proti anoreksiji, uporabljali pa so ga tudi kot antidepresiv za lajšanje očitne motnje razpoloženja pri depresiji.
5. Uporabniki in letni izvoz tropisetronijevega klorida
Tropisetronijev klorid je razmeroma pogosto zdravilo, ki se uporablja predvsem v Evropi in na celini obeh Amerik, največ pa v Evropi. Države glavne uporabe so Nemčija, Švica, Združeno kraljestvo, Francija, Izrael in druge države. V letu 2016 je obseg izvoza Evrope in Amerike dosegel 6027 kg, kar je 25,8 odstotka več kot v enakem obdobju lani.
6. Proizvajalec tropesetron hidroklorida
Glavni proizvajalci tropisetron hidroklorida so mednarodna podjetja, kot so Indiro, Geely, Iscon in Enito, ter domača podjetja, kot sta Zhangzhou Dolphin in Hangzhou Dayuan. Med njimi ima podjetje očitne prednosti pri proizvodnji tovrstnih izdelkov, saj predstavlja več kot 60 odstotkov obsega izvoza evropskih in ameriških trgov, njegov obseg izvoza pa se od leta 2015 povečuje.