Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev cefpodoksim proksetila v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni prašek cefpodoksim proksetil, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Cefpodoksim proksetil prašekje peroralna-cefalosporinska antibiotična surovina tretje generacije. Kot predhodnik zdravila je zasnovan za znatno povečanje biološke uporabnosti. Značilnosti in stopnja te oblike prahu so strogo določeni glede na njegovo medicinsko uporabo. Običajno je predstavljen kot fin bel do umazano-bel kristaliničen ali amorfen prah. Kar zadeva kemijsko strukturo, z uvedbo terc-pentil oksimetil estra v karboksilno skupino aktivnega starševskega jedra cefpodoksima močno izboljša topnost lipidov in stopnjo črevesne absorpcije zdravila. Po peroralnem dajanju esteraza v prebavilih in krvi hitro hidrolizira esterazo, pri čemer se sprosti izvirna učinkovina cefpodoksim z močnim protibakterijskim delovanjem. Ta učinkovina ima širok{9}}spekter antibakterijskih učinkov z učinkovitim zaviranjem sinteze mukopolisaharidov bakterijske celične stene in je ključna izhodiščna snov za pripravo ustreznih pripravkov za zdravljenje okužb dihal, sečil ter kože in mehkih tkiv.
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Cefpodoksim proksetil prašek | Cefpodoksim proksetil tablete | cefpodoksim proksetil tekočina | Cefpodoxime Proxetil kapsule |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablete | Tekočina | Kapsule |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Oblika našega izdelka
Cefpodoksim proksetil +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Cefpodoksim proksetil | |
|
št. CAS |
87239-81-4 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
vnetje srednjega ušesa
Poleg zgoraj omenjenega akutnega vnetja srednjega ušesa, za nekatere primere akutnega poslabšanja kroničnega vnetja srednjega ušesa,prašek cefpodoksim proksetilima lahko tudi antibakterijske učinke, zmanjša vnetje sluznice srednjega ušesa, izboljša sluh in zmanjša simptome, kot je izcedek iz sluhovoda. Pri zdravljenju kroničnega vnetja srednjega ušesa se lahko to zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi metodami zdravljenja, kot sta izpiranje ušes in lokalna zdravila za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja.
Paranazalni sinusitis
Vključno z akutnim sinusitisom in akutnim poslabšanjem kroničnega sinusitisa. Bolniki pogosto občutijo simptome, kot so zamašen nos, gnojni izcedek, glavobol in zmanjšan občutek za vonj. Suha suspenzija estra cefotaksima se lahko uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb, ki povzročajo vnetje sinusov, spodbujanje izločanja gnoja iz sinusov, zmanjšanje vnetja sinusne sluznice in lajšanje simptomov. Pri bolnikih s kroničnim sinusitisom lahko dolgotrajna-uporaba tega zdravila za preventivno zdravljenje zmanjša pogostost akutnih napadov.
Akutni preprosti gonokokni cervicitis
Akutni enostavni gonokokni cervicitis je vnetje materničnega vratu, ki ga povzroča Neisseria gonorrhoeae. Pri bolnicah se lahko pojavi povečan izcedek iz nožnice, gnojni videz, ki ga spremlja neprijeten vonj in včasih simptomi, kot sta boleč spolni odnos in krvavitev. Suha suspenzija estra cefotaksima ima dobro antibakterijsko delovanje proti Neisseria gonorrhoeae in lahko učinkovito zdravi akutni enostavni gonokokni cervicitis, odpravlja patogene in lajša simptome. Med postopkom zdravljenja je treba sočasno zdraviti spolne partnerje, da preprečimo navzkrižno okužbo.
Perianalni periartritis, ki ga povzroča Neisseria gonorrhoeae
Ko Neisseria gonorrhoeae okuži perianalno kožo in sluznico, lahko povzroči perianalno vnetje, bolniki pa lahko občutijo simptome, kot so rdečina, bolečina in srbenje okoli anusa, ki jih včasih spremlja gnojni izcedek. Suha suspenzija estra cefotaksima lahko uniči Neisseria gonorrhoeae, nadzoruje perianalno okužbo, ublaži simptome in pospeši celjenje. Med zdravljenjem je treba paziti na čistočo in higieno okoli anusa, da se izognete praskanju.
Cefpodoksim proksetil je pomembno peroralno cefalosporinsko zdravilo in obstajajo različne metode za sintezo njegove praškaste oblike. Vsaka metoda ima svojo edinstveno reakcijsko pot, optimizacijo pogojev in točke nadzora kakovosti. Sledi nekaj običajnih metod sinteze in njihovi podrobni opisi:
Metoda klasične kemijske sinteze
1. Predstavitev izhodnih materialov in stranskih verig
Izhodni material: 7-Aminocefalosporanska kislina (7-ACA) je uporabljena kot izhodni material, ki vsebuje -laktamski obroč in amino skupino v svoji strukturi, kar omogoča enostavno kasnejšo modifikacijo.
Predstavitev stranske verige: stranska veriga je povezana s 7-amino skupino 7-ACA prek reakcije aciliranja MAEM ((S) - benzotiazol-2-il - (2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) tioacetata). Ta korak je treba izvesti pri nizki temperaturi (0-5 stopinj), z uporabo diklorometana ali N,N-dimetilformamida kot topila, trietilamina ali DIPEA kot baznega katalizatorja in reakcijskega časa približno 2-4 ure. Ta reakcija poteka prek mehanizma nukleofilne substitucije, da nastane vmesna cefpodoksimska kislina.
2. Karboksilno zaestrenje
Reagent za zaestrenje: IPOC (1-(izopropoksikarboniloksi)etil) se uporablja za zaestrenje 4-karboksilne skupine cefpodoksimske kisline za izboljšanje njene topnosti v lipidih in peroralne absorpcije.
Pogoji zaestrenja: V brezvodnem acetonitrilu dodamo IPOC-I (1-jodoetilizopropil karbonat) in kalijev karbonat kot baze in reakcijo izvajamo pri 40-50 stopinjah 6-8 ur. Ta proces poteka prek substitucijskega mehanizma, ki tvori karbonatne vezi in sprošča stranske produkte kalijevega jodida.
3. Odstranitev zaščitnih skupin
Zaščitna skupina: Kloroacetamidna skupina je pogosto uvedena kot začasna zaščitna skupina pri sintezi aksetila cefuroksima, ki jo je treba na koncu odstraniti z lizo tiouree.
Pogoji odstranitve: dodajte odvečno tioureo v DMA (N, N-dimetilacetamid) in reagirajte pri 60-70 stopinjah 3-5 ur. Tiosečnina napade vez kloroacetamida s ogljikom in klorom, pri čemer nastane tioacetamid in vodikov klorid, slednjega nevtralizira tiosečnina.
4. Kristalizacijsko čiščenje in sušenje
Pogoji kristalizacije: Ko je reakcija končana, se lahko sproži kristalizacija z dodajanjem protitopila ali z uporabo mešanega topila za prekristalizacijo za izboljšanje čistosti.
Pogoji sušenja: Sušite mokroprašek cefpodoksim proksetilv pogojih vakuuma pri primerni temperaturi (kot je 40 stopinj), dokler vsebnost vlage ne ustreza zahtevam farmakopeje.
Raziskovanje poti zelene sinteze
1. Encimsko zaestrenje
Izbira katalizatorja: uporabite imobilizirano lipazo (kot je CALB) namesto tradicionalnih kemičnih baz, da katalizirate reakcijo esterifikacije cefpodoksimske kisline in IPOC.
Reakcijski pogoji: Dodajte imobiliziran CALB v mešanico terc. butanola in vodnega topila ter kontrolirajte temperaturo in hitrost vrtenja za reakcijo. Encimska kataliza ima visoko selektivnost, lahko se izogne stranskim reakcijam in jo je mogoče reciklirati za zmanjšanje stroškov.
2. Sistem ionske tekočine
Izbira topila: uporabite ionske tekočine (kot je [BMIM] PF ₆) namesto tradicionalnih organskih topil, da dosežete reakcijo MAEM acilacije in esterifikacije v enem loncu.
Prednosti reakcije: Ionske tekočine imajo dobro topnost in toplotno stabilnost, lahko zmanjšajo porabo topil in jih je mogoče ponovno uporabiti. Metoda enega lonca poenostavi potek postopka in izboljša izkoristek.
Optimizacija procesov in zagotavljanje kakovosti
1. Nadzor ključnih parametrov
Nadzor temperature: Vsak korak reakcije zahteva strog nadzor temperature, da se zagotovi nemoten napredek in prepreči stranske reakcije. Na primer, acilacija MAEM zahteva nizko temperaturo za preprečitev hidrolize, medtem ko reakcija esterifikacije zahteva zmerno temperaturo za pospešitev reakcije.
Prilagoditev pH: S prilagoditvijo pH vrednosti reakcijskega sistema so reakcijski pogoji optimizirani. Reakcija aciliranja zahteva nevtralno okolje, medtem ko reakcija esterifikacije zahteva alkalno okolje.
2. Strategija nadzora nečistoč
Deacetilacijske nečistoče: Z nadzorovanjem količine baze in reakcijskega časa je hidroliza 3-acetoksi skupine 7-ACA zavrta, da nastanejo deacetilacijske nečistoče.
Ostanek kloroacetamida: Zagotovite popolno reakcijo odstranitve zaščite in spremljajte preostalo količino kloroacetamida s HPLC, da preprečite razgradnjo zdravila.
3. Nadzor in stabilnost kristalne strukture
Izbira kristalne oblike: z nadzorovanjem kristalizacijskih pogojev in razmerja topil pridobite visoko topno kristalno obliko -prašek cefpodoksim proksetil.
Testiranje stabilnosti: Izvedite pospešene in dolgoročne-teste v skladu z zahtevami farmakopeje, da zagotovite stabilnost izdelka v pogojih shranjevanja.
Primerjava in možnost različnih metod
1. Prednosti in izzivi klasičnih metod kemijske sinteze
Prednosti:
Zrel postopek, visok donos, enostavna dostopnost surovin in relativno nizki stroški.
Izziv:
Velika poraba organskih topil in visoki stroški odstranjevanja odpadkov; Nekaterim stranskim reakcijam se je težko popolnoma izogniti, kar vpliva na čistost izdelka.
2. Potencial in omejitve zelenih sinteznih poti
potencial:
Zmanjšati uporabo organskih topil in emisije odpadkov v skladu z okoljskimi zahtevami; Pričakuje se, da bodo encimska kataliza in ionski tekoči sistemi izboljšali reakcijsko selektivnost in izkoristek.
Omejitve:
Zelena topila in katalizatorji imajo visoke stroške in zahtevajo -veliko obseg proizvodnje za zmanjšanje stroškov; Pogoje postopka je treba dodatno optimizirati, da se izboljšata stabilnost in izkoristek.
toksikologija
1. Toksičnost
⑴ Vrednost LD50 za akutno strupenost (mg/kg)
⑵ Subakutna in kronična toksičnost: niso opazili nobenih nenormalnosti, ki bi jih povzročila ta snov.
2. Posebna toksičnost
(1) Test razmnoževanja: Pri testih zdravil pred nosečnostjo in v zgodnji nosečnosti, testih zdravil za tvorbo fetalnih organov, perinatalnih in laktacijskih testih zdravil pri podganah niso opazili nobenih nepravilnosti v reproduktivni funkciji matere, morfologiji potomcev, razvoju, rasti, spominu ali reprodukcijski funkciji, ki bi jih povzročilo to sredstvo.
⑵ Preskus zaviranja nastajanja semenčic: Pri mladih podganah, ki jih je sprožilo to sredstvo, niso opazili atrofije testisov ali učinka zaviranja nastajanja semenčic.
⑶ Toksičnost za ledvice: Pri nekaterih živalih v skupini kuncev, ki so prejemali zdravilo v odmerku 800 mg/kg, so opazili edem in kongestijo v cekumu, vendar niso opazili nobenih morfoloških sprememb, ki bi povzročile poškodbo ledvic.
⑷ Test antigenosti: pri vseh živalih niso opazili imunogenosti.
farmakokinetika
1. Koncentracija v serumu
Ko zdravi odrasli vzamejo eno ali dve tableti tega sredstva peroralno po obroku, je najvišja koncentracijaprašek cefpodoksim proksetil(zdravilna učinkovina) v serumu se pojavi 3-4 ure po dajanju s koncentracijami 1,5-1,8 μg/mL oziroma 3,0-3,6 μg/mL, kar kaže razmerje, odvisno od odmerka. Razpolovni čas koncentracije v serumu ni odvisen od odmerka in ostaja konstanten približno 2 uri.
Poleg tega je absorpcija zdravila po obroku boljša kot na tešče.
2. Farmakokinetični parametri:
Konstanta hitrosti absorpcije Ka je 0,75 ± 0,09 h-1, konstanta hitrosti izločanja Ke pa 0,37 ± 0,02 h-1 (200 mg peroralno pri zdravih odraslih po obroku) (povprečje ± SE, n=6); Stopnja vezave na beljakovine v serumu: Ko oseba vzame 200 mg peroralno, je stopnja vezave na beljakovine v serumu po 0,5-12 urah približno 30 %; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · hr/ml (100 mg peroralno enkrat po obroku za zdrave odrasle) (povprečje ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · hr/ml (200 mg peroralno enkrat po obroku za zdrave odrasle) (povprečje ± SE, n=6)
3. Distribucija
Razdeljen v izpljunku, tkivu tonzil, kožnem tkivu, ustnem tkivu itd.
4. Presnova in izločanje
To sredstvo med absorpcijo hidrolizira esteraza črevesne stene in se izloči v urin skozi ledvice. Stopnja izločanja urina v 12 urah po peroralni uporabi cefuroksima, ki vstopi v krvni obtok po obroku, je približno 40-50%. Poleg tega neprekinjeno jemanje tega zdravila (2 tableti x 2-krat na dan, skupno 14 dni) ni pokazalo kopičenja.
5. Serumska koncentracija in izločanje z urinom med ledvično disfunkcijo
Bolniki z blago ledvično disfunkcijo (skupina A: 7 primerov) in bolniki z zmerno ledvično disfunkcijo (skupina B: 2 primera) so pri peroralnem jemanju 200 mg tega odmerka 30 minut po obroku pokazali povečanje Cmax, Tmax in AUC (0-12), ko se je delovanje ledvic zmanjšalo.
Koncentracija skupine A v urinu doseže vrh po 4-6 urah, stopnja izločanja urina v 12 urah pa je 33,8 ± 3,8 %. Skupina B kaže vrh pri 8-12 urah, s stopnjo okrevanja urina 17,5 % v 12 urah. Ker se delovanje ledvic zmanjša, se izločanje z urinom upočasni.
neželeni učinek
Med skupno 12615 primeri je bilo 317 primerov (2,51 %) prijavljenih kot neželeni učinki. Glavna vsebina vključuje simptome prebavnega sistema (driska, mehko blato: 0,40 %, nelagodje v trebuhu: 0,10 %, slabost in bruhanje: 0,09 %).
1. Glavni neželeni učinki (pogostnost neznana): šok, alergijski simptomi, mukokutani očesni sindrom, toksična epidermalna nekroza, psevdomembranozni kolitis, akutna ledvična odpoved, intersticijska pljučnica, PIE sindrom, disfunkcija jeter, zlatenica, trombocitopenija.
2. Drugi neželeni učinki
(1) Incidenca ni znana: limfadenopatija in bolečine v sklepih, ki jih povzročajo alergije, hematurija v ledvičnem sistemu, kandidiaza, ki jo povzroča menjava bakterij, simptomi pomanjkanja vitamina K (kot so hipofrombinemija in nagnjenost h krvavitvam) in simptomi pomanjkanja vitamina B (kot so glositis, stomatitis, izguba apetita, nevritis itd.), ki jih povzroča pomanjkanje vitamina, in otrplost pri drugih vrstah.
⑵ Stopnja incidence je 0,1-1 %: alergijski izpuščaji, zvišane ravni AST, ALT, GPT, Al-P, LDH v jetrnem sistemu, povečana BUN v ledvičnem sistemu, driska v prebavnem sistemu in nelagodje v želodcu.
⑶ Stopnja pojavnosti<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Priljubljena oznake: cefpodoksim proksetil v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo