Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev cefpodoksim proksetil kapsul na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnih kapsul cefpodoksim proksetila v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Cefpodoksim proksetil kapsuleso tretja{0}}generacija peroralnih-cefalosporinskih antibiotikov širokega spektra. Kot predzdravilo nimajo protibakterijskega delovanja in jih je treba hidrolizirati z esterazami v prebavnem traktu, da nastane aktivni presnovek cefpodoksim. Slednji zavira navzkrižno-povezovanje peptidoglikanskih verig s specifično vezavo na proteine, ki vežejo penicilin (PBP) v bakterijskih celičnih stenah, kar povzroči okvare celične stene ter razpoke in smrt bakterij zaradi neravnovesja osmotskega tlaka. Ta mehanizem mu omogoča močne baktericidne učinke na večino po Gramu pozitivnih bakterij (kot so Streptococcus pneumoniae, rod Streptococcus) in po Gramu negativnih bakterij (kot so Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), hkrati pa ohranja aktivnost proti nekaterim sevom, ki proizvajajo - laktazo.
Farmakokinetične prednosti:
Peroralna biološka uporabnost je približno 50 %, hrana pa lahko znatno izboljša učinkovitost absorpcije (Cmax se poveča za 15 % -24 %, AUC se poveča za 21 % -33 %). Zdravilo je široko porazdeljeno v dihalnih poteh, sečilih in mehkih tkivih kože z nizko stopnjo vezave na beljakovine (21% -29%) in visokim deležem prostih zdravil, ki zagotavljajo koncentracijo v ciljnem tkivu. Presnova se v glavnem opira na gastrointestinalne esteraze, brez vpletenosti jetrnih encimov citokroma P450, kar zmanjšuje tveganje za jetrno toksičnost. Približno 60 % se izloči v prvotni obliki skozi ledvice, z razpolovno dobo 2-3 ure, kar podpira režim odmerjanja dvakrat na dan.
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Cefpodoksim proksetil prašek | Cefpodoksim proksetil tablete | cefpodoksim proksetil tekočina | Cefpodoxime Proxetil kapsule |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablete | Tekočina | Kapsule |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Oblika našega izdelka
Cefpodoksim proksetil +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Cefpodoksim proksetil | |
|
št. CAS |
87239-81-4 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Mastitis je pogostejši pri doječih ženskah in ga večinoma povzročajo bakterije, kot je Staphylococcus aureus. Bolniki lahko občutijo rdečico, oteklino in bolečino v prsih z lokalno povišano temperaturo, ki jo včasih spremljajo sistemski simptomi, kot je vročina.Cefpodoksim proksetil kapsulelahko zavira sintezo bakterijske celične stene, ubije bakterije, ki povzročajo mastitis, ublaži vnetje dojk, lajša simptome in spodbuja izločanje mleka. Pri zdravljenju mastitisa je treba bolnike spodbujati, naj več dojijo ali uporabljajo prsno črpalko za črpanje mleka, da ohranijo prehodnost dojk.
Vnetje vestibularne žleze in absces vestibularne žleze
Vestibularna žleza se nahaja v zadnjem delu ženskih velikih sramnih ustnic. Ko bakterijska okužba povzroči vnetje vestibularne žleze, se v spodnji-tretjini velikih sramnih ustnic pojavi rdeča, otekla in boleča bula, v hudih primerih pa lahko nastane absces. Suha suspenzija estra cefotaksima ima antibakterijske učinke na običajne bakterije, ki povzročajo vnetje vestibularne žleze, lahko nadzoruje okužbo, spodbuja razrešitev vnetja ali absorpcijo abscesa. Pri bolnikih, pri katerih so se že pojavili abscesi, je potrebna incizija in drenažna operacija, zdravilo pa je treba uporabiti za protiinfektivno zdravljenje po operaciji.
Parodontitis je kronično vnetje obzobnega tkiva, periapikalni parodontitis pa je vnetje mehkega tkiva okrog zobne krone, ki nastane, ko modrostni zobje ne izrastejo v celoti ali so zamašeni. Suha suspenzija estra cefotaksima lahko pomaga pri zdravljenju parodontitisa in periapikalnega parodontitisa, ki ga povzročajo občutljive bakterije, zmanjša simptome, kot so pordelost dlesni, bolečina in krvavitev, ter pospeši razrešitev vnetja. Pri zdravljenju parodontitisa in kroničnega parodontitisa je treba sočasno izvajati usmerjanje ustne higiene, kot sta pravilno umivanje zob in uporaba zobne nitke.
Cefpodoksimproksetil je tretja-generacija peroralnega cefalosporinskega antibiotika, njegov mehanizem delovanja pa vključuje več bioloških in farmakoloških vidikov.
Kemijsko ime cefpodoksimat aksetila je (±) -1-hidroksietil (+) - (6R, 7R) -7- [2-(2-amino-4-tiazolil) glioksilat] -3-(metoksimetil) -8-okso-5-tio-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat, 72-(Z)-(O-metiloksim) izopropil karbonat, z molekulsko formulo C21H27N5O9S2 in molekulsko maso 557,6. Njegove strukturne značilnosti vključujejo:
Okostje cefotaksima: na položaju 7 je metoksitiazolna skupina, na položaju 3 metoksimetilna skupina in na položaju 4 proksetilna skupina (izopropoksikarboniloksietil) na karboksilni kislini.
Zasnova prekurzorskega zdravila: zaradi prisotnosti proksetilnih skupin je neaktivno predzdravilo, ki ga je treba in vivo hidrolizirati, da se sprosti učinkovina cefpodoksim.
Ta struktura ne zagotavlja le učinkovitosti peroralne absorpcije zdravila, temveč tudi podaljša razpolovno-dobo zdravila v telesu z zasnovo predzdravila, kar poveča antibakterijski učinek.
Značilnosti predhodnih zdravil in pretvorba in vivo
Kapsule cefpodoksimat aksetil same po sebi nimajo protibakterijskega delovanja, njihovo delovanje pa je odvisno od procesa pretvorbe v telesu po peroralni uporabi:
Absorpcija in hidroliza: Po peroralnem dajanju cefpodoksimat aksetil hidrolizirajo ne-specifične esteraze v prebavnem traktu, pri čemer se sprosti aktivni presnovek cefpodoksim. Ta proces poteka predvsem v črevesni steni in jetrih, kar zagotavlja, da se zdravilo pretvori, preden vstopi v krvni obtok.
Bioakumulacija: Absolutna biološka uporabnost cefoperazona je približno 50 % (pri zaužitju na prazen želodec). Hrana lahko pospeši raztapljanje tablet, poveča najvišjo koncentracijo v krvi (Cmax) in površino pod časovno krivuljo zdravila (AUC) za 15 % -24 % oziroma 21 % -33 %, ne da bi to vplivalo na stopnjo absorpcije. Ta funkcija optimizira režim peroralnega dajanja zdravila.
Cefotaksim ima protibakterijske učinke z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene, njegova glavna tarča pa so proteini, ki vežejo penicilin (PBP):
Funkcija PBP: PBP so ključni encimi pri sintezi peptidoglikanov v bakterijskih celičnih stenah, vključno s transpeptidazami, karboksipeptidazami in endopeptidazami, ki so odgovorni za kataliziranje navzkrižnega-povezovanja peptidoglikanskih verig, ohranjanje celovitosti in mehanske trdnosti celične stene.
Mehanizem delovanja cefuroksima:
Specifičnost vezave: Cefotaksim se z visoko afiniteto veže na PBP (zlasti PBP1A, PBP1B, PBP2 in PBP3) in zavira njihovo encimsko aktivnost.
Blokirana sinteza celične stene: inaktivacija PBP povzroči nezmožnost premreženja peptidoglikanskih verig, kar povzroči okvare celične stene. Bakterijske celice nabreknejo in se deformirajo zaradi neravnovesja osmotskega tlaka, kar na koncu vodi do zloma in smrti.
Časovna odvisnost baktericidne koncentracije: cefotaksim ima baktericidno koncentracijo 1-4-kratno minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC) proti bakterijam Enterobacteriaceae (vključno s sevi, ki proizvajajo - laktazo); Stopnja baktericidnosti proti Haemophilus influenzae in Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo laktazo) lahko doseže 99,9 % v 6 urah (koncentracija manjša ali enaka 4-kratni MIK).
Cefpodoksim proksetil kapsuleimajo močno protibakterijsko delovanje proti različnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam:
Gram pozitivne bakterije:
Rod Streptococcus: vključno s hemolitičnim streptokokom skupine A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (učinkovit tudi proti sevom, neobčutljivim na penicilin), Streptococcus agalactiae itd.
Rod Staphylococcus: Učinkovit proti-odpornemu na meticilin Staphylococcus aureus in koagulazno negativnemu Staphylococcus aureus, vendar neučinkovit proti-odpornemu na meticilin Staphylococcus aureus (MRSA).
Gram negativne bakterije:
Haemophilus influenzae: vključno s sevi, ki proizvajajo - laktazo.
Catamora: patogen, ki pogosto povzroča okužbe dihal.
Enterobacteriaceae: kot so Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter itd. (neučinkovito proti sevom, ki proizvaja beta laktaze z razširjenim spektrom (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: Enkratni odmerek 200 mg lahko učinkovito zdravi preprosto gonorejo.
Druge patogene bakterije: delujejo tudi proti Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella itd.
Čeprav kapsule aksetila cefuroksimata ohranjajo visoko občutljivost na večino patogenov, je še vedno treba posvetiti pozornost vprašanju odpornosti na zdravila:
Proizvodnja - laktaze: Nekatere po Gramu negativne bakterije (kot sta Escherichia coli in Klebsiella) lahko inaktivirajo cefuroksim s proizvodnjo - laktaze za hidrolizacijo njegovega - laktamskega obroča. Vendar pa je cefoperazon še vedno učinkovit proti nekaterim sevom, ki proizvajajo - laktazo, zahvaljujoč stabilnosti njegove metoksitiazolne skupine na encimu.
Variacija PBP: Bakterije lahko zmanjšajo vezavno afiniteto cefuroksima tako, da spremenijo strukturo PBP, kar povzroči odpornost na zdravila. Na primer, odpornost Streptococcus pneumoniae na makrolidne linkozamidne streptomicine (MLS) antibiotike je lahko povezana z variacijami v PBP.
Prekomerna ekspresija iztočnih črpalk: nekatere bakterije uporabljajo iztočne črpalke za izgon cefoperazona iz zunajceličnega prostora, kar zmanjša znotrajcelično koncentracijo zdravila in povzroči odpornost na zdravila.
Stopnja klinične odpornosti: Domače študije so pokazale, da je aksetilcefuroksim učinkovit proti Streptococcus pneumoniae GAS. Stopnja odpornosti Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo - laktazo) je nizka, vendar je neučinkovit proti Staphylococcus aureus, odpornemu na meticilin-, ESBL, ki proizvajajo Escherichia coli, in drugim bakterije.
Cefpodoxime Proxetil kapsulekot tretja-generacija peroralnih cefalosporinskih antibiotikov imajo farmakokinetične lastnosti, ki neposredno vplivajo na klinično učinkovitost in varnost.
Cefpodoksim je neaktivno predzdravilo, ki ga je treba hidrolizirati z ne-specifičnimi gastrointestinalnimi esterazami, da se po peroralnem dajanju proizvede aktivni presnovek cefpodoksim, da ima antibakterijske učinke.
Bioakumulacija: V pogojih na tešče je absolutna biološka uporabnost približno 50 %, hrana pa lahko znatno izboljša učinkovitost absorpcije. Študije so pokazale, da lahko sočasno jemanje s hrano poveča najvišjo koncentracijo v krvi (Cmax) za 15–24 % in površino pod časovno krivuljo zdravila (AUC) za 21–33 %. Ta lastnost izvira iz pospeševalnega učinka hrane na raztapljanje tablet, s čimer se skrajša čas zadrževanja zdravil v prebavilih in tako zmanjša učinek prvega prehoda.
Odvisnost od odmerka: farmakokinetični parametri kažejo razmerje,-odvisno od odmerka. Po peroralnem dajanju 0,1 g, 0,2 g in 0,4 g je Cmax dosegel 1,4 mg/l, 2,3 mg/l oziroma 3,9 mg/l s časom vrha (Tmax) 2-3 ure. Pri enkratnem odmerku 400 mg ostane koncentracija zdravila v krvi 6 ur 0,38 mg/L, kar je 1-4-krat večja od MIC večine patogenov, kar zagotavlja baktericidni učinek.
Cefotaksim se močno porazdeli po telesu in lahko prodre v okužena področja, kot so dihala, sečila, koža in mehka tkiva.
Organizacijska koncentracija: koncentracija v pljučnem tkivu, tonzilah in tekočini kožnih mehurjev je 2,7-krat, 0,17-krat oziroma 0,4-0,7-krat večja od plazme. Na primer, po peroralnem dajanju 0,2 g je koncentracija v pljučnem tkivu dosegla 0,63 mg/L, koncentracija v tkivu tonzil pa 0,24 mg/L, kar je bistveno višje od vrednosti MIK večine patogenov.
Stopnja vezave na beljakovine: stopnja vezave na plazemske beljakovine je nizka (21% -29%), delež prostih učinkovin pa visok, kar je koristno za prodiranje skozi celične membrane in tkivne pregrade ter za izvajanje antibakterijskih učinkov.
Presnova aksetilcefuroksimata v glavnem temelji na hidrolizi gastrointestinalne esteraze brez vpletenosti jetrnih encimov citokroma P450. Zato:
Ena presnovna pot: Približno 90 % odmerka se v prebavilih pretvori v cefpodoksim, le majhna količina (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Ni medsebojnega delovanja z zdravili: če se uporablja v kombinaciji z antacidi ali antagonisti receptorjev H2, lahko slednji znižajo vrednost pH v želodcu, zavirajo aktivnost esteraze in povzročijo zmanjšanje absorpcije cefuroksimat aksetila, kar ima za posledico 30-50-odstotno znižanje Cmax. Zato se je priporočljivo izogibati sočasnemu jemanju te vrste zdravil.
Cefotaksim se v glavnem izloča skozi ledvice z razpolovno-dobo (t1/2) 1,9-3,7 ure:
Pot izločanja: Približno 60 % odmerka se izloči v prvotni obliki z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo, 29 % -33 % se izloči v obliki cefuroksima, majhna količina pa se izloči z žolčem.
Prednost razpolovne dobe: čeprav je razpolovna- doba kratka, se njegova baktericidna koncentracija lahko vzdržuje 6-8 ur, kar podpira režim odmerjanja dvakrat na dan. Na primer, po peroralnem dajanju 0,2 g je koncentracija zdravila v krvi 12 ur ostala 0,18 mg/L, kar je ohranilo zaviralne učinke na večino patogenov.
Priljubljena oznake: cefpodoksim proksetil kapsule, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo