Kapsule cimetidinaso klasični antagonist receptorjev H2, pri čemer je njegova jedrna komponenta cimetdine. The chemical name is N '- methyl-N' '- [2 [[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl] - N-cyanoguanidine, with a molecular formula of C10H16N6S in molekulska teža 252,34. Zdravilo je predvsem v obliki kapsul, z belo ali izpuščeno vsebnostjo belega prahu, specifikacija pa je običajno 0,2 grama na kapsulo. Njegova kemijska struktura se konkurenčno veže na receptor H2 na bazalni membrani celic želodčne stene, blokira izločanje želodčne kisline, ki povzroča histamin in postane eno od osnovnih zdravil za zdravljenje bolezni, povezanih z želodčno kislino.
Dodatne informacije o kemični spojini:
Naš obrazec za izdelek
Cimetidin +. coa
Kapsule cimetidinaje zdravilo, ki zavira izločanje želodčne kisline, ki se uporablja predvsem za zdravljenje bolezni, povezanih s prekomerno želodčno kislino, kot so želodčne razjede, dvanajstnika, refluksni ezofagitis, Zollinger ellison sindrom itd.
1. želodčna razjeda
Lahko se uporablja za zdravljenje želodčnih razjed. Želodčna razjeda je lahko povezana z okužbo s Helicobacter pylori, dolgim - terminskim uporabo nesteroidnih anti - vnetne medicine in drugih dejavnikov, ki se običajno kažejo kot bolečina v zgornjem trebuhu, kislinskim refluksom, kislinskim refluksom in drugimi simptomi. Bolniki lahko pod vodstvom zdravnika uporabljajo oblike DOSS, kot so cimetdinske tablete in kapsule, v kombinaciji z medicino, kot so amoksicilinske kapsule in tablete klaritromicina za kombinicijsko terapijo.
2. dvanajstnik
Primerno za prekrivanje razjed dvanajstnika. Dvavanična razjeda je običajno povezana z dejavniki, kot sta prekomerno izločanje želodčne kisline in okužba s helicobacter pylori. Pogosti simptomi vključujejo lakoto bolečine, nočne bolečine in črni blato. Zdravniki lahko priporočijo uporabo oblik DOSS, kot so vbrizgavanje cimetdina in zrnca, v kombinaciji z zdravili, kot so tablete, prevlečene z omeprazolom, in koloidne kapsule pektina bizmuta za celovito trat.
3. Refluks ezofagitis
Lahko ublaži simptome refluksnega ezofagitisa. Ta bolezen je lahko povezana z dejavniki, kot so disfunkcija spodnjega požiralnika in povečan želodčni tlak, ki se kaže predvsem kot simptomi, kot so pekoč občutek za ščitnico, kislinsko refluks in težave pri požiranju. Bolniki lahko pod vodstvom zdravnika uporabljajo oblike DOSS, kot so cimetdinske razpršene tablete, v kombinaciji z zdravili, kot so tablete Domperidone in magnezijevo aluminijev karbonat, za izboljšanje simptomov.
Farmakokinetične značilnosti
Po oralni administraciji,Kapsule cimetidinase hitro absorbirajo v prebavilih z biološko uporabnostjo 60% -70%. Njegov čas (TMAX) je 1-3 ure in začne veljati v 30 minutah po oralni uporabi, zaradi česar je hitro reliefno zdravilo za akutno simptome refluksa želodčne kisline. Hrana lahko upočasni stopnjo absorpcije, vendar ne vpliva na stopnjo absorpcije, zato bolnikom ni treba strogo jemati zdravil na prazen želodec. Omeniti velja, da se lahko pri uporabi v kombinaciji z medicino, kot sta sukralfat in metoklopramid, absorpcija cimetdina zmanjša ali zmanjša, interval odmerjanja ali DOZS pa je treba prilagoditi.
Cimetdine je široko razporejena v telesu, z navideznim volumnom porazdelitve (VD) 0,8 - 1,2 L/kg in lahko prodre v telesne tekočine, kot so slina, materino mleko in cerebrospinalna tekočina. Njegova hitrost vezave beljakovin je približno 20%, koncentracija prostega zdravila pa je relativno visoka, kar pojasnjuje mehanizem, s katerim lahko povzroči neželene učinke centralnega živčnega sistema, potem ko prodira v krvno-možgansko pregrado. V poskusih na živalih lahko Cimetdine prečka placentno pregrado, vendar predklinične študije niso pokazale teratogenosti.
Cimetdine je močan zaviralec encimskega sistema CYP450, zlasti ima pomembne zaviralne učinke na podtipe CYP1A2, CYP2D6 in CYP3A4. Ta zaviralni učinek vodi do upočasnitve lastnega metabolizma, polovica - življenjske dobe (T1/2) pa sega na 2-3 ure. Medtem cimetdin povzroči več interakcij z zdravili z zaviranjem presnove drugega zdravila
Varfarin: Ko se uporablja v kombinaciji, se vrednost INR poveča za 30% -50%, odmerek varfarina pa je treba zmanjšati za 25% -50%.
Natrij fenitoina: Koncentracija v krvi se je povečala za 28%, DOSPE pa je treba prilagoditi spodnji meji območja trate.
Lidokain: Stopnja klerance se je zmanjšala za 34%, vzdrževalni odmerek pa je treba zmanjšati za 20%-30%.
Teofilin: Kadar se uporablja v kombinaciji, se koncentracija teofilina v krvi poveča za 50% -100%. Potrebno je spremljati koncentracijo teofilina v krvi in prilagoditi dozo.
Cimetdine se v glavnem izloča skozi ledvice, pri čemer se 60% - 70% izloča v prvotni obliki z urinom in 20% -30% izločenih skozi žolč. V živalskih modelih ledvične insuficience se njegova kleranca znatno zmanjša, razpolovna doba pa sega na 4-6 ur. Zato je treba DOSS prilagoditi glede na hitrost kreatinina:
Blaga ledvična insuficienca (CRCL 50-80 ml/min): Prilagoditev odmerka ni potrebna.
Zmerna ledvična insuficienca (CRCL 30-50 ml/min): vsakič zmanjšajte DOZS za 50% in razširite interval odmerjanja na 12 ur.
Huda ledvična insuficienca (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakološki mehanizem: antagonizem receptorjev H2 in več - ciljni učinki
1. jedro mehanizem: tekmovalni antagonizem H2 receptorjev
Cimetdine kot antagonist receptorjev prve generacije H2 blokira izločanje želodčne kisline, ki ga povzroča histamin, s konkurenčno vezavo na H2 receptorje na bazalni membrani želodčnih stenskih celic. Njegove funkcionalne značilnosti vključujejo:
Celovito zavira izločanje želodčne kisline: ne samo, da zmanjšuje izločanje bazalne želodčne kisline (za 50% -70% med prebojem nočne kisline), ampak lahko tudi zavira izločanje želodčne kisline, ki ga povzročajo dražljaji, kot so hrana, histamin, pentagastrin, pentagastrin, kofein itd.
Zaščita želodčne sluznice: Z zmanjšanjem erozije želodčne kisline na želodčni sluznici, ki spodbuja celjenje razjede, lahko stopnja celjenja dvanajstnikov lahko doseže 80% -90%.
Preprečevanje stresnih razjed: Pri živalskih modelih intenzivne nege se lahko pojavnost stresnih razjed zmanjša za 30% -50%.
2. Razširitveni učinek: proti androgeni in imunski regulacija
(1) Antiandrogeni učinek
Cimetdin z visokim odmerkom (večji ali enak 1,2 g/d) se lahko konkurenčno veže na androgenske receptorje in povzroči šibke proti androgenske učinke:
Predklinične študije: V živalskih modelih lahko cimetdin zmanjša epididimalno maso in število sperme pri moških podganah, vendar ne vpliva na ravni testosterona v serumu.
Klinična uporaba: Nekoč se je uporabljala za zdravljenje hirsutizma pri ženskah, vendar je bila njegova učinkovitost šibkejša od spironolaktona in se zdaj redko uporablja.
(2) imunski regulativni učinek
Cimetdine ima potencial pri terapiji s tumorjem z zaviranjem aktivacije limfocitov T in izboljšanju naravne celične aktivnosti (NK)
Rak želodca:
V kombinaciji s kemoterapijo lahko poveča 1 -letno stopnjo preživetja za 15% -20%.
Melanom:
Pooperativna adjuvantna terapija lahko zmanjša stopnjo ponovitve za 25%.
Virusna bolezen kože:
Kombinirani prepiri z aciklovirjem lahko skrajša potek Herpes Zosterja za 3-5 dni.
neželena reakcija
1. Pogosti simptomi vključujejo drisko, slabost, bruhanje, trebušno distenzijo, zaprtje, grenka usta, suha usta, blago zvišanje serumske aminotransferaze in občasno huda hepatitis, jetrno nekrozo in jetrno steatozo. Pri bolnikih s cirozo lahko povzroči jetrno encefalopatijo. Nenadna ukinitev zdravil lahko povzroči kronično perforacijo peptičnih razjed, za katero se ocenjuje, da jo bo po prekinitvi povzročil visok odboj za kislost. Obstajajo tudi poročila, da lahko cimetdine povzroči akutni pankreatitis.
2. Hematološki sistem:Kapsule cimetidinaima določen zaviralni učinek na kostni mozeg, kar lahko privede do nevtropenije in pancytopenije; Obstajajo tudi poročila o pomanjkanju trombocitopenije in granulocitov; Poročalo se je, da so samo posamezni primeri predstavljeni z avtoimunsko hemolitično anemijo, aplastično anemijo in eozinofilijo. Neželene učinke cimetdina v krvnem sistemu so pogostejše pri bolnikih s hudimi zapleti ali tistih, ki prejemajo proti presnovnemu zdravilu ogljikovodika ali drugih plasti, ki vodijo v granulocitopenijo.
3. Nevrološki/miselni sistem
(1) Omotičnost, glavobol, utrujenost, zaspanost in drugi simptomi so pogosti. Majhno število bolnikov lahko doživi reverzibilno zmedo, dezorientacijo, nemirnost, senzorično zamudo, nejasni jezik, lokalni napadi ali epileptični napadi, delirij, depresija, halucinacije, ekstrapiramidalne reakcije in motorična polinevropatija. Po pojavu nevrotoksičnih simptomov je na splošno potrebno le zmanjšati DOZS zdravil, da se ustrezno izginejo, ali pa ga je mogoče zdraviti s holinergičnim zdravilom za sofokarpin.
(2) Pri zdravljenju prebavnih zapletov alkoholizma se lahko pojavijo trepetni delirij, podobno kot sindrom odvzema alkohola, zato je treba pozornost nameniti razlikovanju.
(3) Nevrološke in psihiatrične neželene učinke cimetdina se pojavljajo predvsem pri kritično bolnih bolnikih, starejših bolnikih, majhnih otrocih, pri tistih z jetrno in ledvično disfunkcijo, tistimi z zgodovino duševnih bolezni, tistimi z možganskimi boleznimi in tistimi, ki jemljejo visoko - zdravila. Poleg tega so lahko posamezniki s psevdo hipotiroidizmom bolj občutljivi na nevrotoksične učinke cimetdina.
4. Endokrini/presnovni sistem: Cimetdin ima blage anti androgene učinke in lahko povzroči nepravilnosti presnove lipidov, hiperprolaktinemijo, znižajo ravni testosterona v plazmi in povečajo raven gonadotropina, razvoj moških in nežnost dojk, pa tudi ženske galaktoreje.
5. Kardiovaskularni sistem: Bradikardija, izpiranje obraza itd. Lahko se pojavijo. Med intravensko injekcijo, občasne padce krvnega tlaka, prezgodnje atrijske kontrakcije, srčni in dihalni zastoj itd.
6. Urinski/reproduktivni sistem:
(1) Cimetdin lahko povzroči prehodno povečanje ravni kreatinina v serumu in zmanjšanje hitrosti kreatinina kreatinina, njen mehanizem pa je konkurenca kreatininu za ledvično tubularno izločanje. Obstajajo tudi poročila o akutni ledvični disfunkciji, ki jo je mogoče obnoviti v normalno stanje po ukinitvi zdravil.
(2) Intersticijski nefritis: lahko izgine po prekinitvi zdravil.
(3) Spolna disfunkcija: visoki odmerki zdravil (nad 1,6 g na dan) lahko povzročijo erektilno disfunkcijo, zmanjšano libido, zmanjšano število sperme itd.
(4) Tratment s cimetdinom pri bolnikih z alogenskim prenosom ledvic lahko privede do akutne nekroze metastaz
Priljubljena oznake: cimetidinske kapsule, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo