Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev kapsul tianeptin sulfata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnih kapsul tianeptin sulfata v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Tianeptin sulfat kapsuleso peroralne oblike kapsul, ki vsebujejo zdravilno učinkovino tianeptinijev sulfat, in so vrsta antidepresiva. Tenepron sulfat je sulfatna oblika teneprona, ki ima večjo kemijsko stabilnost in razpolovno dobo (približno 6 ur) daljšo od oblike natrijeve soli (natrijev tianeptin z razpolovno dobo približno 2,5 ure). Izboljšanje ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT): Za razliko od tradicionalnih antidepresivov, kot so SSRI, ki zavirajo ponovni privzem, tianeptone izboljša razpoloženje s spodbujanjem ponovnega privzema 5-HT. Uravnavanje glutamatergičnega sistema lahko ublaži simptome depresije in spodbuja nevroplastičnost prek antagonizma receptorjev NMDA. Delna aktivacija μ-opioidnih receptorjev lahko povzroči blage analgetične in anti-anksiozne učinke, vendar je tveganje za odvisnost manjše kot pri tradicionalnih opioidih. Tenafenon je sam po sebi grenak okus, kapsula pa se lahko izogne neposrednemu stiku z ustno votlino, kar izboljša bolnikovo sodelovanje. Vsaka kapsula vsebuje fiksen odmerek (kot je 12,5 mg ali 25 mg) za enostavno kontrolo odmerjanja. Ovojnica kapsule lahko prepreči razgradnjo zdravil v želodčni kislini in tako zagotovi sproščanje učinkovin v črevesju.
Naši izdelki
| Ime izdelka | Tianeptin sulfat v prahu | Tianeptin sulfat tablete | Tianeptin sulfat kapsule |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablični računalnik | Kapsule |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | 100g/1kg/itd. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Obrazec izdelka | Organska sinteza | Vzemite peroralno | Vzemite peroralno |
|
|
|
Tianeptin sulfat COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Tianeptin sulfat | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 1224690-84-9 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakiranje | 25 kg/boben | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090032 | |
| MFG | 9. januar 2025 | |
| EXP | 8. januar 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.38% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.27% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.80% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.43% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 400 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
Medvrstni mehanizem delovanja
TianeptinSulfatne kapsuleje sulfatna oblika tianeptin ketona. Kot antidepresiv se njegov mehanizem delovanja razlikuje od tradicionalnih selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali tricikličnih antidepresivov (TCA). Tradicionalni antidepresivi pogosto izvajajo svoje učinke tako, da zavirajo ponovni privzem 5-HT ali norepinefrina (NE), medtem ko tianeptin sulfat poveča ponovni privzem 5-HT, uravnava glutamatergični sistem in delno aktivira μ-opioidne receptorje, da proizvajajo antidepresivne, anti-anksiozne in nevroprotektivne učinke. Raziskave med vrstami so pomembna metoda pri razvoju zdravil in nevroznanosti. S primerjavo odzivov različnih vrst (kot so ljudje, glodalci in primati razen človeka) na zdravila je mogoče razkriti ohranjenost in vrstno specifičnost mehanizma delovanja, kar predstavlja most za prenos predkliničnih raziskav v klinično prakso.
Farmakološke lastnosti
Kemijska struktura in farmakokinetika
Tianeptin sulfat je sulfatni kompleks tianeptina, ki ima boljšo kemično stabilnost kot njegova oblika natrijeve soli (tianeptin natrij), z razpolovno-dobo približno 6 ur (natrijeva sol približno 2,5 ure) in je primeren za 1-2 odmerka na dan. Njegova peroralna biološka uporabnost je približno 99 %, presnovi se kot neaktivni metaboliti v jetrih in izloči skozi ledvice.
Sistem 5-hidroksitriptamina (5-HT): poveča ponovni privzem 5-HT v možganskih regijah, kot sta hipokampus in prefrontalni korteks, zmanjša koncentracijo 5-HT v sinaptični vrzeli, vendar lahko dolgoročna uporaba poveča občutljivost receptorja 5-HT1A in izboljša čustveno regulacijo.
Sistem glutaminske kisline: uravnava delovanje receptorja NMDA, zavira čezmerno sproščanje glutamata, zmanjšuje ekscitotoksičnost in spodbuja nevroplastičnost (kot je nevrogeneza v hipokampusu).
Opioidni receptorji μ -: delna aktivacija opioidnih receptorjev μ - povzroči blage analgetične in anti-anksiozne učinke, vendar je tveganje za odvisnost manjše kot pri tradicionalnih opioidnih zdravilih (kot je morfin).
Klinični in nevroslikarski dokazi
Več randomiziranih kontroliranih preskušanj (RCT) je pokazalo, da lahko tianeptinijev sulfat (12,5-25 mg/dan) znatno izboljša rezultate Hamiltonove lestvice ocenjevanja depresije (HAMD) pri bolnikih z depresijo, z učinkovitostjo, ki je primerljiva s SSRI (kot je fluoksetin), vendar s hitrejšim nastopom (1-2 tedna v primerjavi z . 2-4 tedni) in manj neželenimi učinki, kot so spolni disfunkcija in povečanje telesne mase.
Sistem 5-HT: Funkcionalno slikanje z magnetno resonanco (fMRI) kaže, da lahko poveča funkcionalno povezljivost med prefrontalnim korteksom in limbičnim sistemom ter izboljša mrežo čustvene regulacije.
Energijski sistem glutamata: študije magnetne resonančne spektroskopije (MRS) so pokazale, da se koncentracija glutamata v hipokampusu po zdravljenju zmanjša, kar kaže, da je prekomerno sproščanje glutamata zavirano.
Nevroplastičnost: Dolgotrajno zdravljenje lahko poveča volumen hipokampusa (merjen z MRI), kar je povezano z izboljšano kognitivno funkcijo. Čeprav so neposredni dokazi o aktivaciji opioidnih receptorjev μ - v študijah na ljudeh omejeni, nekateri bolniki
Raziskave na glodavcih (miši, podgane): Validacija mehanizma in analiza učinka odmerka
Test prisilnega plavanja (FST): TianeptinSulfatne kapsule(5-20 mg/kg, peroralno) lahko bistveno skrajša čas nepremičnosti pri miših/podganah, kar kaže na antidepresivne učinke.
Dvignjeni križni labirint (EPM): Podaljšanje časa raziskovanja z odprto roko kaže na učinke proti anksioznosti.
Model kroničnega nepredvidljivega stresa (CUS): Obrnitev zmanjšane želje po sladkorju, izgube teže in kognitivnih motenj zaradi stresa.
Sistem 5-HT: študije mikrodialize so pokazale, da lahko tianeptin sulfat (10 mg/kg) hitro poveča ponovni privzem 5-HT v hipokampusu in zmanjša koncentracijo 5-HT v sinaptični vrzeli, kar je skladno s študijami na ljudeh. Dolgotrajna uporaba poveča izražanje receptorja 5-HT1A in poveča občutljivost receptorja.
Glutamatni sistem: zavira hipokampalno sproščanje glutamata, zmanjša aktivacijo receptorja NMDA in ublaži eksitotoksičnost. Spodbujajo izražanje možganskega-nevrotrofnega faktorja (BDNF) in krepijo nevrogenezo.
μ - opioidni receptor: poskusi vezave radioliganda so potrdili, da ima tianeptinijev sulfat delni ekscitatorni učinek na μ - opioidne receptorje (Ki ≈ 100 nM), vendar je njegova afiniteta nižja kot pri morfiju (Ki ≈ 1 nM). Nalokson (antagonist opioidnih receptorjev) lahko delno blokira njegov antidepresivni učinek, kar kaže na vpletenost opioidnih receptorjev μ -.
Pretvorba odmerka: Obstajajo razlike med kliničnimi odmerki za ljudi (12,5–25 mg/dan) in ekvivalentnimi odmerki za podgane (približno 1–2 mg/kg/dan), kar je lahko povezano s hitrostjo presnove med vrstami (kot je aktivnost jetrnih encimov) in gostoto porazdelitve receptorjev.
Razlika v občutljivosti: Glodalci so bolj občutljivi na aktivacijo opioidnih receptorjev μ - in nizki odmerki (5 mg/kg) lahko povzročijo antidepresivne učinke, medtem ko ljudje potrebujejo višje odmerke (25 mg/dan), da opazijo podobne učinke.
Raziskave na -nečloveških primatih (makakih): validacija premostitvenih vrst
Vedenjski model
Model socialne ločitve
Mladiči makakov kažejo anksioznosti podobno vedenje (kot je zvijanje in večjo nego) po socialni ločitvi in tianeptin sulfat (1-5 mg/kg, peroralno dano) lahko znatno ublaži to vedenje, z učinki, primerljivimi s SSRI (kot je sertralin).
Kognitivna naloga
Izboljšati uspešnost nalog delovnega spomina in predlagati regulativne učinke na funkcijo prefrontalnega korteksa.
Nevrobiološki mehanizmi
5-HT sistem
Študije mikrodialize so pokazale, da lahko tianeptinijev sulfat (2 mg/kg) poveča ponovni privzem 5-HT v prefrontalnem korteksu in zmanjša koncentracijo 5-HT v sinaptični špranji, kar je skladno s študijami na ljudeh in glodavcih.
Dolgotrajna uporaba poveča izražanje receptorja 5-HT1A in poveča občutljivost receptorja.
Glutamatni energijski sistem
Zavira sproščanje glutamata v prefrontalnem korteksu in zmanjša aktivacijo receptorja NMDA.
Spodbuja izražanje BDNF in povečuje nevronsko plastičnost.
μ - opioidni receptor
Poskusi vezave radioliganda so potrdili, da ima tianeptin sulfat v možganskem tkivu makaka podobno afiniteto za opioidne receptorje μ - kot ljudje (Ki ≈ 100 nM).
Nalokson lahko delno blokira njegov učinek proti anksioznosti, kar kaže na vpletenost opioidnih receptorjev μ -.
Primerjava z glodalci
Vedenjska doslednost
Makaki in glodalci kažejo podobno antidepresivno in anti-anksiozno vedenje, vendar so makaki bližje človeškemu družbenemu vedenju in kognitivni funkciji.
Nevrobiološko ohranjanje
Mehanizmi 5-HT, glutamatergije in μ - opioidnih receptorjev pri makakih so zelo skladni s tistimi pri ljudeh, kar potrjuje predklinično vrednost raziskav na glodavcih.
Razlika v odmerku
Enakovreden odmerek za makake (1–5 mg/kg) je med tistim pri ljudeh (0,2–0,5 mg/kg, izračunano na podlagi telesne površine) in podganah (1–2 mg/kg), kar je lahko povezano s hitrostjo presnove in volumnom možganov.
Doslednost in specifičnost medvrstnih mehanizmov
Doslednost
Ohranjanje osnovnega mehanizma: Izboljšan ponovni privzem 5-HT, regulacija glutamatergičnega sistema in delna aktivacija opioidnih receptorjev μ - so pogosti mehanizmi kapsul tianeptinijevega sulfata pri ljudeh, glodavcih in primatih razen človeka.
Izboljšanje nevroplastičnosti: Dolgotrajna uporaba lahko spodbuja nevrogenezo in izražanje BDNF v hipokampusu/prefrontalnem korteksu, kar je povezano z učinkovitostjo antidepresivov.
Vedenjska učinkovitost: antidepresivi, učinki proti anksioznosti in izboljšanje kognitivnih sposobnosti so dosledni pri različnih vrstah, kar podpira njihovo klinično uporabo.
Razlika v učinku odmerka: Glodalci so bolj občutljivi na aktivacijo opioidnih receptorjev μ - in majhni odmerki lahko povzročijo učinke, medtem ko ljudje potrebujejo višje odmerke.
Gostota porazdelitve receptorjev: μ - opioidni receptorji so bolj gosto porazdeljeni v predelih možganov glodalcev (kot je nucleus accumbens), kar lahko pojasni njihov močnejši regulativni učinek na vedenje pri nagrajevanju.
Okoljska prilagodljivost: Družbeno vedenje in kognitivne naloge ne-človeških primatov (kot so makaki) so bolj zapletene in njihovi odzivi na zdravila so morda bližje človeškim kliničnim scenarijem.
Interakcije z zdravili in posebne populacije
Poleg serotoninskega sindroma lahko kombinacija tianeptina in zaviralcev MAO poveča tveganje tudi prek drugih mehanizmov:
Srčno-žilni dogodki: Kombinacija MAOI in ne-selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze lahko sproži paroksizmalno hipertenzijo, tahikardijo in celo kardiogeni šok.
Tveganje zaradi anestezije:Bolniki, ki pred operacijo niso prenehali jemati zdravila Tianeptin, lahko med obdobjem uvajanja v anestezijo doživijo hudo depresijo dihanja zaradi nenormalno povišanih ravni 5-HT.
Tabuji za posebne skupine:
Starejši ljudje: ledvična disfunkcija povzroči počasno presnovo zdravil, zaradi česar so nagnjeni h kopičenju zdravil in zastrupitvam;
Otroci: Kontraindicirano je pri bolnikih, mlajših od 15 let, zaradi nezrelega razvoja živčnega sistema, zaradi česar so bolj občutljivi na nihanja 5-HT;
Posamezniki z ledvično insuficienco: Izločanje tianeptina in njegovih metabolitov je zmanjšano, kar znatno poveča tveganje za zastrupitev.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kako močan je tianeptin v primerjavi z morfijem?
+
-
Najprej je bila s testom analgezije z vročo{0}}ploščo določena časovna točka največjega analgetičnega odziva za tianeptin (15 min) in morfin (30 min), nato pa uporabljena za primerjave med odmerkom in odzivom (slika 2a). Tianeptin (ED50=15) je pokazal amanj močan analgetični odziv v primerjavi z morfinom(ED50=3.1).
Kako tianeptin vpliva na možgane?
+
-
V takih modelih tianeptin nasprotuje učinkom kroničnega stresa na strukturo in plastičnost možganov. Na primer tianeptinpreprečil strukturne spremembe in spremenil presnovo in delovanje nevronov v hipokampusu.
Koliko časa traja, da tianeptin začne delovati?
+
-
Koliko časa traja, da tianeptin začne delovati? Uporabniki spletnih forumov poročajo, da natrijev tianeptin in sulfat začneta delovati30-60 minutpri peroralnem jemanju. Vendar pa je lahko nastop učinkov hitrejši, če se jemlje na druge načine dajanja.
Za kaj se uporablja tianeptinijev sulfat?
+
-
Tianeptin, ki se med drugim prodaja pod blagovnimi znamkami Stablon, Tatinol in Coaxil, je atipični triciklični antidepresiv, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju velike depresivne motnje, čeprav se lahko uporablja tudi za zdravljenje anksioznosti, astme in sindroma razdražljivega črevesja.
Je tianeptin dober za anksioznost?
+
-
Če ga jemljete v majhnih odmerkih, lahko tianeptin pomaga pri simptomih tesnobe, depresija in sindrom razdražljivega črevesja. Vendar lahko napačna uporaba povzroči jemanje večjih odmerkov in odvisnost. Če jemljete večje odmerke, lahko tianeptin povzroči vznemirjenost ali občutek evforije. Jemanje velikih odmerkov tianeptina je lahko usodno.
Priljubljena oznake: kapsule tianeptin sulfata, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo