Lidokainska kapsulaje peroralni lokalni anestetik in antiaritmik vrste amid-, ki se pogosto uporablja v klinični praksi, z lidokainom kot glavno učinkovino in molekulsko formulo C₁₄H₂₂N₂O. Zanj so značilni hiter nastop, stabilni terapevtski učinki in obvladljiva toksičnost, zato je postalo nepogrešljivo klinično zdravilo v več disciplinah. V primerjavi z formulacijami za injiciranje kapsule ponujajo prednosti priročnega peroralnega dajanja in visoke pripravljenosti pacientov, zagotavljajo blage, a dolgotrajne-učinke, hkrati pa odpravljajo travmo in lokalno draženje, povezano z injiciranjem.
Kot stabilizator membrane je njegova glavna farmakološka lastnost reverzibilna blokada natrijevih kanalčkov celične membrane, kar zagotavlja več bioaktivnosti, vključno z lokalno analgezijo, antiaritmičnim delovanjem, protiv-vnetnimi učinki in antinociceptivnim delovanjem. Ima vrednost pKa 7,7 in zmerno liposolubilnost pri fizioloških pH pogojih, kar omogoča hitro prodiranje skozi biološke membrane. Po absorpciji v prebavilih se enakomerno porazdeli po telesnih tkivih.
Oblika naših izdelkov
Lidokain COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Lidokain | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 137-58-6 | |
| Količina | Prilagojeno | |
| Standardno pakiranje | Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.27% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.98% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.45% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 400 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 550 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C14H22N2O |
| Natančna masa | 234.17 |
| Molekulska teža | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Elementarna analiza | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |
Mehanizem delovanja in klinične uporabe
Osnovni farmakološki mehanizmi
Farmakološka aktivnostlidokainska kapsulaizvira predvsem iz specifične blokade natrijevih kanalov celične membrane, ki jo dopolnjujejo pomožni mehanizmi, vključno z modulacijo kalijevih kanalčkov, protiv-vnetnimi učinki in antitrombotičnim delovanjem, pri čemer več-tarčni sinergizem prinaša terapevtske rezultate. Kot šibko bazično amidno zdravilo njegova ne-ionizirana oblika po peroralni absorpciji prosto prehaja biološke ovire, kot so membrane nevronov in kardiomiocitov.
Ko vstopi v celice, se ionizira v pozitivno nabite katione, ki se reverzibilno vežejo na napetost{0}}odvisne natrijeve kanale na notranji strani celičnih membran, zaklenejo kanale v inaktiviranem stanju in učinkovito blokirajo dotok natrija. To delovanje neposredno zavira depolarizacijo v nevronih in kardiomiocitih, ustavi nastajanje in prevajanje akcijskih potencialov, da popolnoma blokira prenos signala bolečine in popravi nenormalno srčna električna aktivnost.
Kar zadeva živčno regulacijo, lidokain natančno zavira prevajanje impulzov v perifernih senzoričnih živčnih vlaknih, pri čemer izvaja izrazito blokado bolečinskih in temperaturnih signalov z minimalnim vplivom na motorične živce.
V terapevtskih odmerkih doseže selektivno analgezijo brez disfunkcije gibljivosti okončin. Poleg tega modulira prenos signala v nociceptorjih dorzalnega roga hrbtenice, da ublaži centralno preobčutljivost, ublaži tako akutno bolečino kot zaustavi napredovanje kronične bolečine. Za elektrofiziološko regulacijo srca zdravilo poveča prepustnost membran kardiomiocitov za kalij, da olajša iztok kalija, izrazito zmanjša avtomatizem Purkinjejevih vlaken, skrajša trajanje akcijskega potenciala in absolutno refraktorno dobo, medtem ko podaljša relativno refraktarno dobo.
Učinkovito blokira vhodna srčna električna vezja in zviša prag ventrikularne fibrilacije, posebej popravlja ventrikularne aritmije. Poleg tega sodobne farmakološke raziskave potrjujejo, da lidokain zavira receptorje TLR in signalne poti jedrskega faktorja, da zmanjša sproščanje pro-vnetnih citokinov, zagotavlja protiv-vnetne, proti-agregacijo trombocitov in mikrocirkulacijo-izboljšanje učinkov, ki dodatno širijo njegov klinični obseg.
Uporaba v medicini bolečine
Intervencija proti bolečinam predstavlja primarno klinično indikacijo ligonkainskih kapsul, ki zajema akutno bolečino, kronično bolečino in nezdravljivo nevropatsko bolečino.
Ker je primeren za oralno uporabo, je prednostni analgetik za ambulantno in doma{0}}obvladovanje bolečine. Pri akutni bolečini učinkovito lajša nelagodje, ki ga povzročajo poškodbe mehkih tkiv, blage pooperativne travme in vnetja sluznice. V primerjavi z nesteroidnimi protiv-vnetnimi zdravili deluje hitreje brez neželenih učinkov, kot so poškodbe sluznice prebavil in motnje strjevanja krvi, zato je primeren za bolnike, ki ne prenašajo običajnih analgetikov.
Profilaktično peroralno dajanje kapsul ligonkaina med perioperativnim obdobjem preventivno blokira signalizacijo periferne bolečine, zmanjša incidenco akutne pooperativne bolečine, zmanjša potrebne odmerke opioidov in se izogne neželenim učinkom,-povezanim z opioidi, vključno z zasvojenostjo, slabostjo in bruhanjem, s čimer optimizira perioperativne analgetične režime.
Pri obvladovanju kronične bolečine kapsule ligonkaina izkazujejo izjemno učinkovitost pri težavnih stanjih, kot so postherpetična nevralgija, boleča diabetična periferna nevropatija in kronični nevropatski glavoboli.
Takšna kronična bolečina je večinoma posledica nenormalnega nevronskega izločanja, centralne preobčutljivosti in lokaliziranega kroničnega vnetja. S trajno blokado nenormalnih natrijevih kanalčkov, zaviranjem patoloških živčnih impulzov in lajšanjem lokalne vnetne infiltracije lidokain postopoma lajša trdovratno topo, zbadajočo in pekočo bolečino, prekine začaran krog bolečine ter izboljša bolnikovo kakovost spanja in vsakodnevno funkcioniranje. Pri kronični-bolečini sluznice, vključno z ezofagitisom in razjedami v ustih, peroralna formulacija cilja na submukozne živčne končiče za natančno ublažitev bolečine, ki jo-povzroča draženje, z blagimi, trajnimi učinki, ki so primerni za dolgotrajno vzdrževalno-zdravljenje z nizkimi-odmerki.
V nasprotju z lokalnimi pripravki lidokaina kapsule zagotavljajo enotno sistemsko delovanje, odpravljajo neenakomerno lokalno odmerjanje in omejeno pokritost, povezano z zunanjimi formulacijami, za bolj dosledno in celovito analgezijo.
Uporaba pri boleznih srca in ožilja
Kot klasični antiaritmik razreda Ib,lidokainska kapsulasluži kot osrednje peroralno zdravilo za klinično obvladovanje ventrikularnih aritmij, zlasti ventrikularnih električnih nepravilnosti, ki so posledica organskih srčnih bolezni, in se ponaša z izjemno varnostjo in ciljno specifičnostjo.
Klinične študije kažejo, da imajo terapevtski odmerki lidokaina zanemarljive učinke na električno aktivnost atrijskega in sinoatrijskega vozla, selektivno delujejo na ventrikularna Purkinjejeva vlakna in ventrikularne miocite, ne da bi sprožili hude neželene učinke, kot sta sinusna bradikardija in atrioventrikularni blok, zaradi česar je združljiv z večino kardiovaskularnih bolnikov.
Primarno je indiciran za ventrikularne prezgodnje utripe in ventrikularno tahikardijo, ki izhajajo iz akutnega miokardnega infarkta, miokarditisa in miokardne ishemije, hkrati pa preprečuje ventrikularno fibrilacijo pri -populaciji z visokim tveganjem.
Po akutnem miokardnem infarktu se v ishemičnih miokardnih regijah razvije neurejena električna aktivnost kardiomiocitov, kar povzroči obilno nenormalno ponovno vzbujanje, kar takoj sproži življenjsko-nevarne maligne ventrikularne aritmije. Peroralne ligonkainske kapsule hitro stabilizirajo membranski potencial ventrikularnih miocitov, zavirajo patološko avtomatiko in blokirajo ponovno vstopno prevajanje, da odpravijo prezgodnje ventrikularne utripe, ustavijo napredovanje ventrikularne tahikardije in zmanjšajo umrljivost zaradi malignih aritmij po-infarktu.
Dolgotrajno-nizko{1}}peroralno dajanje odmerkov stabilizira električno aktivnost srca pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem in kardiomiopatijo, zapleteno s pogostimi prezgodnjimi srčnimi utripi, zmanjša pogostnost aritmij in izboljša prognozo bolnikov. Poleg tega perioperativno peroralno dajanje med operacijo srca zagotavlja profilaktično intervencijo proti električnim motnjam miokarda, zmanjšuje incidenco pooperativne ventrikularne aritmije in varuje kirurško varnost. Predvsem zdravilo ne kaže očitnega terapevtskega učinka na supraventrikularne aritmije; klinično je potrebno strogo razlikovanje indikacij, da bi se izognili neselektivnemu dajanju zdravil.
Uporaba pri prebavnih boleznih
Uporaba ligonkainskih kapsul v gastroenteroloških centrih je namenjena analgeziji sluznice, lajšanju vnetja in intervenciji pri funkcionalnih gastrointestinalnih motnjah, zaradi česar je pogosto adjuvantno terapevtsko sredstvo na gastroenteroloških oddelkih. Bolniki z refluksnim ezofagitisom in erozivnim gastritisom imajo poškodovano, kongestivno in edematozno sluznico požiralnika in želodca z izpostavljenimi submukoznimi živčnimi končiči, ki so nagnjeni k draženju s kislino in hrano, ki sproži regurgitacijo kisline, zgago, retrosternalno bolečino in topo želodčno bolečino.
Po peroralnem zaužitju lidokain hitro cilja na živčne končiče sluznice prebavil, da blokira prenos signala bolečine in lajša zgago in nelagodje v trebuhu. Zmanjša tudi lokalno sproščanje pro{1}}vnetnih citokinov za ublažitev zastojev in edema sluznice ter podpira obnovo sluznice.
Pri funkcionalnih gastrointestinalnih motnjah, kot je sindrom razdražljivega črevesja, imajo bolniki pogosto ponavljajoče se bolečine v trebuhu, napihnjenost in motnje defekacije zaradi povečane občutljivosti črevesnih živcev, z omejeno učinkovitostjo običajnih antispazmodikov.
Lidokain uravnava živčno prevodnost v črevesnih gladkih mišicah, da zmanjša preobčutljivost črevesnih živcev, ublaži črevesno spazmodično bolečino in napihnjenost brez opaznega zatiranja črevesne funkcije ali sekundarnega zaprtja in poslabšane distenzije. Poleg tega peroralne kapsule ligonkaina, ki se dajejo pred gastroskopijo, kolonoskopijo in drugimi prebavnimi endoskopijami blago blokirajo živce sluznice prebavil, da ublažijo slabost, bolečine v trebuhu in občutek tujka, ki ga povzročajo mehansko trenje in stimulacija med preiskavami, s čimer povečajo toleranco pacienta, optimizirajo endoskopsko izkušnjo in zmanjšajo tveganje zapletov.
Druge adjuvantne klinične aplikacije
Poleg osrednjih terapevtskih področij,lidokainska kapsulaima obsežno adjuvantno klinično vrednost pri perioperativnem sistemskem kondicioniranju, pomožnem zdravljenju vnetnih motenj in nevroloških posegih zaradi svojih večplastnih farmakoloških dejavnosti. Pri perioperativnem sistemskem zdravljenju poleg adjuvantne analgezije njihove protiv-vnetne in antitrombotične lastnosti učinkovito zmanjšajo tveganje za sindrom pooperativnega sistemskega vnetnega odziva in globoko vensko trombozo.
Kirurška travma sproži vnetno kaskado, ki vodi do pooperativne vročine, edema tkiva in počasnega okrevanja; lidokain zavira aktivacijo vnetne poti in zavira izločanje pro{0}}vnetnih mediatorjev, vključno s faktorjem tumorske nekroze in interlevkini, za ublažitev sistemske vnetne poškodbe po operaciji, pospeševanje celjenja ran in fizičnega okrevanja. Medtem pa njegovi učinki proti -agregaciji trombocitov in mikrocirkulaciji- ublažijo pooperativno hiperkoagulabilnost in tako preprečijo trombotične zaplete pri bolnikih, priklenjenih na posteljo.
V nevrologiji služi kot adjuvantna terapija za določene nevrološke tremorje in lokalizirane živčne krče, lajša nehotene mišične tremorje in žariščne spazmodične bolečine z blokado nenormalnega nevronskega izločanja. V otorinolaringologiji lajša trdovratno topo bolečino in občutek tujka, ki ga povzročata kronični faringitis in vnetje zunanjega sluhovoda, da ublaži bolnikovo nelagodje.
Poleg tega klinične raziskave dokazujejo, da dolgotrajne-nizke{1}}odmerke peroralnih kapsul ligonkaina pomagajo pri lajšanju simptomov somatizacije pri nekaterih bolnikih z nevzdržno kronično bolečino, lajšajo-tesnobo in nespečnost, ki jih povzroča bolečina, da dosežejo usklajeno posredovanje pri fizičnih in psiholoških simptomih. Kljub temu ima zdravilo od odmerka-odvisno toksičnost; prevelik vnos lahko povzroči neželene učinke, kot so omotica, zaspanost in aritmije. Klinična uporaba zahteva strog nadzor nad odmerjanjem in trajanjem zdravljenja, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic pa se odmerek ustrezno zmanjša.
Industrijska sinteza lidokaina sprejme klasično amidacijsko kondenzacijsko pot z uporabo 2,6-dimetilanilina in dietilaminoetil klorida kot osnovnih surovin. Ta zrel postopek zagotavlja visoke stopnje pretvorbe in nadzorovane nečistoče, primeren za obsežno farmacevtsko proizvodnjo in predstavlja glavno sintetično pot v farmacevtski industriji do danes.
Celoten potek dela obsega tri stopnje: reakcijo kondenzacije, čiščenje in rafiniranje ter tvorbo soli s čiščenjem, ki vključuje blage reakcijske pogoje brez visoke-temperature in visoko{1}}tlačne opreme ter nizke proizvodne stroške.
Prvič, brezvodni toluen služi kot reakcijsko topilo. 2,6-dimetilanilin in dietilaminoetil klorid se zmešata v fiksnem molskem razmerju z dodanim ustreznim kislinskim-vezom. Zmes mešamo in segrevamo na 80-90 stopinj za 4-6-urno kondenzacijsko reakcijo. Sredstvo za vezavo kisline nevtralizira vodikov klorid, ki nastane med reakcijo, da prepreči kislim snovem zaviranje nadaljnjega napredovanja reakcije, hkrati pa zmanjša nastajanje stranskih produktov in poveča učinkovitost uporabe surovin.
Po končani reakciji reakcijsko zmes ohladimo, pustimo stati in jo izpostavimo tekočemu-ločevanju tekočine, da odstranimo nižjo kislo vodno fazo in obdržimo organsko fazo. Vakuumska destilacija odstrani toluensko topilo in nezreagirane ostanke surovin, da nastane surovi lidokainski intermediat. Intermediat nato prekristaliziramo z uporabo vodnega etanola, da odstranimo preostale nečistoče in stranske produkte ter povečamo čistost zdravila.
Končno je prečiščena prosta baza lidokaina podvržena kislinsko-bazični nevtralizaciji z ustrezno količino klorovodikove kisline, da nastane lidokain hidroklorid. Kasnejša kristalizacija pri nizki-temperaturi, filtracija in sušenje dajejo visoko{3}}čiste aktivne farmacevtske sestavine, ki so združene s pomožnimi snovmi, vključno s škrobom in mikrokristalno celulozo, za oblikovanje kapsul ligonkaina.
Sintetični postopek zagotavlja izdelke s čistostjo nad 99 %, ki so v skladu s farmakopejskimi farmacevtskimi standardi. Zanj je značilno malo reakcijskih stranskih produktov in preprosto nadaljnje čiščenje, ki uravnoteži proizvodno učinkovitost in varnost zdravil za široko industrijsko masovno proizvodnjo.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kaj točno počne lidokain?
+
-
Lidokain spada v družino zdravil, imenovanih lokalni anestetiki. To zdravilo preprečuje bolečino tako, da blokira signale na živčnih končičih v koži. To zdravilo ne povzroča nezavesti, kot to povzročajo splošni anestetiki, kadar se uporabljajo za operacijo. To zdravilo je na voljo samo na zdravniški recept.
Ali je lidokain narkotik?
+
-
Ali je lidokain (ksilokain) narkotik? Ne, lidokain (ksilokain) ni narkotik. Je lokalni ali regionalni anestetik, kar pomeni, da zmanjša vašo sposobnost občutka bolečine na določenem mestu, kjer ste ga injicirali. To zdravilo deluje tako, da živcem prepreči pošiljanje bolečinskih signalov v možgane.
Ali je lidokain močno sredstvo proti bolečinam?
+
-
Da, krema z lidokainom lahko povzroči izgubo občutka, zaradi česar koža na območju nanosa omrtviči. Učinek omrtvičenja lahko ublaži bolečino tako, da živcem prepreči pošiljanje bolečinskih signalov.
Ali lidokain povzroča glavobole?
+
-
Redko se lahko pri nekaterih ljudeh pojavijo neželeni učinki na zdravila, ki se uporabljajo pri zobni anesteziji (kot je lidokain), ki lahko vključujejo glavobole. En redek, a pomemben primer je akutna toksična methemoglobinemija, ki jo lahko sproži injekcija lidokaina in nekaterih drugih zobnih anestetikov.
Ali lidokain zdravi ali samo omrtviči?
+
-
LIDOKAIN (LUG doe kane) zdravi bolečine. Območje nanosa omrtviči, kar prepreči vašim živcem pošiljanje signalov bolečine v možgane.
Priljubljena oznake: kapsula lidokaina, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj