Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev vbrizgavanja aicar na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni injekciji aicar, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Aicar injekcijaje razred sintetičnih celično{0}}prepustnih pripravkov nukleozidnih analogov s 5-aminoimidazol-4-karboksamid ribozidom (AICAR) kot glavno aktivno sestavino. AICAR (Arasine) služi tudi kot ključni vmesni presnovek v de novo poti biosinteze purina v živih organizmih. Preko fizioloških procesov, ki porabljajo energijo, farmakološko aktivira AMPK neposredno, da sproži katabolizem, zavira anabolizem in preoblikuje homeostazo celične energije.
Ta pripravek, ki se ponaša z izrazitimi farmakološkimi odlikami, vključno z močnim ciljanjem, visoko stabilnostjo in reverzibilnimi učinki, je postal ključno raziskovalno orodje na področjih presnovne regulacije, fiziologije vadbe, vnetne imunosti in hudih okužb, ki zagotavlja kritično podporo za razčlenjevanje patogeneze povezanih bolezni in odkrivanje novih tarč zdravil.
Aicar COA
Uporaba v živalskih modelih presnovnih bolezni
Presnovne motnje so se razvile v zelo razširjene kronične bolezni po vsem svetu, za katere je patološko značilna nenormalna presnova glukoze in lipidov, insulinska rezistenca, debelost in ne{0}}alkoholna maščobna bolezen jeter (NAFLD). Inaktivacija poti AMPK predstavlja skupni osrednji mehanizem, na katerem temeljijo vse vrste presnovnih bolezni. S ciljno aktivacijo AMPK,aicar injekcijacelovito modulira metabolizem glukoze in lipidov ter izboljša občutljivost za inzulin, zaradi česar je najpogosteje uporabljeno sredstvo za pozitivno intervencijo za preverjanje presnovnih mehanizmov in ocenjevanje farmakodinamične učinkovitosti pri živalskih modelih presnovnih bolezni, kot so miši in podgane.
V študijah diabetičnih modelov je intraperitonealno dajanje izdelka mišim s sladkorno boleznijo tipa 2 in podganam s spontano sladkorno boleznijo, povzročeno z visoko-maščobno- dieto, občutno zvišalo ravni fosforilacije AMPK v skeletnih mišicah, jetrih in maščobnem tkivu, uravnavalo membransko translokacijo proteina GLUT4, olajšalo insulin-neodvisen privzem glukoze v skeletu mišice in zavira izražanje ključnih jetrnih glukoneogenih encimov za zmanjšanje endogene proizvodnje glukoze. Učinkovito znižuje glukozo v krvi na tešče ter blaži moteno toleranco za glukozo in inzulinsko rezistenco.
Številni poskusi na modelih potrjujejo, da trajna intervencija z injiciranjem nizkih-odmerkov izrazito zmanjša ravni glikiranega hemoglobina pri modelnih živalih in upočasni funkcionalno propadanje -celic trebušne slinavke, kar zagotavlja neposredne farmakološke dokaze za raziskave presnovnih regulativnih mehanizmov sladkorne bolezni tipa 2.
V modelih debelosti in dislipidemije arazin aktivira signalno os AMPK-PGC-1, da poveča mitohondrijsko biogenezo in oksidativno razgradnjo maščobnih kislin, zavre aktivnost glavne poti sinteze lipidov mTORC1-a in ublaži kopičenje lipidov v jetrih in belem maščobnem tkivu.
Pri debelih miših, ki jih-povzroča{1}}prehrana z visoko{0}}maščobami, neprekinjen poseg bistveno zmanjša telesno težo, odstotek telesne maščobe ter ravni trigliceridov in holesterola v serumu, ublaži hipertrofijo adipocitov in zunajmaternično odlaganje lipidov ter odpravi sistemsko dislipidemijo. Medtem pa na živalskih modelih NAFLD in presnovnega sindroma ta pripravek ublaži jetrno steatozo, zmanjša vnetno infiltracijo v jetrnem tkivu in blokira začaran presnovni krog, ki ga sproži lipotoksičnost.
Poleg tega v modelih presnovnega staranja arazin izboljšuje delovanje mitohondrijev in popravlja energetske presnovne motnje, da upočasni s staranjem-povezano presnovno degeneracijo. Deluje kot stabilno in zanesljivo intervencijsko orodje za mehanično raziskovanje, ciljno validacijo in presejanje presnovnih motenj za zdravila ter je nepogrešljiv reagent za osnovne raziskave presnovnih bolezni.
Aplikacije v fiziologiji vadbe in raziskavah dopinga
Ker ima lastnost-posnemanja vadbe, arazin deluje kot osrednji raziskovalni reagent v fiziologiji vadbe in hkrati osrednji raziskovalni predmet za nadzor in odkrivanje športnega dopinga. V fizioloških pogojih dolgotrajna vadba izčrpa ATP in zviša razmerje AMP/ATP, da aktivira AMPK, s čimer sproži prilagoditvene spremembe vadbe, vključno z mitohondrijsko proliferacijo, izboljšano oksidativno presnovo in izboljšano vzdržljivostjo. Brez fizične obremenitve pri vadbi arazin neposredno aktivira AMPK prek farmakoloških sredstev in povzame presnovne adaptivne učinke, ki jih povzroča vadba, zaradi česar postane ključno orodje za dešifriranje fizioloških regulativnih mehanizmov telesne dejavnosti.
V študijah fiziologije vadbe na živalskih modelih kratko{0}} ali dolgoročno- posredovanje z arazinom pri poskusnih miših znatno uravnava izražanje genov, povezanih z oksidativnim metabolizmom skeletnih mišic, spodbuja diferenciacijo počasnih -mišičnih vlaken, zavira hipertrofijo hitrih- vlaken ter poveča zmogljivost aerobne oksidacije in vzdržljivost pri vadbi skeletne mišice. Študije kažejo, da miši, ki prejemajo arazin brez vadbene intervencije, kažejo drastično podaljšano maksimalno trajanje vadbe in povečano zmogljivost vzdržljivosti, skupaj z izjemnim povečanjem količine mitohondrijev skeletnih mišic in aktivnosti oksidaze, kar popolnoma posnema fiziološke rezultate dolgoročnega-aerobnega treninga. Vzpostavlja pomemben raziskovalni model za razlikovanje molekularnih mehanizmov regulacije fiziološke vadbe in farmakološke modulacije zdravil.
V raziskavah o utrujenosti pri vadbi in prilagoditvenih mehanizmih,aicar injekcijaučinkovito blaži energijsko izčrpanost in oksidativni stres, ki ga povzroči izčrpna vadba. Izboljša oksidacijo maščobnih kislin in učinkovitost sinteze ATP za zmanjšanje kopičenja mlečne kisline med vadbo, odloži pojav utrujenosti ter pospeši popravilo poškodb skeletnih mišic in okrevanje energetske presnove po-vadbi. Svetovna proti-dopinška agencija (WADA), ki je spodbudila obsežne raziskave o dopingu, je zaradi svoje edinstvene učinkovitosti-posnemanja vadbe uvrstila AICAR med prepovedane-snovi za izboljšanje zmogljivosti.
V študijah odkrivanja in nadzora dopinga raziskovalci uporabljajo modele vbrizgavanja na živalih za sistematično raziskovanje in vivo farmakokinetičnih profilov, tkivne porazdelitve in vzorcev izločanja AICAR, identifikacijo njegovih presnovnih biomarkerjev v krvi in urinu ter vzpostavitev natančnih metod za odkrivanje dopinga. Ustrezne raziskave nadalje potrjujejo mehanizem učinkovitosti in razmerje med-učinkom arazina pri povečanju atletske uspešnosti, pojasnjujejo fiziološko podlago za njegovo nedovoljeno uporabo in zagotavljajo znanstveno podporo za kontrolo dopinga v tekmovalnem športu in standardizirane smernice za zdravila za športnike. Poleg tega se ta pripravek uporablja za raziskave in razvoj novih tarčnih zdravil za izboljšanje vzdržljivosti in okrevanje utrujenosti pri vadbi, kar odpira nove poti za natančno posredovanje v športni medicini.
Aplikacije v modelih vnetja, imunosti in sepse
Pot AMPK služi kot vitalna negativna regulativna os za sistemske vnetne odzive in imunsko homeostazo. Z aktiviranjem AMPK arazin celovito zavira čezmerne vnetne reakcije in modulira aktivacijo imunskih celic, kar kaže veliko vrednost uporabe pri živalskih modelih vnetnih poškodb, imunskih motenj in hude sepse. Zagotavlja temeljno eksperimentalno podporo za mehanične raziskave in razvoj intervencijske strategije vnetnih bolezni in hudih okužb.
Pri splošnih vnetnih modelih, vključno z lipopolisaharidom (LPS)-s sistemskimi vnetnimi mišmi in modeli lokalnih vnetnih poškodb tkiv, intervencija z arazinom izrazito zavira aktivacijo vnetne signalne poti NF-κB, zniža sproščanje pro-vnetnih dejavnikov, kot so TNF-, IL-6 in IL-1, poveča izražanje protivnetnega faktorja in ublaži vnetno infiltracijo tkiva in poškodbe zaradi oksidativnega stresa. V modelih lokalnega vnetja, ki vključuje vnetje dihalnih poti, črevesja in ožilja, pripravek učinkovito lajša kongestijo sluznice, infiltracijo vnetnih celic in poškodbo tkiva ter blokira patološko napredovanje trajnega kroničnega vnetja, kar zagotavlja zanesljiv intervencijski model za mehanične raziskave kroničnih vnetnih motenj.
V raziskavah imunske regulacije arazin natančno modulira funkcionalne fenotipe jedrnih imunskih celic, vključno z makrofagi, limfociti T in nevtrofilci. Zavira polarizacijo makrofagov proti pro-vnetnemu podtipu M1, hkrati pa olajša preobrazbo v protiv-vnetni podtip M2, da se zmanjšajo čezmerni imunski odzivi makrofagov. Prav tako uravnava podmnožice celic T, zavira nenormalno aktivacijo celic T pomočnic, krepi delovanje regulatornih celic T, popravlja sistemsko imunsko disregulacijo in preprečuje poškodbe tkiva, ki jih povzročijo čezmerne imunske reakcije.
V modelih avtoimunskega vnetja učinkovito blaži avtoimunsko-posredovano poškodbo tkiva in vzdržuje imunsko homeostazo.
Učinkovitost intervencijeaicar injekcijaje bolj izrazit pri živalskih modelih s hudo sepso. Za sepso je patološko značilen nenadzorovan sistemski vnetni odziv, imunska paraliza in večorganska disfunkcija, ki jo spremlja izjemno visoka stopnja smrtnosti. Študije potrjujejo, da predhodno zdravljenje ali zgodnji poseg z arazinom pri septičnih miših temeljito zavira sistemsko vnetno nevihto, drastično zmanjša ravni pro-vnetnega faktorja v serumu in ublaži vnetne poškodbe, oksidativni stres in apoptozo celic v vitalnih organih, vključno s srcem, pljuči, jetri in ledvicami.
Poleg tega pripravek izboljša imunosupresijo-, ki jo povzroča sepsa, obnovi sposobnost sistemskega imunskega čiščenja, zmanjša umrljivost modelnih živali ter upočasni začetek in napredovanje sindroma večorganske disfunkcije (MODS). Trenutno je arazin postal ključno orodje za razčlenjevanje vnetnih in imunskih mehanizmov sepse in presejalne intervencijske cilje za hudo vnetje, kar ponuja pomembne eksperimentalne dokaze za razvoj adjuvantnih terapij za klinično hude okužbe.
Uporaba v in vivo modelih fibroznih bolezni
Zaradi ciljno usmerjene AMPK{0}}aktivacijske aktivnosti arazin učinkovito posega v patološko napredovanje multi{1}}organske fibroze. Trenutno se široko uporablja v in vivo študijah na živalskih modelih jetrnih, pljučnih, miokardnih in drugih fibrotičnih bolezni, saj služi kot pomemben reagent za potrjevanje anti-fibrotičnih mehanizmov in presejanje možnih zdravil.
Osnovna patologija fibroze organa je sestavljena iz nenormalne aktivacije fibroblastov, proliferacije miofibroblastov in prekomernega odlaganja zunajceličnega matriksa, ki ga spremljajo vztrajno vnetje nizke- stopnje in presnovne motnje. Zatiranje poti AMPK deluje kot kritičen sprožilec za napredovanje fibroze.
V modelih mišje jetrne fibroze,-ki jih povzroča ogljikov tetraklorid, modelih pljučne fibroze,-ki jih povzroča bleomicin, in modelih fibroze po-miokardni ishemiji in vivo intervencija z arazinom izrazito aktivira tkivno signalizacijo AMPK in zavira aktivacijo kanoničnega pro-fibrotičnega TGF- /Smad pot uravnava nenormalno izražanje matričnih proteinov, kot sta kolagen I in kolagen III, in zmanjšuje odlaganje kolagena v tkivih.
Hkrati pa zavira transformacijo fibroblastov v miofibroblaste in blaži preoblikovanje tkiv organov in funkcionalno sklerozo. Poleg tega z zaviranjem lokalne kronične vnetne infiltracije in izboljšanjem neurejene presnove energije v tkivih prekine začaran vnetni-fibrotični cikel in ublaži patološko poškodbo organov. Ta pripravek zagotavlja stabilen in zanesljiv in vivo intervencijski model za dešifriranje molekularne patogeneze fibroze in preverjanje ciljnih anti{3}}fibrotičnih učinkov aktivacije AMPK.
Osnovna surovina izdelka je 5-aminoimidazol-4-karboksamid ribozid (AICAR). Njegove sintetične poti so v glavnem razdeljene na kemično sintezo in mikrobno fermentacijo. V industrijski proizvodnji in proizvodnji pripravkov prevladuje kemijska sinteza, ki jo dopolnjujejo postopki biološkega čiščenja, kar omogoča učinkovito proizvodnjo surovin AICAR visoke čistosti, primernih za predelavo formulacij za injiciranje.
Pot kemijske sinteze
Kemijska sinteza sprejme inozin kot izhodiščni material za dokončanje konstrukcije in modifikacije okostja z več kemičnimi reakcijami, ki jih je mogoče nadzorovati, z blagimi splošnimi reakcijskimi pogoji in visoko čistostjo izdelka.
Prvič, aceton se uporablja za zaščito riboznih hidroksilnih skupin inozina, da se prepreči poškodba hidroksila v naslednjih reakcijah. Alkalna hidroliza nato rekonstruira ogrodje purinskega obroča, pri čemer pretvori matično purinsko jedro v značilno imidazol-4-karboksamidno ogrodje, da dobimo surove intermediate AICAR.
Kasnejša strukturna optimizacija se izvaja s pripajanjem z dibenzil aspartatom in fosforilacijo s tetrabenzil pirofosfatom. Nazadnje katalitična hidrogenoliza odstrani zaščitne skupine, da dobimo visoko{1}}čist monomer AICAR.
Mikrobna fermentacijska pot
Pot mikrobne fermentacije temelji na presnovnih poteh mikrobnega purina. Konstruirani sevi modificiranih kvasovk in bakterije Escherichia coli se gojijo v optimiziranih gojiščih, ki vsebujejo nizke koncentracije alkanojskih kislin.
Pot de novo biosinteze purina mikroorganizmov je regulirana za spodbujanje pretvorbe SAICAR v AICAR z izločanjem fumarata. Izkoristek izdelka se poveča z nadzorom parametrov, kot sta temperatura fermentacije in koncentracija preostalega sladkorja. Fermentacijska brozga je podvržena odstranitvi nečistoč s centrifugiranjem, filtracijskim čiščenjem, kristalizacijo in sušenjem, da dobimo rafiniran prah AICAR.
pogosta vprašanja
Kakšni so-dolgoročni učinki arazina?
+
-
Dolgotrajno-dajanje arazina je povzročilo znatnoznižanje ravni inzulina in glukoze v plazmi na teščev tem živalskem modelu za insulinsko rezistenco. Te spremembe je spremljala normalizacija tolerance za glukozo v primerjavi s suhimi živalmi, ki niso{1}}odporne-na insulin.
Kako se arasin primerja z vadbo?
+
-
Dajanje arazina v mirovanju se seveda razlikuje od vadbe, kerni krčenja mišic in ni velikega povečanja pretoka krvi ali porabe kisika, ki se pojavi med vadbo/krčenjem. Vendar pa oboje povzroči spremembe v mišicah, ki signalizirajo pomanjkanje energije.
Priljubljena oznake: aicar injekcija, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj