Injekcija liraglutidaje umetno sintetiziran aciliran glukagon, kot je peptid -1 (GLP -1) agonist, ki pripada kategoriji bioloških produktov. Njegova imena izdelkov vključujejo "Novo Nordisk" (produciral Novo Nordisk) in "Lirupin" (produciral Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.). Zdravilo nastaja s tehnologijo genetske rekombinacije z uporabo Escherichia coli ali kvasa, njegova kemična struktura pa deli 97% homologije aminokislinskih zaporedja z endogenim človeškim GLP -1 (7-37).
Molekularna struktura liraglutida je bila posebej zasnovana, pri čemer je 34. lizin naravne molekule GLP -1 nadomeščen z argininom in dodatno stransko verigo maščobnih kislin, dodan 26. lizinu. Ta molekularna sprememba ne ohranja samo biološke aktivnosti GLP -1, ampak tudi znatno podaljša svoj čas vezave z beljakovinami, kar premaga prikrajšanost naravnega GLP -1. Zato je treba lilalutid vbrizgati le en enkrat na dan, kar lahko kaže na pomembne klinične prednosti pri zdravljenju sladkorne bolezni in izgubi teže.
Oblika odmerka
Oblika odmerka liraglutida je injicirana, zlasti v obliki vnaprej napolnjenih flomarjev za vbrizgavanje ali polnjenja peresa. Ta zasnova dozirne oblike je primerna, da se bolniki sami vbrizgajo, izboljšajo udobje in skladnost zdravil. Oblika, ki jo je mogoče injicirati, lahko zagotovi, da zdravilo neposredno vstopi v krvni obtok in hitro izvaja njegovo učinkovitost, še posebej primerno za bolnike, ki potrebujejo natančen nadzor odmerka zdravil.
Specifikacije
Skupna specifikacija zaInjekcija liraglutidaje 3 ml: 18 mg, kar pomeni, da vsaka vbrizga vsebuje 3 ml tekočine, z vsebnostjo liraglutida 18 mg. Vsaka injekcija uporablja fenol kot bakteriostatično sredstvo z 0. 55g fenola, dodanega na 100 ml. Druge sestavine vključujejo disodijev vodikov fosfat, propilen glikol, klorovodikovo kislino in\/ali natrijev hidroksid (kot regulatorji pH) in injekcijsko vodo. Ta zasnova specifikacije ne ustreza samo potrebam bolnikov za zdravila z eno uporabo, ampak tudi olajša prenosljivost in shranjevanje. Predhodno napolnjena flomarica za vbrizgavanje so običajno opremljena z napravami za nastavitev odmerka, ki bolnikom omogočajo natančno prilagoditev odmerka vsake injekcije na podlagi zdravnikovega nasveta in osebnega položaja.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
Naš izdelek
Liraglutide+. Coa
Indikacije:
Injekcija liraglutidase uporablja predvsem za naslednje indikacije:
Sladkorna bolezen tipa 2: Primerno je, da je za diabetetes tipa 2 pri odraslih nadzorovanje krvnega sladkorja, zlasti tistih terasi, katerih krvni sladkor je še vedno slabo nadzorovan, potem ko se uporablja največji dopustni odmerek zdravil metformina ali sulfonillureje. To zdravilo lahko uporabimo v kombinaciji z zdravili metformina ali sulfonillureje za nadaljnje izboljšanje nadzora glukoze v krvi.
Zaščita srca in ožilja: Uporablja se za zmanjšanje tveganja za večje srčno -žilne neželene učinke (na primer srčno -žilna smrt, ne usodni miokardni infarkt ali ne smrtna kap) pri odraslih terapinah s sladkorno boleznijo tipa 2, ki jih spremljajo srčno -žilne bolezni.
Upravljanje s težo: Primerno za odrasle terase, ki potrebujejo dolgoročno obvladovanje teže, kot adjuvantno zdravljenje za nizkokalorično dieto in povečano vadbo. Začetni indeks telesne mase (BMI) mora biti večji ali enak 30kg\/m ² (debelost) ali večji od ali enak 27kg\/m ² (prekomerna teža) z vsaj enim zapletom, povezanim z maso (na primer hipertenzija, diabetes tipa 2 ali dislipidemija).
Uporaba in odmerjanje
Začetni odmerek: Za izboljšanje tolerance na prebavilih je začetni odmerek liraglutida 0. 6mg na dan.
Eskalacija odmerka: Po vsaj enem tednu je treba odmerek povečati na 1,2 mg. Pričakuje se, da bodo nekateri terasi imeli koristi od povečanja odmerka z 1,2 mg na 1,8 mg. Na podlagi kliničnega odziva lahko za nadaljnje izboljšanje nadzora glikemije odmerek po vsaj enem tednu povečamo na 1,8 mg. Priporočljivo je, da dnevni odmerek ne presega 1,8 mg (za nadzor glukoze v krvi) ali 3. 0 mg (za upravljanje teže).
Metoda dajanja: Ta izdelek se vbrizga enkrat na dan in ga lahko kadar koli injiciramo, ne da bi bilo treba dajati v skladu s časi obrokov. Podkožno injiciranje je mogoče dati in mesto injiciranja lahko izberete iz trebuha, stegna ali nadlama.
Odmerjanja pri spreminjanju mesta in časa ni treba prilagoditi odmerka, vendar je priporočljivo, da vsak dan vbrizgate istočasno in izberete najbolj priročen čas vsak dan.
Kombinirano terapijo: Liraglutid se lahko uporablja v kombinaciji z metforminom za zdravljenje, ne da bi spremenili odmerjanje metformina. Če se uporabljate v kombinaciji z zdravili za sulfonilseko, je treba zmanjšati odmerjanje zdravil za sulfonillureje, da se zmanjša tveganje za hipoglikemijo.
Zdravila za posebno populacijo
Ledvična disfunkcija: Bolniki z blago ledvično disfunkcijo (stopnja čiščenja kreatinina, večja ali enaka 30 ml\/min), ne potrebujejo prilagoditve odmerka. Ta izdelek ni priporočljiv za terase s hudo okvaro ledvic (stopnja čiščenja kreatinina<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Oslabitev funkcij jeter: Odmerek za terase ni priporočljivo prilagoditi z blago ali zmerno okvaro jeter. Ta izdelek ni priporočljiv za terase s hudimi poškodbami jeter, zato ga je treba uporabljati previdno za terase z blagimi ali zmernimi poškodbami jeter.
Nosečnost in dojenje: Podatki o uporabi liraglutida pri nosečnicah ne zadostujejo, rezultati testov na živalih pa kažejo na njegovo reproduktivno toksičnost. Zato tega izdelka ne bi smeli uporabljati med nosečnostjo in inzulin se trenutno priporoča. Če bolnik namerava zanositi ali je že noseča v obdobju zdravljenja, je treba ustaviti zdravljenje s tem izdelkom. Ni jasno, ali se liraglutid izloča v človeškem mleku, vendar so rezultati testov na živalih pokazali, da so njeni strukturno povezani presnovki prisotni v nizki ravni v materinem mleku. Zaradi pomanjkanja ustreznih izkušenj tega izdelka ne bi smeli uporabljati med dojenjem.
Otroci: varnost in učinkovitostInjekcija liraglutidaniso bili določeni pri mladoletnikih, zato ga ni priporočljivo za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
V petih obsežnih kliničnih preskušanjih je več kot 2500 bolnikov prejelo monoterapijo z norepinefrinom ali kombiniranim zdravljenjem z metforminom, sulfonilu (z ali brez metformina) ali metforminom plus pioglitazon.
Pogostost neželenih učinkov je opredeljena na naslednji način:
Zelo pogosta (1\/10), pogosta (1\/100,<1/10>; redki neželeni učinki (1\/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; neznano (ni mogoče oceniti na podlagi obstoječih podatkov). V vsaki frekvenčni skupini so neželeni učinki navedeni v padajočem vrstnem redu resnosti.
Skupne neželene učinke med kliničnimi preskušanji so nelagodje v prebavilih:
Slabost in driska sta zelo pogosta, medtem ko so bruhanje, zaprtje, bolečine v trebuhu in prebavne motnje pogoste. V začetni fazi novoterapije je lahko pogostost teh prebavnih neželenih učinkov visoka. Zgornje neželene učinke se običajno ublažijo v nekaj dneh ali tednih zdravljenja. Glavoboli in okužbe zgornjih dihal so tudi pogoste neželene učinke.
Poleg tega so hipoglikemični dogodki pogoste neželene učinke in so zelo pogosti v kombinaciji z zdravili s sulfonilurejo. Huda hipoglikemija se predvsem pojavi, ko se v kombinaciji s sulfonilurejami uporablja novolopramid.
Pogosti neželeni učinki vključujejo prebavne bolezni in okužbe in okužbe.
Hipoglikemija:Večina potrjenih hipoglikemičnih dogodkov v kliničnih študijah je blag. Pri študiji monoterapije z norepinefrinom niso opazili hudih hipoglikemičnih dogodkov. Huda hipoglikemija je razmeroma redka in se v glavnem pojavi v kombinaciji z zdravili sulfonilureje ({{0}}}. 02 Dogodki\/pacientovo leto). Zelo malo hipoglikemičnih dogodkov (0,001 dogodkov\/bolnikovega leta) je bilo opaziti, ko so Novolac združili s peroralnimi antidiabetičnimi zdravili, ki niso sulfonilseka.
Prebavne neželene učinke:Večina slabosti je blage do zmerne, prehodne in redko vodi do prenehanja zdravljenja. V kombinaciji z metforminom je 20,70\/a stratniki poročalo o vsaj enem dogodku slabosti, 12,6% terasnih pa je poročalo o vsaj enem dogodku driske. V kombinaciji s sulfonilurejami je 9,1% bolnikov poročalo o vsaj enem dogodku slabosti, 7,9% terasnih pa je poročalo o vsaj enem dogodku driske. Večina dogodkov je blagih do zmernih in odvisnih od odmerka. Večina pacientov, ki na začetku doživljajo simptome slabosti, se z nadaljnjim zdravljenjem zmanjša pogostost in resnost. Bolniki, starejši od 70 let, lahko pri zdravljenju z norepinefrinom doživijo več reakcij prebavil. Tralniki z blago okvaro ledvic (hitrost čiščenja kreatinina 60-90 ml\/min) lahko pri sprejemanju zdravljenja z norepinefrinom doživijo več reakcij prebavil.
Umik:V dolgoročnih (26 tednih ali daljših) nadzorovanih preskušanjih je bila stopnja odtegnitve zaradi neželenih reakcij 7,8% pri terasi, zdravljenih z novoterapijo, v primerjavi s 3,4% v terasi v kontrolni skupini. Skupne neželene učinke, ki vodijo do umika v skupini z novoterapijo, so bile slabost (2,8%) in bruhanje (bruhanje (<1.5%).
Imunogenost:V skladu z drugimi zdravili, ki vsebujejo druge beljakovine ali želodec, ki imajo lahko imunogenost, lahko terasi razvijejo protitelesa proti liraglutidu po zdravljenju z norepinefrinom. V povprečju bo 8,6% terapij proizvajalo protitelesa. Oblikovanje protiteles ne bo privedlo do zmanjšanja učinkovitosti norepinefrina.
Reakcije na mestu injiciranja:V dolgoročnih (26 tednih ali daljših) nadzorovanih preskušanjih je približno 2% oseb, ki so prejemale norepinefrin, poročalo o reakcijah na mestu injiciranja. Te reakcije so običajno blage in ne vodijo do ukinitve norepinefrina.
Pankreatitis:Majhna številka (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Dogodki ščitnice:V vseh srednjih - in dolgoročnih kliničnih preskušanjih je bila celotna incidenca ščitničnih neželenih učinkov v vseh liraglutidu, placebo in kontrolnih skupinah 33,5, 3 0. 0 in 21,7 dogodkov na 1 0}} 0, medtem ko je prišlo do hudega pacienta, ki so bili hudi 5. 4 2. 1 in 0,8 dogodkov na 1000 bolnikov. Ščitnični tumorji, povišana raven kalcitonina v krvi in ščitnični vozliči so bili običajni neželeni učinki ščitnice pri bolnikih, zdravljenih z norepinefrinom, z incidenco 0,5%, 1%in 0,8%
Farmakologija, toksikologija in klinična preskušanja
Farmakološki učinki
Injekcija liraglutidaZmanjša raven glukoze v krvi z aktiviranjem receptorjev GLP -1, povečanjem izločanja insulina, zaviranjem izločanja glukagona, odlaganju praznjenja želodca in povečanjem sitosti. Poleg tega ima Liraglutid tudi srčno -žilni zaščitni učinek, kar lahko zmanjša tveganje za večje srčno -žilne neželene učinke pri odraslih terapih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki jih spremljajo srčno -žilne bolezni.
Farmakodinamični učinki
Farmakološki učinki liraglutida vključujejo zmanjšanje post in postprandialno glukozo v krvi, izboljšanje odpornosti na inzulin, izgubo teže in izboljšanje lipidnega profila. Ti učinki so bili v kliničnih preskušanjih v celoti potrjeni.
Študija toksičnosti
V študijah strupenosti živali je Liraglutid pokazal dobro varnost. Vendar je bila pri nosečnicah opažena reproduktivna toksičnost, zato uporaba liraglutida med nosečnostjo ni priporočljiva.
Klinična preskušanja
V petih obsežnih dolgoročnih kliničnih preskušanjih je več kot 2500 bolnikov prejelo bodisi monoterapijo z liraglutidom ali kombinirano terapijo z metforminom, sulfonilu (z ali brez metformina) ali metformina plus pioglitazon. Ti eksperimentalni rezultati kažejo, da ima liraglutid pomembne prednosti pri zmanjšanju krvnega sladkorja, izgube teže in izboljšanju srčno -žilne prognoze.
Priljubljena oznake: Vbrizgavanje liraglutida, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo