Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev flukonazola za injiciranje 100 ml na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni injekciji flukonazola 100 ml, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Injekcija flukonazola 100 mlje intravenska protiglivična formulacija, razvrščena v triazolne derivate, njegova farmacevtska učinkovina flukonazol pa ima CAS št. 86386-73-0 skupaj z molekulsko formulo C₁₃H₁₂F₂N₆O. Zdravilo v razsutem stanju obstaja kot bel kristaliničen prah z izjemno topnostjo v vodi in stabilnimi kemičnimi lastnostmi v zaprtem, suhem skladiščenju pri sobni temperaturi, pri čemer se izogiba strukturni razgradnji zaradi blagih nihanj okolja.
Njegov osrednji farmakološki mehanizem je osredotočen na zatiranje od glivičnega citokroma P450 odvisne 14 -lanosterol demetilaze, prekinitev bistvene sinteze ergosterola za gradnjo celične membrane, povečanje prepustnosti glivične celične membrane in sčasoma sprožitev osmotske celične lize patogenih gliv. To končno zdravilo je formulirano kot sterilna izotonična injekcija s fiksno koncentracijo 2 mg/ml, komercialno dobavljeno v dveh glavnih velikostih embalaže: 100 ml specifikacija z 200 mg flukonazola in 200 ml specifikacija, ki vsebuje 400 mg flukonazola. Klinično se v glavnem predpisuje bolnikom, ki niso sposobni jemati peroralnih zdravil, ali tistim, ki potrebujejo hitro kopičenje zdravila v krvi, da dosežejo učinkovito terapevtsko raven proti invazivnim glivičnim okužbam.





Dodatne informacije o kemični spojini:

Flukonazol COA


Indikacije za zdravljenje: vključno s kandidozo ustne votline in žrela, kandidozo požiralnika, kriptokoknim meningitisom, invazivno kandidemijo in razširjeno kandidozo, še posebej primerno za hude okužbe pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (kot so osebe, okužene s HIV, in prejemniki presaditve kostnega mozga). Preventivna zdravila: Uporablja se za preprečevanje glivičnih okužb pri visoko{1}}rizične populacije, kot so bolniki z rakom in prejemniki presajenih organov, ki prejemajo kemoterapijo ali radioterapijo. Ta pripravek ima pomembne prednosti: intravensko dajanje lahko zaobide absorpcijo v prebavilih, kar zagotavlja skoraj 100-odstotno biološko uporabnost. Nizka stopnja vezave na beljakovine v plazmi (11 % -12 %), močno prodiranje v tkiva.


Koncentracija v cerebrospinalni tekočini lahko doseže do 80 % plazme, kar je še posebej primerno za okužbe osrednjega živčevja. Vendar je treba biti pozoren na njegovo interakcijo s substrati CYP3A4/2C9 (kot sta varfarin in fenitoin), ki lahko povzročijo podaljšanje intervala QT ali tveganje za krvavitve, in jih je treba med zdravljenjem skrbno spremljati.Injekcija flukonazola 100 ml, kot predstavnik fluorotriazolskih protiglivičnih zdravil, je zaradi širokega-spektralnega antibakterijskega delovanja, dobrega prodiranja v tkiva in priročnega načina dajanja postal pomembna izbira za zdravljenje kožnih glivičnih obolenj. Njegov mehanizem delovanja je selektivno zaviranje biosinteze ergosterola v celičnih membranah gliv, motenje celovitosti membrane in s tem baktericidni ali bakteriostatski učinek.
Osnovna indikacija: Pokrivanje površinskih in globokih kožnih glivičnih okužb
Površinska kožna glivična bolezen
Ima močan zaviralni učinek na običajne patogene bakterije, kot so Trichophyton rubrum, Trichophyton beard in Trichophyton flocs, pa tudi na rodove Malassezia in Candida. Primeren je za naslednje bolezni: Tinea corporis in tinea crus: krožni eritem in luskaste kožne lezije, ki jih povzročajo dermatofiti. Flunazol lahko hitro prodre skozi stratum corneum z oralno ali lokalno uporabo in zavira presnovo gliv. Tinea pedis: Pri erozivnih ali vezikularnih vrstah tinea pedis med prsti na nogah traja zdravljenje s flunazolom običajno 2-6 tednov, kar lahko znatno zmanjša stopnjo ponovitve.


Raziskave so pokazale, da ima tedenski 150-mg peroralni režim 70-85-odstotno stopnjo ozdravitve onihomikoze, zlasti okužbe nohtov. Tinea capitis: Pri zdravljenju tinea capitis pri otrocih se flunazol jemlje neprekinjeno v dnevnem odmerku 50-100 mg 4-8 tednov, kar lahko nadomesti tradicionalni giberelin in zmanjša tveganje za okvaro jetrne funkcije. Tinea versicolor (Malassezia folliculitis): Flunazol zavira aktivnost lipaze Malassezia in blokira njeno pot uporabe sebuma za razmnoževanje. En sam peroralni odmerek 150-300 mg lahko doseže klinično ozdravitev.
Glivične bolezni globoke kože
Pri globokih glivičnih okužbah pri bolnikih z oslabelim imunskim sistemom lahko flunazol prodre skozi krvno-možgansko pregrado in kožne dodatke ter ima sistemski terapevtski učinek.
Kronična kožna kandidiaza: Dolgotrajna uporaba flunazola 50-100 mg/dan lahko ohrani stabilno stanje in zmanjša ponovitev. Kromogena blastomikoza: Kot zdravilo za kombinirano zdravljenje. Flunazol v kombinaciji z amfotericinom B ali itrakonazolom lahko poveča učinkovitost in skrajša trajanje zdravljenja. Bolezen sporotriksa: Čeprav ni prednostno zdravilo, flunazol 200-400 mg/dan peroralno lahko nadzoruje napredovanje bolezni pri bolnikih, ki ne prenašajo kalijevega jodida.
Pokritost s patogeni
Flunazol je učinkovit proti dermatofitom, kot sta Trichophyton rubrum in Trichophyton rubrum (glavni povzročitelji onihomikoze) in rodu Candida.


Vendar je neučinkovit proti nekaterim nedermatofitom, kot je rod Aspergillus. Raziskave so pokazale, da je njegova stopnja klinične ozdravitve glivičnih bolezni nohtov 76% -90%.
Primerjava terapevtskih učinkov
V primerjavi s terbinafinom/itrakonazolom ima flunazol nižjo stopnjo ozdravitve kot terbinafin (85 % -95 % za nohte) in itrakonazol (70 % -80 % za pulzno terapijo), vendar manjšo pojavnost neželenih učinkov (približno 10 % v primerjavi s terbinafinom 15 %, itrakonazolom 20 %). Scenarij prednosti: Primerno za bolnike z blago do zmerno onihomikozo, tistimi, ki ne prenašajo drugih zdravil, ali tistimi, ki potrebujejo dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje (kot so imunosupresivi).
Natančna določitev odmerka in poteka zdravljenja
Režim odmerjanjaflukonazol injekcija 100 mlje treba oblikovati glede na vrsto, resnost in imunski status pacienta, z osnovnimi načeli "zadostne količine, zadostnega trajanja zdravljenja in individualizacije".
Tinea corporis/tinea pedis:
Peroralna uporaba: enkratni odmerek 150 mg (šok terapija) ali 50 mg / dan, s potekom 2-4 tednov;
Lokalizirano: kombiniranje lokalne kreme z azolom (kot je klotrimazol) lahko poveča učinkovitost in skrajša trajanje zdravljenja.
onihomikoza:
okužba nohtov: 150 mg/teden 8 zaporednih tednov;
okužba nohtov: 150 mg/teden 12 zaporednih tednov;
Kombinacija lokalne uporabe 5 % mazila Amorofen lahko poveča stopnjo ozdravitve na več kot 90 %.
Tinea capitis:
Otroci: Odmerek prilagodite telesni teži (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 kg: 250 mg/dan), tečaj zdravljenja 4-8 tednov;
Odrasli: 200-400 mg/dan v kombinaciji z lokalno uporabo žveplovega mazila ali detergenta ketokonazola.
Bolniki z oslabljenim imunskim sistemom-Preventivna zdravila: peroralno dajanje 50-200 mg na dan po presaditvi organa lahko zmanjša tveganje za invazivno kandidiazo do 60 %; Terapevtska zdravila: pri osebah, okuženih s HIV, z oralno kandidozo je prvi odmerek 200 mg, ki mu sledi 100 mg na dan, v ciklu 7-14 dni. Posamezniki z jetrno in ledvično disfunkcijo - Blaga jetrna poškodba (Child Pugh A): prilagoditev odmerka ni potrebna; Zmerna do huda jetrna okvara (Child Pugh B/C): odmerek prepolovljen na 50 mg/dan ali podaljšan interval odmerjanja; Ledvična insuficienca (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.


Za Candido albicans ali Candido albicans z zmanjšano občutljivostjo na flunazol se lahko uporablja naslednja kombinirana terapija:
Flunazol+amfotericin B: Pri zdravljenju kromoblastomikoze se daje intravenska infuzija amfotericina B 0,5-1 mg/kg/dan 1-2 tedna, čemur sledi peroralni 200 mg flunazola/dan za vzdrževanje ozdravitve.
Flunazol+terbinafin: Pri onihomikozi lahko flunazol 150 mg/teden v kombinaciji s terbinafinom 250 mg/dan 12 tednov izboljša stopnjo klinične ozdravitve na 85 %.
Terapevtske prednosti:
Flunazol ima dvojno značilnost, visoko topnost v vodi in topnost v lipidih, s stopnjo peroralne absorpcije nad 90 %, hrana pa ne vpliva na njegovo biološko uporabnost. Njegova stopnja vezave na beljakovine je nizka (11 % -12 %) in se lahko široko porazdeli v kožo, nohte, cerebrospinalno tekočino in tkivo prostate. Dolgo vzdržuje stabilno koncentracijo zdravila v krvi (razpolovna doba 30 ur) in podpira tedenski režim odmerjanja.
Onihomikoza: meta-analiza, ki je vključevala 1200 bolnikov, je pokazala, da je po 12 tednih zdravljenja s flunazolom stopnja klinične ozdravitve dosegla 78 %, stopnja očiščenja glivic 82 %, stopnja ponovitve po 1 letu pa le 15 %.


Bistveno nižja kot pri oksitetraciklinu (35 %) in pulzni terapiji z itrakonazolom (25 %). Ponavljajoča se vaginalna kandidiaza: Flunazol 150 mg enkrat na teden 6 zaporednih mesecev vzdrževalnega zdravljenja lahko zmanjša -letno stopnjo ponovitve s 60 % na 10 %.
Izboljšanje skladnosti bolnikov
V primerjavi z lokalnimi zdravili, ki zahtevajo več dnevnih odmerkov ali intravensko infuzijo amfotericina B, peroralne formulacije flunazola (tablete/kapsule) in enojna pulzna terapija bistveno izboljšajo sodelovanje bolnikov. Raziskave kažejo, da imajo bolniki, ki uporabljajo tedenski režim odmerjanja flunazola, stopnjo popolne ozdravitve 92 %, medtem ko je dnevni režim odmerjanja le 65 %.
Obvladovanje neželenih učinkov: strategije za oceno varnosti in spremljanje
čepravflukonazol injekcija 100 mlima dobro splošno varnost, je še vedno treba upoštevati naslednja možna tveganja:
Spremljanje toksičnosti jeter
Risk population: patients with long-term medication (>3 mesece), sočasna uporaba statinov ali zdravil proti tuberkulozi in obstoječa bolezen jeter.
Indikatorje spremljanja: ALT, AST, ALP in bilirubin je treba testirati pred zdravljenjem in mesečno. Če se ALT zviša na več kot trikratno zgornjo mejo normale, je treba zdravljenje prekiniti in uvesti zdravljenje za zaščito jeter.


Upravljanje interakcij med preprogami
Antikoagulanti: Flunazol lahko zavira encim CYP2C9, kar povzroči 20-50-odstotno povečanje koncentracije varfarina v krvi. Vrednosti INR je treba spremljati in prilagoditi odmerjanje. Imunosupresivi: če se uporablja v kombinaciji s ciklosporinom, lahko flunazol poveča koncentracijo ciklosporina v krvi za 50 % -100 %, odmerek ciklosporina pa je treba zmanjšati na 50 % -70 % prvotnega odmerka.
Antiepileptična zdravila: Flunazol lahko zavre presnovo natrijevega fenitoina, kar povzroči nevrotoksičnost (kot sta ataksija in tremor). Potrebno je prepoloviti odmerek natrijevega fenitoina in spremljati koncentracijo zdravila v krvi.
Reference
Sun YQ, Hu J, Huang H, et al. Klinična učinkovitost intravenskega flukonazola za invazivno kandidozo pri prejemnikih presadka hematopoetskih matičnih celic [J]. Translational Cancer Research, 2020,9(11):6900-6911.(Tuja literatura)
Li RY, Xu Y C. Farmakološke značilnosti in specifikacije klinične uporabe sterilne injekcije flukonazola pri zdravljenju globoke mikoze pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom [J]. Chinese Journal of Mycology, 2019,14(3):158-163.(Kitajska literatura)
Dayo B, Silva C. Raziskave optimizacije kristalne strukture in topnosti surovin flukonazola v razsutem stanju za pripravo injekcij [J]. Crystal Growth & Design, 2019,19(2):1245-1253.(Tuja literatura)
Flukonazol(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Flukonazol%20je%20a%20član%20o f%20the%20triazole%20družina%20in%20a, razširjena%20kandidiaza%2C%20pljučnica%2C%20in%20kriptokok)
Sinergistični protiglivični učinki honokiola in flukonazola proti peroralnimCandida: Posledice za obvladovanje okužb, odpornih na zdravila (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)
pogosta vprašanja
Flukonazol spada med triazolne protiglivične snovi. Zadržuje 14 -lanosterol demetilazo glivične citokroma P450, da blokira nastajanje ergosterola. Pomanjkanje ergosterola poškoduje celovitost glivične membrane, poveča prepustnost membrane in povzroči razpad patogenih gliv zaradi osmotskega neravnovesja.
Injekcijska oblika flukonazola je zasnovana za intravensko infundiranje. Uporablja se predvsem za bolnike, ki trpijo zaradi sistemskih glivičnih okužb, vendar ne morejo pogoltniti peroralnih zdravil zaradi bruhanja, poškodb prebavil ali kome, pa tudi za primere, ki potrebujejo hitro zvišanje koncentracije zdravila v krvi za nadzor hude invazivne mikoze.
Surovi prah flukonazola je treba nepredušno shraniti v hladnem, suhem in senčnem okolju. Visoka vlažnost in previsoka temperatura bosta vplivali na njegovo kemično stabilnost in čistost, medtem ko se mora pripravljena sterilna injekcija izogibati ponavljajočemu se zamrzovanju in odmrzovanju, da se zagotovi stabilna klinična učinkovitost.
Priljubljena oznake: flukonazol injekcija 100 ml, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo













