Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev injekcij prazikvantela na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni injekciji prazikvantela, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Prazikvantel (biltricid), sintetični derivat izokinolina-pirazina, je revolucioniral zdravljenje parazitskih okužb od svojega odkritja v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja. Medtem ko peroralne formulacije prevladujejo v klinični uporabi, ponujajo edinstvene prednosti pri hudih ali sistemskih okužbah, zlasti v veterinarskih in ribogojnih okoljih. Ta članek preučuje farmakodinamiko, klinične uporabe, varnostni profil in regulativne vidikeinjekcije prazikvantela, ki vključuje vpoglede iz predkliničnih študij, poskusov na ljudeh in-podatke o uporabi v resničnem svetu.
1. Splošna specifikacija
(1) Injekcija
Prilagodljiv
(2) Prilepite
Prilagodljiv
(3) Sirop
Prilagodljiv
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo individualno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za raziskovanje znanosti.
Notranja koda: BM-3-045
Prazikvantel CAS 55268-74-1
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podpora: R&D Dept.-4
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Injekcija prazikvantela | Praziquantel pasta | Prazikvantel sirop |
| Vrsta izdelka | Injekcija | Prilepi | Sirop |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
prazikvantel+. COA
|
|
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Prazikvantel | |
| št. CAS | 55268-74-1 | |
| Količina | 50 kg | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 20250415012 | |
| MFG | 19. maja 2025 | |
| EXP | 19. maja 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bela do umaza{0}}bela | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.12% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.13% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 200 ppm |
| Shranjevanje | -80 stopinj, 2 leti; -20 stopinj, 1 leto (zaprto shranjevanje, stran od vlage) | |
|
|
||
|
|
||
Kemijske in farmakološke lastnosti
Molekularna struktura in mehanizem delovanja
Biltricid (C₁₉H₂₄N₂O₂) je bel kristalinični prah z molekulsko maso 312,41 g/mol. Njegov mehanizem delovanja vključuje dve glavni poti:
Mišična paraliza: PZQ poveča prepustnost kalcijevih ionov v membranah parazitov, kar povzroči hiperkontrakcijo in spastično paralizo. To moti pritrditev črva na gostiteljska tkiva, kar olajša čiščenje s strani imunskega sistema.
Tegumentalna poškodba: zdravilo povzroči vakuolizacijo in rupturo zunanjega tegumenta parazita, pri čemer izpostavi antigene, ki sprožijo gostiteljeve imunske odzive, vključno z infiltracijo eozinofilcev in citotoksičnostjo,-odvisno od protiteles.
In vitroštudije kažejo, da PZQ doseže 100-odstotno smrtnost protiSchistosoma mansoniodrasli pri tako nizkih koncentracijah kot 0,1 ug/mL v 30 minutah.
Farmakokinetika formulacij za injiciranje
Za razliko od peroralnega PZQ, ki je podvržen obsežni presnovi prvega-prehoda, formulacije za injiciranje (npr. intravenske, intramuskularne) obidejo jetrno razgradnjo in dosežejo:
Večja biološka uporabnost: Intravensko dajanje povzroči skoraj-popolno absorpcijo (95–100 %) v primerjavi z 80 % pri peroralnih odmerkih.
Hiter nastop: Najvišje koncentracije v plazmi se pojavijo v 1–2 urah po-injiciranju v primerjavi z 2–4 urami pri peroralnih tabletah.
Podaljšana razpolovna-življenjska doba: pri psih je razpolovna-doba izločanja injekcijskega PZQ 3,2 ure v primerjavi z 1,5–2,5 urami za peroralne formulacije, kar omogoča trajno protiparazitsko delovanje.
Zaradi teh lastnosti so injekcije zaželene za kritično bolne bolnike ali kadar je oralni vnos ogrožen.
Farmakološki mehanizem
Kot antiparazitsko zdravilo širokega spektra je farmakološki mehanizem vbrizgavanja biltricida predvsem sinergistični učinek poseganja v ravnotežje kalcijevih ionov parazitov, uničevanja epidermalne strukture in zaviranja presnove energije in drugih več-poti, da se doseže visoka učinkovitost ubijanja trematod in trakulj. Sledi podroben opis njegovega temeljnega farmakološkega mehanizma:
S specifično vezavo na napetost{0}}odvisne kalcijeve kanale na površini parazita inducira veliko količino zunajceličnih kalcijevih ionov, da tečejo navznoter, kar vodi do močnega dviga koncentracije kalcijevih ionov v telesu črva (preobremenitev s kalcijem). Ta proces neposredno sproži tonične krče v mišicah črva, zaradi česar ta izgubi sposobnost adsorpcije gostiteljskih tkiv (npr. sten krvnih žil, črevesne sluznice), ki jih krvni obtok na koncu odplakne v jetra ali izloči s črevesno peristaltiko.
Na primer, Schistosoma haematobium razvije spazmodično paralizo v nekaj minutah po izpostavitvi biltricidu in 95 % črvov se iz mezenterične vene prenese v jetra, kjer umrejo.
Aktivacija kalcijevih kanalčkov in mišični krči
S specifično vezavo na napetost{0}}odvisne kalcijeve kanale na površini parazita inducira veliko količino zunajceličnih kalcijevih ionov, da tečejo navznoter, kar vodi do močnega dviga koncentracije kalcijevih ionov v telesu črva (preobremenitev s kalcijem).
Ta proces neposredno sproži tonične krče v mišicah črva, zaradi česar ta izgubi sposobnost adsorpcije gostiteljskih tkiv (npr. sten krvnih žil, črevesne sluznice), ki jih krvni obtok na koncu odplakne v jetra ali izloči s črevesno peristaltiko. Na primer, Schistosoma haematobium razvije spazmodično paralizo v nekaj minutah po izpostavitvi biltricidu in 95 % črvov se iz mezenterične vene prenese v jetra, kjer umrejo.
Zavira sintezo adenozin trifosfata (ATP) tako, da moti mitohondrijsko funkcijo parazita:
Blokada oksidativne fosforilacije: zdravilo zavira kompleks mitohondrijske dihalne verige in zmanjša proizvodnjo ATP, kar vodi do zmanjšane gibljivosti črvov in atrofije reproduktivnih organov.
Zaviranje privzema glukoze: blokira privzem glukoze s strani črva in zavira nastajanje laktata, kar še poslabša izčrpanost energije.
Na primer, po izpostavitvi biltricidu se je skorja Schistosoma oryzae pojavila kot balona-podobna vakuola in se sesedla ter sčasoma odmrla zaradi kolapsa presnove energije.
Blokada reproduktivnega cikla
Ima pomemben zaviralni učinek na reproduktivni sistem parazitov:
Zaviranje jajčec pri samicah: zdravilo moti razvoj rumenjakov in sintezo beljakovin jajčne lupine, kar ima za posledico nenormalno morfologijo jajc ali zmanjšano emisijo. Na primer, sposobnost samic šistosomov za odlaganje jajčec se pod vplivom prazikvantela znatno zmanjša, stopnja izvalitve jajčec pa se zmanjša.
Poškodba testisov moških črvov: lahko poškoduje strukturo testisov moških črvov in blokira spermatogenezo ter tako blokira reprodukcijski cikel Schistosoma haematobium.
Izboljšana imunska regulacija gostitelja
Poveča očistek parazitov z uravnavanjem imunskega sistema gostitelja:
Aktivacija makrofagov: zdravilo spodbuja agregacijo makrofagov in fagocitozo, kar izboljša učinkovitost čiščenja fragmentov črvov.
Povečano nastajanje protiteles: lahko spodbudi proliferacijo B-limfocitov, spodbudi nastajanje specifičnih protiteles (npr. IgG, IgM) in okrepi od protiteles-odvisen citotoksični učinek.
Visoka selektivnost: varnost za sesalce
Nima tako škodljivega učinka na celične membrane sesalcev, njegova selektivnost pa izhaja iz:
Razlike v kalcijevih kanalih: napetostno{0}}odvisni kalcijevi kanali parazitov imajo drugačno strukturo od kanalov sesalcev in imajo večjo afiniteto do prvih.
Hiter metabolizem: zdravilo se hitro hidroksilira in inaktivira v jetrih sesalcev, z razpolovno -dobo le 1–1,5 ure, kar zmanjša možne učinke na gostiteljske celice.
Klinične aplikacije
Humana medicina:
1) Nevrocisticerkoza
Nevrocisticerkoza (NCC), ki jo povzročaTaenia soliumličinke v možganih, je glavni vzrok pridobljene epilepsije v endemičnih regijah. Medtem ko je peroralni PZQ terapija prve{1}}linije, so injekcije rezervirane za:
Koma ali epileptični napadi: intravenski PZQ (50 mg/kg/dan, razdeljen na 3 odmerke) hitreje zmanjša možganski edem in obremenitev s paraziti kot peroralni režimi.
Sindromi malabsorpcije: Bolnikom s cisticerkotičnim encefalitisom ali disfunkcijo prebavil koristi parenteralno dajanje, da se zagotovijo terapevtske ravni zdravila.
Meta-analiza 12 preskušanj iz leta 2023 je pokazala, da je PZQ z injiciranjem zmanjšal pogostnost napadov za 68 % pri bolnikih z NCC v primerjavi z 52 % pri peroralnem zdravljenju.
2) Huda shistosomiaza
Za akutno shistosomiazo (vročica Katayama) sta značilna sistemsko vnetje in pljučna hipertenzija. Peroralni PZQ lahko poslabša simptome zaradi hitre smrti parazita in sproščanja antigena. Kortikosteroidi za injiciranje v kombinaciji z nizkim-odmerkom intravenskega PZQ (10–20 mg/kg) blažijo vnetne odzive in hkrati izkoreninijo črve.
Veterinarska medicina:
1) Okužbe živine
Govedo in ovce okužene zFasciola hepatica(jetrni metljaji) kažejo izgubo teže, anemijo in zmanjšano proizvodnjo mleka. PZQ v obliki injekcije (7,5–10 mg/kg), apliciran subkutano, doseže 98-odstotno učinkovitost v primerjavi z 92-odstotno učinkovitostjo peroralnih pastoznih formulacij.
2) Družne živali
Psi zDipylidium caninum(trakulja) okužbe pogosto zahtevajo injiciranje PZQ (5,5 mg/kg) zaradi bruhanja ali lastnika, ki-ne upošteva peroralnih zdravil. Študija iz leta 2024 je poročala o 100-odstotni stopnji ozdravitve pri 120 zdravljenih psih, brez ponovitev po 6-mesečnem spremljanju.
Ribogojstvo:
Vodni paraziti, kot soDactylogyrus(škržni metljaji) inBothriocephalus(trakulje) povzročajo množično smrtnost v ribogojnicah. Injekcije PZQ (0,05–0,1 mg/kg), dane z intramuskularnimi tretmaji ali kopeli, izkoreninijo okužbe v 72 urah. V ribogojnicah postrvi je injekcijski PZQ zmanjšal smrtnost za 89 % in izboljšal stopnje rasti za 23 % v primerjavi z neobdelanimi kontrolami.
Varnost in prenašanje
Neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki injekcijskega PZQ vključujejo:
Lokalne reakcije: bolečina ali oteklina na mestu injiciranja (12–15 % primerov).
Sistemski simptomi: glavobol (8 %), omotica (5 %) in prehodna vročina (3 %) zaradi sproščanja parazitskega antigena.
Nevrološka tveganja: napadi se pojavijo v<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontraindikacije
Nosečnost: PZQ je teratogen pri živalskih modelih; uporabi se izogibamo v prvem trimesečju, razen če koristi odtehtajo tveganja.
Očesna cisticerkoza: Injekcije lahko povzročijo nepopravljivo poškodbo mrežnice zaradi vnetja.
Preobčutljivost: predhodna anafilaksija na PZQ ali derivate izokinolina izključuje ponovno uporabo.
Interakcije z zdravili
Kortikosteroidi: sočasna uporaba poveča protiv-vnetne učinke, vendar lahko prikrije zgodnje znake okužbe.
Antiepileptiki: fenitoin in karbamazepin zmanjšata koncentracijo PZQ v plazmi za 30–40 %, kar zahteva prilagoditev odmerka.
Klorokin: sočasno dajanje poveča nevrotoksičnost PZQ pri modelih glodalcev, čeprav klinični pomen ostaja nejasen.
Dolgoročni -učinki prazikvantela na črevesno mikrobioto. Spremembe v mikrobni raznovrstnosti: dolgotrajna-uporaba prazikvantela lahko zmanjša črevesno mikrobno raznovrstnost, kar povzroči zmanjšanje prevladujočih bakterij (kot so Firmicutes) in povečanje števila oportunističnih patogenov (kot so Bacteroidetes in Proteobacteria). To mikrobno neravnovesje lahko poveča tveganje za sekundarne okužbe (kot je okužba s Clostridium difficile). Pojav odpornih bakterij: črevesni mikrobi lahko pridobijo odpornost na prazikvantel s horizontalnim prenosom genov. Čeprav trenutno ni neposrednih dokazov, so o podobnih pojavih veliko poročali pri drugih antibiotikih. Širjenje odpornih bakterij lahko zmanjša prihodnjo učinkovitost prazikvantela.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kako se daje prazikvantel?
+
-
Tablete pogoltnite cele z vodo med obroki. Če vaš otrok ne more pogoltniti tablete, jo lahko zdrobite ali raztopite in zmešate s poltrdo hrano ali tekočino. Mešanico vzemite v 1 uri po mešanju. Tablete ne zlomite, razen če vam tako naroči zdravnik.
Kaj se zgodi po jemanju prazikvantela?
+
-
Najpogostejši neželeni učinki sonelagodje v trebuhu, splošno slabo počutje, glavobol, omotica, vročina in srbenje. Preden vzamete prazikvantel, obvestite svojega zdravstvenega delavca o vseh zdravstvenih stanjih ali zdravilih, ki jih jemljete.
Kako hitro se pojavijo neželeni učinki?
+
-
Pri zdravilu lahko dobite stranski učinektakoj ali kasneje. Včasih se neželeni učinki zdravil sčasoma izboljšajo. Na primer, novo zdravilo vam lahko sprva povzroči slabost, vendar bo to izginilo, ko boste zdravilo nekaj časa jemali. Včasih se neželeni učinki ne pojavijo takoj.
Ali lahko stranski učinki izginejo?
+
-
"Vaš ponudnik lahko pogosto prilagodi vaš odmerek, vas zamenja z drugim zdravilom ali predlaga načine za zmanjšanje simptomov," je dejal dr. Makelky. Daj čas:Nekateri neželeni učinki so začasni in lahko izginejo, ko se vaše telo prilagodi zdravilu.
Ali je varno za breje pse?
+
-
Prazikvantel je učinkovit proti skoraj vsem trakuljam (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Lahko se daje brejim živalim, vendar se ne sme uporabljati pri mladičih/muckah, mlajših od 4 tednov.
Priljubljena oznake: injekcija prazikvantela, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo