Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev raztopine furosemida na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni raztopini furosemida, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Kemijsko imeRaztopina furosemidaje 2-[(2-furanmetil)amino]-5-(sulfamoil)-4-klorobenzojska kislina z molekulsko formulo C12H11ClN2O5S in molekulsko maso 330,75. Njegova struktura vključuje furanski obroč, skupino klorobenzojske kisline in sulfamoilno skupino, ki skupaj določajo topnost in biološko aktivnost zdravila. Primeren je za bolnike z neodzivno hipertenzijo ali sočasnimi edemi. Običajno se uporabljajo nizki odmerki (20-40 mg/dan) v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi (kot so zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralci angiotenzinskega angiotenzina, zaviralci angiotenzinskega receptorja angiotenzina angiotenzinske angiotenzine, zaviralci angiotenzinskega receptorja angiotenzina angiotenzinske kisline), da se poveča antihipertenzivni učinek in zmanjšajo neželeni učinki. Ta raztopina vsebuje 10 mg/mL ali 40 mg/5 ml furosemida, dopolnjenega z D&C Yellow No.10, FD&C Yellow No.6 (barvila), kalijevim karbonatom (regulator pH), propilen glikolom (sotopilo), prečiščeno vodo in raztopino sorbitola (sladilo). Izboljšanje okusa (okus pomaranče ali ananasa breskve), primeren za uporabo pri otrocih in bolnikih s težavami pri požiranju. Za natančno merjenje odmerka uporabite specializirana merilna orodja (kot so peroralne brizge).
Naši izdelki
Furosemid COA
Molekularna stopnja vmesnika plin-tekočina: samosestavljanje vmesnika furosemida
Na stičišču nanotehnologije in sistemov za dostavo zdravil postaja tehnologija samosestavljanja vmesnika plin-tekočina- inovativna strategija. Ta tehnologija simulira spontani postopek sestavljanja molekul v več obsegih v naravi, usmerja funkcionalne molekule ali nanodelce v urejene strukture, s čimer daje materialom edinstvene fizikalne in kemijske lastnosti.Raztopina furosemida, kot klasični diuretik z zančno zanko, je obdarjen s specifično hidrofilnostjo in hidrofobnostjo zaradi furanskega obroča, sulfamoilne skupine in skupine klorobenzojske kisline v svoji molekularni strukturi, zaradi česar je idealna modelna molekula za preučevanje samo{1}}sestavljanja vmesnika plin-tekočina.
Furosemid je šibko kislo zdravilo (pKa ≈ 3,9), na stopnjo njegove disociacije pa neposredno vpliva pH raztopine. V peroralnih raztopinah regulatorji pH (kot je kalijev karbonat) ne vplivajo samo na stabilnost zdravila, ampak tudi uravnavajo učinkovitost absorpcije s spreminjanjem stanja disociacije. Študije so pokazale, da ko se pH raztopine vzdržuje pri 7,4-8,0, se delež furosemida v njegovi ne-disociirani (lipid-topni) obliki poveča za 30 %, kar bistveno poveča njegovo prepustnost skozi epitelne celice tankega črevesa in poveča biološko uporabnost s 50 % na 65 % v primerjavi s tabletami. Ta pojav "pH-odvisne absorpcije" zagotavlja teoretično osnovo za optimizacijo formulacij raztopin.
Molekularne lastnosti in osnova samo{0}}sestavljanja vmesnika furosemida
Molekularna struktura in hidrofobnost
Kemijska formula furosemida je C ₁₂ H ₁₁ ClN ₂ O ₅ S, njegova molekularna struktura pa vsebuje tri ključne funkcionalne domene:
Furanov obroč: kot hidrofilna glava lahko medsebojno deluje z molekulami vode preko vodikove vezi;
Aminosulfonilna skupina: zagotavlja polarne funkcionalne skupine za povečanje topnosti molekul v polarnih topilih;
Skupina klorobenzojske kisline: kot hidrofobni rep poganja agregacijo molekul v ne-polarnem okolju.
Ta amfifilna struktura omogoča molekulam furosemida edinstveno adsorpcijsko obnašanje na vmesniku plin-tekočina. Ko molekule difundirajo na mejo plin-tekočina, je furanov obroč usmerjen proti vodni fazi, medtem ko je skupina klorobenzojske kisline usmerjena proti plinski fazi in tvori enoslojno razporeditev. Ta usmerjena ureditev je osnova samo-sestavljanja, podobno načinu sestavljanja fosfolipidnih molekul v celični membrani.
Mejnik plin-tekočina je dinamični ravnotežni sistem, njegova površinska napetost ( ) in površinski tlak (π) pa igrata ključno regulativno vlogo pri sestavljanju molekul. Za molekule furosemida:
Zmanjšanje površinske napetosti: Adsorpcija furosemida na vmesniku bistveno zmanjša površinsko napetost vode. Poskusi so pokazali, da ko je koncentracija furosemida 0,1 mM, se lahko površinska napetost zmanjša s 72 mN/m na 55 mN/m, kar kaže na tvorbo gostega monosloja molekul na vmesniku.
Regulacija površinskega tlaka: S filmsko tehnologijo Langmuir Blodgett (LB) je mogoče natančno nadzorovati površinski tlak (običajno v območju 10-40 mN/m), s čimer se uravnava gostota pakiranja med molekulami. Na primer, pri površinskem tlaku 20 mN/m molekule furosemida tvorijo heksagonalno tesno zapakirano strukturo; Ko površinski tlak naraste na 35 mN/m, se spremeni v nagnjeno fazno strukturo.
Mehanizem samosestavljanja furosemida na meji plin-tekočina
Spontana adsorpcija in tvorba monosloja
Proces difuzijeraztopina furosemidamolekule iz razsute raztopine v plin-tekočino lahko razdelimo na tri stopnje:
Stopnja difuzije: molekule dosežejo bližino meje z Brownovim gibanjem;
Stopnja adsorpcije: hidrofobne skupine (klorirana benzojska kislina) se prednostno vstavijo v plinsko fazo, medtem ko hidrofilne skupine (furanski obroč) medsebojno delujejo z vodno fazo in tvorijo takojšnjo adsorpcijo; Stopnja preureditve: Molekule optimizirajo medmolekulske sile (kot so van der Waalsove sile in zlaganje π - π) s stranskim gibanjem in vrtenjem, tako da na koncu tvorijo stabilno monoplast.
Ta proces je mogoče označiti z izotermo površinskega tlaka (krivulja π - A). Tipična krivulja π - A kaže, da ko je molekularna površina stisnjena na približno 0,8 nm²/molekulo, površinski tlak močno naraste, kar kaže, da so molekule stisnjene iz plinske faze v tekočo fazo in tvorijo nestisljivo enoplast.
S ponavljanjem tehnike vlečenja LB lahko eno plast furosemida prenesete na trden substrat (kot je sljuda ali silicijeva rezina), da dosežete več-plastno zlaganje. Eksperimentalne ugotovitve:
Interakcija med plastmi: sosednje plasti so povezane z vodikovimi vezmi (furanov obroč sulfamoil) in zlaganjem π - π (benzenski obroč benzenski obroč), z medplastnim razmikom približno 1,2 nm;
Regulacija kristaliničnosti: V pogojih počasnega sušenja lahko večplastni filmi tvorijo visoko urejene kristalne strukture. Rentgenska difrakcija (XRD) kaže, da je medravninski razmik (001) 1,2 nm, kar je skladno z debelino molekularne plasti;
Nadzor napak: s prilagajanjem hitrosti vlečenja (0,1-10 mm/min) in temperature (20-40 stopinj) je mogoče nadzorovati gostoto meje zrn. Pri vlečenju pri nizki hitrosti (0,5 mm/min) se gostota meja zrn zmanjša na 5 %/μ m², kar bistveno izboljša mehansko stabilnost filma.
Nadzor učinkovitosti furosemida s samo-sestavljanjem vmesnika
Topnost in dinamika sproščanja
Struktura samo{0}}sestavljanja pomembno vpliva na raztapljanje in sproščanje furosemida:
Enoplastna membrana: V fiziološki raztopini s fosfatnim pufrom (PBS) pH 7,4 se je hitrost raztapljanja enoslojne membrane (k=0.02 min ⁻¹) zmanjšala za 8-krat v primerjavi s prostimi molekulami (k=0.15 min ⁻¹), kar kaže, da je sestavljena struktura zaradi steričnih ovir zakasnila molekularno difuzijo;
Večplastni film: krivulja sproščanja tri-slojnega zloženega filma ima dvofazne lastnosti: prvotno hitro sproščanje (20 % v 1 uri), ki mu sledi počasno sproščanje (preostalih 80 % v 72 urah). Ta vzorec je primeren za scenarije, ki zahtevajo trajno učinkovitost, kot je zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja.
Biološka aktivnost in ciljanje
Samosestavljiva struktura lahko poveča biološko uporabnost furosemida in doseže ciljno dostavo:
Absorpcija celice: V modelu celice Caco-2 je bila absorpcija samosestavljenih nanoplošč (premer 200 nm, debelina 5 nm) 3,2-krat višja kot pri prostih molekulah, kar je pripisano učinkovitemu prevzemu nanoplošč v celice prek endocitoze, posredovane s klatrinom;
Ciljanje na ledvice: V modelu pri podganah je bila porazdelitev samo-sestavljenega furosemida v ledvicah (AUC=12.5 μ g · h/mL) 2,6-krat višja kot porazdelitev prostega zdravila (AUC=4.8 μ g · h/mL), zahvaljujoč specifični vezavi nanostrukture na proteoglikane heparan sulfata na površini ledvičnih tubulov epitelijskih celic.
Stabilnost in pogoji shranjevanja
Struktura samo{0}}sestavljanja znatno izboljša kemično stabilnost furosemida:
Svetlobna stabilnost: V pogojih 40 stopinj in izpostavljenosti svetlobi (4500 lx) prosti furosemid razpade za 35 % v 72 urah, medtem ko se samo-sestavljene nanoplošče razgradijo samo za 8 %, kar kaže, da kristalna struktura zavira fotolizo z zmanjšanjem molekularne izpostavljenosti površinam svetlobnega sevanja;
Toplotna stabilnost: Diferencialna skenirajoča kalorimetrija (DSC) je pokazala, da je bila temperatura taljenja samo{0}}sestavljenih filmov (Tm=185 stopinj) 23 stopinj višja od temperature prostih molekul (Tm=162 stopinj), kar je pripisano povečanju močnih medmolekularnih interakcij (kot so mreže vodikovih vezi).
Biomedicinske aplikacije samo-sestavljenega furosemida na vmesniku plin-tekočina
Učinkoviti diuretiki in ravnotežje elektrolitov
Samosestavljajoči furosemid kaže boljše diuretične učinke na živalskih modelih:
Model akutnega srčnega popuščanja podgane: po intravenski injekciji samo-sestavljenih nanoplastov (odmerek 2 mg/kg) je izločanje urina v 30 minutah doseglo 8,5 ml/kg, kar je 63-odstotno povečanje v primerjavi s prostim zdravilom (5,2 ml/kg), medtem ko se je koncentracija kalija v krvi vzdrževala pri 4,0 ± 0,2 mmol/L (skupina brez zdravila je bila 3,2 ± 0,3 mmol/L), kar bistveno zmanjša tveganje za hipokalemijo;
Model kronične ledvične bolezni: Po peroralnem dajanju samo{0}}sestavljenih tablet (odmerek 10 mg/kg/dan) 4 zaporedne tedne so se ravni kreatinina v krvi znižale z 2,1 mg/dL na 1,5 mg/dL, medtem ko se je skupina prostih zdravil zmanjšala le na 1,8 mg/dL, kar kaže, da je struktura sestavljanja zmanjšala škodo zaradi nihanj zdravila na delovanje ledvic skozi neprekinjeno sproščanje.
Po navdihu večencimskega sinergističnega protibakterijskega sistema so raziskovalci skupaj sestavili furosemid z lizocimom in glukozno oksidazo, da bi zgradili "diuretično protibakterijsko" dvojno funkcionalno nanoplast:
Protibakterijski mehanizem: Furosemid poveča prepustnost lizocima z motenjem celovitosti bakterijskih celičnih membran, medtem ko H ₂ O ₂, ki ga proizvaja glukoza oksidaza, dodatno oksidira bakterijske proteine;
In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 μ g/mL) ali samo lizocim (MIC=64 μ g/mL);
Poskusi in vivo: V modelu okužbe mišje kože so dvojno funkcionalne nanoplasti zmanjšale bakterijsko obremenitev za 4 log ₁₀ CFU/g, medtem ko jo je skupina z monoterapijo zmanjšala le za 1,5 log ₁0 CFU/g.
Kombinacija zdravil in sinergijsko zdravljenje
Tehnologija samosestavljanja lahko doseže sinergistično dostavo furosemida in drugih zdravil:
V kombinaciji z zaviralcem angiotenzinskega receptorja enkefalina (ARNI): kombinacija furosemida in sakubitrila v nanoplastih lahko hkrati zavira sistem renin-angiotenzin in spodbuja diurezo. V modelu podgan s hipertenzijo je kombinacija nanoplastov znižala sistolični krvni tlak za 35 mmHg, medtem ko ga je skupina z monoterapijo znižala le za 18 mmHg;
V kombinaciji z zaviralcem SGLT2:Raztopina furosemidaje bil sestavljen skupaj z dagelinom za znatno izboljšanje proteinurije (razmerje albumin/kreatinin v urinu se je zmanjšalo s 1200 mg/g na 350 mg/g) pri podganah z modelom sladkorne nefropatije z uravnavanjem dvojnega mehanizma reabsorpcije natrija v ledvičnih tubulih in izločanja glukoze.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kaj je furosemid 20 mg 5 ml peroralna raztopina?
+
-
Furosemid peroralna raztopina jeindicirano pri vseh stanjih, ki zahtevajo takojšnjo diurezo pri bolnikih, ki ne morejo jemati trdnih odmerkov. Indikacije vključujejo srčni, pljučni, jetrni in ledvični edem, periferni edem zaradi mehanske obstrukcije ali venske insuficience in hipertenzijo.
Zakaj se IV furosemid daje počasi?
+
-
Da bi se izognili nenadnemu povečanju najvišje serumske koncentracije, je treba odmerke, večje od 80 mg furosemida, infundirati počasi. Končno lahko furosemid izpodrine varfarin z njegovih vezavnih mest na krvnih beljakovinah. Zato bo morda potreben nižji odmerek varfarina, če se varfarin daje skupaj s furosemidom.
Kaj se zgodi, če IV lasix potisnete prehitro?
+
-
Hitrost dajanja Lasixa je ključnega pomena, saj lahko prehitro dajanje povzroči resne zaplete, vključno zototoksičnost in poškodbe ledvic.
Ali je furosemid na voljo v tekoči obliki?
+
-
Furosemid je na voljo samo na recept.Na voljo je v obliki tablet in tekočine, ki jo pogoltnete. Lahko se daje tudi z injekcijo, vendar se to običajno izvaja le v bolnišnici.
Ali lahko raztopim furosemid v vodi?
+
-
Furosemid je bel do rahlo rumen kristalinični prašek brez vonja.Praktično netopen v vodi; dobro topen v acetonu, v dimetilformamidu in v raztopinah alkalnih hidroksidov; topen v metanolu; zmerno topen v alkoholu; rahlo topen v etru; zelo slabo topen v kloroformu.
Priljubljena oznake: raztopina furosemida, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj