Nefiracetam tekočina

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tekočine nefiracetam na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni tekoči nefiracetam, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Nefiracetam tekočina, dobro znani derivat pirolidina z izrazitimi nevroaktivnimi lastnostmi, ima sistematično kemijsko ime N-(2,6-dimetilfenil)-2-okso-1-pirolidinacetamid. Njegova molekulska formula je C₁₄H₁₈N₂O₂, kar ustreza molekulski masi 246,3, kar zagotavlja stabilno strukturno osnovo za njegovo farmakološko aktivnost in zasnovo formulacije. V čistem stanju je nefiracetam bela do umazano bela kristalinična ali praškasta trdna snov z dobro fizikalno-kemijsko stabilnostjo pri ustreznih pogojih shranjevanja. Kaže ugodno topnost v številnih pogostih topilih: približno 49 mg/mL v dimetil sulfoksidu (DMSO), 5 mg/mL v vodi in 49 mg/mL v etanolu. Te lastnosti topnosti postavljajo zanesljive temelje za kasnejši razvoj peroralnih pripravkov, injekcij in drugih farmacevtskih dozirnih oblik.

Farmakološko gledano ima nefiracetam obsežen regulativni učinek na centralni živčni sistem z modulacijo več ključnih nevrotransmiterjev, vključno s holinergičnim, monoaminergičnim in GABAergičnim sistemom. Z vzdrževanjem dinamičnega ravnovesja teh nevrotransmiterjev učinkovito stabilizira nevronsko razdražljivost, izboljša učinkovitost sinaptičnega prenosa in dodatno povzroči pomembne antikonvulzivne, anksiolitične učinke in učinke za izboljšanje kognitivnih sposobnosti. Veliko število poskusov na živalih in kliničnih študij je potrdilo, da lahko nefiracetam znatno izboljša učne in spominske sposobnosti ter splošno kognitivno funkcijo. Na primer, pri podganjih modelih travmatične možganske poškodbe učinkovito izboljša vedenjsko učinkovitost v Morrisovem testu vodnega labirinta; pri modelih miši z Alzheimerjevo boleznijo upočasni kognitivni upad in izboljša prostorski spomin in sposobnosti prepoznavanja.

Poleg kognitivnega izboljšanja izkazuje nefiracetam tudi močno nevroprotektivno delovanje. Lahko ublaži nevrotoksičnost, ki jo povzročajo metamfetamin in druge nevrotoksične snovi, zmanjša oksidativni stres in vnetne poškodbe v živčnih celicah ter ščiti pred retinalno ishemijo-reperfuzijsko poškodbo, kar kaže potencialno vrednost uporabe na področju nevroprotekcije. Poleg tega ima nefiracetam pomemben zaviralni učinek na konvulzije, ki jih povzroča Ro 5-4864, specifično konvulzivno sredstvo, kar močno podpira njegov antikonvulzivni potencial in nakazuje obetavne možnosti pri adjuvantnem zdravljenju epilepsije in drugih nevroloških motenj, povezanih z napadi.

Hkrati naše podjetje ne zagotavlja le čistih praškov, temveč tudi tablete in injekcije. Če je potrebno, vas prosimo, da nas kadar koli kontaktirate.

 

Pogosti obrazci

 

Nefiracetam v prahu

Nefiracetam kapsule

Nefiracetam tekočina

Dodatne informacije o kemični spojini:

COA za nefiracetam

Strižno redčenje je tipična značilnost nenewtonskih tekočin, ki se nanaša na pojav, kjer se viskoznost tekočine zmanjšuje z naraščajočo strižno hitrostjo. Njegovo bistvo je usmerjena razporeditev dolgo{1}}verižnih molekul ali delcev v tekočini pod strižno napetostjo, kar zmanjšuje medmolekularno prepletanje in s tem niža upor proti toku. Na primer, paradižnikova omaka je v mirovanju trdna snov z visoko viskoznostjo, po stresanju ali stiskanju pa njena viskoznost močno pade in nastane tekoča tekočina.

Ta lastnost ima pomembno uporabno vrednost v farmaciji: ohranjanje visoke viskoznosti pri nizkih strižnih pogojih (kot je stanje), da se prepreči usedanje ali puščanje; Zmanjšajte viskoznost pri visokih strižnih pogojih (kot je črpanje ali pršenje), da izboljšate tekočnost.

V tekočih formulacijah je učinek strižnega redčenja dosežen s prilagajanjem koncentracije polimera ali molekulske mase. Na primer, raztopina natrijeve karboksimetil celuloze (CMC Na) kaže znatne lastnosti redčenja pri strigu pri koncentraciji 0,5 %, njena viskoznost pa se lahko zmanjša za 2-3 velikosti, ko se strižna hitrost poveča od 10 ⁻³ s ⁻¹ do 10 ³ s ⁻¹. Zaradi te lastnosti je tekoči pripravek stabilen med shranjevanjem in enostaven za uporabo med dajanjem (kot sta infuzija in pršilo).

Nefiracetam je pirolidonski kognitivni ojačevalec in njegova tekoča formula (Nefiracetam tekočina) doseže tanjšanje zaradi striga z naslednjim mehanizmom:

Izbor polimerov in molekularna zasnova

 

Kot zgoščevalec se uporablja hidroksipropil metilceluloza (HPMC) ali polivinilpirolidon (PVP), stopnja strižnega redčenja pa se nadzoruje s prilagajanjem molekulske mase (kot je razpon vrednosti K HPMC) in koncentracije (1 % - 5 %). Polimeri z visoko molekulsko maso (kot je HPMC K100M) tvorijo tridimenzionalno mrežno strukturo pod nizkim strigom z viskoznostjo do 10000 mPa · s; Pri močnem strigu se mrežasta struktura poruši in viskoznost pade pod 100 mPa · s.

Mikrofluidna tehnologija optimizira porazdelitev velikosti delcev

 

Natančna kontrola velikosti delcev zdravila (D50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0,5), strižni učinek redčenja pa se izboljša za 40 %.

Tiksotropni sinergistični učinek

 

Dodajanje tiksotropnega sredstva (kot je magnezijev aluminijev silikat) nekaterim tekočim formulacijam nefiracetama upočasni stopnjo obnovitve viskoznosti tekočine po striženju. Ta lastnost lahko podaljša čas zadrževanja zdravil na površini sluznice in izboljša učinkovitost absorpcije po dajanju (kot je pršilo za nos). Na primer, čas zadrževanja tiksotropnega gela na nosni sluznici je 2,3-krat daljši od časa zadrževanja Newtonove tekočine.

01.Farmakokinetična razlikaReference:Stopnja absorpcije in biološka uporabnost

Nefiracetam tekočina: Z intranazalnim dajanjem je mogoče zaobiti učinek prvega prehoda in koncentracija cerebrospinalne tekočine doseže svoj vrh v 15 minutah (Cmax=0.9 μ M), z biološko uporabnostjo 85 %. Učinek strižnega redčenja zmanjša viskoznost zdravila pri pršenju, pri čemer nastanejo enakomerne kapljice (MMAD).<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

Priprava kapsule: Po peroralnem zaužitju jo je treba raztopiti skozi prebavila, na absorpcijo pa pomembno vpliva hrana. Pri zdravih prostovoljcih je Tmax kapsule 2,5 ure, Cmax le 0,3 μM, biološka uporabnost pa približno 60 %. Poleg tega lahko vsebina kapsule povzroči neenakomerno odmerjanje zaradi elektrostatične adsorpcije ali agregacije.

02. Učinkovitost prodora skozi krvno{1}}možgansko pregrado

Učinek strižnega redčenja zdravila Nefiracetam Liquid poveča penetracijo BBB po naslednjih poteh:
Zmanjšajte viskoznost in strižni stres: V pogojih visokega striga (kot je hitrost pretoka možganske kapilarne krvi 1 mm/s) zdravila z nizko viskoznostjo zmanjšajo mehanske poškodbe endotelijskih celic in ohranijo celovitost BBB.
Spodbujanje transporta, ki ga-posreduje receptor: strižna napetost povzroči konformacijske spremembe v receptorjih AMPA.

Povečanje vezavne afinitete nefiracetama na receptor (zmanjšanje vrednosti Ki za 30 %), s čimer se poveča receptor-posredovana endocitoza.
Poskusi so pokazali, da je koncentracija zdravila Nefiracetam Liquid v cerebrospinalni tekočini 3,8-krat večja od koncentracije v kapsulah, vsebnost ATP v hipokampusu pa se poveča za 31 %, kar je bistveno bolje kot 15 % v kapsuli.

 

Individualizirana administracija

Nefiracetam Liquid lahko doseže natančno kontrolo odmerjanja s prilagoditvijo volumna pršila (0,1-0,5 ml/čas), kar je še posebej primerno za otroke ali bolnike z motnjami delovanja jeter in ledvic. Vendar pa morajo pripravki v obliki kapsul prilagoditi odmerek z razdelitvijo ali združitvijo kapsul, kar predstavlja tveganje za netočno odmerjanje.

Razširitev okna zdravljenja

Učinek strižnega redčenja omogoča, da nefiracetam doseže učinkovito koncentracijo pri nizkih odmerkih (5 mg/dan), medtem ko formulacije v obliki kapsul zahtevajo 15 mg/dan za ohranitev enakega terapevtskega učinka. To je posledica enakomerne porazdelitve tekočih formulacij na površini sluznice, kar zmanjša stranske učinke, ki jih povzročajo visoke lokalne koncentracije zdravila (kot je draženje prebavil, ki ga povzročajo kapsule).

Razširitev indikacij

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 uri). Poleg tega lahko tekoče formulacije zmanjšajo draženje nosne sluznice in izboljšajo udeležbo bolnika s prilagajanjem vrednosti pH (kot je pH 4,5–5,5).

Težave s stabilnostjo

Nefiracetam Liquid zahteva nadzor nad razgradnjo polimera (kot je zmanjšanje molekulske mase HPMC pri visokih temperaturah) in kristalizacijo zdravila (kot je precipitacija nefiracetama pri nizkih temperaturah). Z dodajanjem stabilizatorjev (kot je 0,1% EDTA) in optimizacijo pogojev shranjevanja (4-25 stopinj) se lahko rok uporabnosti podaljša na 24 mesecev, medtem ko lahko stabilnost formulacij kapsul doseže 36 mesecev pod enakimi pogoji.

Kompleksnost procesa

Stroški opreme za proizvodnjo tekočine Nefiracetam Liquid z uporabo mikrofluidne tehnologije so 3-5-krat višji od stroškov strojev za polnjenje kapsul, izkoristek posamezne serije pa je nižji (približno 10000 kosov/serijo v primerjavi s . 100000 kapsulami/serijo). Poleg tega tekoče formulacije zahtevajo sterilne preglede in testiranje tesnjenja, kar dodatno poveča proizvodne stroške.

Izkušnje bolnika

Učinek strižnega redčenja zdravila Nefiracetam Liquid izboljša fluidnost, vendar lahko povzroči ostanke zdravila (približno 5 % -10 %) zaradi nezadostne sile pršenja. Stopnjo ostankov pripravkov kapsul je mogoče nadzorovati pri<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

Inteligentna odzivna tekoča formula

Razvijte temperaturno ali pH občutljive polimere (kot je Pluronic F127), da omogočiteNefiracetam tekočina to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10000 mPa · s), medtem ko se spremeni v koloidno stanje pri 37 stopinjah (viskoznost<100 mPa · s).

3D tiskanje personaliziranih formulacij

Z uporabo tehnologije 3D-tiskanja za pripravo naprave za pršilo za nos, ki vsebuje niz mikroigel, se doseže natančna dostava zdravil na nosno sluznico z nadzorom dolžine mikroigel (0,5-1 mm) in razmika (200 μm). V kombinaciji s strižnimi tekočimi formulacijami za redčenje je mogoče koncentracijo cerebrospinalne tekočine povečati do petkrat več kot v tradicionalnih formulacijah.

Multimodalno spremljanje slikanja

Označite fluorescentne sonde (kot je Cy5.5) v Nefiracetam Liquid in spremlja-razporeditev zdravil v nosni votlini in možganih v realnem-času z infrardečim slikanjem. Vzpostavite kvantitativni napovedni model za "biološko porazdelitev reoloških lastnosti formulacije", ki temelji na reoloških podatkih učinka strižnega redčenja.

Priljubljena oznake: tekoči nefiracetam, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo