Tekočina natrijev tianeptinje tekoča oblika natrijeve soli tianeptina, v glavnem sestavljena iz oblike natrijeve soli, ki ima farmakološke učinke, kot sta antidepresiv in anti-anksioznost. Tekoče dozirne oblike imajo lahko v primerjavi s trdnimi tabletami ali kapsulami hitrejšo stopnjo absorpcije in višjo biološko uporabnost ter lažje prilagajanje odmerjanja, še posebej primerne za otroke, starejše ali bolnike s težavami pri požiranju.
Izboljšuje simptome depresije z uravnavanjem nevrotransmiterjev v možganih, kot sta glutamat in gama aminomaslena kislina (GABA). Drugačen je od tradicionalnih antidepresivov, kot so selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), vendar deluje tako, da vpliva na nevronsko plastičnost in glutamatergični sistem. Klinične študije so pokazale, da ima natrijev tianeptin dobre terapevtske učinke na različne vrste depresije, vključno z endogeno depresijo, reaktivno depresijo in nevrotično depresijo.
Hkrati naše podjetje ne zagotavlja le čistih praškov, temveč tudi tablete in injekcije. Če je potrebno, vas prosimo, da nas kadar koli kontaktirate.
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Natrijev tianeptin v prahu | Natrijeva tableta tianeptina | Tianeptin natrijeve kapsule |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablični računalnik | Kapsule |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | 100g/1kg/itd. | 12,5 mg | 12,5 mg |
| Obrazec izdelka | Organska sinteza | Vzemite peroralno | Vzemite peroralno |
|
|
|
Tianeptin Sodium COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Natrijev tianeptin | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 30123-17-2 | |
| Količina | Prilagodite | |
| Standardno pakiranje | Prilagodite | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.38% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.28% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.80% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.41% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 400 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C21H24ClN2NaO4S |
| Natančna masa | 458.10 |
| Molekulska teža | 458.93 |
| m/z | 458.10(100.0%),460.10(32.0%),459.11(22.7%),438.12(7.3%), 437.11(4.5%), 437.12(2.5%), 439.11(1.4%), 438.11(1.0%) |
| Elementna analiza | C,54,96;H,5,27;Cl,7,72;N,6,10;Na,5,01;O,13,94:S,7,35 |
Močan antidepresivni učinek
Tekočina natrijev tianeptinima izjemne terapevtske učinke pri veliki depresivni motnji in depresivnih epizodah. Njegov mehanizem delovanja se razlikuje od tradicionalnih antidepresivov,-ki temeljijo na monoaminski teoriji. Namesto da bi zaviral ponovni privzem monoaminskih nevrotransmiterjev, deluje kot zmeren agonist μ-opioidnih receptorjev in šibak agonist δ-opioidnih receptorjev. Medtem modulira delovanje receptorjev za glutamat, poveča aktivnost receptorjev AMPA in antagonizira receptorje NMDA, s čimer uravnovesi nevrotransmiterje centralnega živčnega sistema in ublaži simptome depresije.
Klinične študije potrjujejo, da je njegova antidepresivna učinkovitost primerljiva s klasičnimi antidepresivi, vključno z amitriptilinom, imipraminom in fluoksetinom, hkrati pa povzroča veliko manj sedativnih, antiholinergičnih in srčno-žilnih neželenih učinkov ob vrhunski varnosti. Z več-ciljno regulacijo postopoma blaži glavne depresivne manifestacije, kot so slabo razpoloženje, anhedonija, motnje spanja, slab apetit in nepozornost. Posebej primeren je za bolnike z depresijo, zapletenimi z anksioznostjo, saj lahko hkrati lajša tako depresijo kot anksioznost, z boljšo splošno učinkovitostjo kot nekateri antidepresivi, kot je maprotilin.
Izboljšanje kognitivne disfunkcije
Depresivni bolniki pogosto trpijo zaradi kognitivnih motenj, vključno z upadom spomina, bradifrenijo in slabo koncentracijo, ki so tesno povezane z oslabljeno nevroplastičnostjo centralnega živčnega sistema. Natrijev tianeptin zviša ravni možganskega -nevrotrofnega faktorja (BDNF) in živčnega rastnega faktorja (NGF) v možganskih regijah, kot sta hipokampus in amigdala, olajša nevrogenezo v hipokampalnem zobatem girusu, uravnava dendritično preoblikovanje hipokampalnih in amigdaloidnih nevronov ter popravi poškodovane nevronske sinapse, tako za izboljšanje kognitivnih funkcij in ponovno vzpostavitev normalnega mišljenja in spominske zmogljivosti.
Egiptovsko klinično preskušanje, izvedeno leta 2005, je prav tako potrdilo, da natrijev tianeptin kaže izrazito učinkovitost pri moških depresivnih bolnikih, ki imajo težave z erektilno disfunkcijo. Lajša simptome depresije in hkratno izboljšuje spolno disfunkcijo, kar učinkovito izboljša kakovost življenja bolnikov.
Anksiolitično delovanje
Učinkovit je pri zdravljenju različnih anksioznih motenj, vključno s panično motnjo in generalizirano anksiozno motnjo. Klinična preskušanja dokazujejo, da v testu napada panike, povzročenega s-vdihavanjem 35% karbogena, natrijev tianeptin dosega enakovredne učinke zaviranja panike-kot paroksetin pri bolnikih s panično motnjo, kar dokazuje njegovo jasno in močno anksiolitično lastnost.
V primerjavi s specializiranimi anksiolitiki ima lahko izdelek stabilne anksiolitične učinke brez dolgotrajnega-uporabljanja in ne povzroča očitne odvisnosti od drog z blagimi odtegnitvenimi neželenimi učinki, kar je primerno za kratkoročno-in srednje-do-dolgo-obvladovanje anksioznosti. Njegov anksiolitični mehanizem je tesno povezan z agonizmom μ-opioidnih receptorjev in modulacijo glutamatnega receptorja. Uravnava centralne odzive na stres in lajša simptome somatske anksioznosti, kot so palpitacije, tiščanje v prsih, hiperhidroza in nespečnost, da stabilizira čustveno stanje.
Nevroprotektivni učinki
Pod stresom in vnetnimi dražljaji ima natrijev tianeptin izrazite nevroprotektivne učinke. Zavira signalno pot NF-κB, ki jo posreduje PI3K/AKT-, uravnava aktivnost matrične metaloproteinaze-9 (MMP-9) in zmanjšuje nevronske poškodbe. Poleg tega aktivira μ-opioidne receptorje za zatiranje polarizacije mikroglije in makrofagov proti vnetnemu fenotipu M1, uravnava aktivnost antioksidativnih encimov, vključno s superoksid dismutazo (SOD) in katalazo, blaži poškodbe zaradi oksidativnega stresa in ščiti nevrone pred poškodbami prostih radikalov.
Poskusi in vitro kažejo, da natrijev tianeptin (0,1-100 μM, 14-dnevna intervencija) znatno zmanjša sproščanje laktat dehidrogenaze (LDH), ki ga povzroča hipoksija, v kortikalnih nevronih podganjega zarodka. V prisotnosti interlevkina-1 (IL-1) ima blage, a opazne zaščitne učinke na mišje kortikalne nevrone in zavira apoptozo nevronov.
Razširjena vrednost klinične uporabe
Klinične raziskave potrjujejo njegovo ugodno učinkovitost pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo v kombinaciji z depresijo, ki lahko lajša simptome depresije brez poslabšanja motoričnih simptomov Parkinsonove bolezni. Za bolnike s post-travmatsko stresno motnjo (PTSM) so njegovi terapevtski učinki enakovredni fluoksetinu in moklobemidu z zadovoljivo varnostjo, učinkovito izboljšanje post-travmatskih čustvenih motenj in motenj spanja. Poleg tega ustrezne študije kažejo na njegovo potencialno uporabo pri astmi in sindromu razdražljivega črevesja, čeprav so potrebna nadaljnja klinična preskušanja, da se preveri njegova klinična vrednost na teh področjih.
Natrijev tianeptin je glavna farmacevtska učinkovinatekočina natrijev tianeptin. Njegovi sintetični procesi so bili leta optimizirani in tvorijo več zrelih sintetičnih poti. Glavna industrijska pot sprejme 3-kloro-6,11-dihidro-6-metildibenzo[c,f][1,2]tiazepin-11-ol 5,5-dioksid kot izhodiščni material, ki poteka prek štirih ključnih korakov: hidroksilne zaščite, amonolize, substitucije in hidrolize.
Za ta postopek so značilni nizki proizvodni stroški, visok izkoristek, manj-izpustov odpadkov in visoka čistost izdelka, kar je zelo primerno za-industrijsko proizvodnjo velikega obsega.
To sintetično pot, ki so jo prvotno razvili francoski laboratoriji Servier, so domači raziskovalci dodatno optimizirali za dvig sintetične učinkovitosti in kakovosti izdelkov, s čimer so postavili trdne tehnične temelje za množično proizvodnjo izdelka.
Prvi korak je hidroksilna zaščita, katere cilj je zaščititi hidroksilne skupine v surovinah, da bi se izognili stranskim reakcijam v nadaljnjih postopkih in izboljšali reakcijsko selektivnost in skupni izkoristek. Natančneje, dodajte topilo I (diklorometan ali 1,2-dikloroetan) v reakcijsko bučko, nato dodajte trietilamin in začetni material v molskem razmerju 1,53:1, čemur sledi po kapljicah dodatek hidroksilnega zaščitnega reagenta v molskem razmerju 1,2:1 glede na surovino.
Pogosti zaščitni reagenti vključujejo p-toluensulfonil klorid, trimetilsilil klorid, trifluorometansulfonil klorid in anhidrid trifluorometansulfonske kisline. Po zaključku spuščanja segrejte reakcijski sistem na 30 stopinj ~80 stopinj za reakcijo, spremljajte napredek reakcije prek-kontrole procesa. Po končani reakciji odfiltrirajte netopne nečistoče, koncentrirajte filtrat, ohladite za kristalizacijo, filtrirajte in posušite, da dobite intermediat I z izkoristkom približno 86%.
Drugi korak je amonoliza, pri kateri se atomi klora v intermediatu I nadomestijo z amino skupinami, da se pripravijo za nadaljnje substitucijske reakcije. Prenesite topilo II (metanol, etanol, izopropanol ali tetrahidrofuran) in intermediat I v avtoklav, zamenjajte notranji zrak z dušikom, da odpravite motnje kisika, nato uvedite plin amoniak in segrejte sistem na 30 stopinj ~60 stopinj za amonolizo z-nadzorom reakcije v realnem času.
Po končani reakciji koncentriramo reakcijsko raztopino do suhega, surovi produkt speremo z destilirano vodo, filtriramo in posušimo, da dobimo intermediat II z izkoristkom nad 96 %, kar učinkovito zmanjša sintetične stroške.
Tretji korak je substitucijska reakcija, osnovni postopek za izgradnjo osnovnega skeleta natrijevega tianeptina. Intermediat I raztopimo v diklorometanu in dodamo trietilamin v masnem razmerju 2,06:1, nato po kapljicah dodamo 7-bromoheptannitril z molskim razmerjem, kontroliranim znotraj 1:0,95~1:1,05.
Ohranjajte stabilne reakcijske pogoje in spremljajte potek reakcije. Po zaključku reakcije dodajte destilirano vodo za tekoče-tekoča ekstrakcijo, ločite in zberite organsko fazo, koncentrirajte, ohladite za kristalizacijo, filtrirajte in posušite, da dobite intermediat III. Ta korak uspešno zgradi strukturo stranske verige natrijevega tianeptina.
Četrti korak je hidroliza, zadnji sintetični postopek. Pretvori ciano skupine v intermediatu III v karboksilne skupine, ki nadalje reagirajo z natrijevim hidroksidom, da tvorijo natrijevo sol, pri čemer nastane končni natrijev tianeptin. Intermediat III raztopite v topilu III (metanol, etanol ali izopropanol), dodajte natrijev hidroksid in zmes segrejte na 80 stopinj za hidrolizo.
Po končani reakciji raztopino koncentriramo, ohladimo za kristalizacijo in zberemo filtrsko pogačo. Filtrsko pogačo sperite z ustreznim topilom za odstranitev nečistoč in posušite, da dobite natrijev tianeptin visoke-čistosti. Ta sintetična pot doseže visok skupni izkoristek s čistostjo produkta nad 99 %. Odlikujejo ga blagi reakcijski pogoji, preprosto delovanje in nizke tri-emisije odpadkov, kar je v celoti v skladu s standardi varstva okolja za industrijsko proizvodnjo.
pogosta vprašanja
Za kaj se uporablja natrijev tianeptin?
+
-
Tianeptin je zdravilo, ki je na voljo v nekaterih evropskih, azijskih in južnoameriških državah za zdravljenje anksioznosti, depresije in sindroma razdražljivega črevesa. V drugih državah, vključno z ZDA, tianeptin ni odobren za nobeno medicinsko uporabo.
Ali je natrijev tianeptin dober antidepresiv?
+
-
Tianeptin kaže učinkovitost proti resnim depresivnim epizodam (velika depresija), primerljivo z amitriptilinom, imipraminom in fluoksetinom, vendar z bistveno manj neželenimi učinki. Pri skupini ljudi s sočasno depresijo in anksioznostjo se je izkazal za učinkovitejšega od maprotilina.
Priljubljena oznake: natrijev tianeptin tekočina, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo