Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev win 35428 cas 50370-56-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni win 35428 cas 50370-56-4, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
ZMAGA 35428je kemična spojina, ki spada v razred derivatov fenilciklidina (PCP). Te spojine imajo pogosto farmakološke učinke, podobne učinkom fenilcikloheksilpiperidina (PCP, znan tudi kot "angelski prah" ali "raketno gorivo"). Kemična struktura 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropana vključuje številne kompleksne kemične skupine, vključno s fenilnimi, cikloheksilnimi in amino skupinami, itd. 2-Karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropan se uporablja predvsem za znanstvenoraziskovalne namene, zlasti v nevroznanosti in farmakologiji. 2-Karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropan se uporablja predvsem za znanstvenoraziskovalne namene, zlasti na področju nevroznanosti in farmakologije. Verjame se, da vpliva na prenos nevrotransmiterjev v osrednjem živčnem sistemu in s tem spreminja delovanje in vedenje možganov. Vendar pa ima 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropan zaradi svojih potencialnih lastnosti zasvojenosti in nevarnosti zlorabe zelo omejeno medicinsko ali terapevtsko uporabo.
|
|
|
|
|
|
| Kemijska formula | C16H20FNO2 |
| Molekulska teža | 277.33 |
| Natančna masa | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Elementna analiza | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Tališče | 91-92 stopinj |
| Vrelišče | 349 stopinj |
| Gostota | 1.155 |
| Pogoji shranjevanja | Zaprto v suhem, 2-8 stopinj |
| Topnost | H2O: topen |
| plamenišče | 165 stopinj |
| Koeficient kislosti (pKa) | Koeficient kislosti (pKa) |
| obrazec | trdna |
| barva | bela |
ZMAGA 35428(kemijsko ime: - CFT, številka CAS: 50370-56-4) je spojina na osnovi benzotropanske strukture, ki ima pomembno uporabno vrednost v nevroznanosti, razvoju zdravil in medicinskih raziskavah zaradi visoke afinitete za prenašalec dopamina (DAT).
1. Orodje za raziskovanje transporterja dopamina (DAT).
(1) Radioaktivno označen sledilnik
Oblike označevanja radioaktivnih izotopov WIN 35428 (kot sta [¹¹ C] WIN 35428 in [¹⁸ F] WIN 35428) so zlati standard za kartiranje porazdelitev DAT v pozitronski emisijski tomografiji (PET). Zamenljivi ogljikovi atomi (N-metilne ali 2-karboksimetilne skupine) v njegovi strukturi omogočajo hitro sintezo radioaktivnih markerjev z reakcijami metilacije, pri čemer se izogibajo uporabi reguliranih predhodnih snovi, kot so derivati kokaina.
Primer uporabe: V raziskavah Parkinsonove bolezni lahko [¹¹ C] WIN 35428-PET kvantificira gostoto striatnega DAT, kar pomaga pri zgodnji diagnozi in spremljanju bolezni.
Poskusi na živalih so pokazali, da je intenzivnost signala negativno povezana z izgubo dopaminergičnih nevronov v črni substanci (r=-0.82, p<0.01).
(2) Poskus vezave in vitro
Tritij, označen z WIN 35428 ([³ H] WIN 35428), se pogosto uporablja za ocenjevanje afinitete novih ligandov za DAT. Njegova disociacijska konstanta (Kd ≈ 1,2 nM) je podobna kokainu, vendar se čas delovanja podaljša za 7-krat, zaradi česar je bolj primeren za dolgoročne-kinetične študije.
Tehnična prednost: v primerjavi s kokainom je stopnja nespecifične vezave [³ H] WIN 35428 zmanjšana za 40 %, kar bistveno izboljša zanesljivost podatkov.
2. Analiza mehanizma nevrotransmiterjevega sistema
(1) Model inhibicije ponovnega privzema dopamina
WIN 35428 je kot selektivni zaviralec DAT 3-10-krat močnejši od kokaina (IC ₅₀=0.3 μ M proti . 2.1 μ M). V sinaptičnih poskusih ex vivo se reverzibilna blokada ponovnega privzema dopamina uporablja za preučevanje sinaptične plastičnosti in nevronske prilagoditve, povezane z odvisnostjo.
Poskusi na živalih: model samo{0}}dajanja pri opicah rezus je pokazal, da je učinek ojačitve WIN 35428 primerljiv s kokainom (ED ₅₀=0.03 mg/kg proti . 0.1 mg/kg), vendar se je trajanje vedenjske preobčutljivosti po enkratnem odmerku podaljšalo za trikrat.
(2) Navzkrižna študija prenašalcev serotonina (SERT)
Čeprav ima WIN 35428 nižjo afiniteto za SERT (K ᵢ=1.2 μ M proti . 0.8 μ M za DAT), ga je mogoče uporabiti za raziskovanje interakcij dopamin serotoninskega sistema. Na primer, pri miših z izločenim receptorjem 5-HT-A je bil učinek nagrajevanja povečan za 58 %, kar kaže na regulativno vlogo serotoninskega sistema v poti nagrajevanja dopamina.
3. Raziskovalna orodja za mehanizme zasvojenosti
(1) Model pogojne prednostne lokacije (CPP).
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) lahko povzroči vedenje CPP pri podganah, njegov učinek pa je dvakrat daljši kot pri kokainu. Z optogenetskimi tehnikami v kombinaciji z obdelavo WIN 35428 je bilo ugotovljeno, da je aktivacija dopaminskih nevronov v ventralnem tegmentalnem območju (VTA) nujen pogoj za nastanek CPP.
(2) Ocena nadomestnega zdravljenja z zdravili
Kot dolgodelujoč-zaviralec ponovnega privzema dopamina kaže WIN 35428 potencial, da nadomesti kokain v živalskih modelih zasvojenosti. Neprekinjeno dajanje 2 mg/kgZMAGA 35428za 7 dni lahko zmanjša stopnjo samo{1}}zauživanja kokaina za 67 % brez samookrepitvenega učinka, kar kaže na njegovo izvedljivost kot nadomestno zdravilo, ki povzroča odvisnost.
Možna navodila za medicinsko uporabo
1. Diagnostika nevrodegenerativnih bolezni
(1) Zgodnje odkrivanje Parkinsonove bolezni
WIN 35428-PET lahko zazna spremembe v gostoti DAT v nigrostriatalni poti in zazna nevronsko degeneracijo 3-5 let prej kot klinična diagnoza. Klinične študije so pokazale, da je njegova diagnostična občutljivost 92 % in specifičnost 89 %, bistveno boljša od tradicionalnih slikovnih preiskav.
(2) Identifikacija demence z Lewyjevimi telesci
Stopnja vezave DAT v striatumu je pri bolnikih z demenco z Lewyjevimi telesci zmanjšana za 45 % v primerjavi z Alzheimerjevo boleznijo, medtem ko lahko [¹⁸ F] WIN 35428-PET jasno razlikuje med obema (AUC=0.94) in zagotavlja biomarker za klinično diferencialno diagnozo.
2. Raziskovanje zdravljenja duševnih motenj
(1) Motnja pozornosti s hiperaktivnostjo (ADHD)
Na živalskih modelih je bilo dokazano, da derivati WIN 35428 izboljšajo pomanjkljivosti delovnega spomina, njihov mehanizem delovanja pa vključuje povečano sproščanje dopamina v prefrontalnem korteksu. Predklinične študije kažejo, da lahko nizki odmerki (0,1–0,3 mg/kg) izboljšajo simptome ADHD z uravnavanjem delovanja DAT brez tveganja odvisnosti.
(2) Adjuvantno zdravljenje depresije
Hiter antidepresivni učinek WIN 35428 (čas nastopa<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Intermediati za razvoj zdravil
(1) Oblikovanje novih zdravil proti odvisnosti
Benzotropanski skelet WIN 35428 zagotavlja predlogo za razvoj selektivnih zaviralcev DAT. Več derivatov z 10- do 20-krat povečano aktivnostjo so pridobili s strukturnimi modifikacijami, kot je uvedba atomov fluora ali podaljšanje stranskih verig. Med njimi JHW 007 ni pokazal zasvojljivosti pri primatih in je vstopil v drugo fazo kliničnih preskušanj.
(2) Radiofarmacevtski predhodnik
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95 % je mogoče doseči.
Sintetična pot za WIN35428 vključuje več korakov, posebna metoda sinteze pa se lahko razlikuje glede na laboratorijske pogoje in zahteve glede čistosti ciljnega izdelka.
Spodaj so pogoste sintetične poti za WIN35428:
1. Vhodni materiali
tipično lahko začetni materiali za sintezo WIN35428 vključujejo ustrezne fenolne derivate, cikloheksanon ali cikloheksanol in po možnosti vir dušika (npr. amin ali amoniak).
2. Zgradba cikloheksilnega obroča
najprej bo morda potrebno konstruirati cikloheksilni obroč. To lahko dosežemo z reakcijo fenolnega derivata s cikloheksanonom ali cikloheksanolom v ustrezni reakciji, na primer z alkilacijo, kondenzacijo ali ciklizacijo.
3. Predstavitev funkcionalnih skupin
Nato je treba v molekulo vnesti potrebne funkcionalne skupine, kot so hidroksilne in metilendioksi skupine. To bo morda treba narediti z oksidacijo, redukcijo, halogeniranjem, eterifikacijo ali drugimi organskimi reakcijami.
4. Predstavitev dušikovih atomov
Po končani konstrukciji cikloheksilnega obroča in funkcionalnih skupin je treba v molekulo vnesti dušikove atome. To lahko dosežemo z reakcijo z aminom ali amoniakom, da nastane želena heterociklična struktura dušika.
5. Čiščenje in naknadna-obdelava
Končno se čisti WIN35428 pridobi z ustreznimi koraki čiščenja (npr. kristalizacija, destilacija, kromatografsko ločevanje itd.). Ti koraki so namenjeni odstranitvi stranskih -produktov, nereagiranih začetnih materialov in drugih nečistoč.
Možnosti uporabe WIN 35428
2-Karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropan kot derivat fenilcikloheksilamina je obetaven za uporabo v znanstvenih raziskavah, čeprav je njegova praktična uporaba lahko podvržena strogim predpisom in omejitvam.
Možne uporabe 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropana so naslednje:
Nevroznanstvene raziskave
2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropan se lahko uporabi za preučevanje njegovega učinka na dostavo nevrotransmiterjev in nadaljnje razumevanje delovanja živčnega sistema in mehanizmov bolezni. Takšne študije so pomembne za razumevanje patogeneze nevroloških motenj (npr. shizofrenija, depresija itd.) in razvoj novih zdravljenj.
Razvoj zdravil
Čeprav se sam 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropan ne uporablja kot zdravilo, lahko njegov edinstven farmakološki mehanizem delovanja ponudi nove ideje in usmeritve za razvoj novih zdravil. S poglobljenimi raziskavami o 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropanu lahko znanstveniki odkrijejo nove tarče za zdravila, kar vodi v razvoj varnejših in učinkovitejših zdravil.
Toksikologija in raziskave odvisnosti
Tveganje zlorabe in zasvojenosti z 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropanom je tarča toksikoloških raziskav in raziskav zasvojenosti. Raziskave o mehanizmu delovanja in toksičnosti 2-karbometoksi-3-(4-fluorofenil)tropana bodo zagotovile boljše razumevanje možnih nevarnosti tega razreda spojin, zagotovile osnovo za oblikovanje ustreznih politik in predpisov ter pomagale razviti učinkovitejše preventivne in intervencijske ukrepe.
Če povzamemo, primarna uporaba WIN35428 je raziskovanje njegovih farmakoloških učinkov in možnih terapevtskih aplikacij v znanstvenih raziskavah, pa tudi za študije zlorabe drog in zasvojenosti. V vseh primerih mora biti njegova uporaba v skladu z ustreznimi pravnimi in varnostnimi predpisi.
Priljubljena oznake: win 35428 cas 50370-56-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj