Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tablet desmopresina na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnih tablet dezmopresina v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Desmopresin tableteso peroralna formulacija tablet sintetičnega arginina vazopresina, razvrščena kot polipeptidno zdravilo na recept. Njihove ključne prednosti vključujejo priročno peroralno dajanje, natančno odmerjanje in večjo varnost. Za razliko od pršil za nos, injekcij in drugih formulacij so bolj primerni za bolnike, ki potrebujejo dolgoročno-redno jemanje zdravil.
Obrazec za naše izdelke
Desmopresin COA
Uporaba pri centralnem diabetesu insipidusu
Centralni diabetes insipidus (CDI) je redka endokrina motnja, ki jo povzroča disfunkcija hipotalamične-nevrohipofizne osi, kar povzroči nezadostno ali odsotno izločanje arginin vazopresina (AVP), kar posledično zmanjša reabsorpcijo vode v ledvicah. Njegove glavne klinične manifestacije vključujejo ekstremno žejo, poliurijo in hipotonični urin, ki resno poslabšajo vsakodnevno življenje in kakovost življenja.
Kot sintetični analog AVP,Desmopresin tableteso postala-zdravilo prve izbire za klinično zdravljenje centralnega diabetes insipidusa zaradi priročnega peroralnega dajanja, natančnega odmerjanja in visokega varnostnega profila. Učinkovito nadomeščajo endogeni AVP, odpravljajo motnje v presnovi vode in pomagajo bolnikom pri vrnitvi v normalno vsakdanje življenje.
Ta članek podrobno opisuje uporabo izdelka pri centralnem diabetesu insipidusu, zajema mehanizem delovanja, smernice za klinično uporabo, oceno učinkovitosti, upravljanje varnosti in uporabo pri posebnih populacijah, z verodostojnimi viri, navedenimi kot referenca za klinična zdravila.
Osnovni mehanizem delovanja
Zdravilna učinkovina izdelka je dezmopresin acetat, polipeptidno zdravilo, pridobljeno s strukturno modifikacijo naravnega arginin vazopresina. Njegov mehanizem delovanja je zelo skladen z endogenim AVP, vendar ima močnejše antidiuretično delovanje in šibkejše vazokonstrikcijske stranske učinke, zaradi česar je primernejši za dolgoročno-klinično uporabo.
Osrednji patološki mehanizem centralnega diabetes insipidusa je poškodba nevronov supraoptičnih in paraventrikularnih jeder hipotalamusa, kar povzroči nezadostno sintezo ali izločanje AVP. To zmanjša prepustnost vode v distalnih ledvičnih tubulih in zbiralnih kanalih, ki ne morejo učinkovito reabsorbirati vode iz primarnega urina, kar povzroči izločanje velikih količin hipotoničnega urina in simptome, kot sta poliurija in polidipsija.
Kot sintetični analog AVP se specifično veže na receptorje V2 na epitelnih celicah ledvičnih zbiralnih vodov, aktivira adenilat ciklazo in spodbuja povečano znotrajcelično tvorbo cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). To pa poganja translokacijo akvaporina-2 (AQP2) na luminalno membrano epitelijskih celic zbiralnega kanala, kar poveča reabsorpcijo vode v ledvicah, zmanjša izločanje urina, poveča osmolalnost urina in zniža osmolalnost plazme. Na ta način učinkovito lajša glavne simptome hude žeje in poliurije pri bolnikih s centralnim diabetesom insipidusom.
V primerjavi z naravnim AVP je njegovo razmerje med antidiuretikom-in-presorjem približno 2000–3000-krat večje. Njegov antidiuretični učinek traja dlje, doseže 8–12 ur, in skoraj nima pomembnih vazokonstrikcijskih stranskih učinkov ali-povišanja krvnega tlaka, kar zagotavlja vrhunsko varnost in podpira dolgoročno-redno uporabo.
Vir informacij: China Pharmaceutical Information Query Platform; Farmakopeja Ljudske republike Kitajske, izdaja 2020, zvezek II.
Klinična ocena učinkovitosti
Desmopresin tabletedokazati jasno klinično učinkovitost pri zdravljenju centralnega diabetes insipidusa, učinkovito izboljšanje osnovnih simptomov, ponovno vzpostavitev presnovnega ravnovesja vode in izboljšanje kakovosti življenja. Učinkovitost se ocenjuje na podlagi izboljšanja kliničnih simptomov, okrevanja laboratorijskih parametrov in dolgoročne -prognoze.
Za izboljšanje kliničnih simptomov: izrazit antidiuretični učinek se pri večini bolnikov pojavi v 1–1,5 urah po dajanju. 24-urno izločanje urina se znatno zmanjša, ekstremna žeja in polidipsija sta olajšani, nočna pogostost se zmanjša in kakovost spanja se izboljša. Multicentrična, odprta -označena študija-titracije odmerka je pokazala, da je pri 20 bolnikih s CDI, starih od 6 do 75 let, ki so prešli z nazalnega na peroralni izdelek, povprečni 24-urni volumen urina ostal nespremenjen, osmolalnost urina, urna stopnja mokrenja in specifična teža pa so ostali v normalnih mejah, kar kaže na podobno antidiuretično učinkovitost in boljše sprejemanje zdravila pri bolnikih peroralno formulacijo.
Za obnovitev laboratorijskih parametrov: osmolalnost urina se opazno poveča, osmolalnost plazme se postopoma normalizira (normalno: 280–310 mOsm/kg·H₂O), natrij v serumu pa ostane v normalnem območju (135–145 mmol/L), kar učinkovito popravlja disregulacijo vode. Dolgotrajna -študija 46 bolnikov s CDI, zdravljenih 12–44 mesecev, ni pokazala izgube učinkovitosti ali zaznavnih serumskih protiteles proti njemu, kar potrjuje stabilno dolgoročno-učinkovitost in ni pomembne odpornosti na zdravila.
Za dolgoročno-prognozo: Redna uporaba učinkovito preprečuje zaplete, kot so dehidracija in elektrolitske motnje, zmanjšuje tveganje kome in šoka zaradi hude dehidracije ter ponovno vzpostavi normalno dnevno delovanje. V primerjavi z nosnimi pršili in injekcijami izdelek preprečuje draženje nosu in bolečino pri injiciranju, je prenosljiv in močno izboljša oprijem, zlasti pri dolgotrajnih-doma-pacientih.
Vir informacij: Učinkovitost in varnost oralno razgradljive tablete pri bolnikih s centralnim diabetesom insipidusom; DailyMed; Platforma za poizvedovanje o farmacevtskih informacijah Lingkang.
Upravljanje varnosti
Pogosti neželeni učinki izdelka so v glavnem povezani s prevelikim odmerkom ali čezmernim vnosom tekočine, vključno z glavobolom, slabostjo, bolečinami v trebuhu in utrujenostjo. Te so večinoma blage in postopoma sprejemljive z zdravljenjem ali prilagajanjem odmerka.
Najbolj kritična neželena učinka, ki ju je treba spremljati, sta zastajanje vode in hiponatremija. Nezadostna omejitev tekočine ali preveliko odmerjanje lahko povzroči kopičenje tekočine, kar povzroči hiponatremijo, ki se kaže kot glavobol, bruhanje, zmedenost, epileptični napadi in v hudih primerih smrtno-nevarna stanja.
Za asimptomatsko hiponatremijo: potrebna je takojšnja začasna prekinitev, stroga omejitev tekočine in natančno spremljanje natrija v serumu.
Za simptomatsko hiponatremijo: Poleg prenehanja jemanja zdravila in omejitve tekočine je treba dati intravensko izotonično raztopino natrijevega klorida, da se popravi neravnovesje elektrolitov.
V primerih hudih napadov ali motenj zavesti: je treba dodati diuretike (npr. furosemid), da pospešijo izločanje vode in ublažijo simptome.
Redki neželeni učinki vključujejo kožno alergijo in motnje razpoloženja. Če se pojavijo alergijske reakcije (izpuščaj, edem grla), je treba zdravilo nemudoma prekiniti in uvesti anti{1}}alergijsko zdravljenje.
Vir informacij: Daily Medicine; Farmacevt govori o zdravju; Platforma za poizvedovanje o farmacevtskih informacijah Lingkang.
StabilnostDesmopresin tabletedelimo predvsem na fizikalno stabilnost in kemijsko stabilnost, ki skupaj določata rok uporabnosti in varnost zdravila.
Kar zadeva fizikalno stabilnost, so tablete bele in enotne. V normalnih pogojih shranjevanja ohranijo nedotaknjen videz, enakomerno barvo in brez pojavov, kot so lomljenje, razpadanje ali sprijemanje. Profil raztapljanja je skladen z zahtevami Farmakopeje Ljudske republike Kitajske (izdaja 2020), zvezek II, in je skladen s profilom zdravil in generičnih izdelkov s seznama referenčnih zdravil. To zagotavlja normalno razgradnjo in absorpcijo po peroralni uporabi, kar omogoča ustrezen antidiuretični ali hemostatski učinek.
Kar zadeva kemijsko stabilnost, je jedro molekularna stabilnost desmopresin acetata. Ta aktivna sestavina je nagnjena k razgradnji v kislih, alkalnih, visokih-temperaturah ali svetlobnih pogojih, pri čemer nastajajo nečistoče, vključno z desmopresin 5-deamidom in optičnimi izomeri. Skupna količina nečistoč se z daljšim skladiščenjem poveča. Previsoke ravni nečistoč lahko zmanjšajo učinkovitost in celo povzročijo neželene reakcije.
Dejavniki, ki vplivajo na stabilnost
Dejavniki, ki vplivajo na stabilnost, vključujejo predvsem dejavnike zunanjega okolja in dejavnike, povezane s formulacijo.
Med zunanjimi dejavniki okolja so najpomembnejši temperatura, svetloba in vlažnost:
Visoka temperatura (npr. 60 stopinj) pospeši razgradnjo zdravila in hitro poveča skupne nečistoče, ki predstavljajo glavni vplivni dejavnik.
Izpostavljenost svetlobi pri (4500 ± 500) lx pri sobni temperaturi spodbuja oksidativno razgradnjo in zmanjša vsebnost učinkovine.
Visoka vlažnost (npr. odprti pogoji pri 25 stopinjah, 75 % relativna vlažnost) povzroča vpijanje vlage, kar povzroči oprijem tablet in nenormalno razpadanje, kar posredno pospešuje kemično razgradnjo.
Pri dejavnikih, povezanih s formulacijo, lahko vir aktivnih farmacevtskih sestavin, razmerja pomožnih snovi in proizvodni procesi vplivajo na stabilnost. Izdelki različnih proizvajalcev kažejo različne stopnje razgradnje pri enakih pogojih shranjevanja zaradi razlik v formulaciji, pri nekaterih pa je opaziti relativno večjo rast nečistoč.
Poleg tega pH vrednost pomembno vpliva na stabilnost. Študije so pokazale, da je desmopresin acetat najbolj stabilen pri pH 4–5, medtem ko kislo in alkalno okolje pospešita njegovo razgradnjo.
Vir informacij: Chinese Journal of Pharmacovigilance; Kitajski časopis za nova zdravila; Farmakopeja Ljudske republike Kitajske (izdaja 2020), zvezek II.
I. Omejitve naravnega antidiuretičnega hormona
Razvoj desmopresina se je začel s strukturno optimizacijo naravnega antidiuretičnega hormona, arginin vazopresina (AVP). V petdesetih letih prejšnjega stoletja so raziskovalci razjasnili kemijsko strukturo AVP. Kot ključni hormon, ki uravnava vodno-elektrolitno ravnovesje v človeškem telesu, ima AVP močno antidiuretično delovanje, a ima tudi močan vazokonstriktorski učinek. V klinični praksi pogosto povzroča neželene učinke, kot sta povišan krvni tlak in palpitacije, kar omejuje njegovo široko uporabo. Zato je razvoj derivata AVP, ki ohranja antidiuretično delovanje in hkrati zmanjšuje vazokonstrikcijske neželene učinke, v tistem času postal glavno raziskovalno središče.
II. Strukturna modifikacija in sinteza produkta
V zgodnjih sedemdesetih letih prejšnjega stoletja so raziskovalci spremenili molekulo AVP s ciljno strukturno manipulacijo: amino skupina N-terminalnega cisteina je bila odstranjena in L-arginin na položaju 8 je bil nadomeščen s svojim stereoizomerom, D-argininom. To ga je uspešno proizvedlo (deamino-D-arginin vazopresin), s kodnim-imenom DDAVP.
Ta modifikacija je močno povečala antidiuretično aktivnost in praktično odpravila vazokonstriktorske učinke. Razmerje med antidiuretično in tlačno aktivnostjo je doseglo 2000–3000:1, s čimer je bistveno preseglo klinične omejitve naravnega AVP. Leta 1977 so ga prvič uporabili pri zdravljenju bolnikov s hemofilijo A in von Willebrandovo boleznijo, kar je pokazalo odlično klinično vrednost.
III. Postati temeljno terapevtsko zdravilo
Leta 1978 ga je odobrila Uprava ZDA za hrano in zdravila (FDA) in ga uradno uvedla v klinično prakso. Kasneje so se njegove klinične indikacije nenehno širile. Ne uporablja se le za nadomestno zdravljenje centralnega diabetesa insipidusa, ampak ima tudi pomembno vlogo pri obvladovanju hemoragičnih motenj, nočne enureze in drugih stanj.
Zaradi njegove zanesljive učinkovitosti in visokega varnostnega profila je bilo vključeno na vzorčni seznam esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije (WHO) in je postalo eno izmed zdravil prve izbire po vsem svetu za zdravljenje povezanih motenj. V klinični praksi se še danes pogosto uporablja.
Vir informacij: American Society of Hematology,Desmopresin (DDAVP) pri zdravljenju motenj strjevanja krvi: prvih 20 let; benchchem,Izdelani hormon: Tehnični vodnik po zgodovinskem razvoju desmopresina; ResearchGate,DDAVP - 40 Leta prvega superaktivnega vazopresina. Odkritje in sodoben pomen.
pogosta vprašanja
Kako hitro začne delovati?
+
-
S tem zagotovite, da dosežejo želodec in se vam ne zataknejo v grlu. Če ga uživate brez hrane, se učinek poveča. Koliko časa bo minilo, preden bo delovalo? Ponavadi trajapribližno eno uroda začne delovati • Učinek traja približno 8 ur.
Kateri hormon nadomešča?
+
-
Zdi se, da je varna za uporabo med nosečnostjo. Je sintetični analog vazopresina, hormona, ki ima vlogo pri nadzoru telesnega osmotskega ravnovesja, uravnavanju krvnega tlaka, delovanju ledvic in zmanjšanju proizvodnje urina. Leta 1978 je bil odobren za medicinsko uporabo v ZDA.
Priljubljena oznake: tablete desmopresina, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj