Pimobendan tablete, ki je vrsta zdravila za srčno popuščanje, ki spada v neglikozidni razred srčnih stimulansov. Je široko uporabljeno in edinstveno farmakološko zdravilo na veterinarskem področju, ki se uporablja predvsem za zdravljenje bolezni srca pri psih. Njegovo angleško ime je Pimobendan, ime izdelka pa se lahko razlikuje glede na različne proizvajalce, na primer Boehringer Ingelheim ® Wait. V klinični uporabi se pimobendan uporablja predvsem za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja pri psih, zlasti srčnega popuščanja, ki je posledica razširjene kardiomiopatije ali kronične insuficience mitralne zaklopke. Lahko povečajo kontraktilnost miokarda, izboljšajo delovanje srca, izboljšajo kakovost življenja prizadetih psov in podaljšajo pričakovano življenjsko dobo. Pri psih z mucinozno/degenerativno boleznijo mitralne zaklopke lahko tudi ublaži obremenitev levega prekata, ki jo povzroči insuficienca mitralne zaklopke, izboljša črpalno funkcijo srca ter izboljša simptome in prognozo.
Vendar pa je pri uporabi izdelka potrebno dosledno upoštevati veterinarska navodila, določiti ustrezno odmerjanje in način dajanja glede na težo in stanje psa ter pozorno opazovati reakcijo psa, da zagotovimo varnost in učinkovitost zdravila.
Skupne specifikacijePimobendan tableteso večinoma 1,25 mg, 2,5 mg in 5 mg. Sledi podroben uvod v te specifikacije:
Specifikacija 1,25 mg
Ciljna publika:
Primerno za pse z lažjo telesno težo, kot so psi igrače in majhni psi.
Uporaba in odmerjanje: Za pse, ki tehtajo približno 5 kg, dajte 1,25 mg žvečljive tablete zjutraj oziroma zvečer.
Specifikacija 2,5 mg
Ciljna publika:
Primerno za majhne in srednje-pse.
Uporaba in odmerjanje: Za pse, ki tehtajo približno 10 kg, dajte eno 2,5 mg žvečljivo tableto vsako jutro in zvečer.
5 mg specifikacija
Ciljna publika:
Primerno za srednje velike do velike pse.
Uporaba in odmerjanje: Za pse, ki tehtajo približno 20 kg, dajte 5 mg žvečljivo tableto zjutraj oziroma zvečer.
Specifikacije značilnosti in prilagodljivost dostave zdravil
Zasnova za praske: Žvečilne tablete imajo navadno črte za praske, ki jih je mogoče razdeliti na dva dela in pol, kar olajša natančnejše prilagajanje odmerka glede na težo psa.
Razpon odmerkov: dnevni razpon odmerkov je običajno 0,2–0,6 mg/kg telesne teže, optimalni odmerek pa je 0,5 mg/kg telesne teže.
Shranjevanje in rok uporabnosti
Pogoji shranjevanja: zaprto in shranjeno na suhem mestu pri temperaturi do 25 stopinj.
Rok uporabnosti: V neodprtem stanju je rok uporabnosti 36 mesecev, po odprtju pa ga je treba porabiti v 100 dneh.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Pimobendan kapsula | Pimobendan injekcija | Pimobendan tablete |
| Vrsta izdelka | Kapsula | Injekcija | Tablete |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Naš izdelek
Pimobendan+. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
pimobendan | |
|
št. CAS |
74150-27-9 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Klinična uporaba in indikacije
(1) Uporaba pri ljudeh
V humani medicini,pimobendan tabletese uporabljajo predvsem za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja, ki ga povzroča insuficienca atrioventrikularne zaklopke ali hipertrofija miokarda. Za bolnike, ki po osnovnih zdravljenjih, kot so digitalis in diuretiki, še vedno ne morejo doseči zadovoljivih terapevtskih učinkov, obstaja učinkovita možnost zdravljenja.
(3) Razširitev indikacije
Z napredovanjem raziskav se lahko indikacije za pimobendan še razširijo. Na primer, v nekaterih primerih se pimobendan uporablja za zdravljenje predklinične razširjene kardiomiopatije ali miksomatozne bolezni mitralne zaklopke, da se odloži nastop srčnega popuščanja ali nenadne smrti.
(2) Veterinarske aplikacije
Na področju veterinarske medicine se žvečljive tablete pimobendan (kot je buxinding)® pogosto uporabljajo za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja pri psih, zlasti srčnega popuščanja, ki je posledica dilatacijske kardiomiopatije (DCM) ali kronične insuficience mitralne zaklopke (CMVI). Poleg tega se lahko pimobendan uporablja tudi za zdravljenje mucinozne/degenerativne bolezni mitralne zaklopke (MMVD/DMVD) pri psih, kar znatno izboljša kakovost življenja in podaljša pričakovano življenjsko dobo prizadetih psov.
Pimobendan tablete, kot široko uporabljeno zdravilo za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, imajo kompleksen in raznolik mehanizem delovanja, ki vključuje regulacijo številnih fizioloških procesov.
(1) Regulacija občutljivosti na kalcijeve ione
Lahko poveča občutljivost miokardnih vlaken na kalcijeve ione. Kalcijevi ioni igrajo ključno vlogo v procesu kontrakcije srčne celice, saj se vežejo na troponin in sprožijo drsenje mišičnega filamenta ter tako dosežejo kontrakcijo miokarda. Z uravnavanjem signalne poti, povezane s kalcijevimi ioni, v miokardnih celicah lahko ustvarijo močno kontraktilnost tudi pri nižjih koncentracijah kalcijevih ionov. Ta učinek preobčutljivosti na kalcij ni odvisen od povečanja zunajcelične koncentracije kalcijevih ionov, zato bistveno ne poveča porabe kisika v miokardu, s čimer se izognemo tveganju miokardne ishemije, ki jo lahko povzročijo tradicionalna pozitivna inotropna zdravila.
Rešitve prenosnih računalnikov po meri
(2) Inhibicija fosfodiesteraze III (PDE3).
Je neselektivni zaviralec fosfodiesteraze III. PDE3 je široko prisoten v kardiomiocitih in vaskularnih gladkih mišičnih celicah, njegova glavna naloga pa je katalizirati hidrolizo cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). CAMP je pomemben sekundarni posrednik, ki igra ključno vlogo pri znotrajcelični transdukciji signala. Zmanjšuje razgradnjo cAMP z zaviranjem aktivnosti PDE3, kar vodi do povečanja znotrajcelične koncentracije cAMP. Povečanje koncentracije cAMP lahko aktivira protein kinazo A (PKA), s čimer spodbuja sproščanje kalcijevih ionov v miokardnih celicah in privzem kalcijevih ionov v sarkoplazemskem retikulumu, kar poveča kontraktilnost miokarda. Hkrati lahko PKA fosforilira različne proteine v miokardnih celicah in uravnava njihovo kontrakcijsko in sprostitveno funkcijo.
(1) Sprostitev gladkih mišic žil
Ima neposreden sproščujoč učinek na gladke mišične celice žil. Z zaviranjem PDE3 v vaskularnih gladkih mišičnih celicah in povečanjem intracelularne koncentracije cAMP lahko cAMP aktivira PKA, ki dodatno fosforilira različne proteine v žilnih gladkih mišičnih celicah, kar vodi do sprostitve žilnih gladkih mišic in vazodilatacije. Ta vazodilatacijski učinek lahko zmanjša pred - in po obremenitvi srca, zmanjša njegovo delovno obremenitev in izboljša delovanje srca. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem lahko vazodilatacija poveča minutni volumen srca in ublaži simptome, kot sta dispneja in edem.
(2) Izboljša mikrocirkulacijo
Vazodilatacijski učinekPimobendan tableteni omejeno na velike krvne žile, ampak lahko tudi izboljša mikrocirkulacijo. Mikrocirkulacija je pomembno mesto za izmenjavo snovi med krvjo in tkivnimi celicami. Motnje mikrocirkulacije lahko povzročijo vrsto težav, kot so tkivna hipoksija in presnovne motnje. S širjenjem mikrožil, povečanjem pretoka krvi v mikrocirkulaciji, izboljšanjem oskrbe tkiva s kisikom in hranili ter spodbujanjem popravljanja in regeneracije tkiva. Mikrocirkulacijska disfunkcija je ena od pogostih patofizioloških sprememb pri bolnikih s srčnim popuščanjem, njen učinek izboljšanja mikrocirkulacije pa pomaga izboljšati splošno zdravstveno stanje bolnikov.
(1) Zavira vzbujanje simpatičnega živčnega sistema
Ima določen učinek blokiranja receptorjev beta in lahko zavre vzbujanje simpatičnega živčnega sistema. Ko je simpatični živčni sistem vzburjen, sprošča nevrotransmiterje, kot je norepinefrin, ki delujejo na beta receptorje v srcu in krvnih žilah, kar vodi do fizioloških reakcij, kot so povečan srčni utrip, povečana kontraktilnost miokarda in zoženje žil. Pri boleznih srca in ožilja, kot je srčno popuščanje, lahko čezmerno vzdraženost simpatičnega živčnega sistema dodatno poveča obremenitev srca in pospeši napredovanje bolezni. Z blokiranjem beta receptorjev, zmanjšanjem delovanja norepinefrina, znižanjem srčnega utripa in krvnega tlaka, zmanjšanjem obremenitve srca in izboljšanjem delovanja srca.
(2) Antiaritmično zdravljenje
Blokada receptorjev beta ima tudi antiaritmične učinke. Aritmija je eden od pogostih zapletov srčno-žilnih bolezni in hude aritmije lahko vodijo do življenjsko nevarnih-situacij, kot je srčni zastoj. Z zaviranjem receptorjev, zmanjšanjem avtonomije in vzdražnosti miokardnih celic ter zmanjšanjem vzdraženosti ektopičnih točk ritma je mogoče preprečiti in zdraviti aritmijo. Poleg tega lahko blokada receptorjev beta podaljša učinkovito refraktorno obdobje miokardnih celic, zmanjša pojavnost ponovnega vzbujanja in dodatno zmanjša tveganje za aritmijo.
(1) Zavira hipertrofijo miokarda
Preoblikovanje srca je pomemben patofiziološki proces pri razvoju srčno-žilnih bolezni, kot je srčno popuščanje, hipertrofija miokarda pa je ena od pomembnih manifestacij preoblikovanja srca. Čeprav lahko hipertrofija miokarda do neke mere kompenzira upad delovanja srca, lahko dolgoročna-hipertrofija miokarda povzroči škodljive posledice, kot sta apoptoza in fibroza miokardnih celic, kar dodatno poslabša srčno disfunkcijo. Zavirajo razvoj hipertrofije miokarda prek več mehanizmov. Po eni strani lahko njegov pozitivni inotropni učinek izboljša delovanje srca, zmanjša srčno obremenitev in tako zmanjša stimulativne dejavnike hipertrofije miokarda; Po drugi strani pa lahko blokada receptorjev beta in vazodilatacijski učinki pimobendana znižajo krvni tlak in srčni utrip, zmanjšajo porabo kisika v miokardu, zavirajo rast in proliferacijo miokardnih celic ter upočasnijo proces hipertrofije miokarda.
(2) Izboljšajte diastolično delovanje srca
Diastolična disfunkcija je prav tako pomembna značilnost preoblikovanja srca, kar lahko povzroči omejeno polnjenje srca in zmanjšan minutni volumen srca. Lahko izboljša diastolično delovanje srca. S povečanjem občutljivosti miokardnih vlaken na kalcijeve ione lahko miokardne celice med diastolo hitreje sproščajo kalcijeve ione, kar spodbuja sprostitev miokarda. Hkrati lahko vazodilatacijski učinek pimobendana zmanjša predobremenitev srca, ublaži polnilni pritisk srca in olajša sprostitev srca. Izboljšanje diastolične funkcije lahko poveča učinkovitost polnjenja srca, poveča minutni volumen srca ter izboljša simptome in prognozo bolnika.
(1) Kombinirana uporaba z diuretiki
Pri zdravljenju srčnega popuščanja se diuretiki pogosto uporabljajo v kombinaciji. Diuretiki lahko zmanjšajo zadrževanje vode in natrija v telesu ter zmanjšajo predobremenitev srca s pospeševanjem izločanja urina.Pimobendan tabletedodatno izboljša delovanje srca s povečanjem kontraktilnosti miokarda in širjenjem krvnih žil. Kombinirana uporaba obeh lahko sinergistično zmanjša obremenitev srca, izboljša delovanje srca in poveča učinkovitost zdravljenja. Na primer, pri predklinični miksomatozni bolezni mitralne zaklopke pri psih (asimptomatski sistolični šumi mitralne zaklopke in povečanje srca) lahko kombinacija pimobendana in diuretikov, kot je furosemid, učinkovito izboljša kakovost življenja in podaljša pričakovano življenjsko dobo prizadetih psov.
(2) Kombinirana uporaba z zaviralci-angiotenzinske konvertaze (ACEI) ali antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARB)
ACEI in ARB lahko znižata krvni tlak, ublažita naknadno obremenitev srca in zavirata remodeliranje miokarda z zaviranjem sistema renin angiotenzin aldosteron (RAAS). Kombinacija ACEI ali ARB lahko učinkuje prek različnih mehanizmov, ki skupaj izboljšajo delovanje srca in upočasnijo napredovanje srčnega popuščanja. To kombinirano zdravljenje se v klinični praksi pogosto uporablja in je doseglo dobre terapevtske učinke.
Klinični pomen mehanizma delovanja
(1) Izboljša simptome srčnega popuščanja
Z različnimi zgoraj omenjenimi mehanizmi je mogoče simptome bolnikov s srčnim popuščanjem bistveno izboljšati. Lahko poveča minutni volumen srca, zmanjša obremenitev pred - in po srcu, ublaži simptome, kot so dispneja, edem in utrujenost, ter izboljša kakovost življenja bolnikov. Pri kongestivnem srčnem popuščanju pri psih, zlasti tistem, ki je posledica razširjene kardiomiopatije (DCM) ali kronične insuficience mitralne zaklopke (CMVI), lahko poveča kontraktilnost miokarda, zmanjša pred - in postsrčno obremenitev, izboljša delovanje srca, izboljša kakovost življenja prizadetih psov in podaljša pričakovano življenjsko dobo.
(2) Upočasnite napredovanje bolezni
Zaviralni učinek na preoblikovanje srca lahko upočasni napredovanje srčno-žilnih bolezni, kot je srčno popuščanje. Z zaviranjem hipertrofije miokarda in izboljšanjem diastolične funkcije lahko zmanjša škodljivo preoblikovanje srca in ohrani njegovo normalno strukturo in delovanje. To je zelo pomembno za izboljšanje-dolgoročne prognoze bolnikov.
(3) Izboljšajte stopnjo preživetja bolnikov
Klinične študije so pokazale, da lahko uporaba pimobendana zmanjša stopnjo umrljivosti bolnikov s srčnim popuščanjem. Njegovi večplastni mehanizmi skupaj izboljšujejo delovanje srca, zmanjšujejo pojav srčno-žilnih dogodkov in s tem povečujejo stopnjo preživetja bolnikov. Pri zdravljenju predklinične dilatativne kardiomiopatije (asimptomatske, diagnosticirane z ehokardiografijo s povečanim končnim sistoličnim in končnim diastoličnim premerom levega prekata) pri psih lahko pimobendan odloži starost srčnega popuščanja ali nenadne smrti pri psih in podaljša čas njihovega preživetja.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kaj je človeški ekvivalent pimobendana?
+
-
Enalapril ali pimobendan (učinkovina zdravila Vetmedin®) se lahko dajeta kot posamezna zdravila, vendar se pogosteje uporabljata v kombinaciji za zdravljenje bolezni srca. Enalapril je FDA-odobril za uporabo pri ljudeh pod blagovnima znamkama Epaned® in Vasotec® ter kot generični enalapril.
Kaj pimobendan naredi za psa?
+
-
Kaj je pimobendan? Pimobendan (blagovna znamka Vetmedin®) je zdravilo za srce, ki se uporablja za zdravljenje psov s kongestivnim srčnim popuščanjem (CHF), ki ga običajno povzroči razširjena kardiomiopatija ali valvularna insuficienca.
Ali pimobendan krči srce?
+
-
Pokazalo se je, da pimobendan poveča hitrost pretoka v aorti in delno skrajšanje, hkrati pa zmanjša velikost levega prekata pri zdravih psih z največjimi učinki med 2 in 5 urami po peroralnem odmerjanju (16, 17).
Ali pimobendan utrudi pse?
+
-
VETMEDIN® (pimobendan) žvečljive tablete in VETMEDIN® raztopina (peroralna raztopina pimobendana) so namenjeni samo za uporabo pri psih s kliničnimi znaki srčnega popuščanja. Najpogostejši neželeni učinki, o katerih so poročali v terenskih študijah, so bili slab apetit, letargija, driska, dispneja, azotemija, šibkost in ataksija.
Priljubljena oznake: pimobendan tablete, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj