Tablete enalaprilijevega maleataje zdravilo na recept z zaviralcem angiotenzinske{0}}pretvorbe (zaviralec ACE), ki se večinoma uporablja za zdravljenje hipertenzije, srčnega popuščanja in asimptomatske disfunkcije levega prekata. Njegova glavna učinkovina je enalaprilijev maleat, ki je oblika soli maleinske kisline enalaprila. Enalapril izhaja iz dveh aminokislin, L-alanina in L-prolina. Enalapril se v telesu hidrolizira v enalapril, ki je močan zaviralec angiotenzinske-pretvorbe (ACE). ACE je peptidil dipeptidaza, ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II, ki ima tlačni učinek. Z zaviranjem ACE lahko enalapril zmanjša nastajanje angiotenzina II in s tem zniža koncentracijo angiotenzina II v plazmi. To vodi do povečanja aktivnosti renina v plazmi (zaradi odprave negativne povratne inhibicije renina z angiotenzinom II), kar posledično razširi krvne žile, zniža krvni tlak in zmanjša obremenitev srca. Ta tableta je učinkovito zdravilo za zdravljenje hipertenzije, ki se lahko uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.
 |
 |
| Ime izdelka | Tablete enalaprilijevega maleata | Peroralna raztopina enalaprilijevega maleata |
| Vrsta izdelka | Tablični računalnik | Tekočina |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | 2,5 mg/5 mg/10 mg | 150 ml/1,05 g |
| Obrazec izdelka | Vzemite peroralno | Zunanja uporaba |
Enalapril Maleate COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Enalaprilijev maleat | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 76095-16-4 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakiranje | 25 kg/boben | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090049 | |
| MFG | 9. januar 2025 | |
| EXP | 8. januar 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.49% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.32% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.47% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
Osnovno področje zdravljenja: dvojno zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja
Zdravljenje hipertenzije: od osnovnih mehanizmov do klinične uporabe
Osnovni mehanizemTablete enalaprilijevega maleata, kot zaviralec-angiotenzinske konvertaze (ACEI), zavira ACE in blokira pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Angiotenzin II je eden najmočnejših vazokonstriktorjev v telesu, njegova zmanjšana proizvodnja pa lahko neposredno povzroči periferno vazodilatacijo, nižji periferni žilni upor in s tem nižji krvni tlak. Poleg tega lahko zaviranje ACE zmanjša izločanje aldosterona, spodbuja izločanje vode in natrija ter dodatno pomaga pri zniževanju krvnega tlaka.
Široko uporabno: pokriva različne vrste, kot so primarna hipertenzija, ledvična vaskularna hipertenzija, maligna hipertenzija itd. Med njimi ledvično vaskularno hipertenzijo povzroči stenoza ledvične arterije, ki vodi do prekomerne aktivacije renin-angiotenzinskega sistema (RAS), in enalapril ima lahko specifične antihipertenzivne učinke z zaviranjem sistema RAS.
Prilagodljivost odmerka: Začetni odmerek je običajno 5-10 mg na dan, razdeljen na 1-2 peroralna odmerka. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (stopnja očistka kreatinina<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Prednosti kombinirane terapije: če se uporablja v kombinaciji z diuretiki (kot je hidroklorotiazid), lahko znatno poveča antihipertenzivni učinek, zlasti pri neodzivni hipertenziji. Vendar se je treba izogibati kombinaciji s kalijevimi diuretiki (kot je spironolakton), da preprečimo hiperkalemijo.
Zdravljenje srčnega popuščanja: od lajšanja simptomov do prognostičnega izboljšanja
PoložajTablete enalaprilijevega maleatapri zdravljenju srčnega popuščanja izhaja iz njegovega dvojnega regulatornega učinka na nevroendokrini sistem: na eni strani zmanjša nastajanje angiotenzina II in aldosterona z zaviranjem sistema RAS, s čimer blaži srčno naknadno obremenitev; Po drugi strani pa z zaviranjem razgradnje bradikinina in povečanjem sproščanja dušikovega oksida (NO) in prostaglandinov (PG) izvaja vazodilatacijske učinke in učinke proti preoblikovanju miokarda.
Simptomatsko srčno popuščanje: uporablja se za izboljšanje stopnje preživetja, odložitev napredovanja srčnega popuščanja in zmanjšanje pogostosti hospitalizacij. Raziskave kažejo, da lahko enalapril zmanjša stopnjo umrljivosti bolnikov s srčnim popuščanjem za 27 % in stopnjo hospitalizacije za 31 %.
Asimptomatska disfunkcija levega prekata: pri asimptomatskih bolnikih z iztisnim deležem levega prekata (LVEF) manjšim ali enakim 35 % lahko enalapril odloži nastop srčnega popuščanja in zmanjša tveganje za hospitalizacijo.
Prilagoditev odmerka: Začetni odmerek je običajno 2,5 mg dvakrat na dan, ki se postopoma povečuje do ciljnega odmerka (običajno 10-20 mg dvakrat na dan) glede na toleranco. Največji odmerek ne sme preseči 40 mg/dan.
Zdravila za posebne populacije: natančna prilagoditev odmerjanja ter preprečevanje in nadzor tveganja
Bolniki z ledvično insuficienco
Bolniki z ledvično insuficienco morajo biti pri uporabi enalaprila še posebej pozorni na prilagajanje odmerka, saj se zdravilo v glavnem izloča skozi ledvice. Zmanjšano delovanje ledvic lahko povzroči kopičenje zdravila, kar poveča tveganje za neželene učinke, kot sta hipotenzija in hiperkalemija.
Blaga ledvična insuficienca (očistek kreatinina 30-60 ml/min): Začetnega odmerka ni treba prilagoditi, potrebno pa je natančno spremljanje krvnega tlaka in delovanja ledvic.
Zmerna ledvična insuficienca (stopnja očistka kreatinina<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Dializni bolniki: Zdravilo je treba dati po dializi, da se izognemo nihanjem krvnega tlaka, ki jih povzroča hiter očistek zdravila med postopkom dialize.
Starejši bolniki
Starejši bolniki z zmanjšano fiziološko funkcijo imajo povečano občutljivost za enalapril, kar lahko povzroči neželene učinke, kot sta hipotenzija in omotica.
Začetni odmerek: Začnite z majhnim odmerkom (2,5-5 mg/dan) in postopoma povečujte do ciljnega odmerka glede na toleranco.
Indikatorji spremljanja: Redno spremljajte krvni tlak, kalij v krvi, kreatinin in sečninski dušik.
Kombinirano zdravljenje: Izogibajte se uporabi zdravil, ki lahko poslabšajo hipotenzijo, kot so zaviralci alfa.
Otroški bolniki
Uporaba enalaprila pri otrocih zahteva prilagoditev odmerka glede na težo in starost, predvsem za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja, povezanega z nekaterimi prirojenimi srčnimi boleznimi.
Otroci, starejši od 1 meseca: začetni odmerek je 0,08 mg/kg/dan, največji odmerek pa ne presega 0,6 mg/kg/dan.
Novorojenčki in dojenčki: Uporabljajte previdno, saj je stopnja očistka zdravila nizka zaradi nepopolnega razvoja delovanja ledvic.
Razširjene uporabe: od priporočil smernic do klinične prakse
Sekundarna preventiva po miokardnem infarktu
Enalapril ima pomembno vlogo pri sekundarnem preprečevanju miokardnega infarkta z zaviranjem sistema RAS, zmanjšanjem remodeliranja miokarda in zmanjšanjem tveganja za ponovni infarkt in smrt.
Smernice American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) priporočajo, da se pri bolnikih z miokardnim infarktom z elevacijo ST segmenta (STEMI) brez kontraindikacij zdravljenje z ACEI začne v 24 urah po začetku.
Smernice Evropskega kardiološkega združenja (ESC) navajajo zaviralce ACEI kot priporočena zdravila razreda I za dolgotrajno-zdravljenje po miokardnem infarktu.
Zaščitni učinek sladkorne nefropatije
Tablete enalaprilijevega maleatalahko zmanjša glomerularno hipertenzijo, hiperperfuzijo in hiperfiltracijo z zaviranjem sistema RAS in tako upočasni napredovanje diabetične nefropatije.
Smernice Ameriškega diabetološkega združenja (ADA) priporočajo uporabo ACEI ali ARB (antagonist angiotenzinskih receptorjev) za zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 1 in tipa 2 z mikroalbuminurijo.
V skladu s smernicami KDIGO je ACEI naveden kot-zdravilo prve izbire za zdravljenje sladkorne nefropatije.
Enalapril se lahko uporablja tudi za zdravljenje nekaterih vrst srčno-žilnih bolezni, kot so stenoza aortne zaklopke, hipertrofična kardiomiopatija itd., vendar ga je treba uporabljati pod vodstvom zdravnika specialista.
Previdnostni ukrepi pri zdravljenju: od kontraindikacij do obvladovanja neželenih učinkov
Kontraindikacije in relativne kontraindikacije
Absolutne kontraindikacije
Posamezniki, ki so alergični na enalapril ali kateri koli ACEI.
Pozna nosečnost (zaradi možnih vzrokov, kot so odpoved ledvic ploda, oligohidramnij in nerazvita lobanja pri novorojenčkih).
Angioedem v anamnezi (zaradi hudih alergijskih reakcij, ki jih povzroča ACEI, kot je edem grla).
Relativne kontraindikacije
Dvostranska stenoza ledvične arterije (ki lahko povzroči hitro poslabšanje delovanja ledvic).
Hiperkalemija (zaradi ACEI zmanjša izločanje aldosterona in poslabša hiperkaliemijo).
Stenoza aortne zaklopke ali hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija (uporabljati jo je treba previdno, da se prepreči hipotenzija, ki bi poslabšala obstrukcijo).
Pogosti neželeni učinki in zdravljenje
hipotenzijo
Stopnja pojavnosti: približno 5–10 %, pogosto opažena med začetnim zdravljenjem ali povečanjem odmerka.
Upravljanje: Zmanjšajte odmerek, dajte v razdeljenih odmerkih ali vzemite s hrano (lahko upočasni absorpcijo in zmanjša tveganje za nizek krvni tlak).
hiperkaliemija
Stopnja incidence: približno 2% -5%, pogosto opazimo v primerih ledvične insuficience ali v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem.
Upravljanje: spremljajte kalij v krvi, omejite vnos kalija, prekinite diuretike, ki varčujejo s kalijem, in po potrebi uporabite smole za zmanjševanje kalija.
kašelj
Incidenca: Približno 5% -20%, povzroča kopičenje bradikinina, ki draži dihalne poti.
Zdravljenje: Če je kašelj hud, lahko zamenjate zdravila za zaviralce angiotenzina (kot je losartan).
Vaskularni edem
Stopnja pojavnosti: približno 0,1 % -0,5 %, pogosto opažena med prvo uporabo ali povečanjem odmerka.
Zdravljenje: Takoj prenehajte z jemanjem zdravil, dajte antihistaminike in kortikosteroide, v hujših primerih je potrebna traheotomija.
Interakcije z zdravili
Kombinirana uporaba z diuretiki
Povečajte učinek zniževanja krvnega tlaka, vendar bodite pozorni na nizek krvni tlak in elektrolitsko neravnovesje.
Na začetku zdravljenja lahko diuretike opustimo 1-2 dni pred začetkom zdravljenja z enalaprilom.
Kombinirana uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID)
NSAID lahko oslabijo antihipertenzivni učinek enalaprila in povečajo tveganje za ledvično disfunkcijo.
Izogibajte se kombiniranemu zdravljenju ali skrbno spremljajte krvni tlak in delovanje ledvic.
V kombinaciji z litijem
Enalapril lahko zmanjša izločanje litija, kar povzroči zastrupitev z litijem.
Izogibajte se kombinirani uporabi ali spremljajte koncentracijo litija v krvi.
Priljubljena oznake: tableta enalapril maleata, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo