Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev kapromorelin tablet na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnih tablet kapromorelina v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Kapromorelin tableteje pirazolin piridin dipeptidna spojina, kemično imenovana (S) - O-fenilmetillaktaldehid-N - (terc butoksikarbonil) hidrazon, s specifično kemijsko strukturo, ki mu omogoča učinkovito vezavo na receptor sekretagoga rastnega hormona (GHSR) v telesu. Njegova kemijska strukturna formula je C28H35N5O4, CAS 193273-66-4, molekulska masa pa 505,61. Njegova tartratna oblika (Capromerelin tartrate) ima dobro topnost in biološko uporabnost, kar omogoča učinkovito absorpcijo po peroralni poti. Ta kemična lastnost mu omogoča boljše delovanje v telesu, kar je osnova za kasnejša farmakološka delovanja in mehanizme. Ima visoko peroralno aktivnost in je agonist receptorja peptida, ki sprošča rastni hormon (grelin), ki lahko posnema delovanje endogenega grelina in spodbuja apetit. Capromerelin tablete so tablete iz kapromerelina za enostavno dajanje in prilagajanje odmerka.
Oblika formulacije in specifikacije:
V obliki tablet se splošne specifikacije lahko razlikujejo glede na proizvajalca in regijo, vendar so običajno izražene v miligramih kapromerelina na tableto. Tablete različnih specifikacij lahko zadovoljijo potrebe psov in mačk z različno težo in stanjem, veterinarji pa lahko izberejo ustrezen odmerek glede na specifično situacijo ljubljenčka.
indikacija:
V glavnem se uporablja za zdravljenje izgube apetita pri psih in mačkah, zlasti tistih, ki jih povzročajo kronične bolezni ali s starostjo-povezane spolne disfunkcije. Lahko znatno poveča apetit in vnos hrane pri psih in mačkah, kar pomaga izboljšati njihov prehranski status in uravnavanje telesne teže.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Kapromorelin tableta | Kapromorelin peroralna raztopina |
| Vrsta izdelka | Tablični računalnik | rešitev |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv |
Prilagodljiv |
Capromorelin +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Kapromorelin | |
|
št. CAS |
193273-66-4 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Kapromorelin tableteje selektivni agonist izločanja rastnega hormona (agonist GHSR), ki je dokazal edinstveno uporabno vrednost na medicinskem področju, zlasti v medicini za hišne živali.
(1) Spodbujanje izločanja rastnega hormona
Kapromerelin selektivno spodbuja sproščanje rastnega hormona tako, da se veže na receptorje za izločanje rastnega hormona v hipotalamusu in hipofizi. V podganjih hipofiznih celicah kapromerelin stimulira izločanje rastnega hormona (GH) z EC50 3 nM, kar kaže močno aktivnost spodbujanja izločanja. Ta učinek lahko aktivira različne presnovne procese v telesu, kot so sinteza beljakovin, presnova maščob in rast skeletnih mišic. Pri bolnikih ali živalih s pomanjkanjem rastnega hormona lahko kapromerelin nadomesti pomanjkanje endogenega rastnega hormona, spodbuja normalno rast, razvoj in presnovo telesa.
(2) Izboljša apetit
Kapromerelin kot agonist receptorja grelina lahko posnema učinke grelina. Želodčni grelin se običajno imenuje "hormon lakote", ker se sprošča iz želodca med obroki in deluje na hipotalamus, kar sproži močno iskanje hrane. Kapromerelin poveča spontani vnos hrane pri živalih z aktiviranjem receptorja za grelin. Na primer, pri mačkah s kronično ledvično boleznijo (CKD) je peroralna raztopina Capromorelin (Elura) označena za uravnavanje izgube teže, hkrati pa poveča mačji vnos hrane in izboljša njen prehranski status.
(3) Povečanje mišične mase
Zaradi Capromerelina, ki spodbuja izločanje rastnega hormona, ima rastni hormon pomembno vlogo pri sintezi mišic. Lahko spodbudi proliferacijo in diferenciacijo mišičnih celic, poveča sintezo beljakovin, zmanjša razgradnjo beljakovin in s tem pomaga povečati mišično maso. To je še posebej pomembno za starejše živali ali živali z izgubo mišične mase zaradi bolezni, saj lahko izboljša njihovo telesno moč in kakovost življenja.
(4) Izboljšajte telesno moč
Povečano izločanje rastnega hormona lahko izboljša tudi telesno moč živali. Rastni hormon lahko poveča telesno energijsko presnovo, poveča mišično moč in vzdržljivost. Capromerelin spodbuja izločanje rastnega hormona, zaradi česar so živali bolj energične med aktivnostmi in izboljša njihove dnevne in fizične sposobnosti.
(1) V kombinaciji z GHSR
Kapromerelin se specifično veže na GHSR v hipotalamusu in hipofizi, kar je ključni korak v njegovem farmakološkem delovanju. GHSR je receptor, vezan na protein G, ki aktivira znotrajcelične signalne poti, ko se nanj veže kapromorelin.
(2) Aktivirajte pot prenosa signala
Po vezavi na GHSR kapromerelin aktivira signalno pot znotrajcelične fosfolipaze C (PLC). Po aktivaciji PLC katalizira hidrolizo fosfatidilinozitol difosfata (PIP2), da nastane diacilglicerol (DAG) in inozitol trifosfat (IP3). DAG lahko aktivira protein kinazo C (PKC), medtem ko lahko IP3 spodbuja znotrajcelično sproščanje kalcijevih ionov.
Spremembe v signalnih molekulah se dodatno sprožijo vrsto znotrajceličnih reakcij, ki na koncu vodijo do povečanega izločanja rastnega hormona.
(3) Uravnavanje presnovnih procesov
Ko se izločanje rastnega hormona poveča, bo le-ta deloval na tkiva, kot so jetra, mišice in maščoba, ter uravnaval različne presnovne procese. V jetrih lahko rastni hormon spodbuja sintezo beljakovin in glukoneogenezo; V mišicah lahko spodbuja rast in obnovo mišičnih celic; V maščobnem tkivu lahko rastni hormon spodbuja razgradnjo maščobe in zmanjša kopičenje maščobe. Ti presnovni regulatorni učinki skupaj spodbujajo rast in razvoj, pridobivanje mišic in fizično izboljšanje živali.
(1) Zdravljenje pomanjkanja rastnega hormona
kapromorelin tabletese lahko uporablja kot terapevtsko zdravilo za zastoj rasti in nizko rast, ki ga povzroča pomanjkanje rastnega hormona pri ljudeh in živalih. S spodbujanjem izločanja rastnega hormona pomaga bolnikom ali živalim doseči normalno raven rasti in razvoja.
(2) Obvladovanje sarkopenije in izgube teže pri starejših živalih
Starejše živali s staranjem pogosto izgubijo mišice in izgubijo težo. Capromorelin lahko poveča apetit starejših živali, spodbuja izločanje rastnega hormona, poveča mišično maso, izboljša uravnavanje telesne teže in izboljša kakovost življenja starejših živali.
(3) Zdravljenje kroničnih bolezni hišnih ljubljenčkov
Pri kroničnih boleznih hišnih ljubljenčkov, kot je kronična ledvična bolezen pri mačkah, imajo živali pogosto težave, kot sta izguba apetita in hujšanje. Capromorelin se lahko uporablja za obvladovanje teh simptomov, povečanje vnosa hrane za hišne ljubljenčke, izboljšanje prehranskega statusa ter prispevanje k okrevanju bolezni in splošnemu zdravju hišnih ljubljenčkov.
Kaprelin je peptidni agonist, ki sprošča rastni hormon, ki se lahko uporablja za zdravljenje insulinske rezistence pri sesalcih.
Korak A
Najprej dodamo anorganske ali organske baze (kot so TEA, DMAP, hidroksidi ali karbonati, prednostno TEA), nato pa dodamo amino zaščitno skupino (prednostno (Boc) 2O) v raztopino etil estra hidroklorida 4-okso-piperidin-3-karboksilne kisline v reaktivnem inertnem organskem topilu (kot je IPE, THF, diklorometan in EtOAc, prednostno IPE in voda) z ali brez vode kot sotopila. Zgornjo mešanico mešajte približno 1 do 24 ur, najbolje čez noč, in pod dušikom. Ločite organsko fazo in izvedite naknadno obdelavo po standardnih metodah, ki so poznane strokovnjakom. Nato koncentriramo, da dobimo želeni produkt v kristalni obliki.
Korak B
Dodajte anorganske ali organske baze (kot so TEA, DMAP, hidroksidi ali karbonati, prednostno litijev karbonat) v raztopino 1-terc. butil estra 3-etil estra 4-okso-piperidin-1,3-dikarboksilne kisline v organskem topilu (kot je THF, IPE, alkohol, DNF ali DMSO, prednostno DMF), nato pa dodajte benzil bromid. Mešanico segrejte na približno 25 do 100 stopinj, najbolje 60 stopinj; In mešajte približno 1 do 24 ur, najbolje 20 ur. Nato reakcijsko zmes ohladimo na sobno temperaturo in ekstrahiramo z organskimi topili (kot je IPE, toluen, THF ali EtOAc) in podvržemo naknadni obdelavi v skladu s standardnimi metodami, ki so poznane strokovnjakom, da dobimo želeno spojino.
Korak C
Dodajte metilhidrazin v raztopino 1-terc-butil-3-etil estra 3-benzil-4-okso-piperidin-1,3-dikarboksilne kisline v organskem topilu (kot je alkohol, THF ali toluen) pri približno 0 stopinjah C do sobne temperature, čemur sledi dodatek kisline (kot je žveplova kislina, klorovodikova kislina, ocetna kislina ali TsOH, prednostno ocetna kislina). Počasi segrejte reakcijsko mešanico na približno 40 do 100 stopinj, prednostno okoli 65 stopinj, in mešajte približno 3 do 10 ur, prednostno okoli 7,5 ure. Po ohlajanju na sobno temperaturo smo organsko plast sprali z 10% natrijevim bikarbonatom in podvrgli naknadni obdelavi in koncentriranju po standardnih metodah, ki so poznane strokovnjakom, da dobimo želeno spojino.
Korak D
Koncentrirano raztopino, dobljeno v koraku C, zmešajte z organskim topilom, kot je IPE, ohladite na približno -10 do 10 stopinj (po možnosti 0 stopinj), ponovite uvajanje kisline (kot je MeSO3H, TFA ali HCl, po možnosti plin HCl) in mešajte pri sobni temperaturi do popolne hidrolize. Po koncentriranju zmesi dodajte organsko topilo (kot je diklorometan, IPE ali THF) in nato dodajte bazo (kot je hidroksid, karbonat, prednostno NH4OH). Nato zmes ekstrahiramo z diklorometanom, IPE ali THF in koncentriramo, da dobimo želeno spojino.
Korak E
Dodajte L-vinsko kislino k raztopini 3a-benzil-2-metil-2,3a, 4,5,6,7-heksahidro-pirazolo [4,3-c] piridin-3-ona v mešanici acetona/vode (1 % do 11 % vode, prednostno 5 % vode/acetona). Mešanico segrejte na 25 do 60 stopinj, najbolje okoli 50 stopinj, in mešajte, najbolje čez noč. Reakcijsko zmes ohladimo na želeno temperaturo približno 10 do 15 stopinj, odfiltriramo oborino, speremo s hladnim acetonom/vodo in posušimo, da dobimo želeno spojino.
Korak G
Zmešajte 2-aminoizomasleno kislino, bazo (kot je hidroksid, po možnosti 1N NaOH), (Boc) 2O in organsko topilo (kot je THF, IPE ali dioksan) skupaj in mešajte čez noč pri sobni temperaturi. Zgornjo reakcijsko mešanico razredčite z organskim topilom (kot je etil acetat) in naravnajte pH na približno 3 do 7 z dodajanjem vodne raztopine kisline, kot je HCl. Ločite organsko fazo in izvedite naknadno obdelavo po standardnih metodah, ki so poznane strokovnjakom, da dobimo želeno spojino.
Korak H
Raztopini 2-amino-3-benziloksipropionske kisline v vodi in anorganski ali organski bazi (prednostno TEA) dodajte raztopino 2,5-dioksopirolidin-1-il estra 2-tert-butoksikarbonilamino-2-metilpropionske kisline v organskem topilu (kot je THF). Reakcijsko zmes mešamo, prednostno čez noč in prednostno pri sobni temperaturi pod dušikom. Mešanici dodamo vodno raztopino kisline, na primer 10 % raztopino citronske kisline. Zmes mešajte nekaj minut, nato pa jo razredčite z organskim topilom, kot je etil acetat. Ločite organsko fazo in izvedite naknadno obdelavo po standardnih metodah, ki so poznane strokovnjakom. Nato se osredotočite, da dobitekapromorelin tabletev kristalni obliki.
Koraka F in I
Dodajte bazo TEA kot primer v raztopino 3a - (R) - benzil-2-metil-2,3a, 4,5,6,7-heksahidro-pirazolo [4,3-c] piridin-3-ona, L-tartrata v organskem topilu (kot je etil acetat) pri približno -78 do 20 stopinjah, po možnosti okoli -66 stopinjah. Mešajte spojino 1 do 24 ur, najbolje približno 1,5 ure. Po odstranitvi oborjene soli dodamo 3-benziloksi-2-(2-tert-butoksikarbonilamino-2-metilpropionilamino) propionsko kislino in bazo, kot je TEA, pri približno -50 do 0 stopinjah, prednostno okoli -35 stopinjah; Nato dodamo peptidno spajalno sredstvo, prednostno 50 % raztopino cikličnega anhidrida 1-propanfosfonske kisline (PPAA) v etil acetatu. Reakcijsko zmes mešamo pri približno -50 do 0 stopinjah, prednostno približno -20 stopinjah do približno -27 stopinjah, približno 1 do 6 ur, prednostno približno 2 uri; Nato počasi dvignite temperaturo na želeno raven približno 0 stopinj. Reakcijsko zmes zlijemo v vodo in ekstrahiramo z organskimi topili, kot je IPE. Nato ločite organsko fazo in izvedite naknadno obdelavo po standardnih metodah, ki so poznane strokovnjakom, da dobite želeno spojino.
Korak J
TFA dodamo k raztopini {1- [2- (3a - (R) - benzil-2-metil-3-okso-2,3,3,3,4,6,7-heksahidro-pirazolo [4,3-c] piridin-5-il) -1- (R) - benziloksimetil-2-okso-etilkarbamoil]-1-metil-etil}karbamat terc.butil ester v organskem topilu (kot je diklorometan) pri približno -10 do 10 stopinjah, prednostno 0 do 5 stopinjah, temperatura pa se prednostno vzdržuje pod približno 5 stopinjami. Nato povišajte temperaturo na sobno temperaturo. Zmes mešajte približno 1 do 6 ur, najbolje približno 3 ure. Zamenjajte diklorometan z drugimi organskimi topili, kot je etil acetat. Nato prilagodite pH zmesi na približno 7 do 9, prednostno 8, z uporabo alkalne vodne raztopine, kot je nasičena raztopina natrijevega bikarbonata, in izvedite naknadno obdelavo v skladu s standardnimi metodami, ki so poznane strokovnjakom, da dobite želeno spojino.
Uporaba in previdnostni ukrepi
Način uporabe:
Uporaba Capromerelina je relativno enostavna. Ustrezen odmerek se običajno določi glede na težo in stanje psa ali mačke, nato pa se tableta psu ali mački da neposredno peroralno. Pred dajanjem je treba zagotoviti, da psi in mačke lahko normalno pogoltnejo tablete. Po potrebi lahko tablete pred dajanjem zmešate z majhno količino hrane. Po dajanju je treba opazovati reakcije in spremembe apetita psov in mačk, da bi pravočasno prilagodili odmerjanje ali načrt zdravljenja.
Prilagajanje odmerka:
Veterinarji prilagodijo odmerek Capromorelina glede na težo, stanje in izboljšanje apetita psov in mačk. Začetni odmerek je običajno nizek, nato pa se postopoma prilagodi ustreznemu vzdrževalnemu odmerku glede na terapevtski učinek. Med prilagajanjem odmerka je treba skrbno spremljati apetit, težo in splošno zdravstveno stanje psov in mačk.
Čas administracije:
Priporočljivo je, da zdravilo Capromerelin vzamete pred obroki, da v celoti izkoristite njegov učinek spodbujanja apetita. Konkreten čas dajanja pa je mogoče prilagoditi tudi glede na prehranjevalne navade psov in mačk ter nasvete veterinarjev.
Opazujte reakcijo:
Po dajanju je treba pozorno opazovati reakcije in spremembe apetita psov in mačk. Če psi ali mačke doživijo resne neželene reakcije ali imajo slab apetit, morajo nemudoma poiskati zdravniško pomoč. Hkrati je treba redno spremljati težo, krvno rutino, biokemične kazalnike itd. psov in mačk, da ocenimo učinkovitost in varnost zdravljenja.
Interakcije z zdravili:
Pri uporabi zdravila Capromerelin je treba biti pozoren na njihovo medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Trenutno je razmeroma malo raziskav o medsebojnem delovanju zdravila Capromerelin z drugimi zdravili, vendar se je pri sočasni uporabi drugih zdravil treba posvetovati z veterinarjem ali farmacevtom, da se izognemo morebitnim medsebojnim delovanjem zdravil.
Pogoji shranjevanja:
Kapromerelin shranjujte v hladnem, suhem in temnem prostoru, da preprečite vpliv visoke temperature in vlage na kakovost zdravila. Hkrati hranite zdravilo izven dosega otrok in hišnih ljubljenčkov, da zagotovite varnost zdravila.
Kapromorelin tablete, kot selektivni agonist izločanja rastnega hormona, aktivira signalno pot z vezavo na GHSR, spodbuja izločanje rastnega hormona in ima različne farmakološke učinke, kot so izboljšanje apetita, povečanje mišične mase in izboljšanje telesne moči. V kliničnih aplikacijah se lahko uporablja za zdravljenje pomanjkanja rastnega hormona, obvladovanje izgube mišične mase in izgube teže pri starejših živalih ter obvladovanje kroničnih bolezni pri hišnih ljubljenčkih. Vendar je treba med uporabo paziti na njegovo varnost in interakcije z drugimi zdravili, da zagotovimo varno in učinkovito uporabo zdravila. Z nenehnim poglabljanjem raziskav Capromorelina bodo možnosti njegove uporabe na medicinskem področju postale še širše.
Prihodnje raziskave se bodo osredotočile na razširitev indikacij (npr. kaheksija, sarkopenija), optimizacijo formulacij (npr. tablet) in raziskovanje translacijskih aplikacij v humani medicini. Ker povpraševanje po natančni veterinarski oskrbi narašča, je kapromorelin pripravljen, da ostane temelj terapevtskih strategij za izboljšanje kakovosti življenja hišnih živali po vsem svetu.
Priljubljena oznake: kapromorelin tablete, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj