Itrakonazol tablete 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tablet itrakonazola 100 mg na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni tableti itrakonazola 100 mg, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Itrakonazol tablete 100 mgspada v skupino triazolnih protiglivičnih zdravil, ki imajo protiglivične učinke z zaviranjem sinteze ergosterola na celičnih membranah gliv. Ima širok{1}}spekter protibakterijskega delovanja proti dermatofitom, kvasovkam, Aspergillusom in drugim glivam. Primerno za zdravljenje različnih globokih in površinskih glivičnih okužb. Kar zadeva globoko okužbo, se lahko uporablja za sistemsko aspergilozo (vključno s pljučno in diseminirano okužbo), kriptokokni meningitis (v kombinaciji z drugimi protiglivičnimi zdravili), histoplazmozo (vključno z diseminirano okužbo pri bolnikih z aidsom) itd. Kar zadeva površinske okužbe, se lahko uporablja za zdravljenje tinea versicolor, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, onihomikoza (prizadetost nohtne plošče) in ustna kandidiaza. Poleg tega so ga uporabljali tudi na specializiranih področjih, kot so glivični keratitis, oralna kandidoza (soor) pri osebah, okuženih s HIV, in ponavljajoča se vulvovaginalna kandidoza.

Odmerna oblika in specifikacije:
Skupne specifikacije so 100 mg/tableto in 200 mg/tableto, nekateri izdelki pa so na voljo v obliki pakiranja po 50 tablet/škatlo ali 7 tablet/škatlo. Na primer, tablete itrakonazola (trgovsko ime: MEEK), ki jih proizvaja Kobayashi Chemical na Japonskem, imajo specifikacijo 200 mg/tableto x 50 tablet/škatlo, medtem ko imajo disperzibilne tablete, ki jih proizvaja Kangzhi Pharmaceutical na Kitajskem, 0,1 g x 7 tablet/škatlo.

Dodatne informacije o kemični spojini:

 

Oblika našega izdelka

 

Itrakonazol +. COA

Potrdilo o analizi
Sestavljeno ime	Itrakonazol
št. CAS	84625-61-6
Ocena	Farmacevtska kakovost
Količina	Prilagojeno
Standardno pakiranje	Prilagojeno
Proizvajalec	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
sklop št.	20250109001
MFG	12. januarth 2025
EXP	8. januarth 2029
Struktura
TESTNI STANDARD	GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard
Postavka	Podjetniški standard	Rezultat analize
Videz	Bel ali skoraj bel prah	Ustrezen
Vsebnost vode	Manj ali enako 4,5 %	0.30%
Izguba pri sušenju	Manj ali enako 1,0 %	0.15%
Težke kovine	Pb Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Kot Manjše ali enako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
Čistost (HPLC)	Večji ali enak 99,0 %	99.5%
Ena nečistoča	<0.8%	0.48%
Ostanek pri žarenju	<0.20%	0.064%
Skupno mikrobno število	Manj ali enako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manjši ali enak 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (GC)	Manj kot ali enako 5000 ppm	400 ppm
Shranjevanje	Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah

Itrakonazol tablete 100 mg, kot -triazolno protiglivično zdravilo širokega spektra, ima protibakterijske učinke z zaviranjem sinteze ergosterola na celičnih membranah gliv. Njihove klinične aplikacije pokrivajo površinske do globoke glivične okužbe in vključujejo preventivno zdravljenje imunsko oslabelih bolnikov.

Površinska glivična okužba: natančno pokrivanje okužb kože in sluznic

 

1. Kožna lišajeva bolezen
Tinea na dlaneh in nogah/tinea na telesu in stegnih: za dermatofite, kot sta Trichophyton in Microsporidia, je standardni odmerek 100 mg/dan, s potekom zdravljenja 15 dni; Zelo keratinizirana področja, kot so podplati ali dlani, je treba podaljšati na 30 dni. Itrakonazol lahko prodre globoko v kožo, odstrani lokalne glivice in ublaži simptome, kot so rdečica, papule in srbenje.
Tinea versicolor (potne lise): enkratni odmerek 200 mg/dan se daje 7 dni, stopnja klinične ozdravitve pa je več kot 90 %. Njegov -protibakterijski učinek širokega spektra je zelo učinkovit proti lipofilnim glivam, kot je Malassezia.
2. Kandidoza sluznice
Oralna kandidoza: 100 mg/dan, 15 dni zdravljenja. Učinkovitost oralne kandidoze pri bolnikih z aidsom in oralno kandidozo je boljša od učinkovitosti flukonazola, zlasti pri sevih, odpornih na flukonazol.

 

Kandidoza zunanjih genitalij in vagine:
Kratek načrt zdravljenja: 200 mg/krat, dvakrat na dan, en dan zapored;
Dolgotrajen načrt zdravljenja: 200 mg/čas, enkrat na dan, 3 zaporedne dni, stopnja ponovitve se zmanjša za 40 % v primerjavi s supozitoriji s klotrimazolom. Pri ponavljajočih se okužbah lahko kombinirate vaginalne supozitorije (kot je klotrimazol), da izboljšate učinkovitost.

3. Onihomikoza (onihomikoza)
Terapija šoka: 200 mg/krat, dvakrat na dan, 7 zaporednih dni, s 3 tedni prekinitve kot en ciklus zdravljenja. Okužba nohtov zahteva 2 cikla zdravljenja, okužba nohta na nogi pa 3 cikle zdravljenja, s stopnjo ozdravitve 70 % -85 %.

 

Njegova prednost je v tem, da je razpolovna doba zdravila v decku kar 6-9 mesecev in lahko še naprej deluje terapevtsko tudi po prekinitvi.

Kontinuirana terapija: 200 mg/dan, neprekinjena uporaba 3 mesece, primerna za starejše bolnike ali tiste z motnjami delovanja jeter, pri čemer je treba spremljati kazalnike delovanja jeter.
Farmakokinetične prednosti: Razpolovna-doba zdravila v deku je dolga kar 6-9 mesecev initrakonazol tablete 100 mglahko še naprej izvaja terapevtske učinke tudi po prekinitvi.

Specializirane posebne aplikacije

 

Glivični keratitis: 200 mg/dan, potek zdravljenja 21 dni.
Oralna kandidoza, povezana s HIV: 200 mg/dan v kombinaciji s protiretrovirusnim zdravljenjem za izboljšanje učinkovitosti.
Ponavljajoča se vulvovaginalna kandidiaza: jemljite 200 mg dvakrat na dan 3 zaporedne dni ali 200 mg/dan 7 zaporednih dni, da preprečite ponovitev in podaljšate zdravljenje na 6 mesecev.

Raziskovalna uporaba nenalezljivih bolezni

 

Palmoplantarna pustuloza: en mesec jemljite 100 mg peroralno na dan, nato pa 100 mg vsak drugi dan. Nekateri bolniki so občutno zmanjšali eritem in pustule.
Lichen planus: z uporabo šok terapije (200 mg dvakrat na dan v prvem tednu vsakega meseca 3 zaporedne mesece) je 77,7 % bolnikov pokazalo izboljšanje kožnih lezij brez novih pojavov.
Seboroični dermatitis: Pri neprekinjenem jemanju 200 mg/dan en teden v prvem mesecu in ob jemanju zdravila samo prva dva dni v drugem in tretjem mesecu je 60 % bolnikov pokazalo znatno izboljšanje simptomov.
Atopični dermatitis: peroralno dajanje 200-400 mg na dan je povzročilo boljše izboljšanje kožnih lezij glave in vratu v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo.

Kombinirana terapija in sekvenčna terapija: optimizacija kliničnih rezultatov

 

Kombinirano zdravljenje invazivnih glivičnih bolezni
Aspergiloza: itrakonazol (200 mg/dan)+kaspofungin (50 mg/dan), kar izboljša klinično učinkovitost za 28 % v primerjavi z monoterapijo;
Kriptokokna bolezen: itrakonazol (400 mg/dan) + flucitozin (100 mg/kg/dan) lahko skrajšajo indukcijsko obdobje na en teden.
Uporaba sekvenčne terapije
Začetno intravensko dajanje: Hudi bolniki najprej dobijo injekcijo itrakonazola 200 mg/dan dvakrat na dan, nato pa po 2 dneh preidejo na 200 mg/dan enkrat na dan;
Peroralna pretvorba: Ko je bolnikova telesna temperatura normalna 48 ur in se označevalci okužbe zmanjšajo za 50 %, se pretvori v peroralno odmerno obliko z razliko v biološki uporabnosti manj kot 10 %.

Itrakonazol tablete 100 mgso zaradi svojega širokega{0}}spektralnega protibakterijskega delovanja, prilagodljive zasnove dozirne oblike in jasnih dokazov o učinkovitosti postala osrednje zdravilo za protiglivično zdravljenje. V kliničnih aplikacijah je treba strogo nadzorovati indikacije, razviti individualizirane načrte, ki temeljijo na bolnikovem delovanju jeter in ledvic, imunskem statusu in medsebojnem delovanju zdravil ter optimizirati ravnovesje med učinkovitostjo in varnostjo s pomočjo TDM. V prihodnosti naj bi se z razvojem novih farmacevtskih oblik, kot so nanomateriali, njihov obseg klinične uporabe še razširil.

Itrakonazol tablete 100 mgje peroralno lipofilno triazolno protiglivično zdravilo, ki se pogosto uporablja v klinični praksi. Zavira encime, odvisne od glivičnega citokroma P450, blokira sintezo ergosterola in povzroča poškodbe celične membrane in smrt gliv. V zadnjih letih so študije pokazale, da ima itrakonazol ne le protiglivične učinke, ampak ima tudi pomembno proti-rakavo in antiangiogeno delovanje. Tablete 100 mg itrakonazola so zaradi svojih dobrih farmakokinetičnih lastnosti in varnosti pokazale potencialno vrednost uporabe pri proti-tumorski terapiji.

Zaviranje izražanja ključnih beljakovin celičnega cikla

 

Itrakonazol inducira zaustavitev tumorskega celičnega cikla z uravnavanjem izražanja ciklinov in od ciklina odvisnih kinaz (CDK). Na primer:

Zastoj faze G1: V celicah raka prostate PC-3 zdravljenje z itrakonazolom zmanjša izražanje ciklina D1 in CDK4, hkrati pa poveča izražanje zaviralcev p21 in p27 od ciklina odvisne kinaze, kar vodi do zastoja celic v fazi G1.
Zastoj faze G2/M: V modelu meduloblastoma itrakonazol inducira zastoj faze G2/M z zaviranjem ekspresije spodnjega gena Gli1 v signalni poti Hedgehog, kar moti aktivnost ciklina B1 in CDK1.

Motnje pri podvajanju in popravljanju DNK

 

Itrakonazol lahko zavre aktivnost encimov, povezanih z replikacijo DNK, kot sta DNK polimeraza in topoizomeraza, in tako blokira sintezo DNK. Poleg tega lahko aktivira poti kontrolnih točk z induciranjem odziva na poškodbo DNK (DDR), kar dodatno upočasni napredovanje celičnega cikla. Na primer, v želodčnih rakavih celicah se po zdravljenju z itrakonazolom poveča ekspresija gama H2AX (označevalec preloma dvojne verige DNA), kar kaže na kopičenje poškodbe DNA.

Uravnavanje signalov kontrolne točke celičnega cikla

 

Itrakonazol okrepi zaustavitev celičnega cikla tako, da vpliva na signalne poti kontrolnih točk, kot sta ATM/ATR-Chk1/Chk2 in p53-p21. V divjih tumorskih celicah p53 lahko itrakonazol aktivira p53, inducira ekspresijo p21 in okrepi zaustavitev faze G1; V p53 mutiranih celicah lahko doseže podobne učinke z drugimi mehanizmi, kot je aktivacija Chk1.

Apoptoza mitohondrijske poti

 

Itrakonazol aktivira pot mitohondrijske apoptoze prek naslednjih mehanizmov:

Uravnavanje proteinov družine Bcl-2: V celicah raka prostate PC-3 zdravljenje z itrakonazolom poveča izražanje proapoptotičnega proteina Bax in zniža izražanje antiapoptotičnega proteina Bcl-2, kar vodi do povečane prepustnosti mitohondrijske membrane in sproščanja citokroma c.
Kaskadna reakcija kaspaze: sproščeni citokrom c aktivira kaspazo-9, ta pa aktivira efektorja kaspazo-3 in kaspazo-7, kar končno vodi do apoptoze celic. Po zdravljenju z itrakonazolom se je izražanje razcepljene kaspaze-3 v celicah PC-3 znatno povečalo, kar potrjuje aktivacijo te poti.

Apoptoza receptorske poti smrti

 

Itrakonazol lahko poveča izražanje receptorjev smrti na površini tumorskih celic, kot sta Fas/CD95 in TRAIL-R1/R2, in okrepi signale apoptoze, ki jih povzročijo ligandi smrti (FasL in TRAIL). Na primer, v želodčnih rakavih celicah lahko kombinacija itrakonazola in 5-FU sinergistično aktivira pot receptorja smrti in poveča apoptotične učinke.

Kopičenje ceramidov povzroči apoptozo

 

Ceramid je pomemben sekundarni glasnik celične apoptoze. Itrakonazol pospešuje znotrajcelično kopičenje ceramida z zaviranjem negativnih regulativnih dejavnikov ceramid sintaze (CerS), kot je SPHK1, ali z neposredno aktivacijo CerS. V celicah PC-3 se je vsebnost ceramida po zdravljenju z itrakonazolom povečala za 1,5-2-krat, stopnja apoptoze pa je bila v pozitivni korelaciji z ravnmi ceramida. Ceramidi dodatno ojačajo apoptotične signale z aktiviranjem poti JNK in zaviranjem signalizacije Akt/mTOR.

Zaviranje signalne poti Hedgehog

 

Hedgehog (Hh) signalna pot ima ključno vlogo pri embrionalnem razvoju in tumorigenezi. Kot antagonist poti Hh itrakonazol zavira aktivnost zglajenega (SMO) proteina in blokira jedrsko translokacijo transkripcijskih faktorjev Gli, s čimer zavira izražanje spodnjih proliferativnih genov, kot so Cyclin D1, Myc in Bcl-2. Pri mišjem modelu meduloblastoma je zdravljenje z itrakonazolom (75-100 mg/kg, dvakrat na dan) 18 dni povzročilo zmanjšanje volumna tumorja za več kot 50 % in znatno zmanjšanje aktivnosti poti Hh.

Zaviranje dejavnikov, povezanih z angiogenezo

 

Itrakonazol zavira tumorsko angiogenezo z naslednjimi mehanizmi:

Znižana regulacija izražanja VEGF: V želodčnih rakavih celicah je zdravljenje z itrakonazolom povzročilo zmanjšanje mRNA VEGF in izražanja beljakovin in ta učinek ni bil povezan z razgradnjo HIF-1, kar kaže na neposredni mehanizem zatiranja transkripcije.
Zaviranje proliferacije endotelijskih celic: Itrakonazol ima neposreden antiproliferativni učinek na vaskularne endotelne celice, kot sta HUVEC in BAEC, z vrednostjo IC50 0,16 μM. Zavira angiogenezo z blokiranjem napredovanja cikla endotelijskih celic v fazo G1.

Motnje v celični presnovi in ​​oskrbi z energijo

 

Itrakonazol lahko zavre aktivnost mitohondrijskega kompleksa dihalne verige III v tumorskih celicah, zmanjša proizvodnjo ATP in povzroči energijsko krizo. Poleg tega lahko dodatno zavira rast tumorja z zaviranjem ključnih encimov na poti sinteze holesterola, kot je HMG CoA reduktaza, ki moti sintezo celične membrane in prenos signala.

Priljubljena oznake: itrakonazol tableta 100 mg, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo