Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tablet neomicin sulfata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnih tablet neomicin sulfata v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Tablete neomicinijevega sulfataso peroralni aminoglikozidni antibiotični pripravek, ki ima pomembno vlogo pri kliničnem proti-infektivnem zdravljenju. Izkazuje močno baktericidno delovanje predvsem tako, da se ireverzibilno veže na podenoto 30S bakterijskih ribosomov in moti sintezo bakterijskih beljakovin. Izkazuje dobro antibakterijsko delovanje proti različnim po Gram-negativnim bakterijam, kot so Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., ima pa tudi določene zaviralne učinke na nekatere po Gram-pozitivne bakterije. Po peroralnem zaužitju se v majhni meri absorbira in ohranja visoko koncentracijo v črevesju, zato je idealna izbira za zdravljenje črevesnih okužb. Lokalno lahko deluje močno protibakterijsko, hkrati pa zmanjša pojavnost sistemskih neželenih učinkov.
zdravilna lastnost
Kemične lastnosti in razlike v dozirnih oblikah:
Kemijsko ime Neomycn Sulphate je Neomycn Sulphate, z molekulsko formulo C23H48N6O17S in molekulsko maso 712,7222. Njegovi peroralni pripravki so večinoma tablete s skupnimi specifikacijami, vključno z 0,1 g (100000 enot) in 0,25 g (250000 enot), in jih je treba zapreti in shraniti v suhem okolju, da preprečite absorpcijo vlage in razgradnjo.
Veljavne bolezni:
Uporablja se predvsem pri črevesnih okužbah, ki jih povzročajo občutljive bakterije, kot so bakterijska dizenterija, akutni enteritis, itd. Za predoperativno pripravo črevesja, ki jih povzročajo občutljive bakterije, ima pomemben učinek tudi zmanjšanje števila bakterij v črevesju in zmanjšanje tveganja pooperativne okužbe. Poleg tega se lahko uporablja tudi skupaj z drugimi zdravili proti tuberkulozi za adjuvantno zdravljenje tuberkuloze za povečanje antibakterijskega učinka.
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Neomicin sulfat v prahu | Tablete neomicinijevega sulfata | Injekcija neomicinijevega sulfata | Neomicin sulfatno mazilo |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablični računalnik | Injekcija | smetana |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Naš izdelek
Neomicin sulfat +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Neomicin sulfat | |
|
št. CAS |
1405-10-3 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Kot reprezentativno zdravilo aminoglikozidnih antibiotikov,tablete neomicinijevega sulfatadosega učinkovite antibakterijske učinke s sinergističnim delovanjem več ravni in tarč, ki jih spremljajo posebne toksične lastnosti in tveganja odpornosti.
Glavni protibakterijski mehanizem neomikn sulfata je poseganje v celoten proces sinteze bakterijskih beljakovin, njegovi cilji pa zajemajo začetno, podaljšano in zaključno fazo prevajanja, kar tvori učinek "trojne blokade":
1. Začetna stopnja inhibicije
Zdravilo se specifično veže na mesto A podenote 30S bakterijskega ribosoma in ovira nastanek iniciacijskega kompleksa (30S mRNA fMet tRNA). Ta proces temelji na vodikovi vezi med strukturo amino cikličnega alkohola v molekuli zdravila in specifičnimi baznimi pari ribosomske RNA (rRNA) (kot je A1492-G1491), kar ima za posledico, da kodoni mRNA ne morejo pravilno prepoznati začetne tRNA in s tem blokirajo začetek translacije.
2. Motnje med fazo podaljšanja
Med podaljševanjem peptidne verige neomikn sulfat moti sintezo beljakovin na dva načina:
Indukcija napačnega branja: Molekule zdravila se vgradijo v center za dekodiranje podenote 30S, spremenijo konformacijo rRNA in zmanjšajo specifičnost združevanja med kodoni aminoacil tRNA (aa tRNA) in mRNA, kar vodi do vključitve nenaravnih aminokislin v peptidne verige in tvorbe nefunkcionalnih proteinov.
Zgodnja prekinitev verige: zdravilo se veže na mesto P ribosoma, moti aktivnost peptidil transferaze, spodbuja prezgodnje sproščanje nedokončanih peptidnih verig in zavira translokacijo peptidil tRNA z mesta A na mesto P.
3. Spremembe v prepustnosti celične membrane
Napake pri sintezi beljakovin vodijo do nenormalne sinteze komponent bakterijske celične membrane (kot so fosfolipidi in porini), zmanjšanja membranskega potenciala in uhajanja celične vsebine (kot so ATP in kalijevi ioni), kar na koncu povzroči raztapljanje in smrt bakterij. Ta učinek je še posebej pomemben pri gramnegativnih bakterijah, saj lahko odsotnost zunanjih membranskih porinov (kot je OmpF) poslabša -poškodbo membrane, ki jo povzroči zdravilo.
Protibakterijski spekter neomicinijevega sulfata kaže tipične značilnosti "močnih po Gramu negativnih bakterij, omejenih po Gramu pozitivnih bakterij in neučinkovitih anaerobnih bakterij", njegove razlike v delovanju pa so tesno povezane s strukturo bakterijske celične stene in prepustnostjo zdravila:
Zelo aktivni bakterijski sevi
Gram negativne bakterije: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (nekateri sevi), Salmonella, Shigella.
Delno po Gramu pozitivne bakterije: na meticilin odporni Staphylococcus aureus (MRSA, potrebna je visoka koncentracija), Staphylococcus epidermidis, rod Streptococcus (občutljivi sevi).
Drugo: Mycobacterium tuberculosis (zaviralni učinek).
Bakterijski sevi nizke aktivnosti ali-odporni na zdravila
Anaerobne bakterije: Bacteroidetes in Clostridium (zaradi pomanjkanja aerobne dihalne verige se zdravila ne morejo aktivno prenašati v celice).
Gram pozitivne bakterije: Streptococcus pneumoniae, rod Enterococcus (debela celična stena in pomanjkanje porina zunanje membrane, slaba prepustnost zdravila).
Poseben sev: Pseudomonas aeruginosa (nekateri sevi razvijejo odpornost zaradi proizvodnje encimov, ki spreminjajo aminoglikozide, ali zaradi odsotnosti proteina D2 zunanje membrane).
Baktericidno delovanje neomiknovega sulfata kaže značilnosti, odvisne od koncentracije, njegovi farmakokinetični parametri pa so tesno povezani z zasnovo kliničnih režimov zdravljenja
Sterilizacija, odvisna od koncentracije
Višja kot je koncentracija zdravila, pomembnejša je inhibicija bakterijske sinteze beljakovin in hitrejša je stopnja sterilizacije. Poskusi so pokazali, da ko koncentracija neomiknovega sulfata doseže 8-10-kratno MIK, lahko 99,9 % občutljivih bakterij uniči v 2-4 urah.
Postantibiotski učinki (PAE)
Tudi če koncentracija zdravila pade pod MIC, lahko še vedno zavira sintezo bakterijskih beljakovin do 2-4 ure. Prisotnost PAE podpira režim "en samega odmerka na dan", ki lahko vzdržuje učinkovite protibakterijske koncentracije, hkrati pa zmanjša tveganje za otorrenalno toksičnost.
Koncentracija mutacije proti zdravilu (MPC)
MPC neomiknovega sulfata je približno 4-8-krat večja od MIC, kar kaže, da je potrebno klinično spremljanje koncentracije zdravila v krvi, da se zagotovi, da je koncentracija zdravila višja od MPC, da se zmanjša selekcijski pritisk mutantnih sevov, odpornih na zdravila.
Odpornost na neomicin sulfat v glavnem nastane prek naslednjih mehanizmov, zato je treba klinično pozornost posvetiti tveganjem navzkrižne odpornosti in odpornosti na več zdravil:
Ciljna sprememba
16S rRNA metiltransferaza: Modifikacije metilacije, ki jih posredujejo kodirni geni (kot sta rmtA, rmtB), lahko blokirajo vezavo zdravila na podenoto 30S, kar vodi do visoke- odpornosti na zdravila (MIC večji ali enak 128 μg/ml).
Mutacije ribosomskih proteinov, kot so mutacije proteina S12 (gen rpsL), lahko zmanjšajo afiniteto zdravil do ribosomov, vendar običajno vodijo le do nizke -nizke odpornosti (MIC 2-8 μg/mL).
Encim, ki inaktivira zdravilo
Aminoglikoziltransferaza (AAC): katalizira acetilacijo amino skupin v molekulah zdravil, kar zmanjša njihovo sposobnost vezave na ribosome.
Aminoglikoziltransferaza (APH): z modifikacijo fosforilacije spremeni porazdelitev nabojev zdravilnih učinkovin in ovira njihovo prodiranje v celično membrano.
Aminoglikozid nukleozid transferaza (ANT): katalizira reakcijo adenilacije, kar povzroči inaktivacijo zdravila.
Prekomerna ekspresija zunanje črpalke
Iztočne črpalke družine RND gramnegativnih bakterij, kot je AcrAB TolC, lahko aktivno črpajo zdravila iz celice in zmanjšajo znotrajcelične koncentracije zdravil.
tvorba biofilma
Bakterije v stanju biofilma imajo zmanjšano prepustnost zdravil in presnovno aktivnost, zato so za doseganje baktericidnih učinkov potrebne višje koncentracije.
Otonefrotoksičnost neomiknovega sulfata je tesno povezana z njegovim kopičenjem v epitelijskih celicah ledvičnih tubulov in kohlearnih lasnih celicah, pri čemer gre predvsem za naslednje mehanizme:
poškodbe mitohondrijev
Zdravilo moti sintezo mitohondrijskih beljakovin z vezavo na mitohondrijsko 12S rRNA, kar povzroči zmanjšanje aktivnosti kompleksa dihalne verige, zmanjšano proizvodnjo ATP in aktivacijo programov celične apoptoze.
oksidativni stres
Zvišanje ravni intracelularnih reaktivnih kisikovih vrst (ROS), ki ga povzroči zdravilo, povzroči peroksidacijo lipidov, poškodbo DNA in karbonilacijo beljakovin, kar na koncu povzroči celično smrt.
Raztrganje lizosomske membrane
V epitelijskih celicah ledvičnih tubulov,tablete neomicinijevega sulfatalahko poruši stabilnost lizosomske membrane, sprosti proteaze in druge hidrolitične encime ter sproži celično avtolizo.
Klinični vpogled v zdravila: Natančna zdravila ter preprečevanje in nadzor toksičnosti
Na podlagi mehanizma delovanja in značilnosti toksičnosti mora klinična uporaba neomicinijevega sulfata slediti naslednjim načelom:
Izbira indikacije
Dajte prednost uporabi pri okužbah z gram-negativnimi bakterijami (kot so črevesne okužbe in okužbe sečil) in se izogibajte uporabi pri okužbah, pri katerih prevladujejo gram-pozitivne bakterije (kot je streptokokni faringitis).
Optimizacija odmerka
Sprejetje režima "visokih-odmerkov, dolgi intervali" (kot je enkratno dnevno dajanje) za povečanje učinkov PAE in zmanjšanje tveganja toksičnosti.
Kombinirano zdravljenje
V kombinaciji z - laktami ali fluorokinoloni sinergistično ubija bakterije z različnimi mehanizmi delovanja in zmanjšuje pojav odpornosti na zdravila.
Spremljanje toksičnosti
Med jemanjem zdravila redno spremljajte kreatinin v krvi, dušik sečnine in prag sluha ter pravočasno prilagodite odmerjanje ali prekinite zdravljenje.
Napredek in prihodnje smeri kliničnih raziskav
Raziskovanje zdravljenja bakterij,-odpornih na zdravila
Kombinirano zdravljenje ztablete neomicinijevega sulfataz beta laktami (kot sta amoksicilin in kalijeva klavulanska kislina) ali fluorokinoloni (kot je ciprofloksacin) se trenutno preučuje za multi{0}}odporne po Gramu negativne bakterijske okužbe. Preliminarni rezultati kažejo, da lahko sinergistični učinki izboljšajo učinkovitost in zmanjšajo tveganje za odpornost na zdravila.
Optimizacija lokalne uprave
Razvijte tablete s podaljšanim -sproščanjem in enterično obložene formulacije neomicinijevega sulfata za zmanjšanje sistemske izpostavljenosti in pojavnost nefrotoksičnosti s ciljnim sproščanjem. Na primer, enterično obložene tablete, pripravljene s tehnologijo prevleke iz hidroksipropil metilceluloze, lahko dosežejo ciljno sproščanje zdravil v črevesju, kar zmanjša koncentracijo zdravil v krvi za 40 % -60 %.
Spremljanje biomarkerjev
Pričakuje se, da bo preučevanje vrednosti uporabe urinske N-acetil - - D-glukozaminidaze (encim NAG) in krvnega cistatina C kot zgodnjih označevalcev toksičnosti za ledvice doseglo zgodnje ukrepanje pri poškodbi ledvic.
Priljubljena oznake: tablete neomicin sulfata, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo