Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tablet oktreotida na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni tableti oktreotida, ki se prodajajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Oktreotid tabletaje umetno sintetiziran oktapeptidni derivat, ki spada v razred analogov somatostatina. V klinični praksi se pogosto uporablja za zdravljenje različnih bolezni, zlasti v primerih, ko je treba nadzorovati izločanje hormonov in simptome, povezane s tumorjem, s posnemanjem delovanja naravnega somatostatina. Kot peroralna dozirna oblika oktreotida je cilj oktreotida zagotoviti udobnejši in bolniku prijaznejši način dajanja. Vendar so trenutno glavne dozirne oblike oktreotida na trgu injekcije, vključno z injekcijami in formulacijami z dolgo{3}}delujočimi mikrosferami, medtem ko je uporaba peroralnih tablet razmeroma omejena, predvsem zaradi absorpcije in stabilnosti oktreotida v prebavilih.
Obrazec za naše izdelke
Oktreotid COA
Molekularni mehanizem in pot delovanja oktreotida pri močnem zaviranju izločanja več hormonov
Kot klasični sintetični analog somatostatina,tablete oktreotidaimajo klinično uporabo daleč onkraj začetnega endokrinega področja od njihove uvedbe v osemdesetih letih prejšnjega stoletja. Strukturna modifikacija kemije peptidov mu daje presnovno stabilnost, ki je boljša od naravnega somatostatina, zaradi česar je pomembno orožje za zdravljenje akromegalije, nevroendokrinih tumorjev in obvladovanje krvavitev iz krčnih žil požiralnika in želodca.
Bistvo zdravila oktreotid: umetno sintetizirani dolgo{0}}delujoči analogi somatostatina
Oktreotid ni novo zdravilo z novim mehanizmom delovanja, temveč sintetični analog naravnega somatostatina (SST). Naravni somatostatin je v človeškem telesu široko prisoten inhibitorni regulacijski peptid, odgovoren za zaviranje čezmernega sproščanja skoraj vseh endokrinih in eksokrinih hormonov.
Slabosti naravnega somatostatina: izjemno kratka razpolovna-časa, samo 1-3 minute; Ni ga mogoče jemati peroralno, lahko ga le neprekinjeno črpamo intravensko; Učinek je kratkotrajen in dolgoročno ne more nadzorovati izločanja hormonov
Oktreotid s strukturno modifikacijo aminokislin doseže tri ključne nadgradnje: znatno podaljšano razpolovno -dobo (do 90 minut ali več); Moč delovanja se večkrat poveča do desetkrat; Večja afiniteta za receptorje in močnejša selektivnost
Zato lahko oktreotid stabilno, vztrajno in učinkovito posnema glavno funkcijo somatostatina - široko-zaviranje izločanja hormonov.
Osnovna strukturna osnova za zaviralni učinek oktreotida: receptor somatostatina
Somatostatinski receptorji (SSTR) so razdeljeni v 5 kategorij: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Ti receptorji so široko porazdeljeni v: sprednjem delu hipofize/trebušne slinavke alfa/beta/delta celicah/gastrointestinalnih endokrinih celicah/centralnem živčnem sistemu/različnih membranah nevroendokrinih tumorskih celic
Vsako celico z visoko izraženostjo SSTR lahko oktreotid močno zavre.
Značilnosti afinitete oktreotida za receptorje
Oktreotid ima največjo afiniteto za SSTR2, sledita mu SSTR5 in SSTR3.
SSTR2 je najbolj kritičen podtip, ki posreduje zaviralne učinke hormonov: zaviranje rastnega hormona (GH); Zavira insulin in glukagon; Zavirajo gastrin VIP, gastrointestinalne hormone, kot je sekretin trebušne slinavke; Visoka afiniteta=nizka koncentracija lahko učinkovito veže in aktivira zaviralne signale.
To je strukturna osnova zmožnosti oktreotida, da zavira hormone v majhnih odmerkih z dolgotrajnimi -in širokim-spektrom učinkov.
Skupna celična pot oktreotida, ki zavira izločanje hormona
Korak 1: Vezava s SSTR na celični membrani
Oktreotid deluje kot ligand in se veže na SSTR (predvsem SSTR2) na površini membrane ciljne celice.
Po vezavi se konformacija receptorja spremeni, kar sproži intracelularne inhibitorne signale.
Hitra vezava, počasna disociacija → dolgotrajen-učinek.
2. korak: Aktivirajte inhibitorni G protein (Gi/o protein)
SSTR spada med G protein sklopljene receptorje (GPCR).
Po aktivaciji je Gi/o inhibitorni G protein prednostno sklopljen.
Po aktivaciji Gi/o se ustvarita dva glavna učinka:
Zaviranje adenilat ciklaze (AC)
Zmanjša znotrajcelično proizvodnjo cAMP
CAMP je ključni sekundarni glasnik, ki spodbuja izločanje večine hormonov.
Zato je izločanje hormona cAMP ↓= močno zavirano.
3. korak: Zavirajte napetostno{1}}odvisne kanale Ca²⁺ in zmanjšajte dotok kalcijevih ionov
Izločanje hormonov je odvisno od zunajceličnega dotoka Ca ²⁺, ki sproži sproščanje veziklov.
Oktreotid tabletaneposredno zavira napetost{0}}odvisne kanale Ca ²⁺ prek proteinov Gi/o.
Dotok Ca ² ⁺ se zmanjša → znotrajcelična koncentracija Ca ² ⁺ ne more doseči praga izločanja.
Rezultat: Hormonski vezikli se ne morejo sprostiti → izločanje je blokirano.
4. korak: Aktivirajte kanale K⁺ za hiperpolarizacijo celične membrane
Oktreotid aktivira notranje rektifikacijske kalijeve kanale (GIRK).
Poveča se izliv K ⁺ → hiperpolarizacija celične membrane.
Celice je težje vzbujati in ustvarjati akcijske potenciale.
Hiperpolarizirano stanje → Celice v 'zaviralnem načinu mirovanja' → Bazalno in stimulirano izločanje hormona se zmanjšata.
5. korak: Zavirajte poti širjenja, kot je MAPK/ERK, in zmanjšajte sintezo hormonov
Oktreotid ne le zavira sproščanje hormonov, ampak tudi zavira njihovo sintezo.
Z zaviranjem poti MAPK/ERK in poti PI3K/Akt
Rezultat: transkripcija hormonskega gena ↓, translacija hormonskega proteina ↓, čezmerna celična proliferacija ↓
To oktreotidu omogoča zmanjšanje proizvodnje hormonov iz vira.
Močan zaviralni mehanizem oktreotida na različne hormone
Močno zaviranje izločanja hipofiznega rastnega hormona (GH).
Celice hipofiznega rastnega hormona močno izražajo SSTR2 in SSTR5.
Po vezavi z oktreotidom: cAMP ↓, influks Ca ² ⁺ ↓, hiperpolarizacija celične membrane, močno zavira pulzno in bazalno izločanje GH.
Istočasno zaviranje transkripcije gena GH in zmanjšanje sinteze.
Končno vodi do znatnega zmanjšanja GH in IGF-1 v krvi, kar nadzoruje akromegalijo.
Močno zaviranje izločanja ščitničnega stimulirajočega hormona (TSH) in močno zaviranje izločanja insulina
Celice ščitnice stimulirajočega hormona izražajo tudi SSTR.
Oktreotid lahko zavre nenormalno izločanje TSH.
Uporablja se za redke tumorje hipofize, kot so tumorji TSH, za hitro znižanje ravni TSH.
Beta celice trebušne slinavke izražajo SSTR.
Oktreotid zavira sproščanje insulina, ki ga povzroča glukoza.
Mehanizem: zaviranje dotoka Ca²⁺, zmanjšanje cAMP in zaviranje eksocitoze insulinskih veziklov
Močno zaviranje izločanja glukagona in močno zaviranje izločanja gastrina
Oktreotid zavira tudi celice alfa trebušne slinavke.
Prekomerno izločanje glukagona bo povečalo krvni sladkor in poslabšalo sladkorno bolezen.
Oktreotid lahko hkrati uravnovesi insulin in glukagon.
Želodčne antralne G celice izražajo SSTR.
Oktreotid neposredno zavira sproščanje gastrina.
Gastrin → izločanje želodčne kisline.
Uporablja se za Zollinger Ellisonov sindrom (gastrinom) in neodzivne razjede.
Poseben mehanizem, s katerim ta snov zmanjša portalni tlak
Kadar jetrna ciroza povzroči portalno hipertenzijo, telo doživi hude nevrohumoralne motnje, ki dodatno spodbujajo visceralno vaskularno dilatacijo, povečajo pretok krvi in poslabšajo portalno hipertenzijo.Oktreotid tabletazavira izločanje različnih vazodilatacijskih hormonov, uravnava nevrohumoralno ravnovesje, posredno zmanjšuje visceralni pretok krvi in znižuje portalni tlak.
Vazoaktivni intestinalni peptid (VIP) je močan vazodilatator. Med portalno hipertenzijo pri jetrni cirozi se izločanje VIP iz endokrinih celic v prebavnem traktu znatno poveča (2-3-krat večje od običajnih ravni). VIP aktivira VIP receptorje na vaskularnih gladkih mišičnih celicah, spodbuja vaskularno dilatacijo, poveča visceralni krvni pretok in poveča portalni pritisk.
Oktreotid učinkovito zavira sintezo in sproščanje VIP z vezavo na SSTR2 na endokrinih celicah v prebavnem traktu, zmanjša koncentracijo VIP v krvi za 30 % -40 %, s čimer zmanjša visceralno vazodilatacijo, posredovano z VIP, posredno poveča visceralno vazokonstrikcijo, zmanjša pretok krvi in zniža portalni tlak.
Zavirajo izločanje glukagona in uravnavajo žilno napetost
Glukagon je tudi pomemben vazodilatator. Pri cirozi s portalsko hipertenzijo alfa celice trebušne slinavke izločajo več glukagona, ki zavira kontrakcijo gladkih mišic in spodbuja nastajanje NO, kar vodi do visceralne vazodilatacije in povečanega pretoka krvi.
Oktreotid ima močan zaviralni učinek na glukagon, kar lahko zmanjša koncentracijo glukagona v krvi za 40% -50%, ublaži vazodilatacijski učinek glukagona na visceralne krvne žile in uravnoteži razmerje med insulinom in glukagonom, pri čemer se izogne posrednim učinkom na žilni tonus, ki ga povzročajo nihanja glukoze v krvi, in dodatno stabilizira portalni tlak.
Ko se pri cirozi pojavi portalna hipertenzija, je simpatični živčni sistem še naprej vzburjen, kar vodi do povečanega izločanja kateholaminov, kot sta norepinefrin in adrenalin. Čeprav imajo te snovi same vazokonstrikcijske učinke, lahko dolgotrajno{1}}vzbujanje simpatičnega živčnega sistema povzroči zmanjšanje občutljivosti visceralnih krvnih žil na kontrakcijske signale (desenzibilizacija), hkrati pa spodbuja sproščanje vnetnih dejavnikov (kot je TNF - , IL-6), kar posredno vodi do razširitve visceralnih krvnih žil.
Oktreotid aktivira SSTR centralnega živčnega sistema, zavira čezmerno vzdraženost simpatičnega živčnega sistema, zmanjša izločanje kateholaminov, zavira sproščanje vnetnih dejavnikov, prepreči desenzibilizacijo visceralnih krvnih žil, poveča občutljivost krvnih žil na signale krčenja, posredno spodbuja kontrakcijo visceralnih krvnih žil in zmanjša portalni tlak.
Uravnava sistem renin angiotenzin aldosteron (RAAS) in zmanjša zadrževanje vode in natrija
Pri cirozi portalne hipertenzije je sistem RAAS prekomerno aktiviran, poveča se izločanje renina, angiotenzina II in aldosterona, kar povzroči zadrževanje vode in natrija ter povečan volumen krvi. Presežek krvnega volumna bo dodatno povečal visceralni krvni pretok in poslabšal portalni tlak.
Oktreotid zavira izločanje renina, zmanjša nastajanje angiotenzina II in aldosterona, spodbuja izločanje vode in natrija ter zmanjša volumen krvi (kar lahko zmanjša volumen krvi za 10 % -15 %), s čimer se posredno zmanjša visceralni pretok krvi, zmanjša obremenitev krvnega pretoka portalne vene in ublaži povišan portalni tlak.
Priljubljena oznake: tableta oktreotida, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo