18 -Gliciretinska kislina, bel kristaliničen prah, netopen v vodi, topen v etanolu, kloroformu, piridinu in ocetni kislini. Je običajna hrana tako za zdravilo kot hrano. Izvleček sladkega korena se pogosto uporablja v sladkarijah in konzervirani hrani kot naravno sladilo. Sladki okus sladkega korena izvira iz glicirizinske in gliciretinske kisline. Prvi je nekakšen triterpenoidni saponin, ki predstavlja približno 4 do 5 odstotkov suhe teže glicirizinske korenine, njegova sladkost pa je 50-krat večja od saharoze. Gliciretinska kislina nastane s hidrolizo glicirizinske kisline, da se odstrani veriga sladkorne kisline, njena sladkost pa je 250-krat večja od saharoze. Gliciretinska kislina ima citotoksičnost. Dolgotrajno uživanje glicirizinske kisline (100 g/dan) v velikih količinah lahko privede do hude hipertenzije in srčne hipertrofije. Klinični simptomi so zadrževanje natrijevih ionov in izločanje kalijevih ionov. V hujših primerih lahko povzroči skrajno šibkost in ventrikularno fibrilacijo.
Kemijska formula |
C30H45O4 |
Natančna masa |
469 |
Molekularna teža |
470 |
m/z |
469 (100,0 odstotka), 470 (32,4 odstotka), 471 (2,7 odstotka), 471 (2,4 odstotka) |
Elementna analiza |
C, 76.72; H, 9.66; O, 13.63 |
1. 18 -Gliciretinska kislinaje eden od produktov globoke predelave ekstrakta sladkega korena.
2. Sladki koren je pogosto uporabljena tradicionalna kitajska medicina, ki se pogosto uporablja v medicini, tobaku, hrani in drugih področjih. Njegova glavna učinkovita sestavina glicirizinska kislina ima učinek, podoben adrenokortikotropnemu hormonu, ki se lahko uporablja za razstrupljanje, protivnetno, antitusično, protitumorsko itd.
3. Aglikon glicirizinske kisline je gliciretinska kislina. V človeškem telesu glicirizinsko kislino hidrolizira želodčna kislina ali jetra - glukuronidaza se razgradi v gliciretinsko kislino.
4. Farmakološko delovanje glicirizinske kisline je v bistvu podobno gliciretinski kislini. V zadnjih letih so s farmakološkimi študijami ugotovili, da imajo zdravila glicirizinske kisline in derivatov gliciretinske kisline protivnetno, protiulkusno, antialergijsko, protivirusno, hipolipidemično, antitusično, antiastmatično, izkašljevalno in druge učinke, lahko pa tudi uporablja se za preprečevanje in zdravljenje virusnega hepatitisa, hiperlipidemije, raka in drugih bolezni.
Način priprave18 -gliciretinska kislina:
Vzemite 140 g praška glicirizinske kisline (vsebnost glicirizinske kisline je približno 25 odstotkov HPLC), dodajte 1120 ml 95 odstotkov jedilnega etanola, ekstrahirajte pri 40 stopinjah 3 ure, filtrirajte, da odstranite netopne nečistoče, destilirajte filtrat in pridobite etanol, da dobite ekstrakt, posušite ekstrakt pri 100 stopinjah na vodni kopeli, da dobite 118 g suhega ekstrakta z vsebnostjo vlage največ 20 odstotkov; Po drobljenju suhega ekstrakta vzemite 100 g, dodajte 300 ml 70-odstotne ledocetne kisline, dodajte 7 ml koncentrirane žveplove kisline, hidrolizirajte in acetilirate pod normalnim tlakom, dvignite temperaturo na 98 ~ 103 stopinj in reagirajte 2 uri. Ko sta hidroliza in acetilacija končani, ohladite na sobno temperaturo, filtrirajte ločene trdne snovi, filtrsko pogačo sperite z 250 ml 65-odstotne ocetne kisline in nato sperite z 200 ml etanola, nazadnje sperite s 300 ml vode in posušite pri 100 stopinjah. da dobimo 20,21 g surove acetilgliciretinske kisline s čistočo 88,2 odstotka (HPLC).
Vzemite 2 0 g acetilgliciretinske kisline, dodajte 300 ml vode, dodajte 5 g natrijevega hidroksida, da naravnate pH na 13, hidrolizirajte z refluksom pri atmosferskem tlaku 4 ure, znižajte na sobno temperaturo, nakisajte pH na 5,2 s klorovodikovo kislino, filtriramo, filtrsko pogačo speremo s čisto vodo, odstranimo anorgansko sol in posušimo pri 100 stopinjah, da dobimo 17,8 g surove gliciretinske kisline, čistosti 92,9 odstotka (HPLC), in nato raztopimo surovo gliciretinsko kislino z 214 ml 95-odstotne kisline. etanola z volumsko odstotno koncentracijo dodamo 25 odstotkov (4,45 g) teže surove gliciretinske kisline z aktivnim ogljem za razbarvanje refluksa. Po razbarvanju z refluksom se filtrat filtrira. Po rekuperaciji etanola trdno snov ločimo in filtriramo 16,4 g gliciretinske kisline s čistočo 98,2 odstotka (metoda nevtralizacije). Za nadaljnje čiščenje uporabite 95-odstotni etanol za trikratno prekristalizacijo, da dobite produkt gliciretinske kisline s čistostjo 98 odstotkov (HPLC). Skupni vrh nečistoč ni večji od 2 odstotkov, posamezni vrh nečistoč pa ni večji od 0,7 odstotka, kar je v celoti v skladu s standardom Evropske farmakopeje.
1. adrenokortikalni hormon podoben učinek:
⑴ Mineralokortikoidni učinek:
Pri zdravih ljudeh in številnih živalih lahko gliciretinska kislina spodbuja povečanje natrija, zadrževanje vode in izločanje kalija, kar kaže učinek, podoben deoksikortikosteronu. Če bolnike z obojestransko nadledvično žlezo zdravimo s 40 mg hidrokortizona intramuskularno za vzdrževalno terapijo vsak dan, če vsak dan subkutano injiciramo 4 g gliciretinske kisline, bo prišlo do sinergije in elektrolit bo ostal v ravnovesju. Če pa se hidrokortizon prekine in se daje samo gliciretinska kislina, se izgubi zmogljivost shranjevanja natrija in pojavi se Addisonova kriza.
⑵ Glukokortikoidni učinek:
Kemična struktura18 -gliciretinska kislinaje podoben kot pri kortikosteroidih. Gliciretinska kislina lahko še vedno povzroči zadrževanje natrija, antidiuretične in protivnetne učinke pri živalih z adrenokortitektomijo in hipofiziektomijo. Učinek 25 mg gliciretinske kisline na zadrževanje vode in natrija pri podganah je bil močnejši od učinka 1 mg deoksikortikosterona. Zato deoksikortikosteronu podoben učinek gliciretinske kisline ne povzročata endogeni deoksikortikosteron in aldosteron, ampak je lahko neposreden učinek. Nekateri verjamejo tudi, da gre za posreden učinek, to je, da gliciretinska kislina zavira uničenje adrenokortikalnih steroidov v telesu, zato se ustrezno poveča vsebnost kortikosteroidov v krvi in predstavlja očitnejši učinek, podoben adrenokortikalnemu hormonu. Poročajo tudi, da bo gliciretinska kislina učinkovala samo na tiste z okvarjenim delovanjem skorje nadledvične žleze in nepopolno odpovedjo.
2. Protivnetni in protiimunski učinki:
Gliciretinska kislina deluje protivnetno podobno kot kortizon ali kortizon. Gliciretinska kislina ima zaviralne učinke na granulome vate, s formalinom povzročeno otekanje stopal in podkožno granulomatsko vnetje pri podganah, njena protivnetna moč pa je približno 1/10 moči kortizona ali hidrokortizona. Gliciretinska kislina ima zaviralni učinek na eksperimentalni artritis, ki ga povzroča karagenan pri podganah, in ima različne stopnje zaviralnega učinka na alergijsko reakcijo, ki jo povzroča konjski serum ali jajčni beljak pri morskih prašičkih. Njegove protivnetne in protialergijske reakcije so lahko povezane z zaviranjem prepustnosti kapilar, antihistaminikom ali zmanjšanjem odzivnosti celic na stimulacijo.
Gliciretinska kislina deluje zaviralno na različna akutna vnetja. Njegov protivnetni učinek ni odvisen od hipofizno-adrenokortikalnega sistema, temveč je povezan z zaviranjem nastajanja PgE2 v vnetnih tkivih, antagonizmom vnetnih mediatorjev histamina, 5-hidroksitriptamina itd. Natrijeva gliciretinska kislina lahko zavira tvorba malondialdehida, razgradnega produkta Pg endoperoksida v vnetnem stopalu miši, ki ga povzroči protein, ki ga lahko antagonizira eksogena arahidonska kislina. Natrijeva gliciretinska kislina lahko okrepi tudi nespecifično celično imunsko funkcijo telesa. 18- Gliciretinska kislina ima imunomodulatorni učinek na akutno serumsko bolezen pri kuncih. Petdeset zajcev je bilo naključno razdeljenih v poskusno in kontrolno skupino. Zajčji model prehodne akutne serumske bolezni je bil vzpostavljen z govejim serumskim proteinom (BSA) kot antigenom. Will 18- gliciretinsko kislino smo raztopili v olivnem olju (150 mg/ml). Živali v poskusni skupini so jemale 18- Gliciretinsko kislino 200 mg/kg so živali injicirali intramuskularno. Kontrolni skupini so intramuskularno injicirali oljčno olje. Rezultati Protitelesa proti BSA-1gg v serumu živali kontrolne in poskusne skupine smo odkrili 6. dan po imunizaciji z BSA, najvišjo raven pa smo dosegli 12. dan. Eksperimentalna skupina je bila bistveno višja od kontrolne skupine. Specifični kompleks BSA-anti-BSA v krvnem obtoku obeh skupin živali je bil bistveno višji kot pred imunizacijo, vendar med obema skupinama ni bilo statistične razlike. Vrednost komplementa v krvi poskusne skupine je bila značilno višja kot pri kontrolni skupini. 18- Gliciretinska kislina ne vpliva na tvorbo CIC.
3. Vpliv na prebavni sistem:
Gliciretinska kislina lahko zmanjša bilirubin v krvi in poveča izločanje bilirubina v urinu pri kuncih in podganah z ligacijo celotnega žolčnega voda, ki je močnejša od glukuronolaktona ali metionina. Ima dober učinek proti razjedam pri podganah z ligacijo pilorusa. Njegov indeks zdravljenja je visok.
Priljubljena oznake: 18 -gliciretinska kislina cas 471-53-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj