Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev artemizinina v prahu cas 63968-64-9 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni artemisinin v prahu cas 63968-64-9 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Artemisinin v prahuje organska spojina z molekulsko formulo C15H22O5, CAS 63968-64-9. Je brezbarven igličast kristal. Je lahko topen v kloroformu, acetonu, etil acetatu in benzenu, topen v etanolu in etru, rahlo topen v hladnem petroleterju in skoraj netopen v vodi. Zaradi posebne peroksi skupine je neobstojen pri segrevanju in zlahka razpade pod vplivom vlage, toplote in reducirajočih snovi. Oktobra 2015 sta Tu youyou in njena ekipa ustvarili novi zdravili proti malariji artemisinin in dihidroartemisinin.
|
Kemijska formula |
C15H22O5 |
|
Natančna masa |
282 |
|
Molekulska teža |
282 |
|
m/z |
282 (100.0%), 283 (16.2%), 284 (1.2%), 284 (1.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 63.81; H, 7.85; O, 28.33 |
|
|
|
Ko gre za artemisinin, ljudje najprej pomislijo na njegovo delovanje proti malariji. Ki verjame, da je artemisinin najboljše zdravilo za zdravljenje odpornosti proti malariji. Kombinirana terapija na osnovi zdravil artemisinina je tudi najučinkovitejše in najpomembnejše sredstvo za zdravljenje malarije. Toda v zadnjih letih je bilo z razvojem raziskav odkritih in uporabljenih vse več drugih funkcij artemisinina, kot so proti-tumor, zdravljenje pljučne hipertenzije, proti sladkorni bolezni, embriotoksičnost, protiglivično delovanje, imunomodulacija itd.
Vzemite določeno količino suhega prahu vej in listov Artemisia annua, dodajte etanol, premešajte in ekstrahirajte, da dobite etanolni ekstrakt, posušite pod znižanim tlakom in ga raztopite v dvo-fazni raztopini etra, da dobite artemisinin oziroma artemizinsko kislino. Dobitek artemizinske kisline je bil 90 %, stopnja ekstrakcije artemizinina pa 57 %. Ta metoda ločevanja je preprosta za uporabo, s katero lahko učinkovito izvedete predhodno ločitev obeh komponent in zagotovite referenco za naknadno čiščenje aktivnih snovi v Artemisia annua.
Metoda z etanolom:
Vzemite določeno količino suhega prahu vej in listov Artemisia annua, ga namočite v razredčenem etanolu 24 ur, da dobite etanolni ekstrakt, ga vbrizgajte v napravo za neprekinjeno ekstrakcijo in ga nato ekstrahirajte z bencinskim topilom, ki vsebuje benzen in etil acetat, da dobite alkoholno fazo in fazo ekstrakcije. Alkoholno fazo je mogoče reciklirati. Fazo ekstrakcije razbarvamo z aktivnim ogljem, filtriramo, topilo obnovimo in nato dobimo koncentrirano raztopino. Surovi kristal artemizinina dobimo s hlajenjem in kristalizacijo, končni artemizinin pa dobimo s prekristalizacijo z etanolom. Ta metoda ima prednosti visokega izkoristka, nizkih stroškov, manj korakov, enostavnega delovanja in varnosti.
Vzemite določeno količino suhega prahu vej in listov Artemisia annua, ga 3-krat namočite z 8- do 10-kratnim bencinskim topilom No. 120, pridobite ekstrakt topilnega bencina, ga koncentrirajte pod znižanim tlakom in ga postavite za kristalizacijo, da dobite surovi artemisinin, večkrat ga sperite z majhno količino bencina s topilom No. 120 in kristalizirajte z 50% etanol alkohol za 2 ~ 3-krat in na koncu dobimo beli igličasti kristal artemisinina. Ta metoda ima preproste korake postopka in je enostavna za množično uporaboartemisinin v prahu.
Metoda sinteze artemisinina:
Metoda ekstrakcije s topilom in rekristalizacije na splošno uporablja metodo topilnega bencina, metodo z etanolom in ekstrakcijo alkalne vode ter metodo kislega obarjanja za proizvodnjo. Ta metoda bistveno poveča učinkovito stopnjo izkoriščenosti rastlin artemisinina. Metoda ekstrakcije s topilom in rekristalizacije na splošno uporablja metodo topilnega bencina, metodo z etanolom in ekstrakcijo alkalne vode ter metodo kislega obarjanja za proizvodnjo. Ta metoda znatno poveča učinkovito stopnjo izkoriščenosti rastlin artemisinina.
Različni postopki ekstrakcije imajo očitne razlike v porabi surovin, stroških delovanja in čistosti izdelka. Postopek z bencinom ima visoko učinkovitost ekstrakcije artemisinina, vendar ima potencialna varnostna tveganja zaradi vnetljivega topila. Metoda z etanolom je varnejša in okolju prijaznejša, vendar jo spremlja več nečistoč. Alkalna vodna ekstrakcija in tehnika kislega obarjanja zmanjšata doziranje organskih topil, medtem ko je izdelek treba dodatno rafinirati. Obsežna primerjava kaže, da lahko kombiniranje ekstrakcije etanola z dvo-faznim ločevanjem etra uravnovesi varnost, izkoristek ekstrakcije in gospodarnost proizvodnje, kar je primerno za predhodno ločevanje artemizinina in artemizinske kisline v povečanem obsegu.
Ko gre za artemisinin, ljudje najprej pomislijo na njegovo delovanje proti malariji. Ki verjame, da je artemisinin najboljše zdravilo za zdravljenje odpornosti proti malariji, kombinirana terapija na osnovi artemisinina pa je tudi najučinkovitejše in najpomembnejše sredstvo za zdravljenje malarije. Toda v zadnjih letih, s poglabljanjem raziskav, je bilo odkritih in uporabljenih vse več drugih učinkov artemisinina, kot so zdravljenje pljučne hipertenzije, proti diabetesu, embriotoksičnost, protiglivično delovanje, imunska regulacija itd.
Imunska regulacija:
Ugotovljeno je bilo, da lahko odmerki artemisinina in njegovih derivatov bolje zavirajo mitogen limfocitov T in inducirajo proliferacijo vraničnih limfocitov pri miših, ne da bi povzročili citotoksičnost. Ta ugotovitev ima dobro referenčno vrednost za zdravljenje avtoimunskih bolezni, ki jih posredujejo limfociti T. Artemisia stekleni kis ima učinek povečanja ne-specifične imunosti in lahko izboljša celotno aktivnost komplementa mišjega seruma.
Dihidroartemisinin lahko neposredno zavira proliferacijo limfocitov B, s čimer zmanjša izločanje avtoprotiteles s strani limfocitov B, zmanjša humoralni imunski odziv, ima določen zaviralni učinek na humoralno imunost in zmanjša tvorbo imunskih kompleksov. Lajša imunsko-posredovane poškodbe tkiva in zagotavlja teoretično osnovo za zdravljenje avtoimunskih vnetnih bolezni.
Protiglivično:
Protiglivični učinek artemisinina povzroči tudi, da artemisinin kaže določeno antibakterijsko delovanje. Raziskava je potrdila, da imata ostanki v prahu in vodni decokt artemisinina močan bakteriostatski učinek na bacil antraksa, Staphylococcus epidermidis, Catacoccus in diphtheria bacillus ter imata določene bakteriostatske učinke na bacil tuberkuloze, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus in dizenterijo bacil.
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus in bacil dizenterije. Njegov bakteriostatski mehanizem je povezan z motnjami v homeostazi lipidov bakterijske membrane in blokiranjem poti presnove energije, kar se razlikuje od običajnih kinolonskih antibiotikov, kar ponuja potencial za razvoj novih anti{1}}infektivnih učinkovin proti sevom, odpornim na več zdravil-. Potrebno je nadaljnje raziskovanje njegovih farmakodinamičnih značilnosti in vivo.
Ko gre zaartemisinin v prahu, ljudje najprej pomislijo na njegovo delovanje proti malariji. WHO meni, da je artemisinin najučinkovitejše zdravilo za zdravljenje-odporne malarije, kombinirano zdravljenje z zdravili na osnovi artemisinina pa je trenutno najučinkovitejše in najpomembnejše sredstvo za zdravljenje malarije. Toda v zadnjih letih, s poglabljanjem raziskav, so bili drugi učinki artemisinina vedno bolj odkriti in uporabljeni, kot so proti-tumor, zdravljenje pljučne hipertenzije, proti sladkorni bolezni, embriotoksičnost, protiglivično, imunska regulacija itd.
Proti malariji
Malarija (splošno znana kot nihalna mrzlica) je vektorsko prenosljiva nalezljiva bolezen, ki jo povzročajo vbodi parazitov malarije v človeško telo. Po več epizodah v daljšem časovnem obdobju lahko povzroči povečanje jeter in vranice, ki ga spremljajo simptomi, kot je anemija. Malarijo je do neke mere mogoče zdraviti, nepogrešljivo vlogo pa ima artemisinin. Peroksidna vez v strukturi artemisinina je oksidativna in je bistvena funkcionalna skupina za zdravljenje malarije.
Mehanizem delovanja je, da artemisinin proizvaja proste radikale v telesu, ki se vežejo na beljakovine parazita malarije in spremenijo strukturo celične membrane parazita malarije. Po vezavi na beljakovine parazita malarije bodo prosti radikali povzročili, da se dvoslojna membrana mitohondrijev nabrekne in sčasoma odcepi, kar vodi do uničenja celične strukture in delovanja parazitov malarije. Hkrati bo do neke mere prizadet tudi kromatin v jedru.
Po drugi strani pa so aminokisline osnovne snovi, ki tvorijo beljakovine, in po delovanju artemisinina. Absorpcija izolevcina pri parazitih malarije se zmanjša, kar povzroči oviranje sinteze beljakovin v parazitu. Artemisia annua ne le ubija patogene protozoe, ampak deluje tudi proti shistosomiazi, proti okužbi s toksoplazmo, proti Pneumocystis carinii in proti kokcidiozi. Klinična preskušanja so pokazala, da artemisinin in njegovi derivati niso imeli posebej pomembnih stranskih učinkov pri zdravljenju malarije.
Proti tumorju
Maligni tumorji so prvi ubijalec človekovega zdravja in če jih ne zdravimo, lahko ogrožajo varnost življenja. Poskusi in vitro so pokazali, da lahko artemisinin v določenem odmerku inducira apoptozo številnih rakavih celic, kot so rakave celice jeter, raka dojke, raka materničnega vratu, in znatno zavira rast rakavih celic. Raziskave so pokazale, da lahko artemisinin uravnava izražanje ciklinov v tumorskih celicah, poveča delovanje CKI in povzroči zaustavitev tumorskega celičnega cikla.
Lahko pa vodi do apoptoze celic, zavira tumorsko angiogenezo itd., da se upre pojavu in razvoju tumorjev. Artemisinin se uporablja za zdravljenje levkemije tako, da deluje na celično membrano levkemičnih celic, poveča prepustnost membrane, spremeni osmotski tlak in povzroči povečanje znotrajcelične koncentracije kalcijevih ionov. Ta aktivira kalpain, zaradi česar celična membrana nabrekne in poči, hkrati pa pospeši sproščanje apoptotičnih snovi in poveča hitrost celične apoptoze.
Zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije
Pljučna arterijska hipertenzija (PAH) je patološko in fiziološko stanje, za katero je značilno preoblikovanje pljučne arterije in povišan tlak v pljučni arteriji do določene meje, kar je lahko zaplet ali sindrom. Artemisinin se uporablja za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije: s širjenjem krvnih žil zmanjša pljučni arterijski tlak pri bolnikih s PAH in izboljša simptome. Zaiman idr. ugotovili, da ima artemisinin protiv-vnetne učinke.
Artemisinin in njegove jedrne snovi imajo zaviralne učinke na različne vnetne dejavnike in lahko tudi zavirajo nastajanje dušikovega oksida s pomočjo vnetnih mediatorjev; Artemisinin ima imunomodulatorne učinke; Feng Yibai et al. z eksperimentalno raziskavo ugotovili, da lahko artemisinin zavira proliferacijo vaskularnih endotelijskih celic in vaskularnih gladkih mišičnih celic, s čimer igra pomembno vlogo pri zdravljenju PAH.
Artemisinin v prahulahko zavira aktivnost matričnih metaloproteinaz in s tem zavira preoblikovanje pljučnih žil; Artemisinin lahko zavira izražanje citokinov, povezanih s PAH, s čimer dodatno poveča njegov učinek proti žilnemu preoblikovanju, izboljša motnje pljučne mikrocirkulacije in zadrži nenormalno proliferacijo gladkih mišičnih celic pljučne arterije v patoloških stanjih.
Imunska regulacija
Raziskave so pokazale, da lahko odmerjanje artemisinina in njegovih derivatov učinkovito zavira mitogene limfocitov T, ne da bi povzročilo citotoksičnost, s čimer povzroči proliferacijo limfocitov mišje vranice. To odkritje ima veliko referenčno vrednost za zdravljenje avtoimunskih bolezni, ki jih posredujejo limfociti T. Artemisinin krepi ne-specifično imunost in lahko poveča celotno aktivnost komplementa v mišjem serumu.
Dihidroartemisinin lahko neposredno zavira proliferacijo limfocitov B, s čimer zmanjša njihovo izločanje avtoprotiteles in ublaži humoralne imunske odzive. Izvaja očitne zaviralne učinke na humoralno imunost in ovira tvorbo imunskih kompleksov, kar pomaga pri lajšanju vnetnih poškodb, ki jih povzročajo avtoimunske reakcije, in daje nove ideje za posredovanje avtoimunskih bolezni.
Protiglivično delovanje
Protiglivični učinek artemisinina povzroči tudi, da ima artemisinin določeno antibakterijsko delovanje. Raziskave so potrdile, da imata ostanki artemisinina v prahu in vodni decokt močne antibakterijske učinke na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus in Corynebacterium diphtheriae, pa tudi na Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Shigella in druge bakterije.
Njegova struktura endoperoksidnega mostu služi kot osrednja funkcionalna skupina za motenje bakterijskega redoks ravnovesja, kar sproži oksidativno poškodbo citoplazemskih komponent. Za razliko od običajnih baktericidov, ki ciljajo na sintezo celične stene, ima edinstvene lastnosti delovanja. Takšne lastnosti postavljajo temelje za izkoriščanje surovih stranskih produktov Artemisia annua za razvoj poceni-cenovnih naravnih proti-mikrobnih pripravkov proti-patogenom, odpornim na zdravila.
Zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov
13. junija 2024 je ekipa profesorja Tanga Qiquna iz bolnišnice Zhongshan, ki je povezana z univerzo Fudan, v sodelovanju z ekipo s šole za osnovno medicino Fudan objavila raziskovalni članek na spletu v reviji Science. Ugotovili so, da lahko derivati artemisinina zdravijo sindrom policističnih jajčnikov in razjasnijo ustrezne mehanizme, kar zagotavlja nove ideje za klinično zdravljenje PCOS in bolezni, povezanih z androgeni.
Proti diabetesu
1. decembra 2016 je študija v reviji Cell pokazala, da lahko artemisinin reši tudi sladkorne bolnike. Znanstveniki iz ustanov, kot je raziskovalni center za molekularno medicino CeMM Avstrijske akademije znanosti, so odkrili, da lahko artemisinin spremeni alfa celice, ki proizvajajo glukagon, v beta celice, ki proizvajajo insulin. Artemisinin se veže na beljakovino, imenovano gefirin.
Gefirin lahko aktivira glavno stikalo celične signalizacije - receptorje GABA. Kasneje je prišlo do neštetih biokemičnih reakcij, ki so privedle do proizvodnje insulina. Druga študija je pokazala, da lahko vbrizgavanje GABA v mišji model vodi tudi do transformacije celic alfa v celice beta, kar kaže, da obe snovi ciljata na isti mehanizem, vendar je treba dolgoročne-učinke artemisinina dodatno testirati.
Priljubljena oznake: artemisinin prašek cas 63968-64-9, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo